21 Tháng Một, 2026 Tin TứcTruyền Thông
Hoạt chất: Lamotrigine (Lamotrigin)
Loại thuốc: Thuốc chống động kinh
Dạng thuốc và hàm lượng:
-
Viên nén 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg
-
Viên nén nhai/phân tán 2 mg, 5 mg, 25 mg, 100 mg
menu trigger
menu trigger
Trong Giờ: 07:00 - 16:30Thứ 7 và Lễ: 07:00 - 16:301900633878bvlvthinh.tpthuduc@tphcm.gov.vn130 Lê Văn Thịnh, P. Bình TrưngThành Phố Hồ Chí Minh
21 Tháng Một, 2026 Tin TứcTruyền Thông
Tên quốc tế: Glutathione (Glutathion)
Loại thuốc: Thuốc giải độc, nhóm ngoại của glyceraldehydes phosphate dehydrogenase và coenzyme của glyoxalase và triose dehydrogenase.
Dạng thuốc và hàm lượng:
-
Thuốc uống dạng lỏng 5X, 6X.
-
Thuốc bột pha tiêm 200 mg, 300mg, 600mg, 900mg, 1200mg.
Dược lý
Dược lực học
Glutathione là một tripeptide trọng lượng phân tử thấp được tổng hợp trong các tế bào của cơ thể từ các acid amin L-cystein, acid L-glutamic, glycin. Sau đó, Glutathione được bơm tích cực vào ty thể của tế bào để tham gia điều chỉnh quá trình apoptosis và quá trình phân chia tế bào tại nhân.
Glutathione tạo liên kết disulfur trong nhiều hormon, protein giúp duy trì trạng thái oxi hóa khử của tế bào, chống lại các độc tố nội sinh và ngoại sinh.
Glutathione tham gia vào nhiều quá trình sinh học như trung hòa gốc tự do, giải độc, vận chuyển và lưu trữ cysteine, duy trì quá trình oxy hóa khử tế bào, tái tạo acid ascorbic và vitamin E, vận chuyển thủy ngân ra khỏi tế bào và não, và đóng vai trò như một coenzyme.
Thông qua việc hoạt hóa nhiều enzyme, Glutathione có thể tăng cường chuyển hóa carbohydrat, chất béo và protein, liên kết với gốc tự do làm giảm thiểu sự tốn thương do hóa trị liệu và xạ trị ion mà không làm ảnh hưởng đến hiệu quả điều trị, đặc biệt trong viêm ruột non bị kích thích do xạ trị ion.
Glutathione các liên quan đến điều chỉnh quá trình hình thành hắc tố thông qua việc ức chế ezyme tyrosinase, kích thích tổng hợp pheomelanin thay vì eumelanin nên da ít sẫm màu hơn, sáng hơn, chống lại quá trình lão hóa da.
Glutathione tham gia vào quá trình tổng hợp leukotrien làm nặng thêm tình trạng hen.
Glutathione liên kết với NAPQI trong quá trình giải độc paracetamol.
Dược động học
Hấp thu
Đường tiêm: Hấp thu hoàn toàn vào máu qua đường tĩnh mạch hoặc tiêm bắp
Đường uống: Dung nạp tốt, Glutathione được vận chuyển qua biểu mô ruột và ở dạng liên kết với protein máu sau 1 – 3 giờ sau khi uống.
Phân bố
Phân bố nhanh chóng trong huyết tương và ngoại bào.
Chuyển hóa
Chưa thấy báo cáo nghiên cứu ghi nhận.
Thải trừ
Glutathione thải trừ qua đường tiết niệu.
Chỉ định của Glutathione
Thuốc uống: Giảm tạm thời mệt mỏi mãn tính, đau nhức cơ bắp, giảm đáp ứng miễn dịch và nhạy cảm với hóa chất môi trường, làm sáng da, trắng da, giảm nếp nhăn. Cải thiện tình trạng tăng trưởng và viêm ruột ở trẻ bị xơ nang.
Thuốc tiêm tĩnh mạch:
-
Hỗ trợ làm giảm độc tính, giảm tổn thương trên thần kinh xạ trị và các hóa chất điều trị ung thư, hỗ trợ điều trị ngộ độc thủy ngân trong máu.
-
Cải thiện các chỉ số sinh hóa trong xơ gan do rượu, viêm gan virus B,C,D,viêm gan nhiễm mỡ.
