NEBIVOLOL – CHỈ ĐỊNH VÀ LƯU Ý KHI SỬ DỤNG.

1.Chỉ định

Ðiều trị tăng huyết áp.

Điều trị tăng huyết áp vô căn

Ðiều trị suy tim mạn tính (CHF).

Phối hợp với điều trị chuẩn để điều trị suy tim mạn tính ổn định mức độ nhẹ đến trung bình ở bệnh nhân từ 70 tuổi trở lên.

2.Dược lực học

Nebivolol là hỗn hợp của hai loại đồng phân quang học, SRRR – nebivolol (d – nebivolol) và RSSS – nebivolol (l – nebivolol). Thuốc phối hợp hai tác dụng dược lý:

• Đối kháng chọn lọc và cạnh tranh thụ thể β: tác dụng của đồng phân SRRR – enantiomer (d-enantiomer).
• Có đặc tính gây dãn mạch nhẹ do tương tác với con đường L – arginine/nitric oxid NO.

Dùng nebivolol liều đơn hay liều nhắc lại làm giảm nhịp tim và hạ huyết áp khi nghỉ ngơi và khi vận động thể lực, ở cả những người bình thường và bệnh nhân tăng huyết áp. Hiệu quả hạ huyết áp được duy trì khi điều trị lâu dài.

Ở liều điều trị, nebivolol không có tác dụng đối kháng hệ α – adrenergic.

Điều trị ngắn và dài ngày với nebivolol cho bệnh nhân tăng huyết áp, kháng lực mạch toàn thân giảm. Dù nhịp tim giảm nhưng cung lượng tim khi nghỉ và khi vận động thể lực cũng không đổi do tăng thể tích nhát bóp.

Nebivolol làm tăng đáp ứng dãn mạch qua trung gian NO đối với acetylcholine mà thông số này thường giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng nội mạc.

Các thử nghiệm in vitro và in vivo cho thấy Nebivolol không có tác dụng giống giao cảm nội sinh (intrinsic sympathomimetic activity) và dùng Nebivolol ở liều dược lý không có tính ổn định màng.

3.Dược động học

Hấp thu

Cả hai đồng phân quang học của nebivolol đều hấp thu nhanh sau khi uống. Việc hấp thu thuốc không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Sinh khả dụng trung bình

4.Liều Dùng Của Nebivolol

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Có thể uống trong bữa ăn.

Liều dùng

Tăng huyết áp

Người trưởng thành: 1 viên/ngày (5 mg), tốt nhất là uống vào cùng thời gian mỗi ngày.

Tác dụng hạ huyết áp sẽ thấy rõ sau 1 – 2 tuần điều trị. Đôi khi, hiệu quả tối đa chỉ đạt được sau 4 tuần.

Phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác:

Các thuốc chẹn β có thể được sử dụng đơn hay phối hợp với thuốc huyết áp khác. Hiệu quả hạ huyết áp được tăng cường khi phối hợp với hydrochlorothiazide 12,5 – 25 mg.

Bệnh nhân suy thận: Liều khởi đầu là 2,5 mg/ngày. Nếu cần, có thể tăng liều đến 5 mg/ngày.

Bệnh nhân suy gan: Dữ liệu còn hạn chế. Do đó, chống chỉ định dùng Nebivolol cho đối tượng này.

Người cao tuổi: Ở bệnh nhân trên 65 tuổi, liều khởi đầu đề nghị là 2,5 mg/ngày. Nếu cần có thể tăng liều đến 5 mg. Tuy nhiên, ít có kinh nghiệm điều trị với bệnh nhân trên 75 tuổi, phải thận trọng và kiểm soát chặt khi dùng thuốc cho đối tượng này.

Trẻ em: Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của Nebivolol  trên trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Không đề nghị dùng thuốc cho đối tượng này.

Suy tim mạn tính

Để điều trị suy tim mạn tính ổn định, phải tăng liều từ từ đến khi đạt liều tối ưu đối với từng bệnh nhân.

