Hướng dẫn sử dụng thuốc Cefoperazon + sulbactam
Hướng dẫn sử dụng thuốc Cefoperazon + sulbactam
Hoạt chất: Cefoperazon + sulbactam
Biệt dược: Bacsulfo 1g/1g, Cefopefast-S 2000
Thành phần:
Cefoperazon : 1g
Sulbactam : 1g
Dưới dạng hỗn hợp bột vô khuẩn gồm cefoperazon natri và sulbactam natri tỷ lệ 1:1
Phân loại: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ 3
Mã ATC: J01DD12.
Dạng thuốc và hàm lượng: bột vô khuẩn pha tiêm cefoperazon dạng muối natri tương đương với cefoperazon 1 g cho mỗi lọ.
- Dược lực
Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3 phối hợp chất ức chế beta-lactamase
Thành phần kháng khuẩn của sulbactam/cefoperazon là cefoperazon, 1 kháng sinh cephalosporin thế hệ 3, có tác động chống lại các vi sinh vật nhạy cảm ở giai đoạn nhân lên bằng cách ức chế sự tổng hợp mucopeptid vách tế bào
Sulbactam không có tác động kháng khuẩn hữu ích ngoại trừ trên Neisseriaceae và Acinetobacter. Tuy nhiên, nghiên cứu sinh hóa trên các hệ thống vi sinh không bào (cell-free bacterial systems) cho thấy sulbactam là 1 chất ức chế không hồi phục trên đa số các men betalactamase quan trọng do các vi khuẩn kháng thuốc beta-lactam sinh ra
Khả năng của sulbactam giúp ngăn cản các vi khuẩn kháng thuốc phá hủy các penicillin và cephalosporin đã được xác định qua các nghiên cứu trên các vi khuẩn dòng kháng thuốc, cho thấy sulbactam có khả năng cộng hưởng rõ rệt với các penicillin và cephalosporin.Vì sulbactam có thể gắn kết với 1 số protein gắn penicillin, các dòng vi khuẩn nhạy cảm cũng trở nên nhạy cảm hơn đối với sulbactam/cefoperazon hơn là các cefoperazon đơn thuần
Dạng phối hợp sulbactam và cefoperazon có hoặ tính chống lại tất cả các vi khuẩn nhạy cảm với cefoperazon. Hơn nữa phối hợp này mang lại tác dụng cộng hưởng (nồng độ ức chế tối thiểu được giảm đến 4 lần so với nồng độ ức chế tối thiểu của thuốc thành phần) chống lại nhiều loại vi khuẩn như : Haemophilus influenzae, loài Bacteroides, loài Staphylococcus, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, K.pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus
Sulbactam/cefoperazon có hoạt tính in vitro trên nhiều loài vi khuẩn có tầm quan trọng trên lâm sàng như:
+ Vi khuẩn gram dương: S.aureus, cả dòng sinh men và không sinh men penicillinase, S.epidermidis, S.pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, những dòng beta-hemolytic streptococci khác , nhiều dòng S.faecalis (enterococcus)
+Vi khuẩn gram âm: E.coli, loài Klebsiella, loài Enterobacter, loài Citrobacter, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, loài Providencia, loài Serratia, loài Salmonella và Shigella, Pseudomonase aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica
+Vi khuẩn yếm khí: trực khuẩn gram âm (Bacteroides fragilis, bacteroides khác và loài Fusobacterium), cầu khuẩn gram dương (Clostridium, Eubacterium, Lactobacillus)
- Chỉ định
Đơn trị liệu
nhiễm khuẩn đường hô hấp (trên và dưới).
Nhiễm khuẩn đường tiểu (trên và dưới).
Viêm phú mạc, viêm túi mật, viêm đường mật, các nhiễm khuẩn trong ổ bụng khác
Nhiễm khuẩn huyết.
Viêm màng não.
Nhiễm khuẩn da và mô mềm.
Nhiễm khuẩn xương và khớp.
Viêm vùng chậu, viêm nội mạc tử cung, bệnh lậu và các trường hợp nhiễm khuẩn sinh dục khác.