-
Hỗ trợ bệnh lý liên quan rối loạn mạch ngoại vi mạch vành và các rối loạn huyết học: cải thện chỉ số huyết động của hệ tuần hoàn, cải thiện đáp ứng vận mạch của thuốc giãn mạch vành và tình trạng thiếu máu ở bệnh nhân suy thận mạn.
-
Cải thiện triệu chứng chảy máu dưới nhện.
-
Tăng nhạy cảm insulin ở bênh nhân đái tháo đường không phụ thuộc insulin.
-
Bảo vệ chức năng của các cơ quan khỏi chất trung gian gây viêm trong viêm tụy cấp.
Thuốc tiêm bắp: Hỗ trợ cải thiện khả năng di chuyển và hình thái tinh trùng trong điều trị vô sinh ở nam giới.
Thuốc khí dung: Hỗ trợ điều trị xơ phổi vô căn, HIV/AIDS, bệnh lý hô hấp liên quan đến thiếu hụt glucathion. Bệnh nhân HIV/AIDS có mắc các bệnh lý hô hấp liên quan đến sự thiếu hụt glucathione.
Bổ sung dinh dưỡng, điều trị thiếu hụt hoặc mất cân bằng trong chế độ ăn uống hàng ngày.
Giải độc khi quá liều paracetamol.
Chống chỉ định Glutathione
Thuốc Glutathione không chỉ định dùng trong trường hợp bệnh nhân mẫn cảm với Glucathione hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc.
Thận trọng khi dùng Glutathione
Trước khi điều trị, người bệnh cần thông báo cho bác sĩ biết nếu họ đang mang thai hoặc có ý định mang thai.
Thuốc sử dụng dưới sự giám sát của cán bộ y tế. Hòa tan hoàn toàn thuốc trước khi tiêm, thuốc phải trong và không màu.
Trẻ sơ sinh, trẻ sinh non, trẻ em và thiếu niên sử dụng thuốc này rất thận trọng, đặc biệt tiêm bắp.
Thông báo cho bác sĩ khi gặp các tác dụng phụ không mong muốn khi dùng thuốc.
Glutathion dùng đường uống an toàn hơn đường tiêm.
Không dùng đường khí dung với bệnh nhân bị hen xuyễn, có thể gây ra nặng thêm các triệu chứng của cơn hen.
Tránh bia, rượu, đồ uống hỗn hợp khi dùng glutathion.
Nếu bệnh nhân xuất hiện các triệu chứng xấu khi dùng thuốc như: Thở khò khè, tức ngực, sốt, ngứa, ho nặng, co giật, da mặt xanh xao thì nên báo ngay cho bác sĩ biết.
Phụ nữ có thai
Các nghiên cứu cho thấy không có bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc gây quái thai, nhưng vẫn chưa có nghiên cứu đầy đủ về việc sử dụng thuốc này cho phụ nữ có thai. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ đang mang thai.
Hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc uống.
Phụ nữ cho con bú
Thuốc có bài tiết qua sữa nên cần cân nhắc khi sử dụng thuốc này.
Hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc uống.
Liều dùng và cách dùng Glutathione
Liều dùng
Người lớn
Giảm mệt mỏi, đau cơ: Uống 5-10 giọt, 1 lần/ngày.
Sáng da, chống oxi hóa da: Uống 250 mg/ngày, ở cả dạng khử và dạng oxi hóa đều có tác dụng lên da trong khoảng 12 tuần.
Bệnh gan nhiễm mỡ không do rượu: Uống glutathione 400 mg/ngày trong 4 tháng.
Hóa trị liệu: Trước hóa trị 15 phút, tiêm glutathione 1500 mg/m2 trong 100 ml NaCl 0.9% khoảng 15 phút. Ngày thứ 2 đến 6: Tiêm bắp 600 mg glutathione/1 lần/ngày
Điều trị CTX (Cyclophosphamide): ngay sau khi tiêm CTX, tiêm tĩnh mạch glutathione trong 15 phút để giảm tổn thương đường niệu.
Điều trị Cisplatin, tiêm liều của glutathione ≤ 35 mg/mg cisplatin để tránh ảnh hưởng lên hiệu quả của hóa trị liệu, trong khoảng 15-20 phút trước hóa trị. Tiêm bắp 600 mg glutathione/1 lần/ngày từ ngày thứ 2 đến 5.
Suy gan: Tiêm tĩnh mạch nhỏ giọt hoặc tiêm bắp.
Vô sinh ở nam giới: Tiêm bắp 600 mg glutathione dùng cách ngày trong 2 tháng.
