1. Thuốc Acid fusidic là thuốc gì?

Acid fusidic và dạng muối natri fusidat là một kháng sinh có cấu trúc steroid, thuộc nhóm fusidanin, có tác dụng kìm khuẩn và diệt khuẩn, chủ yếu tác dụng lên vi khuẩn Gram dương.

Acid fusidic ức chế vi khuẩn tổng hợp protein thông qua ức chế một yếu tố cần thiết cho sự chuyển đoạn của các đơn vị phụ peptid và sự kéo dài chuỗi peptid. Mặc dù acid fusidic có khả năng ức chế tổng hợp protein trong tế bào động vật có vú, nhưng do khả năng thâm nhập rất kém vào tế bào chủ nên thuốc có tác dụng chọn lọc chống các chủng vi khuẩn nhạy cảm.

Acid fusidic tác dụng tốt trên các chủng Staphylococcus, đặc biệt là S. aureus và S. epidermidis (bao gồm cả những chủng kháng meticilin). Nocardia asteroides và nhiều chủng Clostridium cũng rất nhạy cảm với thuốc. Các chủng Streptococcus và Enterococcus ít nhạy cảm hơn.

Hầu hết các chủng Gram âm đều không nhạy cảm với acid fusidic, tuy nhiên thuốc tác dụng tốt đối với Neisseria spp., Bacteroides fragilis. Thuốc có tác dụng trên Mycobacterium leprae, và một phần trên M. tuberculosis.

Thuốc có tác dụng trên một số động vật nguyên sinh bao gồm Giardia lamblia, Plasmodium falciparum. Ở nồng độ cao, in vitro, thuốc có tác dụng ức chế virus phát triển, kể cả HIV, tuy nhiên chưa rõ đó thực sự là tác dụng kháng virus của thuốc hay là tác dụng diện hoạt hoặc tác dụng độc hại tế bào nói chung. Thuốc không có tác dụng đối với nấm.

Kháng thuốc có thể thấy xuất hiện thông qua trung gian nhiễm sắc thể, làm thay đổi tính thấm của thuốc vào tế bào. Tỷ lệ đột biến kháng thuốc cao in vitro. Cho tới nay, chưa thấy kháng chéo với các kháng sinh khác. Khi dùng đơn độc, acid fusidic đường toàn thân rất dễ bị kháng thuốc, tỷ lệ lên tới 5%, do đó cần kết hợp với các kháng sinh khác.

2. Cách sử dụng thuốc Acid Fusidic như thế nào?

                                                                                                  Hình: nguồn internet

Thuốc axit fusidic có thể có dạng tiêm truyền, thuốc bôi và dạng thuốc uống. Trước khi bắt đầu sử dụng thuốc điều trị, bạn nên đọc kỹ hướng dẫn sử dụng và dùng thuốc chính xác theo chỉ dẫn của bác sĩ Da liễu. Đối với, axit fusidic bôi, bạn lấy một lượng kem mỏng/thuốc mỡ lên vùng da bị nhiễm trùng và thoa nhẹ nhàng trên bề mặt da. Bạn nên dùng 3–4 lần một ngày trừ trường hợp bác sĩ điều trị có chỉ dẫn khác. Bạn cần lưu ý luôn rửa sạch tay thật kỹ càng sau khi dùng thuốc (trừ khi bạn dùng thuốc để trị bệnh ở tay).Có thể băng lại nếu cần. Tránh bôi thuốc thành lớp dày. Giới hạn đợt điều trị không quá 10 ngày do nguy cơ kháng thuốc khi dùng kéo dài.

Nếu vô tình để dính kem vào mắt, bạn nên rửa ngay bằng nước sạch, nhỏ nước muối sinh lý để rửa lại mắt. Mắt lúc này có thể bị đau. Nếu gặp vấn đề về mắt hoặc không khỏi đau, bạn nên nhanh chóng đến bác sĩ.

3. Liều dùng axit fusidic như thế nào?

Thuốc dùng đường uống, dùng ngoài (dưới dạng acid fusidic hoặc natri fusidat) hoặc đường tĩnh mạch (dạng natri fusidat). 1 g natri fusidat tương đương với 0,98 g acid fusidic. Do acid fusidic hấp thu kém hơn natri fusidat, trong điều trị, 250 mg acid fusidic chỉ tương đương với 175 mg natri fusidat. Vì thế liều của hỗn dịch acid fusidic (thường dùng cho trẻ em) tương đối cao hơn.

Liều thông thường cho người lớn là uống natri fusidat 500 mg, cứ mỗi 8 giờ một lần. Có thể tăng liều gấp đôi trong trường hợp nhiễm khuẩn nặng. Để điều trị nhiễm khuẩn Staphylococcus ở da, có thể dùng liều 250 mg/lần, 2 lần/ngày.

Liều uống của hỗn dịch acid fusidic: Trẻ dưới 1 tuổi: 15 mg/kg/ lần, 3 lần/ngày. Trẻ từ 1 – 5 tuổi: 250 mg/lần, 3 lần/ngày. Trẻ từ 5 – 12 tuổi: 500 mg/lần, 3 lần/ngày. Trẻ em > 12 tuổi và người lớn: 750 mg/lần, 3 lần/ngày.