Điều trị kết hợp
Sulbactam/cefoperazon có phổ kháng khuẩn rộng nên chỉ cần sử dụng đơn thuần cũng có thể điều trị hữu hiệu hầu hết các trường hợp nhiễm khuẩn. Tuy nhiên, sulbactam/cefoperazon có thể dùng kết hợp với những kháng sinh khác nếu cần. Khi kết hợp với aminoglycosid phải kiểm tra chức năng thận trong suốt đợt điều trị
- Liều dùng – Cách dùng
Cách dùng
Tiêm tĩnh mạch chậm trong tối thiểu 3 phút
Tiêm truyền tĩnh mạch chậm trong 15-60 phút
Cách pha thuốc tiêm
Để tránh biến chứng nhiễm khuẩn khi tiêm, phải thực hiện thao tác vô trùng khi pha thuốc. Dung dịch sau khi pha phải dùng ngay để ngăn ngừa nguy cơ nhiễm khuẩn. Nếu dung dịch sau khi pha không được sử dụng ngay thì thời gian và điều kiện bảo quản dung dịch là trách nhiệm của người sử dụng
| Lọ Sulbactam/ Cefoperazon | Tỉ lệ Sulbactam/ Cefoperazon | Thể tích dung môi |
| 0,25g/0,25g | 1:1 | 1,7 ml |
| 0,5g/0,5g | 1:1 | 3,4 ml |
| 1g/1g | 1:1 | 6,7 ml |
Sulbactam/Cefoperazon tương thích với với nước cất pha tiêm, dextrose 5%, NaCl 0,9% với nồng độ sulbactam từ 5-125mg/ml
Tiêm tĩnh mạch: Pha mỗi lọ thuốc với lượng thích hợp nước cất pha tiêm hoặc NaCl 0,9% hoặc dextrose 5%, lắc mạnh khi tan hoàn toàn và tiêm chậm trong tối thiểu 3 phút
Truyền tĩnh mạch: Pha mỗi lọ thuốc với 1 lượng thích hợp nước cất pha tiêm hoặc NaCl 0,9% hoặc dextrose 5%, lắc mạnh đến khi tan hoàn toàn, rồi pha loãng tiếp trong 20 ml với dung dich dung môi. Truyền chậm 15-60 phút
Độ ổn định của dung dịch sau khi pha: Độ ổn định lý hóa của dung dịch Bacsulfo (với nồng độ sulbactam 5-125mg/ml là 4 giờ ở nhiệt độ phòng (25 độ C)
Lưu ý: dung dịch thuốc sau khi pha từ không màu đến vàng, không được có tiểu phân nhìn thấy bằng mắt thường, không bị kết tủa
Thuốc chỉ dùng 1 lần, dung dịch còn thừa phải được loại bỏ
Liều dùng
Người lớn:
Liều dùng hàng ngày của sulbactam/cefoperazon
| Loại tỉ lệ | Sulbactam/ Cefoperazon (g) | Hoạt tính Sulbactam (g) | Hoạt tính Cefoperazon (g) |
| 1 : 1 | 2 – 4 | 1 – 2 | 1 – 2 |
Liều dùng được chỉ định 12 giờ mỗi lần và được chia thành các liêu bằng nhau
Trong những trường hợp nhiễm khuẩn nặng có thể tăng liều dùng hằng ngày của sulbactam/cefoperazon loại tỉ lệ 1:1 đến 8g (tương đương 4g cefoperazon). Bệnh nhân dùng tỉ lệ 1:1 có thể cần dùng thêm cefoperazon đơn thuần. Liều dùng được chỉ định cách 12 giờ/lần và được chia thành các liều bằng nhau. Liều dùng hằng ngày tối đa sulbactam là 4g
Bệnh nhân rối loạn chức năng gan
Ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan kèm suy thận, phải theo dõi nồng độ cefoperazon trong huyết tương và phải điều chỉnh liều nếu cần. Trong những trường hợp này, khi dùng quá 2g cefoperazon/ngày phải theo dõi sát nồng độ trong huyết thanh. Bệnh nhân bị tắc mật nặng, bệnh gan nặng phải điều chỉnh lại liều
Bệnh nhân rối loạn chức năng thận
Bệnh nhân giảm chức năng thận rõ rệt (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút) : điều chỉnh liều dùng của Bacsulfo để bù trừ giảm thanh thải sulbactam
Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 15 – 30 ml/phút : dùng tối đa 1g sulbactam cách 12 giờ/lần, liều sulbactam tối đa hàng ngày là 2g
Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin <15 ml/phút : dùng tối đa 500mg salbactam cách 12 giờ/lần, liều sulbactam tối đa hàng ngày là 1g
Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng, có thể chỉ định thêm cefoperazon. Dược động học của sulbactam có thể thay đổi đáng kể do thẩm tách máu. Trong thời gian bán hủy trong huyết thanh của cefoperazon giảm nhẹ trong quá trình thẩm tách máu. Vì vậy, nên sắp xếp sử dụng thuốc sau khi thẩm tách máu.
