Các dạng khác nhau của rối loạn tuần hoàn máu não:

+Tình trạng sau đột quỵ

+ Sa sút trí tuệ có nguyên nhân mạch

+ Xơ vữa động mạch não

+ Bệnh não sau chấn thương và do tăng huyết áp

+ Thoái hóa hệ sống nền.

Rối loạn mao mạch mãn tính của võng mạc và mạch mạc.

Bệnh giảm thính lực kiểu tiếp nhận, bệnh Meniere, ù tai.

2. Liều dùng:

5-10mg x 3 lần/ngày.

Không cần điều chỉnh liều cho người bệnh gan, thận.

3. Chống chỉ định:

Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.

4. Dược lực học:

Vinpocetine là một chất có cơ chế tác đông phức hợp, có tác động thuận lợi trên chuyển hóa ở não và lưu lượng máu não, cũng như lên các đặc tính lưu biến của não.

Vinpocetine bảo vệ tế bào thần kinh:

Giúp tăng thu nhận và sử dụng glucose, oxy; tăng sức chịu đựng với tình trạng thiếu oxy của tế bào não; tăng vận chuyển glucose qua hang rào máu não; ức chế chọn lọc enzyme cGMP – phosphodiesterase; gia tăng mức cAMP và cGMP ở não. Thuốc làm tăng nồng độ ATP và tỷ lệ ATP/AMP; tăng lưu chuyển norepinephrine và serotonin của não; kích thích hệ noradrenergic hướng lên. Kết quả của tất cả những tác động trên giúp vinpocetine có tác dụng bảo vệ não.

Vinpocetine cải thiện đáng kể vi tuần hoàn não:

Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu; giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý; tăng sự biến dạng hồng cầu và ức chế thu nhận adenosine của hồng cầu; tăng chuyển oxy vào mô não bằng cách giảm ái lực oxy với hồng cầu.

Vinpocetine làm tăng tuần hoàn não một cách chọn lọc:

Thuốc làm tim tăng bơm máu lên não; giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến các thông số của tuần hoàn toàn thân ( huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim, tổng sức kháng ngoại biên ); không gây ra tác dụng chiếm đoạt máu. Hơn thế nữa, trong thời gian điều trị, thuốc còn làm tăng cung cấp máu cho vùng não bị tổn thương ( nhưng chưa hoại tử ) được tưới máu ít ( nghịch đảo tác dụng chiếm đoạt máu).

5. Đặc tính dược động học:

Hấp thu:

Vinpocetine được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Vị trí hấp thu chính là ở phần trên của ống tiêu hóa. Thuốc không bị chuyển hóa khi đi qua thành ruột.

Phân bố:

Nghiên cứu dùng thuốc đường uống cho chuột cống dùng đồng vị phóng xạ, vinpocetine được phát hiện có nồng độ cao trong gan và bộ máy tiêu hóa. Nồng độ thuốc cao nhất ở mô đo được vào giờ thứ 2 – 4 sau khi uống.

Ở người, 66% vinpocetine gắn kết với protein. Sinh khả dụng đường uống là 7%. Trị số thanh thải của vinpocetine 66,7 lít/ giờ, vượt quá trị số huyết tương của gan ( 50 lít/ giờ) cho thấy có sự chuyển hóa ngoài gan.

Chuyển hóa:

Chất chuyển hóa chính của vinpocetine là acid apovincaminic ( AVA), chiếm khoảng 25 – 30% khi dùng cho người. Những chất chuyển hóa xa hơn đã được xác định là hydroxy-vinpocetine, hydroxy – AVA, dihydroxy – AVA – glycinat và các chất liên hợp của chúng với glucuronid hoặc sulfat.

Thải trừ:

Acid apovincaminic được thải trừ qua thận bởi quá trình lọc đơn thuần ở cầu thận, thời gian bán thải tùy thuộc liều dùng và đường dùng.

6. Tương tác của thuốc:

Khi dùng kết hợp vinpocetine với alphamethydopa có xảy ra cộng hưởng hạ huyết áp mức nhẹ nên kiểm tra huyết áp thường khi dùng kết hợp 2 thuốc này.

Khi dùng vinpocetine với thuốc chẹn beta như cloranolol và pindolol, với clopamide, glibenclamide, digoxin, acenocoumarol hoặc hydrocholothiazide, không gặp tương tác thuốc.

7. Tác dụng không mong muốn:

_Đau đầu, choáng váng, chóng mặt, buồn ngủ.

_Buồn nôn, khô miệng, bất ổn vùng bụng.

_Cảm giác nóng, hạ huyết áp.

8. Quá liều và cách xử trí:

Theo y văn, dùng lâu dài liều hằng ngày 60mg vẫn an toàn; ngay cả sau khi dùng liều đơn 360mg vinpocetine, cũng không gây tác dụng bất lợi đáng kể nào trên hệ tim mạch hay bất kỳ cơ quan nào khác.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Lương Ngọc Khánh Ngân

Tài liệu tham khảo: Theo tờ hướng dẫn từ nhà sản xuất