Trường hợp nhiễm khuẩn nặng có thể dùng natri fusidat truyền tĩnh mạch chậm. Người lớn cân nặng trên 50 kg dùng liều 500 mg/lần, 3 lần/ngày. Trẻ em và người lớn cân nặng dưới 50 kg, dùng liều 6 – 7 mg/kg/lần, 3 lần/ngày.

Hòa tan lọ bột tiêm 500 mg với 10 ml dung môi. Sau đó pha vào 250 – 500 ml dịch truyền Natri clorid 0,9% hoặc Glucose 5% và truyền tĩnh mạch trung tâm trong ít nhất 2 giờ. Nếu truyền qua tĩnh mạch ngoại vi, chọn mạch lớn và truyền trong ít nhất 6 giờ. Không được tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch. Bột pha tiêm sau khi hòa tan vào dung môi có thể bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 °C trong vòng 48 giờ. Thuốc bị kết tủa nếu pha với các dịch truyền có pH nhỏ hơn 7,4.

Kem và mỡ bôi ngoài da 2%: Bôi một lớp mỏng thuốc 3 – 4 lần mỗi ngày lên vùng da bị nhiễm khuẩn sau khi đã rửa sạch, có thể băng lại nếu cần. Tránh bôi thuốc thành lớp dày. Giới hạn đợt điều trị không quá 10 ngày do nguy cơ kháng thuốc khi dùng kéo dài.

Gel nhỏ mắt 1%: Nhỏ mắt 2 lần/ngày, vào buổi sáng và buổi tối, mỗi lần 1 giọt vào túi kết mạc dưới.

4. Liều dùng thuốc axit fusidic với trẻ em như thế nào?

Với trẻ em mắc bệnh nhiễm khuẩn nhạy cảm

Đối với dạng thuốc uống, bạn nên cho trẻ dùng liều lượng tùy theo độ tuổi của trẻ như sau;

Trẻ dưới 1 tuổi: dùng khoảng 15 mg/kg;

Trẻ 1–5 tuổi: dùng 250 mg;

Trẻ 5–12 tuổi: dùng 500 mg uống 3 lần/ngày.

Đối với dạng thuốc tiêm, liều dùng là 20 mg/kg chia làm 3 liều tiêm cho trẻ mỗi ngày. Thuốc được chỉ định truyền chậm trong thời gian ít nhất 2 giờ và nên truyền vào những mạch máu lớn với dòng chảy tốt.

Với trẻ em mắc bệnh đau mắt:

Đối với dạng thuốc nhỏ mắt thì dành cho trẻ trên 2 tuổi hoặc lớn hơn, bạn nhỏ vào mắt bị đau 1 giọt mỗi 12 giờ/ lần trong thời gian 7 ngày.

Với trẻ em mắc bệnh nhiễm trùng da:

Đối với dạng thuốc axit fusidic bôi mỡ/kem/gel 2%, bạn bôi lên vùng da bị nhiễm khuẩn của trẻ 3–4 lần/ ngày cho đến khi tình trạng cải thiện. Nếu dùng gạc, giảm liều xuống còn 1 – 2 lần/ngày.

Thuốc axit fusidic dùng cho trẻ nhỏ cần dùng theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ

5. Tác dụng không mong muốn

Thuốc nhỏ mắt axit fusidic có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn bao gồm:

Đau nhức hoặc nóng đốt trong thời gian ngắn sau khi dùng thuốc;

Phản vệ dị ứng (trường hợp quá mẫn cảm với thuốc).

Báo ngay cho bác sĩ điều trị nếu gặp bất kỳ triệu chứng nào sau đây trong khi dùng thuốc axit fusidic bôi:

Khó thở;

Phát ban;

Nhói và ngứa;

Ban ngứa và viêm.

Sưng mặt, cụ thể là ở quanh mắt hoặc mí mắt;

Nóng đỏ và đau nhói ở mắt, kéo dài.

Khi dùng dung dịch axit fusidic, bạn cần báo ngay cho bác sĩ điều trị khi:

Xuất hiện vàng da hoặc vàng lòng trắng mắt;

Đau, trào ngược dạ dày;

Không thể đi tiểu được (Vô niệu)

Dễ bị bầm tím trên da hoặc chảy máu không rõ nguyên nhân;

Lở loét miệng, họng, hoặc mắc các nhiễm trùng khác kéo dài và lặp lại.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

 

Dược sĩ Huỳnh Thị Thanh Thủy

(Nguồn: Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022)

 

 

Quinapril là thuốc thuộc nhóm ức chế men chuyển (ACE), sau khi uống chuyển thành quinaprilat có hoạt tính sẽ ức chế enzyme chuyển Angiotensin I thành Angiotensin II dẫn đến làm giảm tác dụng co mạch và giảm tiết Aldosteron, được dùng để điều trị tăng huyết áp và suy tim. Ngoài tác dụng trên, các thuốc ức chế men chuyển còn ngăn giáng hóa bradykinin – chất gây giãn mạch mạnh, làm giảm sức cản ngoại biên, giảm giữ natri và nước làm hạ huyết áp.

