Hoạt chất : Ticagrelor.
Loại thuốc : Thuốc chống kết tập tiểu cầu.
Dạng thuốc – Hàm lượng : viên nén bao phim: 60mg, 90mg, viên nén: 90mg.
Công dụng :
Phòng ngừa tử vong tim mạch, nhồi máu cơ tim và đột quỵ ở người bệnh có hội chứng mạch vành cấp (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim ST chênh hoặc không chênh lên) hoặc tiền sử nhồi máu cơ tim.
Giảm tỷ lệ tắc stent ở người bệnh can thiệp mạch vành qua da để điều trị hội chứng mạch vành cấp.
Liều dùng – Cách dùng :
Liều tải 180 mg (ngày đầu), liều duy trì: 90 mg × 2 lần/ngày. (Phối hợp với aspirin liều 75 – 100 mg).
Thời gian duy trì: ít nhất 6 – 12 tháng, tùy theo đánh giá lâm sàng (nguy cơ thuyên tắc và nguy cơ chảy máu).
Không cần hiệu chỉnh liều trên người bệnh suy thận.
Chống chỉ định :
Chảy máu bệnh lý hoạt động và tiền sử chảy máu nội sọ.
Giảm chức năng gan và kết hợp với các thuốc ảnh hưởng mạnh đến hoạt động của men gan CYP3A4, vì thuốc được chuyển hóa qua CYP3A4 (như ketoconazole, clarithromycin, nefazodone, ritonavir và atazanavir) và bài tiết qua gan.
Đang bị các bệnh lý chảy máu.
Quá mẫn với các thành phần của thuốc.
Thận trọng :
Người bệnh block nhĩ thất độ II – III, acid uric máu cao hoặc tiền sử bệnh gout, người bệnh COPD, hen suyễn, suy gan trung bình.
Tránh sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP 3A4 mạnh (ketoconazole, clarithromycin, nefazodon, ritonavir, atazanavir).
Ngừng thuốc sớm có thể tăng nguy cơ huyết khối tắc mạch trong stent. Khi phối hợp với aspirin, liều aspirin nên ≤ 100 mg.
Ticagrelor chưa được nghiên cứu an toàn ở trẻ em.
Tác dụng không mong muốn (ADR) :
Khó thở (thường gặp), buồn nôn, tiêu chảy, đau ngực không do tim, ngừng thất, chậm nhịp tim, khó thở, ngất, chóng mặt, tăng creatinin tạm thời, tăng acid uric máu, chảy máu cam, chảy máu chân răng.
Đến ngay cơ sở y tế nếu khó thở kéo dài, nặng hoặc nôn/ho ra máu, nước tiểu sẫm màu hoặc đi ngoài phân đen.
Tương tác :
Tránh uống nước ép bưởi chùm vì có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
Phụ nữ có thai và cho con bú : Tránh sử dụng.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.
Dược sĩ Đinh Khắc Thành Đô
(Nguồn : Drugbank.vn, Tờ hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất)
Tên chung quốc tế: Teicoplanin*
Mã ATC: J01X A02.
Loại thuốc: Kháng sinh nhóm glycopeptid.
Dạng thuốc và hàm lượng: Lọ chứa 200 mg hoặc 400 mg teicoplanin đông khô và không chứa chất bảo quản. Mỗi lọ kèm theo một ống dung môi (nước cất pha tiêm)
Dược lý và cơ chế tác dụng :
Teicoplanin là kháng sinh glycopeptid dùng để điều trị các nhiễm khuẩn Gram dương hiếu khí và yếm khí nặng. Thuốc là hỗn hợp của 5 thành phần có cấu trúc tương tự nhau do Actinoplanes teicomyceticus sản sinh ra. Teicoplanin có cấu trúc hóa học, cơ chế tác dụng, phổ tác dụng và đường thải trừ (thải trừ chủ yếu qua thận) tương tự vancomycin.
Teicoplanin ức chế tổng hợp vỏ tế bào và chỉ có tác dụng chống vi khuẩn Gram dương; teicoplanin là một kháng sinh dự trữ nên phải được dùng hạn chế. Thuốc chỉ được dùng để chữa những bệnh nhiễm khuẩn nặng và tại bệnh viện chuyên khoa. Teicoplanin là thuốc diệt khuẩn mạnh đối với các chủng nhạy cảm, trừ cầu khuẩn đường ruột. Thuốc có tác dụng đối với tụ cầu nhạy cảm và kháng methicilin với nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) < 4 microgam/ml. MIC đối vớiListeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Clostridium spp., và cầu khuẩn kỵ khí Gram dương là từ 0,25 đến 2 microgam/ml. Streptococcus non – viridans(không viridans) và viridans, Strep. pneumoniae, cầu khuẩn đường ruột bị ức chế bởi teicoplanin ở khoảng nồng độ từ 0,01 đến 1 microgam/ml. Tuy nhiên, không nên dùng teicoplanin để điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn đó gây ra, trừ những trường hợp vi khuẩn đã kháng nhiều thuốc và gây bệnh toàn thân trầm trọng. Cần đặc biệt chú ý, một số chủng loại Streptococcus cả loại coagulase âm tính và dương tính, cũng như cầu khuẩn đường ruột và một số vi khuẩn khác tự thân đã kháng vancomycin (ví dụ: Lactobacillus spp. và Leuconostoc spp.) thì cũng hoàn toàn kháng với teicoplanin.
