Galantamin là thuốc dùng trong điều trị chống sa sút trí tuệ theo cơ chế ức chế enzyme acetylcholinesterase gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholine, làm tăng nồng độ acetylcholine tại synap cholinergic. Nhờ có hoạt tính gia tăng nồng độ acetylcholine nên galatamin làm giảm diễn biến của bệnh Alzhemeier.

1. Chỉ định:

Galantamin được dùng để điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer.

2. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với thuốc hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Suy gan nặng.

Suy thận nặng ( độ thanh thải creatinine dưới 9ml/phút).

3. Thận trọng:

Cũng như các thuốc kích thích hệ cholinergic khác, cần sử dụng thận trọng galantamin trên các đối tượng sau:

Trên hệ tim –  mạch: Làm chậm nhịp tim, block nhĩ – thất nên cần thận trọng với bất kỳ đối tượng nào, đặc biệt cần lưu ý  người có loạn nhịp trên thất và người đang dùng các thuốc làm chậm nhịp tim.

Trên hệ tiêu hóa; Thuốc làm tăng tiết dịch vị, cần sử dụng thận trọng trên các đối tượng có nguy cơ như người có tiền sử loét dạ dày – tá tràng, người đang dùng thuốc chống viêm không steroid.

Trên hệ tiết niệu: Do tác động trên hệ cholinergic nên thuốc có thể gây bí tiểu tiện.

Trên hệ thần kinh: Thuốc có khả năng làm tăng nguy cơ co giật, động kinh thứ phát do kích thích hệ cholinergic.

Trên hệ hô hấp: Thận trọng đối với người có tiền sử bệnh hen hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.

Cần thận trọng khi gây mê dùng thuốc succinylcholine và các thuốc chẹn thần kinh – cơ khác ở người dùng galantamin vì thuốc này có thể làm tăng tác dụng của thuốc gây giãn cơ.

4. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Rất thường gặp:

Buồn nôn, nôn, tiêu chảy.

Thường gặp:

Chán ăn, sụt cân, đau bụng, khó tiêu.

Ít gặp:

Nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế, suy tim, bloc nhĩ – thất, rung nhĩ, khoảng QT kéo dài, bloc nhánh, nhịp nhĩ nhanh.

Viêm dạ dày – ruột, chảy máu tiêu hóa, khó nuốt, tăng tiết nước bọt, nấc.

5. Liều lượng và cách dùng:

Cách dùng:

Glantamin thường được dùng qua đường uống, ngày 2 lần sáng và tối sau ăn.

Liều khởi đầu:

Liều 4mg/lần, ngày 2 lần trong 4 tuần, nếu thuốc dung nạp tốt, sau đó tăng liều lên 8mg/lần, ngày 2 lần, duy trì trong ít nhất 4 tuần.

Tùy theo đáp ứng và sự dung nạp thuốc của người bệnh mà tăng liều lên 12mg/lần, ngày 2 lần, nếu dùng chế phẩm giải phóng chậm chỉ 1 lần với liều tương đương của mỗi ngày.

Dùng liều cao 16mg/lần, ngày 2 lần, hiệu quả điều trị không tăng và dung nạp thuốc giảm..

Nếu quá trình điều trị bị gián đoạn 3 ngày trở lên thì cần bắt đầu điều trị lại với mức liều thấp nhất rồi tăng dần đến mức liều tối ưu.

Sử dụng thận trọng trên người suy gan hoặc suy thận nhẹ đến vừa, liều không được vượt quá 16mg/ngày. Nếu suy gan nặng hoặc suy thận nặng không được khuyến cáo dùng.

Đối với người suy gan mức độ trung bình: Khởi đầu dùng 4mg/lần, ngày một lần trong ít nhất một tuần, sau đó có thể tăng dần liều lên đến tối đa 8mg/lần/ngày, ngày 2 lần, nếu dùng chế phẩm giải phóng chậm, chỉ dùng 1 lần với liều tương đương của mỗi ngày.

6. Tương tác thuốc:

Tương tác dược lực học:

Khi gây mê: Galantamin hiệp đồng tác dụng với cac thuốc giãn cơ kiểu succinylcholine dùng trong phẫu thuật.

Thuốc kháng cholinergic đối kháng với tác dụng của galantamin.

Thuốc kích thích cholinergic ( chất chủ vận cholinergic hoặc chất ức chế cholinesterase) hiệp đồng tác dụng khi dùng đồng thời.

Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Galantamin gây tăng tiết dịch đường tiêu hóa, hiệp đồng ADR trên hệ tiêu hóa với NSAID, tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.

Tương tác dược động học:

Các thuốc cảm ứng hoặc ức chế cytochrome P450 có thể làm thay đổi chuyển hóa galantamin, gây tương tác dược động học.

Cimetidin và paroxetine làm tăng sinh khả dụng của galantamin.

Erythormycin và ketoconazole làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ –  thời gian của galantamin.

Amitriptylin, fluoxetine, fluvoxamine và quinidine làm giảm thanh thải galatamin.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ Lương Ngọc Khánh Ngân

(Tài liệu tham khảo: Theo tờ hướng dẫn từ nhà sản xuất)