1. Chỉ định:

_ Điều trị tăng huyết áp dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.

_ Suy tim sung huyết ( dùng đơn trị liệu hoặc kết hợp với thuốc lợi tiểu và / hoặc digitalis)

_ Bệnh thận do đái tháo đường kèm theo tăng huyết áp, có albumin niệu vi thể.

2. Chống chỉ định:

_ Mẫn cảm với quinapril hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.

_ Không sử dụng aliskiren phối hợp với quinapril ở người bệnh đái tháo đường có tăng huyết áp.

_ Tiền sử phù mạch liên quan đến điều trị bằng thuốc ức chế ACE.

_Người mang thai.

_ Nên tránh dùng ở người đã biết hoặc nghi ngờ bị bệnh mạch thận như hẹp động mạch thận hai bên hoặc hẹp động mạch thận ở thận độc nhất, người ghép thận, bệnh mạch ngoại biên hoặc xơ vữa động mạch toàn thân nặng.

3. Thận trọng:

Thuốc có thể gây phù mạch, đặc biệt sau khi dùng liều đầu tiên. Nếu phù mạch kèm với phù thanh quản có thể gây tử vong thì phải ngừng thuốc ngay lập tức, điều trị phù hợp và theo dõi chặt chẽ.

Người suy giảm chức năng thận. Do ức chế hệ renin-agiotensin-aldosteron (RAA) nên có thể gây giảm chức năng thận và suy thận có hoặc không dẫn đến tử vong ở các người bệnh tăng huyết áp ( đặc biệt ở người bệnh tăng huyết áp kèm theo hẹp động mạch thận một hoặc hai bên, người bệnh bị suy thận trước đó, đã  hoặc đang phối hợp với thuốc lợi tiểu. ADR này sẽ phục hồi khi ngừng thuốc ức chế ACE và/hoặc thuốc lợi tiểu phối hợp.

Nguy cơ hạ huyết áp mạnh có thể gây ngất khi dùng thuốc ức chế ACE ở người suy tim, hạ natri huyết, dùng thuốc lợi tiểu liều cao, thẩm tách thận hoặc giảm thể tích máu hoặc muối nghiêm trọng. Phải theo dõi chặt người bệnh khi uống thuốc lần đầu và trong 2 tuần đầu điều trị.

Người đái tháo đường, người suy thận, dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali hoặc chế độ bổ sung nhiều kali sẽ làm tăng nguy cơ gây tăng kali huyết của quinapril.

Người suy thận hoặc bị bệnh tự miễn, đặc biệt các bệnh như lupus ban đỏ hệ thống, xơ cứng bì và bệnh suy tủy xương: Tăng nguy cơ làm giảm bạch cầu trung tính hoặc mất bạch cầu hạt của quinapril. Phải kiểm tra định kỳ số lượng bạch cầu trong máu người bệnh.

Thận trọng khi sử dụng quinapril ở bệnh nhân hẹp động mạch nặng hoặc có triệu chứng ( do nguy cơ bị hạ huyết áp) và ở bệnh nhân bị phì đại cơ tim.

4. Tác dụng không mong muốn:

Thường gặp:

Ho dai dẳng ( hết khi ngừng thuốc)

Tăng creatinine hoặc nitrogen ure huyết ( tăng nhiều hơn ở người dùng kết hợp quinapril với thuốc lợi tiểu)

Tăng kali huyết.

Ít gặp:

Tụt huyết áp ( liều khởi đầu ở người bệnh giảm natri hoặc giảm thể tích máu, hoặc ở người suy tim sung huyết)

Ngủ gà, ngất, mất ngủ, tình trạng kích động, trầm cảm, dị cảm.

Buồn nôn, loạn vị giác, đầy hơi, khô miệng và họng, tiêu chảy hoặc táo bón, đau bụng.

Hiếm gặp:

Phù mạch, đau thắt ngực, loạn nhịp tim, hạ huyết áp thế đứng, sốc tim.

Viêm tụy, chảy máu đường tiêu hóa.

5. Liều lượng:

Điều trị tăng huyết áp:

Nếu không dùng thuốc lợi tiểu, liều khởi đầu thông thường của quinapril là 10mg/lần, 1 lần/ngày.

Ở người bị mất nước và giảm natri huyết do dùng thuốc lợi tiểu từ trước, liều khởi đầu của quinapril là 5mg/lần.

Liều duy trì thông thường là 20 – 40 mg/ngày, dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần bằng nhau. Có thể dùng liều tối đa 80mg/ngày. Nếu cần có thể dùng thêm một thuốc lợi tiểu không giữ kali.

Điều trị đồng thời với thuốc lợi tiểu: Để giảm nguy cơ tụt huyết áp có thể xảy ra ở người đang dùng thuốc lợi tiểu, nếu có thể được, nên ngừng thuốc lợi tiểu 2 -3 ngày trước khi bắt đầu dùng quinapril.