Cơ chế kháng teicoplanin của các chủng Streptococcus chưa rõ, nhưng kháng thuốc có thể xảy ra ở các chủng đã nhạy cảm trong quá trình điều trị trước đó. Cầu khuẩn đường ruột kháng vancomycin theo kiểu van A thì cũng kháng teicoplanin, vì hai thuốc có cơ chế kháng thuốc giống nhau: Làm biến đổi đích tác dụng trên vỏ tế bào để các glycopeptid không liên kết được. Những chủng cầu khuẩn đường ruột kháng thuốc kiểu van B thường nhạy cảm với teicoplanin vì teicoplanin là một chất cảm ứng kém với các enzym chịu trách nhiệm biến đổi thành tế bào. Chủng van C của cầu khuẩn đường ruột nhạy cảm với teicoplanin nhưng thường lại không gây bệnh cho người.
Hiệu lực của teicoplanin chống lại S. aureus được tăng cường bằng cách phối hợp với một aminoglycosid có tác dụng hiệp đồng (ví dụ: gentamicin 1 mg/kg, cách 8 giờ, dùng 1 lần với những người bệnh có chức năng thận bình thường).
Dược động học :
Teicoplanin được hấp thu nhanh, và nhiều từ các cơ và khoang phúc mạc, nhưng lại ít được hấp thu từ đường tiêu hóa. Phần lớn thuốc được thải trừ ở dạng không đổi qua lọc cầu thận. Ở người chức năng thận bình thường, nửa đời của pha đầu, thứ hai và cuối cùng tương ứng là 35 phút, 10 giờ và 87 giờ. Nửa đời của thuốc dài, nên cho phép dùng 1 liều/ngày. Thể tích phân bố ở giai đoạn ổn định là 0,86 lít/kg. Ðộ thanh thải là 0,0114 lít /giờ/kg và độ thanh thải thận là 0,0083 lít/giờ/kg. Teicoplanin liên kết cao với albumin trong huyết tương (tỷ lệ không kết hợp = 0,1) và trong các mô. Ðộ thanh thải thận giảm ở những người bệnh có suy thận. Teicoplanin vào trong dịch não tủy chậm và ít, nhưng vào hoạt dịch, dịch phổi và mô mềm tương đối nhanh và hiệu quả.
Chỉ định :
Teicoplanin phải được dùng hạn chế, như một kháng sinh dự trữ, chỉ dành cho những trường hợp bị nhiễm khuẩn nặng đã bị kháng nhiều thuốc.
Teicoplanin được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn Gram dương trầm trọng bao gồm viêm tủy xương, và viêm màng trong tim gây nên bởiStaphylococcus aureus nhạy cảm và kháng methicilin, Streptococcus, cầu khuẩn đường ruột (Enterococcus), viêm màng bụng liên quan đến thẩm tách phúc mạc và nhiễm khuẩn nặng do Staph.aureus; trong dự phòng viêm màng trong tim và phẫu thuật chỉnh hình có nguy cơ nhiễm các vi khuẩn Gram dương; trong trường hợp nghi ngờ nhiễm khuẩn ở những người bệnh có giảm bạch cầu trung tính hoặc bị bệnh suy giảm miễn dịch. Có thể dùng teicoplanin thay thế cho vancomycin trong điều trị nhiễm khuẩn Gram dương nặng.
Chống chỉ định :
Quá mẫn với teicoplanin hoặc với bất cứ thành phần nào trong chế phẩm.
Liều lượng và cách dùng :
Teicoplanin được tiêm tĩnh mạch, hoặc truyền tĩnh mạch chậm trên 30 phút hoặc tiêm bắp.
Liều thường dùng là 400 mg, hoặc 6 mg/kg thể trọng tiêm tĩnh mạch trong ngày đầu, những ngày điều trị sau đó dùng 200 mg, hoặc 3 mg/kg, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Trong nhiễm khuẩn nặng hơn, tiêm tĩnh mạch 400 mg/12 giờ cho 3 liều đầu, sau đó dùng liều duy trì 400 mg/ngày. Ðôi khi dùng liều cao tới 12 mg/kg/ngày.