Bệnh nhân suy tim mạn tính ổn định là những bệnh nhân không bị các cơn suy tim cấp xảy ra trong vòng 6 tuần trước đó. Bác sĩ điều trị phải là người có kinh nghiệm trong điều trị suy tim mạn tính.

Với các bệnh nhân đang dùng các thuốc tim mạch (thuốc lợi tiểu, digoxin, thuốc ức chế men ACE, thuốc đối kháng angiotensin II), nên duy trì ổn định liều dùng các thuốc này trong 2 tuần trước khi bắt đầu điều trị với Nebilvolol.

Điều chỉnh liều tăng dần nên được tiến hành theo từng bước, với khoảng cá

5.Tác Dụng Phụ Của Nebivolol :

Thường gặp, ADR >1/100

Hệ thần kinh: Đau đầu , hoa mắt, dị cảm.

Hệ tiêu hóa: Táo bón, buồn nôn, tiêu chảy.

Hệ hô hấp: Khó thở.

Khác: Mệt mỏi, phù.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tâm thần: Ác mộng,trầm cảm.

Thị giác: Giảm thị lực.

Hệ tim mạch: Nhịp tim chậm, suy tim, block nhĩ – thất, chậm dẫn truyền nhĩ – thất, hạ huyết áp.

Hệ hô hấp: Co thắt phế quản.

Hệ tiêu hóa: Khó tiêu, đầy hơi, nôn.

Da và mô dưới da: Ngứa, phát ban.

Hệ sinh sản: Bất lực.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý Của Nebivolol

Trước khi sử dụng thuốc bạn cần đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và tham khảo thông tin bên dưới.

6.Chống chỉ định:

Quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Suy gan hoặc rối loạn chức năng gan.

Suy tim cấp, shock tim, suy tim mất bù từng đợt phải dùng các thuốc làm co cơ tim tiêm tĩnh mạch.

Hội chứng suy nút xoang, bao gồm cả block xoang – nhĩ.

Block tim độ 2 và độ 3 (mà chưa đặt máy tạo nhịp).

Tiền sử co thắt phế quản hoặc hen phế quản.

Bệnh nhân bị u tế bào ưa sắc chưa điều trị.

Nhiễm toan chuyển hóa.

Nhịp tim chậm (nhịp tim < 60 bpm trước khi bắt đầu điều trị).

Hạ huyết áp (huyết áp tâm thu < 90 mmHg).

Bệnh mạch máu ngoại biên nặng.

Thận trọng khi sử dụng

Tiếp tục điều trị bằng các thuốc chẹn β làm giảm nguy cơ loạn nhịp tim trong khi gây mê và đặt ống nội khí quản. Nếu ngừng dùng các thuốc chẹn β trước khi phẫu thuật thì nên ngừng ít nhất 24 h trước đó. Thận trọng khi dùng một số thuốc mê vì có thể gây giảm sức bóp cơ tim. Tiêm tĩnh mạch atropin có thể giúp bệnh nhân tránh phản ứng cường phế vị.

Không dùng thuốc chẹn β cho bệnh nhân suy tim sung huyết chưa điều trị, trừ khi tình trạng suy tim đã ổn định.

Ngừng từ từ (qua 1 – 2 tuần) thuốc chẹn β ở những bệnh nhân thiếu máu tim cục bộ. Nếu cần, nên bắt đầu điều trị bằng các thuốc khác tại thời điểm ngừng thuốc để tránh tái phát các cơn đau thắt ngực quá mức.

Cần kiểm soát đều đặn khi khởi đầu điều trị bệnh suy tim mạn tính với nebivolol. Không được đột ngột dừng thuốc trừ khi có chỉ định rõ ràng.

Các thuốc chẹn β có thể làm chậm nhịp tim. Nếu nhịp tim dưới 50 – 55 bpm khi nghỉ ngơi và/hoặc có các triệu chứng nhịp tim chậm .

Bảo quản

Bảo quản dưới 30°C.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

DS.Phan Thị Thanh Trà

Nguồn Tham Khảo

Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc Nebivolol.