Nếu không thẻ ngừng thuốc lợi tiểu, dùng liều khởi đầu 2,5mg/ngày dưới sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc trong vài giờ, đến khi huyết áp ổn định.

Điều trị suy tim sung huyết:

Do nguy cơ hạ huyết áp nghiêm trọng, phải theo dõi chặt người bệnh khi bắt đầu điều trị bằng quinapril, đồng thời xem xét việc dùng thuốc lợi tiểu thời gian gần đây. Người bệnh bị suy tim sung huyết có hoặc không có suy thận đều phải được theo dõi chặt trong 2 tuần đầu điều trị bằng quinapril và bất kỳ khi nào tăng liều quinapril hoặc thuốc lợi tiểu.

Liều khởi đầu thường dùng ở người lớn suy tim sung huyết có nồng độ natri huyết và chức năng thận bình thường thì uống 5mg/lần, 2 lần/ngày. Cần theo dõi người bệnh sau liều khởi đầu ít nhất 2 giờ tránh hạ huyết áp quá mức và điều chỉnh liều hàng tuần đến liều có hiệu quả.

Liều duy trì là 10 -20mg/ngày, dùng một lần hoặc chia làm 2 lần bằng nhau. Có thể tăng liều tối đa đến 40mg/ngày.

Liều dùng ở người suy thận:

Ở người tăng huyết áp kèm suy thận, dùng liều khởi đầu và việc điều chỉnh liều dùng tùy theo mức độ suy thận được đánh giá dựa trên chỉ số độ thanh thải creatinine. Các liều tiếp sau phải được điều chitnh theo sự dung nhạp và đáp ứng huyết áp của mỗi người bệnh, thường sau khoảng thời gian ít nhất 2 tuần.

6. Tương tác thuốc:

Dùng rượu, thuốc lợi tiểu hoặc các thuốc hạ huyết áp khác đồng thời với thuốc ức chế ACE có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp.

Cần theo dõi chặt chẽ bệnh nhân khi dùng liều khởi đầu quinapril kết hợp lợi tiểu furosemide ( > 80mg) hoặc lợi tiểu giữ kali, phải thường xuyên theo dõi nồng độ kali, natri trong máu.

Các thuốc chống viêm không steroid, đặc biệt indomethacin làm giảm tác dụng hạ huyết áp, làm tăng nguy cơ tổn thương thận.

Allopurinol, các chất kìm hãm tế bào, procainamide, corticoid hoặc các chất ức chế tủy xương có thể tăng nguy cơ phản ứng thuốc khi kết hợp với quinapril như giảm bạch cầu trung tính và/ hoặc chứng mất bạch cầu hạt, có thể gây tử vong.

Các thuốc giống giao cảm làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc ức chế ACE.

Quinapril có thể làm giảm tác dụng của các kháng sinh nhóm quinolone và các dẫn chất tetracyclin.

Tác dụng của quinapril có thể bị giảm bới các thuốc kháng acid, aprotinin, các thuốc NSAID, các salicylate, yohimbin.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ Lương Ngọc Khánh Ngân

(Tài liệu tham khảo: Theo tờ hướng dẫn từ nhà sản xuất)

 

 

Dobutamin là một catecholamine tổng hợp, có tác dụng co cơ tim, được sử dụng điều trị suy tim và sốc tim. Hoạt tính của Dobutamin tăng co cơ tim mạnh, tăng thể tích tâm thu, từ đó làm tăng cung lượng tim nhưng ít ảnh hưởng đến tần số tim, đồng thời ít gây nhanh nhịp tim nhanh và loạn nhịp hơn catecholamine nội sinh.

1. Chỉ định:

Dobutamin được chỉ định để làm tăng co cơ tim trong suy tim cấp ( gặp trong sốc do tim, nhồi máu cơ tim, sốc nhiễm khuẩn).

Có thể dùng trong điều trị suy im sung huyết mạn tính nhưng phải thận trọng và không dùng dài hạn thuốc.

Ngoài ra thuốc còn được sử dụng trong nghiệm pháp gắng sức đê chẩn đoan bằng siêu âm hoặc xạ hình tim bệnh động mạch vành.

2. Chống chỉ định:

Mẫn cảm với dobutamin hoặc thành phần trong chế phẩm.

Người bệnh tim phì đại tự phát do hẹp dưới van động mạch chủ.

3. Liều lượng và cách dùng:

Người lớn: 2,5 – 10 microgram/kg/phút, tối đa 40 microgam/kg/phút, chỉnh liều cho tới khi đạt tác dụng mong muốn.

Trẻ em:

Trẻ sơ sinh: Khởi đầu với liều 5 microgram/kg/phút, chỉnh liều theo đáp ứng, liều thường dùng 2 -15 microgram/kg/phút; tối đa 20 microgram/kg/phút.

Trẻ 1 tháng tuổi đến 18 tuổi: Khởi đầu với liều 5 microgram/kg/phút, chỉnh liều theo đáp ứng, liều thường dùng 2 -20 microgram/kg/phút.