Trẻ em trên 2 tháng tuổi: Tiêm truyền tĩnh mạch, 10 mg/kg/12giờ, cho 3 liều đầu tiên, sau đó dùng 6 mg/kg/ngày (những trẻ em nhiễm khuẩn nặng hoặc giảm bạch cầu trung tính dùng liều 10 mg/kg/ngày), những liều sau có thể dùng theo đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp một lần mỗi ngày (nhưng tiêm tĩnh mạch thích hợp với trẻ em hơn).
Trẻ sơ sinh: Truyền tĩnh mạch trong 30 phút, liều ban đầu 16 mg/kg, sau đó 8 mg/kg, một lần mỗi ngày.
Trường hợp dự phòng trong phẫu thuật chỉnh hình: Tiêm tĩnh mạch 400 mg vào lúc gây cảm ứng trước gây mê.
Người bệnh suy thận: Liều dùng cần được điều chỉnh. Chế độ điều trị như bình thường trong 3 ngày đầu, sau đó dùng 1/2 liều bình thường, ở người bệnh suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin giữa 40 – 60 ml/phút) và 1/3 liều bình thường, ở người bệnh có dấu hiệu nặng hơn (độ thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút). Có thể lựa chọn cách dùng sau: Ðiều chỉnh bằng cách sử dụng liều bình thường nhưng cách 2 hoặc 3 ngày mới dùng một lần.
Bệnh viêm màng trong tim: Nhìn chung có tác dụng tốt, nhưng có những kết quả hơi khác nhau khi dùng teicoplanin để điều trị viêm màng trong tim do nhiễm vi khuẩn Gram dương: liều dùng lên tới 14 mg/kg/ngày, hoặc cao hơn. Một nghiên cứu đã kết luận rằng để có kết quả điều trị, cần đạt được nhanh chóng nồng độ đỉnh trong huyết tương tới 40 – 50 microgam/ml. Liều độc nhất 400 mg, tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch, có thể đủ để dự phòng viêm màng trong tim ở người bệnh chữa răng, nhưng không có tác dụng dự phòng ở người bệnh phẫu thuật tim.
Thận trọng :
Nên dùng thận trọng teicoplanin với người bệnh quá mẫn với vancomycin vì quá mẫn chéo có thể xảy ra. Ðã gặp giảm tiểu cầu khi dùng teicoplanin, đặc biệt với liều cao hơn liều thường dùng. Nên định kỳ kiểm tra huyết học, gan, thận trong quá trình điều trị.
Cần kiểm tra chức năng tai, thận khi điều trị lâu dài cho người bệnh suy thận và chỉnh liều nếu cần.
Thời kỳ mang thai – Thời kỳ cho con bú :
Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai còn ít. Nghiên cứu trên động vật không thấy những biểu hiện về quái thai. Tuy nhiên do kinh nghiệm lâm sàng hạn chế, teicoplanin chỉ được dùng cho người mang thai trong những trường hợp thật cần thiết.
Không có tài liệu về nồng độ teicoplanin trong sữa mẹ. Do đó trong khi điều trị, người mẹ nên ngừng cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR) :
Tác dụng không mong muốn chủ yếu đã được biết, khi sử dụng teicoplanin, là ban da, gặp nhiều hơn khi dùng liều cao. Phản ứng quá mẫn, sốt do thuốc và giảm bạch cầu trung tính cũng đã được ghi nhận; cũng có khi gây điếc nhưng hiếm.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Sốt.
Da: Ban da.
Khác: Ðau ở nơi tiêm.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu.
Tuần hoàn: Viêm tĩnh mạch huyết khối.
Hô hấp: Co thắt phế quản.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Thần kinh trung ương: Ðau đầu, chóng mặt.
Da: Ngứa, mày đay.
Gan: Tăng transaminase và phosphatase kiềm.
Niệu – sinh dục: Tăng creatinin huyết thanh.
Cơ quan khác: Mất khả năng nghe.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ.
Máu: Giảm bạch cầu trung tính.
Da: Hội chứng Lyell, tróc vảy.
Hướng dẫn cách xử trí ADR :
Ở những trường hợp vừa và nặng, cần bổ sung dịch, chất điện giải và protein.
Tương tác thuốc :
Teicoplanin, khi phối hợp với các kháng sinh nhóm aminoglycosid, không làm tăng độc với thính giác hoặc thận. Vì vậy, teicoplanin phối hợp với gentamicin được dùng thay thế vancomycin và gentamicin trong dự phòng bệnh viêm màng trong tim.
Độ ổn định và bảo quản:
Cần bảo quản những lọ teicoplanin đông khô ở nhiệt độ dưới 25 độ C, tránh nóng và ánh sáng. Thuốc đã pha nên dùng ngay và loại bỏ phần còn thừa.
Tương kỵ :
Các dung dịch teicoplanin và aminoglycosid tương kỵ khi trộn trực tiếp, vì vậy không được trộn lẫn trước khi tiêm.
