1. Chỉ định:

Dutasteride được chỉ định để điều trị và phòng ngừa sự tiến triển của bệnh tăng sản lành tính tuyến tiền liệt.

Dutasteride cũng phối hợp với tamsulosin là một thuốc chẹn alpha để điều trị và phòng ngừa sự tiến triển của bệnh tăng sản lành tính tuyến tiền liệt.

2. Liều dùng:

Người lớn ( gồm người cao tuổi): Uống 01 viên/lần/ngày.

Thời gian điều trị tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân. Dù bệnh nhân có đáp ứng sớm nhưng khuyến cáo nên điều trị ít nhất 06 tháng để đánh giá một cách khách quan hiệu quả điều trị.

Khi phối hợp với tamsulosin, liều dùng khuyến cáo là 0.5mg dutasteride và 0.4mg tamsulosin dùng một lần mỗi ngày.

Suy thận: Chưa nghiên cứu ảnh hưởng của suy thận đến dược động học của dutasteride. Tuy nhiên không cần chỉnh liều dutasteride ở người suy thận.

Suy gan: Chưa nghiên cứu ảnh hưởng của suy gan đến dược động học của dutasteride.

Cách dùng: Dùng trong hoặc ngoài bữa ăn. Nên nuốt nguyên viên thuốc cùng nước.

3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với dutasteride, với chất ức chế 5α-reductase khác hay với bất cứ thành phần tá dược nào của chế phẩm.

Phụ nữ có thai, trẻ em và thanh thiếu niên.

Bệnh nhân suy gan nặng.

Cảnh báo và thận trọng:

Nên sử dụng thận trọng dutasteride ở những bệnh nhân mắc bệnh gan do dutasteride được chuyển hóa rộng rãi và có thời gian bán thải dài từ 3 đến 5 tuần.

Dutasteride làm giảm nồng độ kháng nguyên đặc hiệu tuyến tiền liệt trong huyết thanh (PSA), nên theo dõi nồng độ PSA sau 6 tháng điều trị.

Nam giới dùng dutasteride nên được kiểm tra thường xuyên về nguy cơ ung thư tuyến tiền liệt kể cả thử nghiệm PSA.

Gây sảy thai, dị dạng cơ quan sinh dục của thai nhi nam giới nếu người mẹ sử dụng dutasteride trong thai kì.

Bệnh nhân đang sử dụng dutasteride và trong vòng 6 tháng sau khi dừng thuốc không được hiến máu.

Chưa biết rõ ý nghĩa lâm sàng tác động của dutasteride trên các đặc điểm của tinh dịch đối với khả năng sinh sản của từng cá nhân người bệnh. Tuy nhiên có ghi nhận sự suy giảm số lượng tinh trùng, thể tích tinh dịch và độ di động tinh trùng, nhưng hình dạng và nồng độ của tinh trùng bị ảnh hưởng.

Nên theo dõi cẩn thận ở bệnh nhân suy gan.

Thuốc chứa lactose monohydrate: Trên những bệnh nhân có tình trạng không dung nạp galactose, ví dụ như galatoza huyết, thiếu men Lapp-lactose hoặc hấp thu kém glucose-galactose do yếu tố di truyền, dù hiếm khi xảy ra cũng không nên sử dụng thuốc này.

4. Dược lực học:

Dutasteride là chất ức chế kép 5α-reductase. Dutasteride ức chế isoenzym 5 alpha-reductase cả type 1 và type 2 là những enzyme chịu trách nhiệm biến đổi testosterone thành dihydrotestosteron (DHT) – androgen đóng vai trò chính trong sự tăng sản mô tuyến tiền liệt.

Hiệu quả trên testosterone/DHT: Khi dùng dustateride hang ngày tác dụng tối đa làm giảm DHT phụ thuộc vào liều dùng và được quan sát trong 1-2 tuần dùng thuốc. Sau 1 tuần và 2 tuần dùng dutasteride với liều 0.5mg mỗi ngày, nồng độ DHT trong huyết thanh giảm tương ứng khoảng 85% và 90%.

5. Dược động học:

• Hấp thu:

Sau khi uống liều đơn 0.5mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của dutasteride xuất hiện sau 1 đến 3 giờ.

Sinh khả dụng tuyệt đối ở người khoảng 60% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

• Phân bố:

Dustateride liên kết cao với protein huyết tương (>99,5%).

Sau khi uống liều hằng ngày, nồng độ ổn định trong huyết thanh đạt 65% nồng độ ổn định sau 1 tháng và khoảng 90% sau 3 tháng.

• Chuyển hóa:

In vitro, dutasteride được chuyển hóa bởi CYP450, CYP3A4, CYP3A5 ở gan thành ba chất chuyển hóa monohydroxylated và một chất chuyển hóa dihydroxylated.

6. Thải trừ  

Hầu hết được đào thải ở dạng chuyển hóa qua phân.

Thời gian bán thải của thuốc 3-5 tuần.

7. Tương tác thuốc:

Sự kết hợp lâu dài giữa dutasteride và thuốc ức chế CYP3A4 (ritonavir, indinavir. Itraconazole, ketoconazole) có thể làm tăng nồng độ của dutasteride trong huyết tương, sự tăng liều dutasteride không thể ức chế thêm 5-alpha reductase nữa.

Tuy nhiên, việc cắt giảm liều thuốc thường xuyên có thể gây ra tác dụng phụ đáng chú ý. Nên chú ý rằng trong trường hợp ức chế enzyme, thời gian bán thải có thể kéo dài hơn và có thể kéo dài quá trình điều trị phối hợp hơn 6 tháng trước khi đạt trạng thái cân bằng mới.

Sử dụng đồng thời dutasteride và fluconazole có thể làm tăng nồng độ và nguy cơ độc tính của dutasteride.

8. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Ít gặp

Rối loạn xuất tinh, giảm ham muốn tình dục, bất lực, rối loạn cương dương, rối loạn tuyến vú ở đàn ông.

Hiếm gặp

Đau ngực, giãn tĩnh mạch cổ, mệt mỏi, thở không đều, loạn nhịp tim, tăng cân.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Lương Ngọc Khánh Ngân

Tài liệu tham khảo: Theo tờ hướng dẫn từ nhà sản xuất