Nồng độ dobutamin tiêm truyền phụ thuộc vào liều lượng và nhu cầu dịch truyền cho từng người bệnh, nhưng không được vượt quá 5000 microgram/ml.

4. Thận trọng:

Phải bù đủ thể tích tuần hoàn trước khi dùng dobutamin.

Ngấm thuốc ra ngoài có thể gây viêm tại chỗ, sự thoát ra ngoài mạch do tiêm chệch có thể gây hoại tử da.

Cần giám sát điện tâm đồ, huyết áp và cung lượng tim, áp lực phổi trong quá trình dùng thuốc.

Hết sức thận trọng sau nhồi máu cơ tim.

Phải pha loãng dung dịch đậm đặc dobutamin trước khi dùng.

5. Thời kỳ mang thai:

Không có nghiêm cứu đầy đủ trên người mang thai, nên không sử dụng dobutamin trong thời kỳ mang thai trừ khi lợi ích vượt trội so với tiềm năng nguy cơ cho thai.

6. Thời kỳ cho con bú:

Chưa có nghiên cứu dobutamin có phân bố vào sữa mẹ hay không nên ngừng cho con bú trong thời gian dùng thuốc.

7. Tác dụng không mong muốn (ADR):

Tất cả những ADDR đều phụ thuộc vào liều và có thể kiểm soát bằng việc giảm tốc độ tiêm truyền.

Người bệnh rung nhĩ có nguy cơ tăng rõ rệt nhịp thất. Một số người bệnh có thể phát sinh ngoại tâm thu thất.

Dobutamin có khả năng làm tăng mức độ nghiêm trọng của nhồi máu cơ tim do làm tăng nhu cầu oxy của tim.

Việc sử dụng lặp lại dài hạn những thuốc tăng co cơ tim có ảnh hưởng tiêu cực đối với tình trạng của bệnh suy tim sung huyết mạn tính.

Có ghi nhận về sự quen thuốc nếu liên tục tiêm truyền dobutamin kéo dài 72 giờ hoặc hơn. Vì vậy, có thể phải dùng liều cao hơn để duy trì tác dụng như trước.

Thường gặp:

Tăng huyết áp tâm thu, tăng tần số tim, ngoại tâm thu thất, đau thắt ngực, đau ngực lan tỏa, đánh trống ngực.

Buồn nôn.

Thở nhanh nông.

Ít gặp:

Viêm tắc tĩnh mạch

Viêm tại chỗ trong trường hợp tiêm thuốc ra ngoài mạch máu.

Lưu ý:

Đa số người bệnh có đáp ứng tăng huyết áp tam thu lên 10 – 20mmHg, và tần số tim thường tăng lên 5 – 15 nhịp mỗi phút.

Ở những người bệnh có ngoại tâm thu thất, có thể có một số ít trường hợp có nhịp nhanh thất. Dobutamin làm giảm nồng độ kali trong huyết tương, và có thể dẫn đến hiện tượng hạ kali.

8. Tương tác thuốc:

Giảm tác dụng: Những thuốc phong bế beta – adrenergic dùng đồng thời làm giảm tác dụng của dobutamin, dẫn đến làm tăng sức cản ngoại biên.

Tăng độc tính: Thuốc gây mê ( halothan hoặc cyclopropan) dùng đồng thời với những liều thông thường của dobutamin có thể gây loạn nhịp thất nặng.

9. Tương kỵ:

Dobutamin tương kỵ với các dung dịch kiềm như natri bicarbonate.

Tương kỵ với các thuốc có tính kiềm như aminophylin, furosemide, natri thiopental.

Tương kỵ vật lý bumetanid, calci gluconat, insulin, diazepam, phenytoin.

Đã có báo cáo về tương kỵ với alteplase, heparin, natri warfarin.

10. Quá liều và xử trí:

Những triệu chứng quá liều là tăng huyết áp hoặc nhịp tim nhanh. Phải giảm tốc độ tiêm truyền dobutamin hoặc ngừng tiêm truyền cho tới khi tình trạng ổn định trở lại.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ Lương Ngọc Khánh Ngân

(Tài liệu tham khảo: Theo tờ hướng dẫn từ nhà sản xuất)

Hydroxychloroquine (HCQ) được biết đến với vai trò là thuốc điều trị sốt rét. Tuy nhiên, thuốc cũng được sử dụng trong điều trị một số bệnh lý da liễu như Lupus ban đỏ, bệnh Porphyrin da chậm và một số tình trạng khác. Bài viết dưới đây cung cấp cho bạn đọc một số thông tin về tác dụng của thuốc Hydroxychloroquine trong điều trị bệnh da liễu.

Thành phần:Mỗi viên nén bao phim chứa.

Hoạt chất: Hydroxychloroquine sulfate………………………………200mg.

Tá dược:Dibasic calcium phosphate dihydrate,pregelatinized starch,com starch,magnesium stearate,opadry II white 05F18422.

         Ảnh minh họa:Nguồn Internet

Hydroxychloroquine là thuốc gì?