Quá liều và xử trí :
Teicoplanin không loại được bằng lọc máu. Điều trị triệu chứng khi quá liều. Không thấy có các triệu chứng hay xét nghiệm bất thường nào, mặc dù nồng độ cao của teicoplanin trong huyết tương lên tới 300 mg/lít.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị
Dược sĩ Đinh Khắc Thành Đô
(Nguồn : Dược Thư Việt Nam, Tờ hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất)
Hoạt chất chính: Sulpirid.
Mã ATC: N05A L01.
Loại thuốc: Thuốc chống loạn thần.
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 50 mg.
Dược lực học :
Sulpirid thuộc nhóm benzamid, có tác dụng chống rối loạn tâm thần thông qua phong bế chọn lọc các thụ thể dopamin D2 ở não. Có thể coi sulpirid như một thuốc trung gian giữa các thuốc an thần kinh (neuroleptic) và thuốc chống trầm cảm, vì sulpirid có cả 2 tác dụng đó. Sulpirid chủ yếu được dùng để điều trị các bệnh loạn thần như tâm thần phân liệt. Khí sắc tăng lên sau vài ngày điều trị, kèm theo là mất hết các triệu chứng rầm rộ của bệnh. Sulpirid không gây buồn ngủ và mất xúc cảm như khi dùng các thuốc an thần kinh kinh điển như loại phenothiazin hoặc butyrophenon. Sulpirid liều cao kiểm soát được các triệu chứng dương tính rầm rộ của bệnh tâm thần phân liệt nhưng liều thấp lại có tác dụng làm hoạt bát, nhanh nhẹn đối với người bị tâm thần phân liệt thờ ơ, thu mình không tiếp xúc với xã hội. Tuy có một số đặc tính của các thuốc an thần kinh kinh điển, sulpirid khác với các thuốc đó về cấu trúc hóa học và không gây chứng giữ nguyên tư thế, không tác động đến hệ adenylcyclase nhạy cảm với dopamin, không tác động đến luân chuyển noradrenalin và 5-HT, hầu như không có tác dụng kháng cholinesterase, không tác động đến thụ thể muscarinic hoặc GABA.
Dược động học :
Sulpirid hấp thu chậm qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng thấp và tùy thuộc vào cá thể. Nồng độ đỉnh của sulpirid đạt được từ 3 đến 6 giờ sau khi uống 1 liều. Phân bố nhanh vào các mô, qua được sữa mẹ nhưng qua hàng rào máu – não kém. Thuốc liên kết với protein huyết tương thấp (< 40%). Thuốc thải trừ qua nước tiểu và phân, chủ yếu dưới dạng chưa chuyển hóa (khoảng 95%). Thời gian bán thải khoảng 8 – 9 giờ.
Chỉ định :
Tâm thần phân liệt cấp và mạn tính.
Chống chỉ định :
Quá mẫn với sulpirid.
U tuỷ thượng thận.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
Trạng thái thần kinh trung ương bị ức chế, hôn mê, ngộ độc rượu và thuốc ức chế thần kinh.
Liều dùng – cách dùng :
Người lớn
Triệu chứng âm tính của tâm thần phân liệt: Khởi đầu uống 200 – 400 mg/lần, ngày 2 lần, nếu cần có thể tăng liều đến tối đa 800 mg/ngày.
Triệu chứng dương tính của tâm thần phân liệt: 400 mg/ lần, ngày 2 lần. Tăng dần liều đến tối đa 1200 mg/lần, ngày uống 2 lần.
Triệu chứng âm và dương tính kết hợp: 400 – 600 mg/lần, ngày 2 lần.
Trẻ em
Trẻ em trên 14 tuổi: Uống 3 – 5 mg/kg/ngày.
Trẻ em dưới 14 tuổi: Không có chỉ định.
Người cao tuổi
Liều dùng cho người cao tuổi cũng giống như với người lớn, nhưng liều khởi đầu bao giờ cũng thấp rồi tăng dần.
Khởi đầu 50 – 100 mg/lần, ngày 2 lần, sau tăng dần đến liều hiệu quả.
Người suy thận
Phải giảm liều dùng hoặc tăng khoảng cách giữa các lần dùng thuốc tùy thuộc độ thanh thải creatinin.
Độ thanh thải creatinin 30 – 60 ml/phút: Dùng liều bằng 2/3 liều người bình thường.
Độ thanh thải creatinin 10 – 30 ml/phút: Dùng liều bằng 1/2 liều bình thường.
Độ thanh thải dưới 10 ml/phút: Dùng liều bằng 1/3 liều bình thường.
Hoặc có thể tăng khoảng cách giữa các liều bằng 1,5; 2 và 3 lần so với người bình thường.
Tuy nhiên, trường hợp suy thận vừa và nặng không nên dùng sulpirid, nếu có thể.
