Hoạt chất : Ticagrelor.
Loại thuốc : Thuốc chống kết tập tiểu cầu.
Dạng thuốc – Hàm lượng : viên nén bao phim: 60mg, 90mg, viên nén: 90mg.
Công dụng :
Phòng ngừa tử vong tim mạch, nhồi máu cơ tim và đột quỵ ở người bệnh có hội chứng mạch vành cấp (đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim ST chênh hoặc không chênh lên) hoặc tiền sử nhồi máu cơ tim.
Giảm tỷ lệ tắc stent ở người bệnh can thiệp mạch vành qua da để điều trị hội chứng mạch vành cấp.
Liều dùng – Cách dùng :
Liều tải 180 mg (ngày đầu), liều duy trì: 90 mg × 2 lần/ngày. (Phối hợp với aspirin liều 75 – 100 mg).
Thời gian duy trì: ít nhất 6 – 12 tháng, tùy theo đánh giá lâm sàng (nguy cơ thuyên tắc và nguy cơ chảy máu).
Không cần hiệu chỉnh liều trên người bệnh suy thận.
Chống chỉ định :
Chảy máu bệnh lý hoạt động và tiền sử chảy máu nội sọ.
Giảm chức năng gan và kết hợp với các thuốc ảnh hưởng mạnh đến hoạt động của men gan CYP3A4, vì thuốc được chuyển hóa qua CYP3A4 (như ketoconazole, clarithromycin, nefazodone, ritonavir và atazanavir) và bài tiết qua gan.
Đang bị các bệnh lý chảy máu.
Quá mẫn với các thành phần của thuốc.
Thận trọng :
Người bệnh block nhĩ thất độ II – III, acid uric máu cao hoặc tiền sử bệnh gout, người bệnh COPD, hen suyễn, suy gan trung bình.
Tránh sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP 3A4 mạnh (ketoconazole, clarithromycin, nefazodon, ritonavir, atazanavir).
Ngừng thuốc sớm có thể tăng nguy cơ huyết khối tắc mạch trong stent. Khi phối hợp với aspirin, liều aspirin nên ≤ 100 mg.
Ticagrelor chưa được nghiên cứu an toàn ở trẻ em.
Tác dụng không mong muốn (ADR) :
Khó thở (thường gặp), buồn nôn, tiêu chảy, đau ngực không do tim, ngừng thất, chậm nhịp tim, khó thở, ngất, chóng mặt, tăng creatinin tạm thời, tăng acid uric máu, chảy máu cam, chảy máu chân răng.
Đến ngay cơ sở y tế nếu khó thở kéo dài, nặng hoặc nôn/ho ra máu, nước tiểu sẫm màu hoặc đi ngoài phân đen.
Tương tác :
Tránh uống nước ép bưởi chùm vì có thể làm tăng nguy cơ chảy máu.
Phụ nữ có thai và cho con bú : Tránh sử dụng.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.
Dược sĩ Đinh Khắc Thành Đô
(Nguồn : Drugbank.vn, Tờ hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất)
Tên chung quốc tế: Teicoplanin*
Mã ATC: J01X A02.
Loại thuốc: Kháng sinh nhóm glycopeptid.
Dạng thuốc và hàm lượng: Lọ chứa 200 mg hoặc 400 mg teicoplanin đông khô và không chứa chất bảo quản. Mỗi lọ kèm theo một ống dung môi (nước cất pha tiêm)
Dược lý và cơ chế tác dụng :
Teicoplanin là kháng sinh glycopeptid dùng để điều trị các nhiễm khuẩn Gram dương hiếu khí và yếm khí nặng. Thuốc là hỗn hợp của 5 thành phần có cấu trúc tương tự nhau do Actinoplanes teicomyceticus sản sinh ra. Teicoplanin có cấu trúc hóa học, cơ chế tác dụng, phổ tác dụng và đường thải trừ (thải trừ chủ yếu qua thận) tương tự vancomycin.
Teicoplanin ức chế tổng hợp vỏ tế bào và chỉ có tác dụng chống vi khuẩn Gram dương; teicoplanin là một kháng sinh dự trữ nên phải được dùng hạn chế. Thuốc chỉ được dùng để chữa những bệnh nhiễm khuẩn nặng và tại bệnh viện chuyên khoa. Teicoplanin là thuốc diệt khuẩn mạnh đối với các chủng nhạy cảm, trừ cầu khuẩn đường ruột. Thuốc có tác dụng đối với tụ cầu nhạy cảm và kháng methicilin với nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) < 4 microgam/ml. MIC đối vớiListeria monocytogenes, Corynebacterium spp., Clostridium spp., và cầu khuẩn kỵ khí Gram dương là từ 0,25 đến 2 microgam/ml. Streptococcus non – viridans(không viridans) và viridans, Strep. pneumoniae, cầu khuẩn đường ruột bị ức chế bởi teicoplanin ở khoảng nồng độ từ 0,01 đến 1 microgam/ml. Tuy nhiên, không nên dùng teicoplanin để điều trị nhiễm khuẩn do các vi khuẩn đó gây ra, trừ những trường hợp vi khuẩn đã kháng nhiều thuốc và gây bệnh toàn thân trầm trọng. Cần đặc biệt chú ý, một số chủng loại Streptococcus cả loại coagulase âm tính và dương tính, cũng như cầu khuẩn đường ruột và một số vi khuẩn khác tự thân đã kháng vancomycin (ví dụ: Lactobacillus spp. và Leuconostoc spp.) thì cũng hoàn toàn kháng với teicoplanin.
Cơ chế kháng teicoplanin của các chủng Streptococcus chưa rõ, nhưng kháng thuốc có thể xảy ra ở các chủng đã nhạy cảm trong quá trình điều trị trước đó. Cầu khuẩn đường ruột kháng vancomycin theo kiểu van A thì cũng kháng teicoplanin, vì hai thuốc có cơ chế kháng thuốc giống nhau: Làm biến đổi đích tác dụng trên vỏ tế bào để các glycopeptid không liên kết được. Những chủng cầu khuẩn đường ruột kháng thuốc kiểu van B thường nhạy cảm với teicoplanin vì teicoplanin là một chất cảm ứng kém với các enzym chịu trách nhiệm biến đổi thành tế bào. Chủng van C của cầu khuẩn đường ruột nhạy cảm với teicoplanin nhưng thường lại không gây bệnh cho người.
Hiệu lực của teicoplanin chống lại S. aureus được tăng cường bằng cách phối hợp với một aminoglycosid có tác dụng hiệp đồng (ví dụ: gentamicin 1 mg/kg, cách 8 giờ, dùng 1 lần với những người bệnh có chức năng thận bình thường).
Dược động học :
Teicoplanin được hấp thu nhanh, và nhiều từ các cơ và khoang phúc mạc, nhưng lại ít được hấp thu từ đường tiêu hóa. Phần lớn thuốc được thải trừ ở dạng không đổi qua lọc cầu thận. Ở người chức năng thận bình thường, nửa đời của pha đầu, thứ hai và cuối cùng tương ứng là 35 phút, 10 giờ và 87 giờ. Nửa đời của thuốc dài, nên cho phép dùng 1 liều/ngày. Thể tích phân bố ở giai đoạn ổn định là 0,86 lít/kg. Ðộ thanh thải là 0,0114 lít /giờ/kg và độ thanh thải thận là 0,0083 lít/giờ/kg. Teicoplanin liên kết cao với albumin trong huyết tương (tỷ lệ không kết hợp = 0,1) và trong các mô. Ðộ thanh thải thận giảm ở những người bệnh có suy thận. Teicoplanin vào trong dịch não tủy chậm và ít, nhưng vào hoạt dịch, dịch phổi và mô mềm tương đối nhanh và hiệu quả.
Chỉ định :
Teicoplanin phải được dùng hạn chế, như một kháng sinh dự trữ, chỉ dành cho những trường hợp bị nhiễm khuẩn nặng đã bị kháng nhiều thuốc.
