Thiocolchicoside là chất gì, hoạt động như thế nào?

Thiocholchicoside là một chất làm giãn cơ hoạt động thông qua liên kết chọn lọc với thụ thể GABA-A. Nó ngăn chặn các cơn co thắt cơ bằng cách kích hoạt quá trình ức chế GABA.

Thuốc này hoạt động như một chất đối kháng cạnh tranh thụ thể GABA và ức chế các thụ thể glycine có hiệu lực tương tự như các thụ thể nicotinic acetylcholine. Nó có hoạt tính chống co giật mạnh và không nên sử dụng cho những người có nguy cơ bị co giật.

Thiocolchicoside, là một dẫn xuất lưu huỳnh tổng hợp của colchicoside, một glucoside tự nhiên có trong cây Colchicum autumnale. Thiocolchicoside có tác dụng chọn lọc và mạnh mẽ đối với các thụ thể g-aminobutyric acid A (GABA-A) và hoạt động trên sự co cơ bằng cách kích hoạt các con đường ức chế GABA do đó hoạt động như một chất giãn cơ mạnh. Axit gamma-aminobutyric (GABA) là chất dẫn truyền thần kinh ức chế chính trong vỏ não của con người. Các tế bào thần kinh dị ứng có liên quan đến việc giảm đau cơ, điều trị giải lo âu, an thần và gây mê. GABA cũng có thể điều chỉnh nhịp tim và huyết áp.

Nó cũng có ái lực với các thụ thể glycine ức chế (tức là có hoạt động phản ứng glycomimetic và GABA), do đó hoạt động như một chất giãn cơ. Glycine là một chất dẫn truyền thần kinh ức chế và hoạt động như một chất điều hòa dị ứng của các thụ thể NMDA (N-methyl-D-aspartate).

Nó tham gia vào quá trình xử lý dữ liệu vận động và cảm giác, do đó điều chỉnh chuyển động, thị lực và thính giác. Chất dẫn truyền thần kinh ức chế trong tủy sống, chất điều hòa dị ứng của các thụ thể NMDA.

Những khuyến cáo bạn cần phải biết trước khi sử dụng Thiocolchicosid

– Vào năm 2013, Hiệp hội Y tế Châu Âu (EMA) đã yêu cầu hạn chế việc sử dụng các loại thuốc có chứa thiocolchicoside bằng đường uống hoặc đường tiêm trên toàn Liên minh Châu Âu (EU).

– Các loại thuốc này hiện chỉ được khuyến cáo như một phương pháp điều trị bổ sung cho các chứng co rút cơ gây đau đớn do các tình trạng cột sống ở người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên.

– Ngoài ra, liều dùng của thiocolchicoside bằng đường uống hoặc đường tiêm cũng cần được hạn chế.

– Điều này là do bằng chứng thực nghiệm cho thấy rằng thiocolchicoside được chuyển hóa thành M2 hoặc SL59.0955, có xu hướng gây hại cho các tế bào đang phân chia, dẫn đến thể dị bội (số lượng hoặc sự sắp xếp bất thường của nhiễm sắc thể).

– Do đó, CHMP (ủy ban về các sản phẩm thuốc dùng cho người) đã kiểm tra hồ sơ an toàn của loại thuốc này và xem xét hành động pháp lý nào có thể phù hợp

– Sau khi xem xét các bằng chứng, bao gồm cả ý kiến của các chuyên gia trong lĩnh vực an toàn thuốc, CHMP nhận thấy đột biến dị bội có thể xảy ra với nồng độ M2 không lớn hơn nhiều so với nồng độ M2 trong máu khi sử dụng thiocolchicosid đường uống ở liều khuyến cáo. Do đó, CHMP đã khuyến cáo một số biện pháp để đảm bảo sử dụng an toàn các thuốc chứa thiocolchicosid bao gồm:

+ Giảm liều tối đa và số ngày điều trị của thuốc theo đường uống và đường tiêm.

+ Chống chỉ định sử dụng cho phụ nữ có thai, cho con bú, phụ nữ trong độ tuổi sinh sản không dùng thuốc tránh thai phù hợp.

+ Trẻ em và các trường hợp bệnh mạn tính. Đối với các chế phẩm tác dụng tại chỗ dùng ngoài da, nồng độ M2 sinh ra trong cơ thể không đáng kể do đó không bị ảnh hưởng bởi các khuyến cáo này.

– Tại Việt Nam, hiện có một số chế phẩm chứa thiocolchicosid như Sciomir, Colcorti, Coltramyl. Sau quyết định của CHMP, ngày 16/01/2014, Cục quản lý Dược Việt Nam đã có công văn số 843/QLD-TT về việc cung cấp thông tin liên quan đến thuốc chứa thiocolchicosid đường uống và đường tiêm. Cục quản lý Dược cũng khuyến cáo các cơ sở khám, chữa bệnh tăng cường theo dõi, phát hiện và xử trí ADR (nếu có). Trong khi chờ quyết định cuối cùng của Cục quản lý Dược, cán bộ y tế cần lưu ý:

Khuyến cáo dành cho cán bộ y tế:

– Thiocolchicosid dùng đường toàn thân chỉ nên sử dụng để điều trị hỗ trợ co cứng cơ cấp tính trong các bệnh lý cột sống, cho người lớn và thanh thiếu niên từ 16 tuổi trở lên.

– Không sử dụng kéo dài cho các trường hợp bệnh mạn tính.

– Liều dùng tối đa theo đường uống là 8 mg mỗi 12 giờ, thời gian điều trị không vượt quá 7 ngày liên tục. Trong trường hợp tiêm bắp, liều tối đa là 4 mg mỗi 12 giờ, tối đa 5 ngày.

– Không sử dụng thuốc chứa thiocolchicosid cho phụ nữ có thai và cho con bú, cũng như phụ nữ trong độ tuổi sinh sản không sử dụng các biện pháp tránh thai.

– Bệnh nhân đang sử dụng thiocolchicosid cần được rà soát lại quá trình điều trị và xem xét các biện pháp thay thế thích hợp.

– Các khuyến cáo trên không áp dụng cho các chế phẩm bôi ngoài da.

 Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Huỳnh Thị Thanh Thủy

(Nguồn: Điểm tin cảnh giác Dược, Dược thư quốc qia Việt Nam)