Thận trọng :
Trong các trường hợp suy thận, cần giảm liều sulpirid và tăng cường theo dõi. Nếu suy thận nặng, nên cho điều trị từng đợt gián đoạn.
Người bị động kinh vì có khả năng ngưỡng co giật bị hạ thấp.
Người cao tuổi, vì dễ bị hạ huyết áp thế đứng, buồn ngủ và dễ bị các tác dụng ngoại tháp.
Người uống rượu hoặc đang dùng các loại thuốc chứa rượu vì làm tăng buồn ngủ.
Sốt cao chưa rõ nguyên nhân, cần phải ngừng thuốc để loại trừ hội chứng an thần kinh ác tính.
Người bị hưng cảm nhẹ, sulpirid liều thấp có thể làm các triệu chứng nặng thêm.
Thời kỳ mang thai và cho con bú :
Thời kỳ mang thai
Giống các thuốc an thần kinh khác, sulpirid qua nhau thai có thể gây tác dụng không mong muốn trên thần kinh của thai nhi, vì vậy không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai nhất là trong 16 tuần đầu.
Thời kỳ cho con bú
Sulpirid phân bố vào sữa mẹ với lượng tương đối lớn và có thể gây phản ứng không mong muốn đối với trẻ bú mẹ. Vì vậy phụ nữ đang cho con bú không nên dùng hoặc ngừng cho con bú nếu dùng thuốc.
Tác dụng không mong muốn (ADR) :
Khi dùng liều điều trị, tác dụng không mong muốn thường nhẹ hơn các thuốc chống loạn thần khác.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Mất ngủ hoặc buồn ngủ
Nội tiết: Tăng prolactin máu, tăng tiết sữa, rối loạn kinh nguyệt hoặc vô kinh.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Trên thần kinh: Kích thích quá mức, hội chứng ngoại tháp (ngồi không yên, vẹo cổ, cơn quay mắt), hội chứng Parkinson.
Trên tim: Khoảng QT kéo dài (gây loạn nhịp, xoắn đỉnh).
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Trên nội tiết: Chứng vú to ở đàn ông.
Trên thần kinh: Loạn vận động muộn, hội chứng sốt cao ác tính do thuốc an thần kinh.
Trên huyết áp: Hạ huyết áp thế đứng, chậm nhịp tim hoặc loạn nhịp.
Khác: Hạ thân nhiệt, nhạy cảm với ánh sáng, vàng da do ứ mật.
Tác dụng không mong muốn (ADR) :
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và ít xảy ra. Nếu có hội chứng ngoại tháp có thể giảm liều hoặc dùng thuốc chống Parkinson kháng cholinergic. Nếu có biểu hiện của hội chứng sốt cao ác tính, phải ngừng ngay thuốc. Đề phòng bị xoắn đỉnh cần tránh phối hợp với các thuốc làm giảm kali, hoặc kéo dài khoảng QT.
Tương tác thuốc :
Sucralfat hoặc các thuốc kháng acid có chứa nhôm – magnesi hydroxyd làm giảm hấp thu của sulpirid. Vì vậy, nên dùng sulpirid sau khi uống các thuốc kháng acid khoảng 2 giờ để tránh tương tác.
Lithi: Làm tăng khả năng gây rối loạn ngoại tháp của sulpirid có thể do lithi làm tăng khả năng gắn sulpirid vào thụ thể dopaminergic D2 ở não.
Levodopa: Đối kháng cạnh tranh với sulpirid và các thuốc an thần kinh, vì vậy chống chỉ định phối hợp sulpirid với levodopa.
Rượu: làm tăng tác dụng an thần của thuốc, vì vậy tránh uống rượu và các thức uống có cồn trong khi dùng sulpirid.
Với thuốc hạ huyết áp: Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và có thể gây hạ huyết áp tư thế, vì vậy cần lưu ý khi phối hợp.
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác: Tăng tác dụng ức chế thần kinh có thể gây hậu quả xấu, nhất là người lái xe và vận hành máy móc. Vì vậy cần lưu ý khi phối hợp.
Quá liều và xử trí
Quá liều: quá liều thuốc thường gặp khi dùng từ 1 đến 16 gam, nhưng chưa có tử vong ngay cả ở liều 16 gam. Triệu chứng lâm sàng khác nhau tùy thuộc vào liều dùng. Liều 1 – 3 gam có thể gây trạng thái ý thức u ám, bồn chồn và hiếm gặp các triệu chứng ngoại tháp. Liều 3 -7 gam có thể gây tình trạng kích động, lú lẫn và hội chứng ngoại tháp nhiều hơn. Với liều trên 7 gam, ngoài các triệu chứng trên còn có thể gặp hôn mê và hạ huyết áp. Nói chung các triệu chứng thường mất trong vòng vài giờ. Trạng thái hôn mê gặp khi dùng liều cao có thể kéo dài tới 4 ngày.