Teicoplanin được chỉ định trong các trường hợp nhiễm khuẩn Gram dương trầm trọng bao gồm viêm tủy xương, và viêm màng trong tim gây nên bởiStaphylococcus aureus nhạy cảm và kháng methicilin, Streptococcus, cầu khuẩn đường ruột (Enterococcus), viêm màng bụng liên quan đến thẩm tách phúc mạc và nhiễm khuẩn nặng do Staph.aureus; trong dự phòng viêm màng trong tim và phẫu thuật chỉnh hình có nguy cơ nhiễm các vi khuẩn Gram dương; trong trường hợp nghi ngờ nhiễm khuẩn ở những người bệnh có giảm bạch cầu trung tính hoặc bị bệnh suy giảm miễn dịch. Có thể dùng teicoplanin thay thế cho vancomycin trong điều trị nhiễm khuẩn Gram dương nặng.
Chống chỉ định :
Quá mẫn với teicoplanin hoặc với bất cứ thành phần nào trong chế phẩm.
Liều lượng và cách dùng :
Teicoplanin được tiêm tĩnh mạch, hoặc truyền tĩnh mạch chậm trên 30 phút hoặc tiêm bắp.
Liều thường dùng là 400 mg, hoặc 6 mg/kg thể trọng tiêm tĩnh mạch trong ngày đầu, những ngày điều trị sau đó dùng 200 mg, hoặc 3 mg/kg, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Trong nhiễm khuẩn nặng hơn, tiêm tĩnh mạch 400 mg/12 giờ cho 3 liều đầu, sau đó dùng liều duy trì 400 mg/ngày. Ðôi khi dùng liều cao tới 12 mg/kg/ngày.
Trẻ em trên 2 tháng tuổi: Tiêm truyền tĩnh mạch, 10 mg/kg/12giờ, cho 3 liều đầu tiên, sau đó dùng 6 mg/kg/ngày (những trẻ em nhiễm khuẩn nặng hoặc giảm bạch cầu trung tính dùng liều 10 mg/kg/ngày), những liều sau có thể dùng theo đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp một lần mỗi ngày (nhưng tiêm tĩnh mạch thích hợp với trẻ em hơn).
Trẻ sơ sinh: Truyền tĩnh mạch trong 30 phút, liều ban đầu 16 mg/kg, sau đó 8 mg/kg, một lần mỗi ngày.
Trường hợp dự phòng trong phẫu thuật chỉnh hình: Tiêm tĩnh mạch 400 mg vào lúc gây cảm ứng trước gây mê.
Người bệnh suy thận: Liều dùng cần được điều chỉnh. Chế độ điều trị như bình thường trong 3 ngày đầu, sau đó dùng 1/2 liều bình thường, ở người bệnh suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin giữa 40 – 60 ml/phút) và 1/3 liều bình thường, ở người bệnh có dấu hiệu nặng hơn (độ thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút). Có thể lựa chọn cách dùng sau: Ðiều chỉnh bằng cách sử dụng liều bình thường nhưng cách 2 hoặc 3 ngày mới dùng một lần.
Bệnh viêm màng trong tim: Nhìn chung có tác dụng tốt, nhưng có những kết quả hơi khác nhau khi dùng teicoplanin để điều trị viêm màng trong tim do nhiễm vi khuẩn Gram dương: liều dùng lên tới 14 mg/kg/ngày, hoặc cao hơn. Một nghiên cứu đã kết luận rằng để có kết quả điều trị, cần đạt được nhanh chóng nồng độ đỉnh trong huyết tương tới 40 – 50 microgam/ml. Liều độc nhất 400 mg, tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch, có thể đủ để dự phòng viêm màng trong tim ở người bệnh chữa răng, nhưng không có tác dụng dự phòng ở người bệnh phẫu thuật tim.
Thận trọng :
Nên dùng thận trọng teicoplanin với người bệnh quá mẫn với vancomycin vì quá mẫn chéo có thể xảy ra. Ðã gặp giảm tiểu cầu khi dùng teicoplanin, đặc biệt với liều cao hơn liều thường dùng. Nên định kỳ kiểm tra huyết học, gan, thận trong quá trình điều trị.
Cần kiểm tra chức năng tai, thận khi điều trị lâu dài cho người bệnh suy thận và chỉnh liều nếu cần.
Thời kỳ mang thai – Thời kỳ cho con bú :
Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai còn ít. Nghiên cứu trên động vật không thấy những biểu hiện về quái thai. Tuy nhiên do kinh nghiệm lâm sàng hạn chế, teicoplanin chỉ được dùng cho người mang thai trong những trường hợp thật cần thiết.
Không có tài liệu về nồng độ teicoplanin trong sữa mẹ. Do đó trong khi điều trị, người mẹ nên ngừng cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR) :
Tác dụng không mong muốn chủ yếu đã được biết, khi sử dụng teicoplanin, là ban da, gặp nhiều hơn khi dùng liều cao. Phản ứng quá mẫn, sốt do thuốc và giảm bạch cầu trung tính cũng đã được ghi nhận; cũng có khi gây điếc nhưng hiếm.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Sốt.
Da: Ban da.
Khác: Ðau ở nơi tiêm.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng tiểu cầu.
Tuần hoàn: Viêm tĩnh mạch huyết khối.
Hô hấp: Co thắt phế quản.
Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
Thần kinh trung ương: Ðau đầu, chóng mặt.
Da: Ngứa, mày đay.
Gan: Tăng transaminase và phosphatase kiềm.
Niệu – sinh dục: Tăng creatinin huyết thanh.
Cơ quan khác: Mất khả năng nghe.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Phản ứng phản vệ.
Máu: Giảm bạch cầu trung tính.
Da: Hội chứng Lyell, tróc vảy.
Hướng dẫn cách xử trí ADR :
Ở những trường hợp vừa và nặng, cần bổ sung dịch, chất điện giải và protein.
Tương tác thuốc :
Teicoplanin, khi phối hợp với các kháng sinh nhóm aminoglycosid, không làm tăng độc với thính giác hoặc thận. Vì vậy, teicoplanin phối hợp với gentamicin được dùng thay thế vancomycin và gentamicin trong dự phòng bệnh viêm màng trong tim.
Độ ổn định và bảo quản:
Cần bảo quản những lọ teicoplanin đông khô ở nhiệt độ dưới 25 độ C, tránh nóng và ánh sáng. Thuốc đã pha nên dùng ngay và loại bỏ phần còn thừa.
Tương kỵ :
Các dung dịch teicoplanin và aminoglycosid tương kỵ khi trộn trực tiếp, vì vậy không được trộn lẫn trước khi tiêm.
Quá liều và xử trí :
Teicoplanin không loại được bằng lọc máu. Điều trị triệu chứng khi quá liều. Không thấy có các triệu chứng hay xét nghiệm bất thường nào, mặc dù nồng độ cao của teicoplanin trong huyết tương lên tới 300 mg/lít.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị
Dược sĩ Đinh Khắc Thành Đô
(Nguồn : Dược Thư Việt Nam, Tờ hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất)
Hoạt chất chính: Sulpirid.
Mã ATC: N05A L01.
Loại thuốc: Thuốc chống loạn thần.
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 50 mg.
Dược lực học :
Sulpirid thuộc nhóm benzamid, có tác dụng chống rối loạn tâm thần thông qua phong bế chọn lọc các thụ thể dopamin D2 ở não. Có thể coi sulpirid như một thuốc trung gian giữa các thuốc an thần kinh (neuroleptic) và thuốc chống trầm cảm, vì sulpirid có cả 2 tác dụng đó. Sulpirid chủ yếu được dùng để điều trị các bệnh loạn thần như tâm thần phân liệt. Khí sắc tăng lên sau vài ngày điều trị, kèm theo là mất hết các triệu chứng rầm rộ của bệnh. Sulpirid không gây buồn ngủ và mất xúc cảm như khi dùng các thuốc an thần kinh kinh điển như loại phenothiazin hoặc butyrophenon. Sulpirid liều cao kiểm soát được các triệu chứng dương tính rầm rộ của bệnh tâm thần phân liệt nhưng liều thấp lại có tác dụng làm hoạt bát, nhanh nhẹn đối với người bị tâm thần phân liệt thờ ơ, thu mình không tiếp xúc với xã hội. Tuy có một số đặc tính của các thuốc an thần kinh kinh điển, sulpirid khác với các thuốc đó về cấu trúc hóa học và không gây chứng giữ nguyên tư thế, không tác động đến hệ adenylcyclase nhạy cảm với dopamin, không tác động đến luân chuyển noradrenalin và 5-HT, hầu như không có tác dụng kháng cholinesterase, không tác động đến thụ thể muscarinic hoặc GABA.