Hydroxychloroquine  là một loại thuốc trị sốt rét  thuộc nhóm 4-amino-quinoline, thuốc cũng được sử dụng rộng rãi trong điều trị bệnh lupus ban đỏ hệ thống,viêm khớp dạng thấp , một số tình trạng viêm và bệnh lý khác do nhạy cảm với ánh sáng. Hydroxychloroquine là hợp chất hydroxyl hóa của chloroquine với cơ chế hoạt động tương tự. Tuy nhiên, khi dùng một liều lượng giống nhau của Hydroxychloroquine và Chloroquine, nồng độ Chloroquine trong mô cao gấp 2,5 lần Hydroxychloroquine. Hydroxychloroquine được ưa thích hơn do đặc tính an toàn hơn của nó và Hydroxychloroquine ít có tác dụng phụ lên thị lực hơn.

Cơ chế tác dụng chính của Hydroxychloroquine trong điều trị các bệnh lý da liễu, bao gồm:

–  Chống viêm.

–  Chống phân bào.

–  Điều hòa miễn dịch.

–  Chống nắng.

–  Chống huyết khối.

Tác dụng chống viêm được cho là thông qua nhiều con đường làm giảm sản xuất cytokine và bao gồm các hoạt động liên quan đến sự gia tăng độ pH của lysosome. Điều này gây ra:

–  Giảm hoạt động của protease.

–  Giảm kích hoạt các Toll-like receptor 9, 7, 8 và 3.

–  Tăng kích thích tế bào T- CD8.

Hydroxychloroquine có tác động gấp 2 lần đến các tế bào T. Nó ức chế kích thích tế bào T- CD4, nhưng cũng thúc đẩy kích thích tế bào T-CD8. Tác động tổng hợp là một hành động có lợi trong điều hoà miễn dịch mà không làm gia tăng bệnh nhiễm trùng cơ hội.

Tác dụng chống tăng phân bào và điều hòa miễn dịch được thực hiện qua trung gian bằng cách giảm sự tăng sinh tế bào lympho, can thiệp vào hoạt động của tế bào tiêu diệt tự nhiên (natural killer cell) và có thể làm thay đổi quá trình sản xuất kháng thể trong cơ thể.

Tác dụng chống nắng của Hydroxychloroquine chưa được hiểu hoàn toàn. Một số lý thuyết là do sự tích tụ của Hydroxychloroquine trong da tạo một hàng rào bảo vệ khỏi ánh nắng bằng cách hấp thụ một số bước sóng ánh sáng cụ thể. Ngoài ra, tác dụng chống viêm của Hydroxychloroquine làm giảm đáp ứng viêm của tế bào sừng thường được kích hoạt khi tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.

Thuốc trị sốt rét ngăn chặn sự kết tập tiểu cầu và hoạt động như chất đối kháng với prostaglandin do ức chế men phospholipase A2. Do đó, Hydroxychloroquine có thể được sử dụng như một liệu pháp kéo dài cho bệnh nhân Lupus ban đỏ hệ thống có nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao.

Các tác dụng khác của hydroxychloroquine bao gồm:

–  Giảm 15-20% nồng độ cholesterol,triglycerid  và LDL cholesterol trong máu.

–  Hạ glucose máu bằng cách làm giảm sự thoái hóa của insulin.

–  Đặc tính kháng vi-rút.

–  Chống ung thư.

–  Tăng mật độ khoáng xương ở cột sống và vùng chậu hông.

Chỉ định sử dụng Hydroxychloroquine trong điều trị da liễu:

Hydroxychloroquine được sử dụng như một loại thuốc đầu tay cho các chỉ định sau trong da liễu:

–  Lupus ban đỏ tất cả các thể.

–  Bệnh Porphyrin da chậm.

Hydroxychloroquine được sử dụng như một lựa chọn điều trị thứ hai hoặc thứ ba cho những điều sau đây trong da liễu:

–  Viêm da cơ.

–  Sarcoidosis.

–  Ban đa dạng do ánh sáng.

–  U hạt vòng lan tỏa.

Các bệnh lý da liễu khác mà hydroxychloroquine có thể được xem xét sử dụng, chủ yếu là các bệnh lý liên quan đến nhạy cảm ánh sáng, bao gồm:

–  Sẩn ngứa do ánh sáng.

–  Viêm da mạn tính do ánh sáng.

–  Hội chứng kháng phospholipid.

–  Viêm da cơ địa.

–  Hồng ban đỏ.

–  Ly thượng bì bỏng nước (Epidermolysis bullosa);

–  Rụng tóc xơ hoá vùng trán.

–  Bệnh mảnh ghép chống chủ.

–  Bệnh Lichen phẳng do ánh sáng.

–  Mày đay ánh sáng.

–  Xơ cứng bì hệ thống.

–  Mày đay;

–  Viêm mạch.

Chống chỉ định:

–  Quá mẫn với hydroxychloroquine hoặc 4-aminoquinoline.

–  Trẻ em dưới sáu tuổi, do tăng nguy cơ quá liều.