Xử trí: Sulpirid không có thuốc giải độc đặc hiệu. Vì vậy, nếu mới uống thuốc, nên rửa dạ dày, cho uống than hoạt (thuốc gây nôn không có tác dụng), kiềm hóa nước tiểu để tăng thải thuốc. Nếu cần có thể dùng thuốc điều trị hội chứng Parkinson và dùng các biện pháp điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng khác.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị
Dược sĩ Đinh Khắc Thành Đô
(Nguồn: Drugbank.vn, Tờ HDSD của nhà sản xuất)
Tên chung quốc tế: Candesartan + hydrochlorothiazid
Mã ATC: C09DA06.
Phân loại: Thuốc điều trị tăng huyết áp. Dạng kết hợp
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén Candesartan cilexetil 16mg và Hydroclorothiazid 12,5mg.
Dược lí :
Thuốc Cancetil Plus có thành phần gồm Candesartan cilexetil 16mg và Hydroclorothiazid 12,5mg.
Trong đó, Candesartan cilexetil là 1 thuốc chẹn thụ thể angiotensin II. Candesartan cilexetil là tiền dược, có ít tác dụng cho tới khi được hydro hóa trong quá trình hấp thu ở đường tiêu hóa, tạo thành Candesartan (chất có hoạt tính). Candesartan điều trị tăng huyết áp bằng cách chẹn receptor AT1 của angiotensin II.
Còn Hydroclorothiazid là thuốc lợi tiểu thiazid, có tác dụng làm tăng bài tiết natri clorid và nước kèm theo (nhờ cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa). Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp nhờ khả năng giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan tới sự bài niệu natri. Ngoài ra, các thiazid còn có tác dụng lợi tiểu vừa phải.
Chỉ định :
Điều trị tăng huyết áp: Không khuyến cáo dùng dạng phối hợp trong điều trị khởi đầu.
Chống chỉ định :
- Bệnh nhân quá mẫn với thành phần Candesartan, Hydroclorothiazid, các dẫn xuất Sulfonamide khác, thành phần khác của thuốc;
- Người mắc bệnh gout, chứng vô niệu, tăng acid uric huyết, tăng calci huyết, bệnh Addison;
- Người bệnh suy gan nặng, ứ mật, suy thận nặng;
- 3 tháng giữa và cuối thai kỳ;
- Phối hợp vớiAliskiren ở bệnh nhân tiểu đường.
Cách dùng – liều dùng :
Cách dùng: Đường uống.
Liều dùng: Liều khởi đầu khuyến nghị là 1 viên/ngày ở bệnh nhân không suy giảm thể tích dịch. Có thể tăng liều tối đa là 2 viên/ngày. Người bệnh uống thuốc cùng với thức ăn hoặc không cùng thức ăn, có thể phối hợp thuốc với thuốc hạ huyết áp khác.
Lưu ý :
- Hydroclorothiazid có hiệu quả ở liều 12,5 – 50mg/lần/ngày;
- Nên điều chỉnh liều dùng thuốc Cancetil Plus dựa trên hiệu quả lâm sàng. Tác dụng hạ huyết áp tối đa (với bất kỳ liều lượng nào) có thể đạt được sau 4 tuần sử dụng liều đó;
- Không dùng thuốc Cancetil Plus nếu độ thanh thảicreatinin (ClCr) dưới 30ml/phút;
- Bệnh nhân suy gan trung bình: Không khuyến cáo dùng thuốc để khởi đầu điều trị vì không thể đạt được liều khởi đầu thích hợp của Candesartan là 8mg;
- Để giảm tác dụng phụ liên quan tới liều dùng thuốc, chỉ nên phối hợp thuốc Cancetil Plus nếu không đạt được hiệu quả mong muốn khi dùng đơn độc. Có thể phối hợp thuốc thay vì điều chỉnh liều dùng mỗi thành phần.
Bên cạnh đó, triệu chứng quá liều của Candesartan thường là: chóng mặt, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh hoặc nhịp tim chậm. Triệu chứng quá liều thường gặp của Hydroclorothiazid là giảm chất điện giải (hạ natri, hạ kali, hạ clorid) và mất nước do lợi tiểu quá mức. Nếu sử dụng chung với digitalis thì tình trạng hạ kali có thể gây loạn nhịp tim.
Khi xử trí quá liều thuốc Cancetil Plus, nên cân nhắc tới khả năng quá liều nhiều loại thuốc, tình trạng tương tác thuốc và những thay đổi dược động ở bệnh nhân. Nếu xảy ra hạ huyết áp triệu chứng thì nên áp dụng những biện pháp điều trị hỗ trợ.