Dược động học :
Sulpirid hấp thu chậm qua đường tiêu hóa, sinh khả dụng thấp và tùy thuộc vào cá thể. Nồng độ đỉnh của sulpirid đạt được từ 3 đến 6 giờ sau khi uống 1 liều. Phân bố nhanh vào các mô, qua được sữa mẹ nhưng qua hàng rào máu – não kém. Thuốc liên kết với protein huyết tương thấp (< 40%). Thuốc thải trừ qua nước tiểu và phân, chủ yếu dưới dạng chưa chuyển hóa (khoảng 95%). Thời gian bán thải khoảng 8 – 9 giờ.
Chỉ định :
Tâm thần phân liệt cấp và mạn tính.
Chống chỉ định :
Quá mẫn với sulpirid.
U tuỷ thượng thận.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
Trạng thái thần kinh trung ương bị ức chế, hôn mê, ngộ độc rượu và thuốc ức chế thần kinh.
Liều dùng – cách dùng :
Người lớn
Triệu chứng âm tính của tâm thần phân liệt: Khởi đầu uống 200 – 400 mg/lần, ngày 2 lần, nếu cần có thể tăng liều đến tối đa 800 mg/ngày.
Triệu chứng dương tính của tâm thần phân liệt: 400 mg/ lần, ngày 2 lần. Tăng dần liều đến tối đa 1200 mg/lần, ngày uống 2 lần.
Triệu chứng âm và dương tính kết hợp: 400 – 600 mg/lần, ngày 2 lần.
Trẻ em
Trẻ em trên 14 tuổi: Uống 3 – 5 mg/kg/ngày.
Trẻ em dưới 14 tuổi: Không có chỉ định.
Người cao tuổi
Liều dùng cho người cao tuổi cũng giống như với người lớn, nhưng liều khởi đầu bao giờ cũng thấp rồi tăng dần.
Khởi đầu 50 – 100 mg/lần, ngày 2 lần, sau tăng dần đến liều hiệu quả.
Người suy thận
Phải giảm liều dùng hoặc tăng khoảng cách giữa các lần dùng thuốc tùy thuộc độ thanh thải creatinin.
Độ thanh thải creatinin 30 – 60 ml/phút: Dùng liều bằng 2/3 liều người bình thường.
Độ thanh thải creatinin 10 – 30 ml/phút: Dùng liều bằng 1/2 liều bình thường.
Độ thanh thải dưới 10 ml/phút: Dùng liều bằng 1/3 liều bình thường.
Hoặc có thể tăng khoảng cách giữa các liều bằng 1,5; 2 và 3 lần so với người bình thường.
Tuy nhiên, trường hợp suy thận vừa và nặng không nên dùng sulpirid, nếu có thể.
Thận trọng :
Trong các trường hợp suy thận, cần giảm liều sulpirid và tăng cường theo dõi. Nếu suy thận nặng, nên cho điều trị từng đợt gián đoạn.
Người bị động kinh vì có khả năng ngưỡng co giật bị hạ thấp.
Người cao tuổi, vì dễ bị hạ huyết áp thế đứng, buồn ngủ và dễ bị các tác dụng ngoại tháp.
Người uống rượu hoặc đang dùng các loại thuốc chứa rượu vì làm tăng buồn ngủ.
Sốt cao chưa rõ nguyên nhân, cần phải ngừng thuốc để loại trừ hội chứng an thần kinh ác tính.
Người bị hưng cảm nhẹ, sulpirid liều thấp có thể làm các triệu chứng nặng thêm.
Thời kỳ mang thai và cho con bú :
Thời kỳ mang thai
Giống các thuốc an thần kinh khác, sulpirid qua nhau thai có thể gây tác dụng không mong muốn trên thần kinh của thai nhi, vì vậy không nên dùng thuốc trong thời kỳ mang thai nhất là trong 16 tuần đầu.
Thời kỳ cho con bú
Sulpirid phân bố vào sữa mẹ với lượng tương đối lớn và có thể gây phản ứng không mong muốn đối với trẻ bú mẹ. Vì vậy phụ nữ đang cho con bú không nên dùng hoặc ngừng cho con bú nếu dùng thuốc.
Tác dụng không mong muốn (ADR) :
Khi dùng liều điều trị, tác dụng không mong muốn thường nhẹ hơn các thuốc chống loạn thần khác.
Thường gặp, ADR > 1/100
Thần kinh: Mất ngủ hoặc buồn ngủ
Nội tiết: Tăng prolactin máu, tăng tiết sữa, rối loạn kinh nguyệt hoặc vô kinh.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Trên thần kinh: Kích thích quá mức, hội chứng ngoại tháp (ngồi không yên, vẹo cổ, cơn quay mắt), hội chứng Parkinson.
Trên tim: Khoảng QT kéo dài (gây loạn nhịp, xoắn đỉnh).
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Trên nội tiết: Chứng vú to ở đàn ông.
Trên thần kinh: Loạn vận động muộn, hội chứng sốt cao ác tính do thuốc an thần kinh.
Trên huyết áp: Hạ huyết áp thế đứng, chậm nhịp tim hoặc loạn nhịp.
Khác: Hạ thân nhiệt, nhạy cảm với ánh sáng, vàng da do ứ mật.
Tác dụng không mong muốn (ADR) :
Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và ít xảy ra. Nếu có hội chứng ngoại tháp có thể giảm liều hoặc dùng thuốc chống Parkinson kháng cholinergic. Nếu có biểu hiện của hội chứng sốt cao ác tính, phải ngừng ngay thuốc. Đề phòng bị xoắn đỉnh cần tránh phối hợp với các thuốc làm giảm kali, hoặc kéo dài khoảng QT.
Tương tác thuốc :
Sucralfat hoặc các thuốc kháng acid có chứa nhôm – magnesi hydroxyd làm giảm hấp thu của sulpirid. Vì vậy, nên dùng sulpirid sau khi uống các thuốc kháng acid khoảng 2 giờ để tránh tương tác.
Lithi: Làm tăng khả năng gây rối loạn ngoại tháp của sulpirid có thể do lithi làm tăng khả năng gắn sulpirid vào thụ thể dopaminergic D2 ở não.
Levodopa: Đối kháng cạnh tranh với sulpirid và các thuốc an thần kinh, vì vậy chống chỉ định phối hợp sulpirid với levodopa.
Rượu: làm tăng tác dụng an thần của thuốc, vì vậy tránh uống rượu và các thức uống có cồn trong khi dùng sulpirid.
Với thuốc hạ huyết áp: Có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp và có thể gây hạ huyết áp tư thế, vì vậy cần lưu ý khi phối hợp.
Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác: Tăng tác dụng ức chế thần kinh có thể gây hậu quả xấu, nhất là người lái xe và vận hành máy móc. Vì vậy cần lưu ý khi phối hợp.
Quá liều và xử trí
Quá liều: quá liều thuốc thường gặp khi dùng từ 1 đến 16 gam, nhưng chưa có tử vong ngay cả ở liều 16 gam. Triệu chứng lâm sàng khác nhau tùy thuộc vào liều dùng. Liều 1 – 3 gam có thể gây trạng thái ý thức u ám, bồn chồn và hiếm gặp các triệu chứng ngoại tháp. Liều 3 -7 gam có thể gây tình trạng kích động, lú lẫn và hội chứng ngoại tháp nhiều hơn. Với liều trên 7 gam, ngoài các triệu chứng trên còn có thể gặp hôn mê và hạ huyết áp. Nói chung các triệu chứng thường mất trong vòng vài giờ. Trạng thái hôn mê gặp khi dùng liều cao có thể kéo dài tới 4 ngày.