Các bệnh khác: Điều trị giảm oxy hóa huyết, thuốc glutathione 1500 mg/m2 trong 100 ml NaCl 0,9% và khởi đầu bằng tiêm tĩnh mạch đến khi được cải thiện, liều có thể giảm đến 300-600 mg ngày 1 lần, tiêm bắp để duy trì.
Những trường hợp nhẹ: Tiêm 300-600 mg, 1 hoặc 2 lần hàng ngày.
Những trường hợp nặng: Tiêm 600-1200 mg, 1 hoặc 2 lần hàng ngày.
Liều có thể được điều chỉnh theo tuổi của bệnh nhân hoặc tình trạng bệnh
Thời gian điều trị cho bệnh gan là 30 ngày, các trường hợp khác phụ thuộc tình trạng bệnh.
Trẻ em
Trẻ em < 12 tuổi: Hỏi ý kiến bác sĩ trước khi sử dụng thuốc uống.
Trẻ em bị xơ nang: Uống 65 mg/kg/ ngày trong 6 tháng cải thiện tình trạng tăng trưởng và viêm ruột.
Đối tượng khác
Người già: Nên điều chỉnh giảm liều thích hợp và giám sát là cần thiết trong suốt thời gian sử dụng thuốc.
Bênh nhân suy thận: Chưa thấy báo cáo dùng liều thích hợp trên đối tượng này.
Phụ nữ mang thai và phụ nữ cho con bú: Chưa thấy báo cáo dùng liều thích hợp trên đối tượng này.
Cách dùng
Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan thuốc với nước pha tiêm, và thêm 100 ml natri chlorid 0,9%, tiêm nhỏ giọt tĩnh mạch. Hoặc hòa tan glutathione trong 20 ml natri chlorid tiêm 0,9%, tiêm tĩnh mạch chậm.
Tiêm bắp: Hòa tan thuốc với nước pha tiêm sau đó tiêm bắp.
Tác dụng không mong muốn
Thường gặp: Đau ở vị trí tiêm.
Ít gặp: Chưa ghi nhận.
Hiếm gặp: Phản ứng dị ứng: Nổi mẩn thường hết khi ngưng điều trị.
Không xác định tần suất:
-
Đầy hơi, tăng cân, làm trầm trọng hơn bệnh hen suyễn.
-
Da nhợt nhạt, nhịp tim không bình thường.
-
Rối loạn chức năng gan, sốc phản vệ.
-
Glutathione dạng khí dung gây tăng tiết phế quản, ho và khó thở ở bệnh nhân hen suyễn nhẹ.
Quá liều và xử trí
Quá liều và độc tính
Liều tiêm cao Glutathione dùng trên bệnh nhân ung thư vẫn chưa phát hiện được độc tính.
Các triệu chứng có thể gặp khi dùng thuốc quá liều: Đau ngực, khó thở, co cơ; có phản ứng kiểu dị ứng như phát ban, mẫn ngứa quá mức.
Cách xử lý khi quá liều
Nếu uống quá liều, bệnh nhân nên đến cơ sở y tế ngay.
Hiện vẫn chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Ngừng dùng thuốc ngay khi có biểu hiện quá liều; kết hợp với các biện pháp điều trị hỗ trợ tích cực.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.
DS. Trần Thị Diễm Trang
Nguồn: Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022
21 Tháng Một, 2026 Tin TứcTruyền Thông
Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Gentamicin.
Loại thuốc: Kháng sinh nhóm aminoglycosid.
Dạng thuốc và hàm lượng:
-
Gentamicin được sử dụng dưới dạng sulfat, liều lượng tính theo gentamicin base.
-
Dung dịch tiêm: 40 mg/ml (1 – 2 ml), 10 mg/ml (2 ml);
-
Thuốc tiêm truyền (trong dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch natri clorid 0,9%): 1 mg/ml (80 mg/ 80 ml); 3 mg/ml (240 mg/80 ml), (360 mg/120 ml); 0,8 mg/ml (80 mg/100 ml).
-
Thuốc tiêm trong vỏ: 5 mg/ml (1 ml).
-
Thuốc dùng tại chỗ (nhỏ tai hoặc mắt): 0,3% (10 ml).