Tác dụng phụ :
Khi sử dụng thuốc Cancetil Plus, người bệnh có thể gặp phải một số tác dụng phụ như:
- Toàn thân: Mệt mỏi, suy nhược, đau ngực,đau lưng, phù ngoại biên, triệu chứng giả cúm, hoa mắt, chóng mặt, dị cảm, giảm cảm giác, lo âu, mất ngủ, trầm cảm;
- Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy, nôn ói, viêm dạ dày – ruột, vàng da, viêm tụy,viêm tuyến nước bọt, táo bón, chuột rút, chán ăn, kích thích dạ dày, viêm gan, chức năng gan bất thường, tăng transaminase;
- Hô hấp: Viêm xoang, viêm họng, viêm phế quản, viêm mũi, ho, khó thở;
- Cơ – xương – khớp: Đau cơ, đau khớp, viêm khớp, hư khớp, đau thần kinh tọa, chuột rút ở chân, co thắt cơ, tiêu cơ vân (hiếm gặp);
- Chuyển hóa: Tăng đường huyết, hạ natri và kali,tăng acid uric, tăng BUN và creatine phosphokinase;
- Tim mạch: Nhịp tim nhanh, ngoại tâm thu thất, đau thắt ngực, chậm nhịp tim, nhồi máu cơ tim, phù mạch, ECG bất thường;
- Da: Đổ mồ hôi, chàm da, ngứa da, viêm da, mề đay, phát ban, ban đỏ đa dạng, viêm da tróc vảy, rụng tóc, hoại tử thượng bì nhiễm độc,hội chứng Stevens-Johnson;
- Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, chảy máu cam,thiếu máu bất sản, giảm tiểu cầu, thiếu máu tán huyết;
- Miễn dịch: Nhiễm virus, nhiễm trùng;
- Quá mẫn: Viêm mạch, phản ứng phản vệ, suy hô hấp (viêm phổi, phù phổi), mề đay, ban xuất huyết, nhạy cảm với ánh sáng;
- Khác:Ù tai, viêm kết mạc, mờ mắt thoáng qua, thấy sắc vàng, bất lực.
Khi gặp các tác dụng phụ của thuốc Cancetil Plus, người bệnh nên ngay lập tức báo cho bác sĩ để biết các bước xử trí tiếp theo sao cho phù hợp.
Lưu ý :
Bệnh nhân có thể xảy ra tình trạng hạ huyết áp triệu chứng, đặc biệt là khi bị giảm thể tích dịch hoặc muối do chế độ ăn thiếu muối, lọc máu, dùng thuốc lợi tiểu kéo dài, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Lúc này, nên giảm liều dùng thuốc Cancetil Plus hoặc khôi phục lại thể tích dịch. Nên khôi phục tình trạng giảm thể tích dịch hoặc muối trước khi điều trị bệnh;
Ở bệnh nhân suy tim, thuốc Cancetil Plus có thể gây hạ huyết áp quá mức, dẫn tới chứng nitơ huyết, thiểu niệu, suy thận cấp và tử vong (hiếm gặp). Nên bắt đầu điều trị dưới sự giám sát sức khỏe chặt chẽ, đặc biệt là trong 2 tuần đầu dùng thuốc và mỗi khi tăng liều thuốc;
Theo dõi chức năng thận định kỳ trong suốt quá trình điều trị với thuốc Cancetil Plus. Người có chức năng thận phụ thuộc 1 phần vào hoạt động của hệ renin – angiotensin (RAS) như hẹp động mạch thận, suy tim nặng, bệnh thận mãn tính, suy giảm thể tích dịch thì có thể có nguy cơ bị thiểu niệu, nitơ huyết tiến triển, suy thận cấp,… Nên cân nhắc tới việc tiếp tục hoặc ngưng sử dụng thuốc Cancetil Plus ở bệnh nhân suy thận đáng kể trên lâm sàng;
Candesartan trong thuốc Cancetil Plus có thể gây tăng kali máu. Hydroclorothiazid có thể gây hạ natri và kali máu. Nên định kỳ theo dõi điện giải huyết thanh, tránh dùng chung thuốc này với các chế phẩm bổ sung kali hoặc các muối chứa kali;
Hydroclorothiazid có thể dẫn tới cận thị thoáng qua cấp tính, tăng nhãn áp,góc đóng cấp tính. Các triệu chứng thường gặp gồm đau mắt, giảm thị lực đột ngột (thường xảy ra khi mới dùng thuốc, trong vòng vài giờ hoặc vài tuần). Nếu xảy ra những triệu chứng trên thì bệnh nhân nên ngưng dùng thuốc Hydroclorothiazid càng sớm càng tốt;
Có thể xảy ra các phản ứng quá mẫn với Hydroclorothiazid, đặc biệt là ở người có tiền sử dị ứng hoặc hen phế quản;
Hydroclorothiazid có thể làm thay đổi sự dung nạp glucose, tăng cholesterol và triglycerid máu. Thuốc cũng có thể làm tăng acid uric máu do làm giảm độ thanh thải, có thể gây tăng acid uric nhiều, dẫn tới gút ở bệnh nhân nhạy cảm;
Các thiazid làm giảm bài tiết calci ở thận, có thể gây tăng nhẹ calci máu. Do đó, tránh dùng thuốc Cancetil Plus cho người bệnh tăng calci máu;
Thiazid có thể kích hoạt, làm trầm trọng thêm tình trạng lupus ban đỏ hệ thống nên người bệnh cần thận trọng;
Có thể xảy ra nguy cơ chóng mặt khi sử dụng thuốc Cancetil Plus. Vì vậy, cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc;
Không khuyến cáo dùng thuốc Candesartan và Hydroclorothiazid trong 3 tháng đầu thai kỳ. Chống chỉ định sử dụng Candesartan trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ. Khi phát hiện có thai, nên ngừng thuốc ngay lập tức, sử dụng biện pháp điều trị thay thế khác nếu được;
Không sử dụng thuốc Cancetil Plus ở bà mẹ đang cho con bú. Nên cân nhắc việc ngưng dùng thuốc hoặc ngưng cho con bú (tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với bà mẹ).