Xử trí: Sulpirid không có thuốc giải độc đặc hiệu. Vì vậy, nếu mới uống thuốc, nên rửa dạ dày, cho uống than hoạt (thuốc gây nôn không có tác dụng), kiềm hóa nước tiểu để tăng thải thuốc. Nếu cần có thể dùng thuốc điều trị hội chứng Parkinson và dùng các biện pháp điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng khác.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị
Dược sĩ Đinh Khắc Thành Đô
(Nguồn: Drugbank.vn, Tờ HDSD của nhà sản xuất)
Tên chung quốc tế: Candesartan + hydrochlorothiazid
Mã ATC: C09DA06.
Phân loại: Thuốc điều trị tăng huyết áp. Dạng kết hợp
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén Candesartan cilexetil 16mg và Hydroclorothiazid 12,5mg.
Dược lí :
Thuốc Cancetil Plus có thành phần gồm Candesartan cilexetil 16mg và Hydroclorothiazid 12,5mg.
Trong đó, Candesartan cilexetil là 1 thuốc chẹn thụ thể angiotensin II. Candesartan cilexetil là tiền dược, có ít tác dụng cho tới khi được hydro hóa trong quá trình hấp thu ở đường tiêu hóa, tạo thành Candesartan (chất có hoạt tính). Candesartan điều trị tăng huyết áp bằng cách chẹn receptor AT1 của angiotensin II.
Còn Hydroclorothiazid là thuốc lợi tiểu thiazid, có tác dụng làm tăng bài tiết natri clorid và nước kèm theo (nhờ cơ chế ức chế tái hấp thu các ion natri và clorid ở ống lượn xa). Hydroclorothiazid có tác dụng hạ huyết áp nhờ khả năng giảm thể tích huyết tương và dịch ngoại bào liên quan tới sự bài niệu natri. Ngoài ra, các thiazid còn có tác dụng lợi tiểu vừa phải.
Chỉ định :
Điều trị tăng huyết áp: Không khuyến cáo dùng dạng phối hợp trong điều trị khởi đầu.
Chống chỉ định :
- Bệnh nhân quá mẫn với thành phần Candesartan, Hydroclorothiazid, các dẫn xuất Sulfonamide khác, thành phần khác của thuốc;
- Người mắc bệnh gout, chứng vô niệu, tăng acid uric huyết, tăng calci huyết, bệnh Addison;
- Người bệnh suy gan nặng, ứ mật, suy thận nặng;
- 3 tháng giữa và cuối thai kỳ;
- Phối hợp vớiAliskiren ở bệnh nhân tiểu đường.
Cách dùng – liều dùng :
Cách dùng: Đường uống.
Liều dùng: Liều khởi đầu khuyến nghị là 1 viên/ngày ở bệnh nhân không suy giảm thể tích dịch. Có thể tăng liều tối đa là 2 viên/ngày. Người bệnh uống thuốc cùng với thức ăn hoặc không cùng thức ăn, có thể phối hợp thuốc với thuốc hạ huyết áp khác.
Lưu ý :
- Hydroclorothiazid có hiệu quả ở liều 12,5 – 50mg/lần/ngày;
- Nên điều chỉnh liều dùng thuốc Cancetil Plus dựa trên hiệu quả lâm sàng. Tác dụng hạ huyết áp tối đa (với bất kỳ liều lượng nào) có thể đạt được sau 4 tuần sử dụng liều đó;
- Không dùng thuốc Cancetil Plus nếu độ thanh thảicreatinin (ClCr) dưới 30ml/phút;
- Bệnh nhân suy gan trung bình: Không khuyến cáo dùng thuốc để khởi đầu điều trị vì không thể đạt được liều khởi đầu thích hợp của Candesartan là 8mg;
- Để giảm tác dụng phụ liên quan tới liều dùng thuốc, chỉ nên phối hợp thuốc Cancetil Plus nếu không đạt được hiệu quả mong muốn khi dùng đơn độc. Có thể phối hợp thuốc thay vì điều chỉnh liều dùng mỗi thành phần.
Bên cạnh đó, triệu chứng quá liều của Candesartan thường là: chóng mặt, hạ huyết áp, nhịp tim nhanh hoặc nhịp tim chậm. Triệu chứng quá liều thường gặp của Hydroclorothiazid là giảm chất điện giải (hạ natri, hạ kali, hạ clorid) và mất nước do lợi tiểu quá mức. Nếu sử dụng chung với digitalis thì tình trạng hạ kali có thể gây loạn nhịp tim.
Khi xử trí quá liều thuốc Cancetil Plus, nên cân nhắc tới khả năng quá liều nhiều loại thuốc, tình trạng tương tác thuốc và những thay đổi dược động ở bệnh nhân. Nếu xảy ra hạ huyết áp triệu chứng thì nên áp dụng những biện pháp điều trị hỗ trợ.
Tác dụng phụ :
Khi sử dụng thuốc Cancetil Plus, người bệnh có thể gặp phải một số tác dụng phụ như:
- Toàn thân: Mệt mỏi, suy nhược, đau ngực,đau lưng, phù ngoại biên, triệu chứng giả cúm, hoa mắt, chóng mặt, dị cảm, giảm cảm giác, lo âu, mất ngủ, trầm cảm;
- Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, khó tiêu, tiêu chảy, nôn ói, viêm dạ dày – ruột, vàng da, viêm tụy,viêm tuyến nước bọt, táo bón, chuột rút, chán ăn, kích thích dạ dày, viêm gan, chức năng gan bất thường, tăng transaminase;
- Hô hấp: Viêm xoang, viêm họng, viêm phế quản, viêm mũi, ho, khó thở;
- Cơ – xương – khớp: Đau cơ, đau khớp, viêm khớp, hư khớp, đau thần kinh tọa, chuột rút ở chân, co thắt cơ, tiêu cơ vân (hiếm gặp);
- Chuyển hóa: Tăng đường huyết, hạ natri và kali,tăng acid uric, tăng BUN và creatine phosphokinase;
- Tim mạch: Nhịp tim nhanh, ngoại tâm thu thất, đau thắt ngực, chậm nhịp tim, nhồi máu cơ tim, phù mạch, ECG bất thường;
- Da: Đổ mồ hôi, chàm da, ngứa da, viêm da, mề đay, phát ban, ban đỏ đa dạng, viêm da tróc vảy, rụng tóc, hoại tử thượng bì nhiễm độc,hội chứng Stevens-Johnson;
- Huyết học: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt, chảy máu cam,thiếu máu bất sản, giảm tiểu cầu, thiếu máu tán huyết;
- Miễn dịch: Nhiễm virus, nhiễm trùng;
- Quá mẫn: Viêm mạch, phản ứng phản vệ, suy hô hấp (viêm phổi, phù phổi), mề đay, ban xuất huyết, nhạy cảm với ánh sáng;
- Khác:Ù tai, viêm kết mạc, mờ mắt thoáng qua, thấy sắc vàng, bất lực.
Khi gặp các tác dụng phụ của thuốc Cancetil Plus, người bệnh nên ngay lập tức báo cho bác sĩ để biết các bước xử trí tiếp theo sao cho phù hợp.