Dược lý
Dược lực học
Gentamicin là một kháng sinh thuộc nhóm aminoglycosid có tác dụng diệt khuẩn qua ức chế quá trình sinh tổng hợp protein của vi khuẩn. Thuốc vào tế bào vi khuẩn nhạy cảm qua quá trình vận chuyển tích cực phụ thuộc oxy. Quá trình này bị ức chế trong môi trường kỵ khí, acid hoặc tăng áp lực thẩm thấu. Trong tế bào, thuốc gắn với tiểu đơn vị 30S và một số với tiểu đơn vị 50S của ribosom vi khuẩn nhạy cảm, kết quả làm cho màng tế bào vi khuẩn bị khuyết tật và từ đó ức chế tế bào phát triển.
Gentamicin là một aminoglycosid được sử dụng rộng rãi trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng. Là kháng sinh phổ rộng nhưng không có hoạt tính kháng các vi khuẩn kỵ khí và thuốc cũng tác dụng kém chống lại các Streptococci và Pneumococci tan huyết.
Phổ tác dụng
Phổ diệt khuẩn của gentamicin gồm nhiều chủng vi khuẩn hiếu khí Gram âm, như: Brucella, Calymmatobacterium, Campylobacter, Citrobacter, Escherichia, Enterobacter, Francisella, Klebsiella, Proteus, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Vibrio và Yersinia. Trong các vi khuẩn Gram dương: Staphylococcus aureus nhạy cảm cao với gentamicin.
Listeria monocytogenes và một vài chủng của Staph. epidermidis cũng vẫn còn nhạy cảm với gentamicin, nhưng Enterococci và Streptococci thường không còn nhạy cảm.
Một số Actinomycete và Mycoplasma nhạy cảm với gentamicin nhưng mycobacteria không còn nhạy cảm trên lâm sàng.
Tác dụng với các kháng sinh khác: Gentamicin hiệp đồng tác dụng với các beta-lactam, có thể vì các beta-lactam tác động vào thành tế bào vi khuẩn làm tăng gentamicin xâm nhập. Tác dụng này có thể thấy khi cho một penicilin (như ampicilin hoặc benzylpenicilin) kết hợp với gentamicin để tăng tác dụng chống lại Enterococci; gentamicin với ticarcilin hiệp đồng chống lại Pseudomonas spp. và kết hợp với vancomycin để tăng cường tác dụng chống lại Staphylococci và Streptococci.
Kháng thuốc
Gentamicin không còn tác dụng với các vi khuẩn kỵ khí, men bia và nấm kháng thuốc. Gentamicin ít có tác dụng đối với các khuẩn lậu cầu, liên cầu, phế cầu, não mô cầu, Citrobacter, Providencia và Enterococci. Các vi khuẩn kỵ khí bắt buộc như Bacteroides, Clostridia đều kháng gentamicin.
Trong những năm gần đây, thế giới quan tâm nhiều đến sự kháng thuốc đối với gentamicin. Ở Việt Nam, các chủng E. aerogenes, Klebsiella pneumoniae, trực khuẩn mủ xanh đều đã kháng gentamicin nhưng gentamicin vẫn còn tác dụng với H. influenzae, Shigella flexneri, tụ cầu vàng, S. epidermidis đặc biệt Staphylococcus saprophyticus, Salmonella typhi và E. coli.
Dược động học
Gentamicin hấp thu kém qua đường tiêu hóa. Thuốc hấp thu nhanh và hoàn toàn sau khi tiêm bắp. Gentamicin được sử dụng tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được trong vòng 30 – 60 phút khi tiêm bắp và 30 phút khi tiêm tĩnh mạch hoặc sau 30 phút truyền. Đối với người bệnh có chức năng thận bình thường, sau khi tiêm bắp 30 đến 60 phút liều 1 mg/kg thể trọng, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương đạt được khoảng 4 microgam/ml, giống như nồng độ sau tiêm truyền tĩnh mạch. Thuốc ít gắn với protein huyết tương (dưới 30%).
Gentamicin khuếch tán chủ yếu vào các dịch ngoại bào và khuếch tán dễ dàng vào ngoại dịch tai trong. Thuốc khuếch tán ít vào dịch não tủy và không đạt được nồng độ có hiệu quả tác dụng ngay cả khi màng não bị viêm. Thuốc khuếch tán ít vào trong mắt. Thuốc qua được nhau thai nhưng chỉ một lượng nhỏ qua sữa.
Thuốc có thể hấp thu toàn thân giống như các aminoglycosid khác sau khi sử dụng tại chỗ trên vùng da bị trợt mất lớp da, bị bỏng, vết thương và các hốc của cơ thể trừ bàng quang và khớp.