–  Bệnh nhân dùng Tamoxifen  vì dùng đồng thời Hydroxychloroquine và Tamoxifen làm tăng nguy cơ mắc bệnh lý võng mạc.

–  Tiền sử mắc bệnh lý võng mạc.

–  Đang điều trị các liệu pháp ức chế tủy xương.

Một số chống chỉ định tương đối như: bệnh nhân suy thận nặng (cần giảm liều), suy gan, bệnh máu, thiếu hụt men G6PD, bệnh lý thần kinh cơ, bệnh tâm thần, bệnh vảy nến.

Liều lượng hydroxychloroquine:

Hydroxychloroquine được bào chế dưới dạng viên nén có hàm lượng 200mg. Nên uống Hydroxychloroquine trong bữa ăn hoặc cùng với một ly sữa để giúp giảm thiểu tác dụng phụ trên đường tiêu hóa.

Có thể áp dụng liều thuốc xen kẽ. Chẳng hạn như, sử dụng Hydroxychloroquine 400mg xen kẽ với Hydroxychloroquine 200mg mỗi ngày để đạt được liều hàng ngày hiệu quả là 300mg/ngày. Nếu không đạt được đáp ứng điều trị chỉ với Hydroxychloroquine, có thể bổ sung thêm Quinacrine có thể cải thiện hiệu quả điều trị.

Bệnh lupus ban đỏ:

–  Liều thông thường là 200-400 mg mỗi ngày cho đến khi đạt được đáp ứng điều trị. Mặc dù liều tối đa trước đây được liều dùng thường được tính toán dựa trên trọng lượng cơ thể của bệnh nhân với liều khuyến cáo không vượt quá 6,5mg/kg/ngày, liều lượng hiện nay được khuyến cáo không vượt quá 5mg/kg/ngày. Tuy nhiên, khuyến cáo này có thể cần điều chỉnh ở bệnh nhân béo phì vì liều tối đa hàng ngày không được vượt quá 400mg/ngày.

–  Để giảm thiểu việc xuất hiện độc tính trên võng mạc, nên giảm liều khi bệnh nhân dung nạp được (trong những tháng mùa đông).

Bệnh Porphyrin da chậm:

–  Sử dụng Hydroxychloroquine với liều thấp tăng dần, tăng chậm. Liều khuyến cáo: Hydroxychloroquine 100mg x 2 lần/tuần trong một tháng, sau đó 200mg/ngày. Dùng thuốc cho đến khi nồng độ porphyrin trong máu bình thường trong ít nhất một tháng. Khởi đầu với liều cao có thể dẫn đến ngộ độc gan do huy động nhanh dự trữ porphyrin ở gan.

Lưu ý khi sử dụng thuốc:

–  Cần giám sát thường xuyên hơn nếu các giá trị xét nghiệm bất thường hoặc với những bệnh nhân có nguy cơ cao:

–  Công thức máu, chức năng thận và chức năng gan của bệnh nhân nên được kiểm tra trước khi dùng thuốc Hydroxychloroquine và sau đó kiểm tra định kỳ.

–  Thử thai được tiến hành ở phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ trước khi dùng thuốc và khuyến cáo áp dụng  biện pháp tránh thai trong quá trình điều trị.

–  Mọi bệnh nhân nên được khám chuyên khoa mắt trước và trong vòng năm đầu điều trị. Trong trường hợp không có thêm các yếu tố nguy cơ, nên thực hiện sàng lọc hàng năm trong vòng 5 năm.

–  Nồng độ hydroxychloroquine có thể được đo trong máu. Điều này có thể được áp dụng để theo dõi sự tuân thủ điều trị của bệnh nhân và khi đáp ứng lâm sàng không đầy đủ.

–  Hydroxychloroquine có nguy cơ gây độc cho mắt, giác mạc và võng mạc thấp hơn so với Chloroquine.

–  Hút thuốc có thể làm giảm hiệu quả của Hydroxychloroquine.

–  Hydroxychloroquine có ái lực cao bất thường với các tế bào chứa melanin (ví dụ: ở da và võng mạc). Sự lắng đọng trong các tế bào này có thể dẫn đến tăng sắc tố da và có thể gây độc cho võng mạc.

–  Phụ nữ mang thai: Hydroxychloroquine đi qua nhau thai. Tuy nhiên, trong nhiều nghiên cứu, việc sử dụng Hydroxychloroquine trong thời kỳ mang thai không liên quan đến dị tật bẩm sinh, thai lưu,sinh non, thai nhẹ cân hoặc bệnh võng mạc sau khi mẹ uống Hydroxychloroquine ở liều khuyến cáo. Một số chuyên gia hiện khuyến cáo rằng Hydroxychloroquine có thể tiếp tục trong thời kỳ mang thai và cho con bú. Hydroxychloroquine được coi là an toàn hơn chloroquine trong trường hợp cần thiết phải sử dụng thuốc ở phụ nữ có kế hoạch mang thai hoặc cho con bú.