Lưu ý :
Bệnh nhân có thể xảy ra tình trạng hạ huyết áp triệu chứng, đặc biệt là khi bị giảm thể tích dịch hoặc muối do chế độ ăn thiếu muối, lọc máu, dùng thuốc lợi tiểu kéo dài, tiêu chảy hoặc nôn mửa. Lúc này, nên giảm liều dùng thuốc Cancetil Plus hoặc khôi phục lại thể tích dịch. Nên khôi phục tình trạng giảm thể tích dịch hoặc muối trước khi điều trị bệnh;
Ở bệnh nhân suy tim, thuốc Cancetil Plus có thể gây hạ huyết áp quá mức, dẫn tới chứng nitơ huyết, thiểu niệu, suy thận cấp và tử vong (hiếm gặp). Nên bắt đầu điều trị dưới sự giám sát sức khỏe chặt chẽ, đặc biệt là trong 2 tuần đầu dùng thuốc và mỗi khi tăng liều thuốc;
Theo dõi chức năng thận định kỳ trong suốt quá trình điều trị với thuốc Cancetil Plus. Người có chức năng thận phụ thuộc 1 phần vào hoạt động của hệ renin – angiotensin (RAS) như hẹp động mạch thận, suy tim nặng, bệnh thận mãn tính, suy giảm thể tích dịch thì có thể có nguy cơ bị thiểu niệu, nitơ huyết tiến triển, suy thận cấp,… Nên cân nhắc tới việc tiếp tục hoặc ngưng sử dụng thuốc Cancetil Plus ở bệnh nhân suy thận đáng kể trên lâm sàng;
Candesartan trong thuốc Cancetil Plus có thể gây tăng kali máu. Hydroclorothiazid có thể gây hạ natri và kali máu. Nên định kỳ theo dõi điện giải huyết thanh, tránh dùng chung thuốc này với các chế phẩm bổ sung kali hoặc các muối chứa kali;
Hydroclorothiazid có thể dẫn tới cận thị thoáng qua cấp tính, tăng nhãn áp,góc đóng cấp tính. Các triệu chứng thường gặp gồm đau mắt, giảm thị lực đột ngột (thường xảy ra khi mới dùng thuốc, trong vòng vài giờ hoặc vài tuần). Nếu xảy ra những triệu chứng trên thì bệnh nhân nên ngưng dùng thuốc Hydroclorothiazid càng sớm càng tốt;
Có thể xảy ra các phản ứng quá mẫn với Hydroclorothiazid, đặc biệt là ở người có tiền sử dị ứng hoặc hen phế quản;
Hydroclorothiazid có thể làm thay đổi sự dung nạp glucose, tăng cholesterol và triglycerid máu. Thuốc cũng có thể làm tăng acid uric máu do làm giảm độ thanh thải, có thể gây tăng acid uric nhiều, dẫn tới gút ở bệnh nhân nhạy cảm;
Các thiazid làm giảm bài tiết calci ở thận, có thể gây tăng nhẹ calci máu. Do đó, tránh dùng thuốc Cancetil Plus cho người bệnh tăng calci máu;
Thiazid có thể kích hoạt, làm trầm trọng thêm tình trạng lupus ban đỏ hệ thống nên người bệnh cần thận trọng;
Có thể xảy ra nguy cơ chóng mặt khi sử dụng thuốc Cancetil Plus. Vì vậy, cần thận trọng khi lái xe, vận hành máy móc;
Không khuyến cáo dùng thuốc Candesartan và Hydroclorothiazid trong 3 tháng đầu thai kỳ. Chống chỉ định sử dụng Candesartan trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ. Khi phát hiện có thai, nên ngừng thuốc ngay lập tức, sử dụng biện pháp điều trị thay thế khác nếu được;
Không sử dụng thuốc Cancetil Plus ở bà mẹ đang cho con bú. Nên cân nhắc việc ngưng dùng thuốc hoặc ngưng cho con bú (tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với bà mẹ).
Tương tác :
Tương tác với Candesartan cilexetil và Hydroclorothiazid:
- Sử dụng đồng thời thuốc Cancetil Plus với thuốc kháng viêm không steroid (kể cả chất ức chế chọn lọc COX-2) có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp, giảm chức năng thận có hồi phục (kể cả suy thận cấp), đặc biệt ở người già, giảm thể tích dịch, tổn thương chức năng thận;
- Sử dụng đồng thời thuốc Cancetil Plus với Lithi làm tăng độc tính của Lithi (Candesartan làm tăng nồng độ Lithi trong huyết thanh Hydroclorothiazid làm giảm độ thanh thải của Lithi);
- Sử dụng đồng thời thuốc Cancetil Plus với các thuốc hạ huyết áp khác gây tác dụng cộng gộp.
Tương tác với Candesartan cilexetil:
- Dùng đồng thời Candesartan cilexetil với thuốc chẹn thụ thể angiotensin, ức chế men chuyển angiotensin, aliskiren làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu, thay đổi chức năng thận (gồm cả suy thận cấp). Nên theo dõi chặt chẽ huyết áp, điện giải và chức năng thận khi phối hợp các thuốc tác động lên renin – angiotensin;
- Có thể phối hợp Candesartan cilexetil với thuốc chẹn beta, lợi tiểu, digitalis hoặc phối hợp các thuốc này. Không phối hợp với thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc lợi tiểu giữ kali (spironolacton), chỉ nên phối hợp sau khi đã cẩn thận đánh giá giữa lợi ích và nguy cơ;
- Nếu dùng đồng thời Candesartan cilexetil với thuốc lợi tiểu giữ kali, muối thế chứa kali, chế phẩm bổ sung kali, các thuốc khác (heparin) có thể làm tăng kali máu;
- Không phối hợp Candesartan cilexetil với aliskiren ở bệnh nhân tiểu đường, người bệnh suy thận (có GFR < 60 mL/phút).
Tương tác với Hydroclorothiazid:
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid vớirượu, narcotic, barbiturat có thể gây hạ huyết áp tư thế;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với thuốc trị tiểu đường dạng uống và insulin thì nên giảm liều các thuốc này;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với các nhựa cholestyramin và colestipol có thể làm giảm sự hấp thu của Hydroclorothiazid. Nên uống Hydroclorothiazid trước ít nhất 4 giờ hoặc 4 – 6 giờ sau khi dùng các chế phẩm trên;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với Corticosteroid, ACTH làm tăng tình trạng suy giảm các chất điện giải (hạ kali máu);
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với glycosid tim: Thiazid sẽ làm hạ kali hoặc magie máu, dễ gây loạn nhịp tim do digitalis;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với các amin gây tăng huyết áp (noradrenalin) làm giảm tác dụng của các amin này;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với thuốc giãn cơ vân không khử cực (tubocurarin) sẽ làm tăng tác dụng của các thuốc này;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với thuốc trị gout: Nên điều chỉnh liều dùng các loại thuốc;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với muối canxi sẽ làm tăng calci máu do giảm bài tiết;
- Sử dụng đồng thời Hydroclorothiazid với carbamazepin làm tăng nguy cơ hạ natri máu triệu chứng;
- Các thuốc khác: Thuốc chẹn beta, diazoxid (làm tăng đường huyết); amantadin (thiazid làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ của amantadin); thuốc kháng cholinergic như atropin, biperiden (làm tăng sinh khả dụng của thiazid do làm giảm nhu động ruột và giảm tốc độ làm rỗng dạ dày); thuốc độc tế bào như cyclophosphamid, methotrexat (làm giảm thải trừ các thuốc qua thận và làm tăng ức chế tủy).
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị
Dược sĩ Đinh Khắc Thành Đô
(Nguồn: Drugbank.vn, Tờ HDSD của nhà sản xuất)
Các dạng khác nhau của rối loạn tuần hoàn máu não:
+Tình trạng sau đột quỵ
+ Sa sút trí tuệ có nguyên nhân mạch
+ Xơ vữa động mạch não
+ Bệnh não sau chấn thương và do tăng huyết áp
+ Thoái hóa hệ sống nền.
Rối loạn mao mạch mãn tính của võng mạc và mạch mạc.
Bệnh giảm thính lực kiểu tiếp nhận, bệnh Meniere, ù tai.
2. Liều dùng:
5-10mg x 3 lần/ngày.
Không cần điều chỉnh liều cho người bệnh gan, thận.
3. Chống chỉ định:
Phụ nữ có thai hoặc cho con bú.
4. Dược lực học:
Vinpocetine là một chất có cơ chế tác đông phức hợp, có tác động thuận lợi trên chuyển hóa ở não và lưu lượng máu não, cũng như lên các đặc tính lưu biến của não.