Nửa đời thải trừ trong huyết tương của gentamicin từ 2 đến 3 giờ, nhưng có thể kéo dài ở trẻ sơ sinh và người bệnh suy thận. Gentamicin không bị chuyển hóa và được thải trừ (gần như không thay đổi) ra nước tiểu qua lọc ở cầu thận. Ở trạng thái ổn định, có ít nhất 70% liều dùng được bài xuất ra nước tiểu trong 24 giờ và nồng độ trong nước tiểu có thể vượt quá 100 microgam/ml. Tuy vậy, gentamicin tích lũy với một mức độ nào đó ở các mô của cơ thể, nhất là trong thận. Thuốc giải phóng chậm và một lượng nhỏ của các aminoglycosid có thể phát hiện trong nước tiểu 20 ngày hoặc hơn sau khi ngừng điều trị. Một lượng nhỏ gentamicin xuất hiện trong mật.
Vì khoảng cách giữa liều điều trị và liều gây độc của gentamicin tương đối nhỏ, do đó đòi hỏi phải có sự theo dõi cẩn thận. Hấp thu gentamicin qua đường tiêm bắp có thể bị hạn chế ở người bệnh nặng như trong tình trạng sốc, sự tưới máu giảm, hoặc ở người bệnh tăng thể tích dịch ngoại tế bào, hoặc giảm độ thanh thải của thận bao gồm cả cổ trướng, xơ gan, suy tim, suy dinh dưỡng, bỏng, bệnh nhày nhớt và có thể trong bệnh bạch cầu.
Người bị suy thận và bị giảm độ thanh thải thận vì bất kỳ lý do gì (như trẻ sơ sinh với chức năng thận còn chưa hoàn chỉnh hoặc người cao tuổi có chức năng thận giảm theo tuổi) có thể có kết quả tăng rõ nồng độ thuốc trong máu và/hoặc kéo dài nửa đời của thuốc. Nồng độ thuốc trong máu cũng có thể tăng ở những người béo (người có thể tích ngoại tế bào thấp liên quan đến trọng lượng cơ thể) và trong người bệnh thiếu máu.
Chỉ định Gentamicin
Gentamicin thường được dùng phối hợp với các kháng sinh khác (beta-lactam) để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng toàn thân gây ra bởi các vi khuẩn Gram âm và các vi khuẩn khác còn nhạy cảm, bao gồm: Nhiễm khuẩn đường mật (viêm túi mật và viêm đường mật cấp), nhiễm Brucella, các nhiễm khuẩn trong bệnh nhày nhớt, viêm màng trong tim (trong điều trị và dự phòng viêm màng trong tim do Streptococci, Enterococci, Staphylococci), viêm màng trong dạ con, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm Listeria, viêm màng não, viêm phổi, viêm tai ngoài, viêm tai giữa, viêm các bộ phận trong tiểu khung, nhiễm khuẩn ngoài da như bỏng, loét, nhiễm khuẩn xương, khớp, nhiễm khuẩn trong ổ bụng (bao gồm viêm phúc mạc), các nhiễm khuẩn về đường tiết niệu (viêm thận bể thận cấp) cũng như trong việc phòng nhiễm khuẩn khi mổ và trong điều trị người bệnh suy giảm miễn dịch và người bệnh đang được chăm sóc tích cực…
Gentamicin thường được dùng cùng với các thuốc diệt khuẩn khác để mở rộng phổ tác dụng và làm tăng hiệu lực điều trị.
Gentamicin được phối hợp với penicilin trong các nhiễm khuẩn do cầu khuẩn đường ruột và liên cầu gây ra, hoặc phối hợp với một beta-lactam kháng trực khuẩn mủ xanh trong các nhiễm khuẩn do trực khuẩn mủ xanh gây ra, hoặc với metronidazol hay clindamycin trong các bệnh do hỗn hợp các khuẩn ưa khí – kỵ khí gây ra.
Chống chỉ định Gentamicin
-
Người bệnh dị ứng với gentamicin và với các aminoglycosid khác hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
-
Tránh dùng cho người bị bệnh nhược cơ, hội chứng Parkinson hoặc có triệu chứng yếu cơ.
-
Chống chỉ định dùng dạng thuốc nhỏ tai gentamicin cho người bệnh đã bị hoặc nghi ngờ bị thủng màng nhĩ.
Thận trọng khi dùng Gentamicin
Tất cả các aminoglycosid đều độc hại đối với cơ quan thính giác và thận. Tác dụng không mong muốn quan trọng thường xảy ra với người bệnh cao tuổi và/hoặc với người bệnh đã bị suy thận.