Người cao tuổi
Dược động học của sulbactam/cefoperazon đã được nghiên cứu trên người cao tuổi có tình trạng suy thận và tổn thương chức năng gan. Nghiên cứu cho thấy cả sulbactam và cefoperazon đều có thời gian bán hủy tăng, độ thanh thải giảm và thể tích phân bố tăng khi so sánh với người tình nguyện khỏe mạnh. Dược động học của sulbactam tương quan rõ với mức độ suy thận trong khi đó dược động học của cefoperazon lại tương quan rõ với mức độ suy gan
Trẻ em
Liều dùng hàng ngày
Liều dùng được chỉ định cách 6-12 giờ/lần và liều được chia thành các liều bằng nhau
Trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng hay ít đáp ứng, có thể tăng liều lên đến 160mg/kg/ngày cho loại tỷ lệ 1:1. Nên chia liều thành 2-4 liều bằng nhau
Trẻ sơ sinh
Đối với trẻ sơ sinh 1 tuần tuổi, nên tiêm thuốc cách 12 giờ/lần. Liều tối đa hàng ngày của sulbactam không vượt quá 80mg/kg/ngày
Lưu ý: hàm lượng Bacsulfo 1g/1g không phù hợp sử dụng cho trẻ sơ sinh, nên dùng sản phẩm có hàm lượng, dạng bào chế phù hợp hơn
- Chống chỉ định
Chống chỉ định sulbactam/cefoperazon ở bệnh nhân đã biết có dị ứng với penicillin, sulbactam, cefoperazon hoặc với bất kì kháng sinh thuộc nhóm cephalosporin
5.Thận trọng
Quá mẫn, các phản ứng quá mẫn
Sử dụng ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan
Bệnh nhân bị tắc mật nặng, bệnh gan nặng hoặc rối loạn chức năng thận đi kèm
Bệnh nhân rối loạn chức năng gan kèm suy thận
Bệnh nhân bị thiếu vitamin K. Cơ chế do ức chế khuẩn chí đường ruột gut flora bình thường giúp tổng hợp vitamin K. Những người có nguy cơ cao là những bệnh nhân ăn uống kém, giảm hấp thu (bệnh xơ gan) và đang trong chế độ nuôi ăn theo đường tĩnh mạch lâu ngày. Ở những bệnh nhân này và bệnh nhân dùng thuốc kháng đông, phải theo dõi thời gian prothrombin và dùng thêm vitamin K
Tiêu chảy do Clostridium difficile
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Chưa có nghiên cứu đầy đủ trên phụ nữ có thai, nên tránh dùng thuốc trong thai kỳ trừ khi thật cần thiết
Lượng cefoperazon và sulbactam được bài tiết qua sữa mẹ là rất ít.
6.Tác dụng không mong muốn
Rối loạn hệ máu và bạch huyết: giảm bạch cầu trung tính, hemoglobin giảm, dung tích hồng cầu giảm, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin
Rối loạn hệ tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn
Rối loạn gan mật: tăng alanin aminotransferase, tăng phosphatase kiềm trong máu, tăng bilirubin huyết
7.Tương tác thuốc
Với rượu
Giữa thuốc và xét nghiệm cận lâm sàng: cho kết quả dương tính giả khi dùng dung dịch Benedict hoặc Fehling
Tương kỵ với aminoglycosid
Tránh pha khởi đầu với dung dịch Ringer lactat vì không tương hợp
Tránh pha khởi đầu với dung dịch Lidocain HCl 2% vì không tương hợp
- Quá liều và cách xử trí
Quá liều có thể gây ra những biểu hiện quá mức biểu hiện của các tác dụng không mong muốn đã biết. Vì nồng độ beta-lactam cao trong dịch não tủy có thể gây ra các tác dụng trên thần kinh gồm cả co giật
Vì cả cefoperazon và sulbactam đều có thể loại khỏi hệ tuần hoàn bằng thẩm tách máu nên có thể dùng biện pháp này để thải loại thuốc khỏi cơ thể khi có quá liều ở bệnh nhân có suy giảm chức năng thận.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị
Ds Đinh Khắc Thành Đô
(Nguồn: Drugbank.vn, Tờ HDSD của nhà sản xuất)