Vinpocetine bảo vệ tế bào thần kinh:
Giúp tăng thu nhận và sử dụng glucose, oxy; tăng sức chịu đựng với tình trạng thiếu oxy của tế bào não; tăng vận chuyển glucose qua hang rào máu não; ức chế chọn lọc enzyme cGMP – phosphodiesterase; gia tăng mức cAMP và cGMP ở não. Thuốc làm tăng nồng độ ATP và tỷ lệ ATP/AMP; tăng lưu chuyển norepinephrine và serotonin của não; kích thích hệ noradrenergic hướng lên. Kết quả của tất cả những tác động trên giúp vinpocetine có tác dụng bảo vệ não.
Vinpocetine cải thiện đáng kể vi tuần hoàn não:
Thuốc ức chế kết tập tiểu cầu; giảm sự tăng độ nhớt máu bệnh lý; tăng sự biến dạng hồng cầu và ức chế thu nhận adenosine của hồng cầu; tăng chuyển oxy vào mô não bằng cách giảm ái lực oxy với hồng cầu.
Vinpocetine làm tăng tuần hoàn não một cách chọn lọc:
Thuốc làm tim tăng bơm máu lên não; giảm sức kháng mạch não mà không ảnh hưởng đến các thông số của tuần hoàn toàn thân ( huyết áp, cung lượng tim, nhịp tim, tổng sức kháng ngoại biên ); không gây ra tác dụng chiếm đoạt máu. Hơn thế nữa, trong thời gian điều trị, thuốc còn làm tăng cung cấp máu cho vùng não bị tổn thương ( nhưng chưa hoại tử ) được tưới máu ít ( nghịch đảo tác dụng chiếm đoạt máu).
5. Đặc tính dược động học:
Hấp thu:
Vinpocetine được hấp thu nhanh, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 1 giờ sau khi uống. Vị trí hấp thu chính là ở phần trên của ống tiêu hóa. Thuốc không bị chuyển hóa khi đi qua thành ruột.
Phân bố:
Nghiên cứu dùng thuốc đường uống cho chuột cống dùng đồng vị phóng xạ, vinpocetine được phát hiện có nồng độ cao trong gan và bộ máy tiêu hóa. Nồng độ thuốc cao nhất ở mô đo được vào giờ thứ 2 – 4 sau khi uống.
Ở người, 66% vinpocetine gắn kết với protein. Sinh khả dụng đường uống là 7%. Trị số thanh thải của vinpocetine 66,7 lít/ giờ, vượt quá trị số huyết tương của gan ( 50 lít/ giờ) cho thấy có sự chuyển hóa ngoài gan.
Chuyển hóa:
Chất chuyển hóa chính của vinpocetine là acid apovincaminic ( AVA), chiếm khoảng 25 – 30% khi dùng cho người. Những chất chuyển hóa xa hơn đã được xác định là hydroxy-vinpocetine, hydroxy – AVA, dihydroxy – AVA – glycinat và các chất liên hợp của chúng với glucuronid hoặc sulfat.
Thải trừ:
Acid apovincaminic được thải trừ qua thận bởi quá trình lọc đơn thuần ở cầu thận, thời gian bán thải tùy thuộc liều dùng và đường dùng.
6. Tương tác của thuốc:
Khi dùng kết hợp vinpocetine với alphamethydopa có xảy ra cộng hưởng hạ huyết áp mức nhẹ nên kiểm tra huyết áp thường khi dùng kết hợp 2 thuốc này.
Khi dùng vinpocetine với thuốc chẹn beta như cloranolol và pindolol, với clopamide, glibenclamide, digoxin, acenocoumarol hoặc hydrocholothiazide, không gặp tương tác thuốc.
7. Tác dụng không mong muốn:
_Đau đầu, choáng váng, chóng mặt, buồn ngủ.
_Buồn nôn, khô miệng, bất ổn vùng bụng.
_Cảm giác nóng, hạ huyết áp.
8. Quá liều và cách xử trí:
Theo y văn, dùng lâu dài liều hằng ngày 60mg vẫn an toàn; ngay cả sau khi dùng liều đơn 360mg vinpocetine, cũng không gây tác dụng bất lợi đáng kể nào trên hệ tim mạch hay bất kỳ cơ quan nào khác.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.
Lương Ngọc Khánh Ngân
Tài liệu tham khảo: Theo tờ hướng dẫn từ nhà sản xuất
1. Chỉ định:
_Bệnh trầm cảm nặng.
Các dạng rối loạn lo âu như bệnh lo âu xã hội ( còn gọi là chứng ánh ảm xã hội) hay các rối loạn lo âu phổ biện.
_Rối loạn ám ảnh cưỡng chế.
_Rối loạn hoảng loạn có kèm hoặc không kèm ám ảnh sợ khoảng trống.
_Rối loạn căng thẳng sau chấn thương.
2. Liều dùng:
Dùng thuốc theo chỉ định cảu bác sĩ chuyên khoa tâm thần.
Trầm cảm: Liều khuyến cáo 20mg/ngày, có thể tăng dần mỗi 10mg đến 50mg mỗi ngày theo chỉ định của bác sĩ.
Bệnh lo âu xã hội/chứng ám ảnh xã hội và các rối loạn lo âu phổ biến: Liều khuyến cáo 20mg/ ngày. Nếu triêu chứng bệnh vẫn còn có thể tăng dần mỗi 10mg đến tối đa 50mg/ ngày theo chỉ định của bác sĩ.
Rối loạn ám ảnh cưỡng chế: Liều khuyến cáo 40mg/ ngày. Liều khởi đầu 20mg có thể tăng dần mỗi 10mg cho đến liều khuyến cáo. Liều tối đa 60mg/ngày .
Rối loạn hoảng loạn: Liều khuyến cáo 40mg/ngày, nên khởi đầu với liều 10mg và có thể tăng dần mỗi 10mg cho đến liều khuyến cáo theo chỉ định của bác sĩ. Liều tối đa 60mg/ngày.
Rối loạn căng thẳng sau chấn thương: Liều khởi đầu khuyến cáo 20mg/ngày. Một số bệnh nhân có thể đạt được lợi ích điều trị sau khi tăng dần mỗi 10mg tùy theo đáp ứng lâm sàng. Liều tối đa hằng ngày 50mg.
Suy gan hoặc thận: Nồng độ paroxetin trong huyết tương tăng lên ở các bệnh nhân suy thận nặng ( độ thanh thải creatinine <30ml/phút) hoặc suy gan nặng. Những bệnh nhân này nên dùng liều thấp hơn liều khuyến cáo thông thường cho người lớn.
Người già: Liều nên được bắt đầu ở mức 20mg/ngày và tăng dần mỗi 10mg đến liều tối đa 40mg/ngày theo chỉ định của bác sĩ.
Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng paroxetin.
*Nếu quên dùng một liều, nên uống ngay khi nhớ ra trừ khi gần đến thời gian dùng liều tiếp theo. Không dùng gấp đôi liều ở lần kế tiếp để bù cho liều đã quên.
3. Những lưu ý khi sử dụng thuốc:
Thông báo cho bác sĩ nếu bệnh nhân đang dùng hoặc vừa mới ngưng dùng các thuốc sau:
_Thuốc tăng tiết serotonin.
_Pimozid.
_Enzym chuyển hóa thuốc như ( carbamazepine, rifampicin, phenobarbital, phenytonin).
_Fosamprenavir/ritonavir.
_ Procyclidin.
_Thuốc bị chuyển hóa bởi enzyme CYP2D6 ( một số thuốc chống trầm cảm 3 vòng như clomipramine, nortriptylin và desipiramin); thuốc an thần nhóm phenothiazine như ( perphenazin và thoridazin); risperidon; atomoxetin; một số thuốc chống loạn nhịp typ 1C (như propafenon và flecanid) và metoprolol.
_Thuốc chống đông đường uống.
_Thuốc kháng viêm không steroid (NSAID), acid acetylsalicylic, và các thuốc chống kết tập tiểu cầu khác.
