Hoạt chất: Linagliptin

Loại thuốc: Thuốc điều trị đái tháo đường; nhóm chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén bao phim 5 mg

1/Dược lý

Linagliptin ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), một loại enzym có liên quan đến việc bất hoạt các hormone incretin GLP-1 (glucagon-like peptide-1) và GIP (polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose). Cả hai kích thích tố incretin đều tham gia vào quá trình điều hòa sinh lý của cân bằng nội môi glucose. Sự ức chế DPP-4 dẫn đến tăng và kéo dài mức độ tăng hoạt tính của incretin.

2/Dược động học

Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học: Xấp xỉ 30%. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng 1,5 giờ.

Phân bố: Phân bố rộng rãi đến các mô cơ thể. Liên kết với protein huyết tương: Phụ thuộc nồng độ: 99% (nồng độ thấp); 70-80% (nồng độ cao).

Chuyển hóa: Không được chuyển hóa nhiều.

Bài tiết: Qua phân (khoảng 80%) và nước tiểu (5%). Chu kỳ bán rã > 100 giờ.

3/Chỉ định

• Điều trị đái tháo đường tuýp 2(T2DM) ở bệnh nhân trưởng thành nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết

Đơn trị liệu: bệnh nhân chưa được kiểm soát đường huyết tốt bằng chế độ ăn và vận động và bệnh nhân không phù hợp với metformin do không dung nạp hoặc có chống chỉ định do suy thận

Trị liệu phối hợp:

• Phối hợp với metformin khi chế độ ăn và vận động cùng với metformin đơn trị liệu không kiểm soát tốt đường huyết
• Phối hợp với pioglitazone hoặc sulfonylurea (phác đồ điều trị 3 thuốc) khi phác đồ 2 thuốc không kiểm soát tốt đường huyết
• Phối hợp với metformin + sulfonylurea khi phác đồ đơn trị liệu không kiểm soát tốt đường huyết
• Phối hợp với insulin dùng cùng hoặc không cùng với metformin, khi phác đồ có insulin này kết hợp với chế độ ăn và vận động không kiểm soát tốt đường huyết
• Phối hợp với insulin dùng cùng hoặc không cùng với metformin, khi phác đồ có insulin này kết hợp với chế độ ăn và vận động không kiểm soát tốt đường huyết

Trajenta không được chỉ định cho bệnh nhân đái tháo đường typ 1 hay bệnh nhân đái tháo đường có nhiễm toan ceton

4/Chống chỉ định

• Mẫn cảm với Linagliptin.
• Không dùng cho bệnh nhân bị đái tháo đường tuýp 1 hoặc điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

5/Liều dùng và cách dùng

Dùng đường uống. Có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn.

• Người lớn:5 mg x 1 lần/ngày,
• Suy thận:không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận,
• Suy gan:không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan,
• Người cao tuổi:không cần thiết phải chỉnh liều,
• Trẻ em và thanh thiếu niên:không khuyến cáo sử dụng Trajenta cho trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

Thận trọng khi dùng thuốc

• Bệnh nhân có tiền sử viêm tụy; phù mạch với chất ức chế DPP-4 khác.
• Thận trọng dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Lưu ý: Theo dõi HbA1C và nồng độ glucose huyết thanh; dấu hiệu/triệu chứng của viêm tụy.

6/Tác dụng không mong muốn (ADR)

• Hạ đường huyết, đau khớp nặng và tàn phế, viêm mũi họng, phát ban, loét miệng, viêm miệng, tiêu chảy, ho.
• Hiếm gặp phản ứng quá mẫn.
• Có thể gây tử vong: Viêm tụy cấp.

7/Tương tác

• Tăng nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng cùng với thuốc kích thích tiết insulin (ví dụ như sulfonylurea) hoặc insulin.
• Nồng độ linagliptin trong huyết tương có thể giảm do chất cảm ứng mạnh của P-glycoprotein (ví dụ như rifampicin) và có thể tăng lên do chất ức chế P-glycoprotein mạnh (ví dụ như ritonavir).

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị

       Dược sĩ 

Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn: Drugbank.vn, Tờ HDSD của nhà sản xuất)