Tương tác :
Tương tác với Candesartan cilexetil và Hydroclorothiazid:
- Sử dụng đồng thời thuốc Cancetil Plus với thuốc kháng viêm không steroid (kể cả chất ức chế chọn lọc COX-2) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp, giảm chức năng thận có hồi phục (kể cả suy thận cấp), đặc biệt ở người già, giảm thể tích dịch, tổn thương chức năng thận;
- Sử dụng đồng thời thuốc Cancetil Plus với Lithi làm tăng độc tính của Lithi (Candesartan làm tăng nồng độ Lithi trong huyết thanh Hydroclorothiazid làm giảm độ thanh thải của Lithi);
- Sử dụng đồng thời thuốc Cancetil Plus với các thuốc hạ huyết áp khác gây tác dụng cộng gộp.
Tương tác với Candesartan cilexetil:
- Dùng đồng thời Candesartan cilexetil với thuốc chẹn thụ thể angiotensin, ức chế men chuyển angiotensin, aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu, thay đổi chức năng thận (gồm cả suy thận cấp). Nên theo dõi chặt chẽ huyết áp, điện giải và chức năng thận khi phối hợp các thuốc tác động lên renin – angiotensin;
- Có thể phối hợp Candesartan cilexetil với thuốc chẹn beta, lợi tiểu, digitalis hoặc phối hợp các thuốc này. Không phối hợp với thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc lợi tiểu giữ kali (spironolacton), chỉ nên phối hợp sau khi đã cẩn thận đánh giá giữa lợi ích và nguy cơ;
- Nếu dùng đồng thời Candesartan cilexetil với thuốc lợi tiểu giữ kali, muối thế chứa kali, chế phẩm bổ sung kali, các thuốc khác (heparin) có thể làm tăng kali máu;
- Không phối hợp Candesartan cilexetil với aliskiren ở bệnh nhân tiểu đường, người bệnh suy thận (có GFR < 60 mL/phút).
Tương tác với Hydroclorothiazid:
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid vớirượu, narcotic, barbiturat có thể gây hạ huyết áp tư thế;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với thuốc trị tiểu đường dạng uống và insulin thì nên giảm liều các thuốc này;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với các nhựa cholestyramin và colestipol có thể làm giảm sự hấp thu của Hydroclorothiazid. Nên uống Hydroclorothiazid trước ít nhất 4 giờ hoặc 4 – 6 giờ sau khi dùng các chế phẩm trên;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với Corticosteroid, ACTH làm tăng tình trạng suy giảm các chất điện giải (hạ kali máu);
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với glycosid tim: Thiazid sẽ làm hạ kali hoặc magie máu, dễ gây loạn nhịp tim do digitalis;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với các amin gây tăng huyết áp (noradrenalin) làm giảm tác dụng của các amin này;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với thuốc giãn cơ vân không khử cực (tubocurarin) sẽ làm tăng tác dụng của các thuốc này;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với thuốc trị gout: Nên điều chỉnh liều dùng các loại thuốc;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với muối canxi sẽ làm tăng calci máu do giảm bài tiết;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với carbamazepin làm tăng nguy cơ hạ natri máu triệu chứng;
- Các thuốc khác: Thuốc chẹn beta, diazoxid (làm tăng đường huyết); amantadin (thiazid làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ của amantadin); thuốc kháng cholinergic như atropin, biperiden (làm tăng sinh khả dụng của thiazid do làm giảm nhu động ruột và giảm tốc độ làm rỗng dạ dày); thuốc độc tế bào như cyclophosphamid, methotrexat (làm giảm thải trừ các thuốc qua thận và làm tăng ức chế tủy).
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị
Dược sĩ Đinh Khắc Thành Đô
(Nguồn: Drugbank.vn, Tờ HDSD của nhà sản xuất)