_Thuốc tác động lên pH dạ dày.
*Nên tránh dùng rượu trong thời gian dùng thuốc.
4. Dược lực học:
Cơ chế tác động: Paroxetin là thuốc ức chế thu hồi 5-hydroxytryptamin mạnh và có chọn lọc và tác dụng chống trầm cảm của thuốc được cho là có liên quan với tác dụng ức chế đặc hiệu 5-HT ở các tế bào não.
5. Dược động học:
- Hấp thu:
Paroxetin được dung nạp tốt sau khi dùng đường uống và chịu sự chuyển hóa lần đầu qua gan.
Nồng độ ổn định đạt được từ 7-14 ngày sau khi khởi đầu điều trị và dược động học không thay đổi trong suốt thời gian điều trị.
- Phân bố:
Paroxetin được phân bố ở các mô, gắn kết khoảng 95% với protein huyết tương ở các nồng độ điều trị. Không thấy có sự tương quan giữa nồng độ huyết tương của paroxetine và tác dụng lâm sàng.
- Chuyển hóa:
Các chất chuyển hóa chính của paroxetine có tính phân cực, được loại bỏ dễ dàng. Do đó, hầu như không góp phần vào tác dụng trị liệu của paroxetin.
Sư chuyển hóa không làm giảm tác động chọn lọc của paroxetine trên sự thu hồi 5-HT.
- Thải trừ:
Sự bài tiết qua nước tiểu của paroxetine ở dạng không đổi thường thấp hơn 2% liều, còn của các chất chuyển hóa là khoảng 64% liều. Khoảng 36% liều được bài tiết qua phân trong đó paroxetine dạng không đổi thấp hơn 1% liều. Vì vậy paroxetine bị thải trừ hầu như hoàn toàn bởi sự chuyển hóa.
6. Tác dụng phụ không mong muốn:
Rất thường gặp: Buồn nôn
Thường gặp: Tăng nồng độ cholesterol, giảm thèm ăn, ngủ gà, mất ngủ, ngáp phản xạ, táo bón tiêu chảy, khô miệng, chảy mồ hôi, rối loạn sinh dục, suy nhược, tăng cân.
Hiếm gặp: Giảm natri huyết, phản ứng kích thích quá mức, lo âu, nhịp tim chậm, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng.
Ngưng sử dụng thuốc và báo ngay với bác sĩ nếu phản ứng phụ trở nên trầm trọng hoặc có bất kì phản ứng nào khác xảy ra ngoài các tác dụng phụ kể trên.
7. Chống chỉ định:
_Bệnh nhân quá mẫn với paroxetine hoặc với bất kỳ thành phần nào có trong thuốc.
_Bệnh nhân đang dùng các thuốc ức chế Monoamin Oxidase ( IMAO ).
_Dùng phối hợp với thioridazin hay pimozid.
_Phụ nữ có thai và cho con bú.
8. Thận trọng khi dùng paroxetine trong các trường hợp:
_Bệnh nhân bệnh tim mạch.
_Bệnh nhân mắc bệnh động kinh.
_Co giật.
_Hội chứng serotonin/ hội chứng ác tính do thuốc an thần.
_Người vận hành máy móc, tàu xe nếu khi dùng thuốc có các dấu hiệu như rối loạn thị giác, chóng mặt, buồn ngủ hay có các dấu hiệu lú lẫn không nên lái xe hay vận hành máy móc.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.
Lương Ngọc Khánh Ngân
Tài liệu tham khảo: Theo tờ hướng dẫn từ nhà sản xuất
NATRIXAM (Amlodipine + Indapamid)
1. Chỉ định:
Dạng phối hợp được chỉ định thay thế trong điều trị tăng huyết áp cho bệnh nhân đã dùng indapamid và amlodipine riêng rẽ có cùng hàm lượng.
2. Liều dùng:
Uống 1 viên/1 lần/ ngày, nên dùng vào buổi sáng.
Dạng phối hợp liều cố định không phù hợp với điều trị ban đầu. chỉ dùng cho bệnh nhân đã dùng indapamid và amlodipine riêng rẽ có cùng hàm lượng.
3. Chống chỉ định:
Suy thận nặng ( độ thanh thải creatinine dưới 30ml/phút)
Suy gan nặng hoặc bệnh não do gan gây ra.
Nồng độ kali trong máu thấp.
Phụ nữ đang cho con bú.
Tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái.
Suy tim có huyết động không ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp.
4. Một số cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc:
- Cảnh báo đặc biệt khi sử dụng thuốc:
Bệnh não do gan gây ra: Người suy gan khi sử dụng hoạt chất indapamid làm tăng nguy cơ bệnh não gan, đặc biệt khi có rối loạn điện giải. Người bệnh cần ngay lập tức ngừng sử dụng thuốc nếu tình trạng não gan xảy ra.
Nhạy cảm với ánh sáng: Sử dụng indapamid làm tăng nguy cơ nhạy cảm với ánh sáng. Trong trường hợp cần phải sử dụng thuốc lợi tiểu thì người bệnh cần chủ động bảo vệ những vùng da tiếp xúc với ánh sáng mặt trời.
- Thận trọng khi dùng:
Cơn tăng huyết áp: Mức độ an toàn và hiệu quả của Amlodipne trên cơn tăng huyết áp chưa được thiết lập.
Rối loạn cân bằng nước – điện giải:
Hạ natri huyết: Cần kiểm tra nồng độ natri huyết trước và trong quá trình sử dụng thuốc, đặc biệt ở đối tượng người cao tuổi hoặc bệnh nhân xơ gan.
Hạ kali huyết nghiêm trọng gây loạn nhịp tim, thậm chí xoắn đỉnh và tử vong. Do đó, người bệnh cần được kiểm tra nồng độ kali máu trong tuần đầu tiên và sau đố xét nghiệm định kỳ trong suốt quá trình điều trị bằng Natrixam, đặc biệt trên các đối tượng người già, suy dinh dưỡng, người uống nhiều thuốc cùng lúc, xơ gan kèm phù và cổ trướng, suy tim, bệnh mạch vành hay có khoảng QT dài trên ECG.
Tăng calci huyết nhẹ và thoáng qua, trường hợp tăng nhiều có thể liên quan đến tình trạng cường cận giáp và cần ngưng Natrixam trước khi xét nghiệm kiểm tra.
Ảnh hưởng đến đường huyết: Bệnh nhân điều trị bằng thuốc cần kiểm soát chặt chẽ nồng độ glucose huyết nếu mắc kèm đái tháo đường, đặc biệt có hạ thấp kali máu.
Suy tim: Hoạt chất Amlodipine trong Natrixam làm tăng nguy cơ xảy ra các biến cố tim mạch, thậm chí tử vong trên bệnh nhân suy tim, đặc biệt suy tim nặng (NYHA độ III, IV) hoặc suy tim sung huyết.
Chức nặng thận: Lợi tiểu chỉ manh lại hiệu quả hoàn toàn khi chức năng thận bình thường hoặc suy thận nhẹ. Cần lưu ý khi mới bắt đầu sử dụng Indapamid có thể làm tăng ure và creatinine máu.
Acid uric: Indapamid là thuốc thể tăng nguy cơ mắc bệnh gout khi nồng độ acid uric máu tăng cao.
Tá dược: Không dùng Natrixam ở người bệnh có vấn đề di truyền không dung nạp galctose, thiếu hụt Lapp lactase, kém hấp thu glucose- galactose.
5. Tác dụng không mong muốn:
Các tác dụng phụ hay gặp của Indapamid và Amlodipine trong thuốc:
Hồi hộp, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt;
Rối loạn tiêu hóa, đau bụng, buồn nôn;
Sưng phù mắt cá chân;
Phù, mệt mòi;
Ban sần ngoài da;
Hạ kali huyết.
6. Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác:
Tương tác liên quan tới Indapamid
- Phối hợp không khuyến cáo khi điều trị bằng Natrixam:
Lithi: Indapamid làm tăng nồng độ và độc tính của lithi. Bệnh nhân nếu bắt buộc điều trị bằng thuốc lợi tiểu cần phải được kiểm soát chặt chẽ nồng độ lithi máu và điều chỉnh liều phù hợp.