Tác dụng không mong muốn:

Trên mắt:

Hydroxychloroquine có thể gây độc cho võng mạc không hồi phục, nhưng Hydroxychloroquine được xem là có ít độc tính với võng mạc hơn chloroquine và thuốc không lắng đọng giác mạc so với khi điều trị bằng chloroquine. Ái lực cao của Hydroxychloroquine với các tế bào chứa melanin như tế bào được tìm thấy trong biểu mô sắc tố võng mạc được xem là nguyên nhân gây ra tác dụng phụ này.

Nguy cơ nhiễm độc võng mạc phụ thuộc vào một số yếu tố:

–  Liều hàng ngày của hydroxychloroquine> 5,0 mg/kg trọng lượng cơ thể.

–  Suy thận nặng.

–  Sử dụng đồng thời với tamoxifen.

–  Thời gian sử dụng> 5 năm.

Một số nghiên cứu khuyến cáo, trước khi dùng Hydroxychloroquine nên tiến hành khám mắt cho bệnh nhân dự định điều trị bằng Hydroxychloroquine trong thời gian dài. Chỉ kiểm tra cơ bản là không đủ để sàng lọc và cần phải có các xét nghiệm khác bao gồm ít nhất là kiểm tra trường hình ảnh tự động và chụp cắt lớp quang học liên kết miền phổ.

Mọi bệnh nhân nên khám mắt cơ bản trong vòng năm đầu tiên kể từ khi bắt đầu dùng hydroxychloroquine nếu dự định ​​sử dụng thuốc lâu dài. Trong trường hợp không có các yếu tố nguy cơ được liệt kê ở trên, nên thực hiện sàng lọc hàng năm trong vòng 5 năm cho bệnh nhân.

Có thể khuyên dùng kính râm để tránh tổn thương thêm võng mạc do tiếp xúc với ánh nắng mặt trời.

Bệnh nhân bị nhiễm độc võng mạc do hydroxychloroquine sẽ không có bất kỳ triệu chứng thị giác nào trong giai đoạn đầu, và chỉ xuất hiện các triệu chứng lâm sàng trong giai đoạn cuối có tổn thương võng mạc nghiêm trọng. Do đó, điều cần thiết là phải tuân thủ các khuyến cáo tầm soát nêu trên và nên ngừng sử dụng Hydroxychloroquine nếu có dấu hiệu xác định của bệnh lý võng mạc. Tổn thương võng mạc sẽ không phục hồi, nhưng thường ngưng tiến triển sau khi ngưng dùng Hydroxychloroquine.

Trên hệ tiêu hóa:

–  Buồn nôn, nôn và tiêu chảy là những tác dụng phụ thường gặp, nhưng thường chỉ thoáng qua hoặc hết khi giảm liều Hydroxychloroquine. Những triệu chứng này có thể được giảm bớt bằng cách dùng hydroxychloroquine với thức ăn.

Trên da:

–  Tăng sắc tố da màu xám-xanh ảnh hưởng đến 25% bệnh nhân dùng Hydroxychloroquine, đặc biệt ở những nơi đã có vết bầm tím. Các dải sắc tố ở móng và tăng sắc tố ở niêm mạc cũng đã được báo cáo.

–  Phát ban có thể xảy ra ở 10% bệnh nhân. Lưu ý rằng các phản ứng có hại trên da khi sử dụng Hydroxychloroquine theo báo cáo là ảnh hưởng đến >30% bệnh nhân bị viêm da cơ, trong khi đó nguy cơ phát ban thấp hơn ở bệnh nhân lupus ban đỏ. Trường hợp xuất hiện phát ban, nên ngừng sử dụng Hydroxychloroquine và có thể bắt đầu lại với liều thấp hơn.

Tác dụng phụ trên da ít phổ biến hơn có thể bao gồm:

–  Mày đay.

–  Ban dạng Lichen.

–  Rụng tóc từng mảng.

–  Nhạy cảm với ánh sáng.

–  Viêm da tróc vảy.

–  Phản ứng có hại trên da nghiêm trọng.

–  Hội chứng quá mẫn cảm với thuốc.

–  Hội chứng Stevens – johnson.

–  Hoại tử biểu bì nhiễm độc.

Tương tác thuốc:

–  Hydroxychloroquine làm tăng nồng độ trong huyết tương của: Digoxin, Methotrexate, D-penicillamine, Ciclosporin, thuốc chẹn beta.

–  Penicillin: Hydroxychloroquine giảm sinh khả dụng của penicillin khi dùng đồng thời.

–  Tăng nồng độ của Hydroxychloroquine khi dùng đồng thời với Cimetidine, Ritonavir.

Những thông tin cơ bản về thuốc HCQ  trong bài viết trên chỉ mang tính chất tham khảo. Vì đây là thuốc kê đơn nên người bệnh không tự ý sử dụng, mà cần liên hệ trực tiếp với bác sĩ chuyên khoa để có đơn kê phù hợp, đảm bảo an toàn cho sức khỏe.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ Lưu Văn Song

(Theo hướng dẫn sử dụng thuốc của Nhà sản Xuất)