- Phối hợp cần thận trọng của Indapamid:
Các thuốc gây hiện tượng xoắn đỉnh như thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia, nhóm III ( như amiodaron, sotalol, dofetilide, ibutilide), một số thuốc chống loạn thần ( Chlorpromazine, Levomepromazin), nhóm benzamid ( amisulpride, sluprirde,…), nhóm butyrophenon ( như droperidol, haloperidol) và một số thuốc khác như Bepridil, Erythromycin đường tĩnh mạch, Mizolastine, Moxifloxacin, Vincamin đường tĩnh mạch,….;
Thuốc chống viêm không steroid bao gồm các thuốc ức chế chọn lọc COX-2 hay acid salicylic liều cao ( 2-3g/ ngày) nếu dùng phối hợp sẽ làm giảm tác dụng hạ áp của Indapamid, bên cạnh tăng nguy cơ suy thận cấp ( khi mất nước );
Thuốc ức chế men chuyển: Khi kết hợp với Natrixam làm tăng nguy cơ hạ đột ngột và suy thận cấp. Người bệnh tăng huyết áp cần nhưng thuốc lợi tiểu ít nhất 3 ngày trước khi khởi trị bằng ức chế men chuyển ở liều thấp trước khi tăng liều dần dần;
Cần thận trọng khi kết hợp Natrixam với các thuốc có thể làm hạ kali máu như Amphotericin B ( tĩnh mạch), Corticoid ( đường toàn thân), thuốc nhuận tràng kích thích hay các digitalis. Khi kết hợp cần theo dõi nồng độ kali huyết, điện tâm đồ, tiến hành điều chỉnh liều khi cần thiết;
Baclofen: Tăng hiệu quả hạ huyết áp của thuốc.
Allopurinol: Điều trị đồng thời với Natrixam có thể dẫn đến tăng nguy cơ phản ứng mẫn cảm.
- Một số phối hợp cần cân nhắc của Indapamid:
Thuốc lợi tiểu giữ kali: Có thể làm tăng hoặc giảm kali máu, do đó cần kiểm soát chặt chẽ kali huyết, điện tâm đồ và cân nhắc phối hợp thuốc này.
Metformin: Kết hợp với thuốc lợi tiểu làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic do khả năng gây suy thận chức năng liên quan đến lợi tiểu và đặc biệt với thuốc lợi tiểu quai.
Thuốc cản quang chứa iod: Dùng chung các thuốc lợi tiểu làm tăng nguy cơ suy thận cấp, do đó cần lưu ý bù đủ nước trước khi sử dụng các thuốc cản quang chứa iod.
Các thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần làm tăng tác dụng hạ huyết áp và nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
Muối calci: Dùng phối hợp sẽ làm tăng nguy cơ tăng canxi huyết do giảm bài tiết qua nước tiểu.
Thuốc nhóm corticosteroid, tetracosactide ( đường toàn thân): Làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc.
Tương tác liên quan đến amlodipine:
Dantrolen ( dạng truyền): Tăng nguy cơ tăng kali máu khi kết hợp dantrolen với verapamil. Tránh dùng đồng thời với thuốc chẹn kênh calci trên bệnh nhân tăng thân nhiệt ác tính và trong điều trị tăng thân nhiệt ác tính.
Các thuốc ức chế CYP3A4 ( thuốc ức chế protease, kháng nấm dẫn chất azol, erythromycin, verapamil hoặc diltiazem) kết hợp với Natrixam có thể làm tăng nồng độ amlodipine trong máu và biểu hiện rõ hơn ở người cao tuổi.
Các thuốc cảm ứng CYP3A4 khi dùng đồng thời với Natrixam sẽ làm giảm nồng độ amlodipine trong máu.
Thuốc hạ huyết áp khác: Tác dụng cộng hưởng tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức.
Simvastatin: Sử dụng đồng thời làm tăng nồng độ Simvastatin trong máu. Liều tối đa khi dùng kết hợp là 20mg/ngày.
Thuốc Natrixam được chỉ định sử dụng thay thế cho bệnh nhân tăng huyết áp trước đó đã sử dụng riêng lẻ Indaqpamid và Amlodipin cùng hàm lượng. Để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh được các tác dụng phụ không mong muốn, người bệnh cần dùng thuốc theo đơn hoặc nhờ sự tư vấn của bác sĩ, dược sĩ chuyên môn.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.
Lương Ngọc Khánh Ngân
Tài liệu tham khảo: Theo tờ hướng dẫn từ nhà sản xuất
1. Chỉ định:
Rối loạn tiết dịch phế quản, nhất là trong viêm phế quản cấp tính, đợt cấp tính của viêm phế quản mạn tính.
Bromhexin thường được dùng như một chất bổ trợ với kháng sinh, khi bị nhiễm khuẩn nặng đường hô hấp.
2. Liều dùng:
Người lớn và trẻ em trên 10 tuổi: 8 – 16mg/ lần, ngày uống 3 lần.
Thời gian điều trị không được kéo dài quá 8 – 10 ngày nếu chưa có ý kiến thầy thuốc.
3. Chống chỉ định:
Quá mẫn cảm với bromhexin hoặc với một thành phần nào đó có trong thuốc.
Người mang thai hoặc cho con bú.
4. Dược lực học:
Bromhexin là chất điều hòa và tiêu nhầy đường hô hấp. Do hoạt hóa sự tổng hợp sialomucine và phá vỡ các sợi mucopolysaccharide acid nên thuốc làm đờm lỏng hơn và ít quánh hơn. Thuốc làm long đờm dễ dàng hơn, nên làm đờm từ phế quản thoát ra ngoài hiệu quả.
Khi uống, thường phải sau 2-3 ngày mới có biểu hiện tác dụng trên lâm sàng.
5. Dược động học:
Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa.
Chuyển hóa bước đầu ở gan rất mạnh. Thức ăn làm tăng sinh khả dụng của thuốc.
Bromhexin phân bố rộng rãi vào các mô của cơ thể, liên kết mạnh với protein huyết tương, qua được hàng rào máu não, và một lượng nhỏ qua được nhau thai.
Khoảng 85 -90% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu là dưới dạng các chuyển hóa.
6. Cảnh báo và thận trọng khi sử dụng:
Cần tránh phối hợp với các thuốc ho khác vì có nguy cơ ứ đọng đờm ở đường hô hấp.
Bromhexin do tác dụng làm tiêu dịch nhầy, nên có thể gây hủy hoại hàng rào niêm mạc dạ dày; vì vậy, khi dùng cho bệnh nhân có tiền sử loét dạ dày phải rất thận trọng.
Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân hen vì bromhexin có thể gây co thắt phế quản ở một số người dễ mẫn cảm.
Sự thanh thải bromhexin và các chất chuyển hóa có thể bị giảm ở bệnh nhân bị suy gan hoặc suy thận nặng, nên cần thận trọng và theo dõi.
Dùng bromhexin cho người cao tuổi hoặc suy nhược, quá yếu không có khả năng khạc đờm có hiệu quả do đó càng tăng ứ đờm.
Bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp về việc không dung nạp galactose, thiếu hụt men LAPP lactase hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.
7. Tương tác thuốc:
Không phối hợp với thuốc giảm tiết dịch như các thuốc kiểu atropine ( hoặc anticholinergic) vì làm giảm tác dụng của bromhexin.
Không phối hợp với các thuốc chống ho.
Dùng phối hợp bromhexin với kháng sinh ( amoxcilin, cefuroxime, erythromycin, doxycylin) làm tăng nồng độ kháng sinh vào mô phổi và phế quản. Do đó, bromhexin có thể có tác dụng như một thuốc bổ trợ trong điều trị nhiễm khuẩn hô hấp, làm tăng tác dụng của kháng sinh.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.
Lương Ngọc Khánh Ngân
Tài liệu tham khảo: Theo tờ hướng dẫn từ nhà sản xuất