Cần phải điều chỉnh liều, theo dõi rất cẩn thận chức năng thận, thính giác, tiền đình cùng với nồng độ gentamicin trong máu ở người sử dụng liều cao và kéo dài, ở trẻ em, trẻ sơ sinh, người cao tuổi và suy thận. Tránh sử dụng thuốc dài ngày.
Người bệnh có rối loạn chức năng thận, rối loạn thính giác… có nguy cơ bị độc hại với cơ quan thính giác nhiều hơn. Phải sử dụng rất thận trọng nếu có chỉ định bắt buộc ở những người bị nhược cơ nặng, bị Parkinson hoặc có triệu chứng yếu cơ. Nguy cơ nhiễm độc thận thấy ở người bị hạ huyết áp, hoặc có bệnh về gan hoặc phụ nữ. Ở người bệnh cho dùng nhiều liều gentamicin trong phác đồ điều trị hàng ngày, nên điều chỉnh liều để tránh nồng độ đỉnh trong máu trên 10 microgam/ml và nồng độ đáy (trước khi tiêm liều tiếp theo) vượt quá 2 microgam/ml.
Thai kỳ
Thời kỳ mang thai
Tất cả các aminoglycosid đều qua nhau thai và có thể gây độc thận cho thai.
Gentamicin chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người, nhưng vì nguy cơ tổn thương dây thần kinh thính giác và dây thần kinh tiền đình khi dùng các aminoglycosid trong giai đoạn thứ hai và thứ ba của thai kỳ, nên tránh dùng getamicin cho người mang thai, trừ khi thật cần thiết. Cần phải cân nhắc lợi và hại khi phải dùng gentamicin trong những bệnh đe dọa tính mạng hoặc nghiêm trọng mà các thuốc khác không thể dùng được hoặc không hiệu lực.
Thời kỳ cho con bú
Các aminoglycosid được bài tiết vào sữa với lượng nhỏ. Cần sử dụng thận trọng cho người đang cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Thường gặp, ADR >1/100
-
TKTW: Độc hại thần kinh (chóng mặt, hoa mắt, mất điều hòa vận động).
-
Thần kinh cơ, xương: Dáng đi không vững.
-
Tai: Nhiễm độc tai không hồi phục và do liều tích tụ, ảnh hưởng cả đến ốc tai (điếc, ban đầu với âm tần số cao) và hệ thống tiền đình (chóng mặt, hoa mắt). Tim mạch: Phù.
-
Thận: Nhiễm độc thận, giảm Clcr.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
-
Nhiễm độc thận có hồi phục. Suy thận cấp, thường nhẹ nhưng cũng có trường hợp hoại tử ống thận hoặc viêm thận kẽ.
-
Ức chế dẫn truyền thần kinh cơ, có trường hợp gây suy hô hấp và liệt cơ.
-
Tiêm dưới kết mạc gây đau, sung huyết và phù kết mạc.
-
Tiêm trong mắt: Thiếu máu cục bộ ở võng mạc.
-
Khác: Chán ăn, khát, buồn ngủ, khó thở, viêm ruột, viêm dạ dày, đau đầu, chuột rút cơ, buồn nôn, nôn, giảm cân, tăng tiết nước bọt, rung, giảm magnesi huyết khi điều trị kéo dài, viêm ruột kết liên quan đến kháng sinh, rối loạn máu.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
-
Phản ứng phản vệ.
-
Rối loạn chức năng gan (tăng men gan, tăng bilirubin huyết).
Hướng dẫn cách xử trí ADR
-
Ngừng sử dụng thuốc.
-
Không được dùng chung với các thuốc gây độc hại cho thính giác và thận. Phải theo dõi nồng độ thuốc trong huyết tương để tránh nồng độ gây ngộ độc
Tương tác với các thuốc khác
Việc sử dụng đồng thời gentamicin với các thuốc gây độc cho thận bao gồm các aminoglycosid khác, vancomycin và một số thuốc họ cephalosporin, hoặc với các thuốc tương đối độc đối với cơ quan thính giác như acid ethacrynic và có thể furosemid sẽ làm tăng nguy cơ gây độc. Nguy cơ này cũng tăng lên khi dùng gentamicin đồng thời với các thuốc có tác dụng ức chế dẫn truyền thần kinh cơ. Indomethacin có thể làm tăng nồng độ huyết tương của các aminoglycosid nếu được dùng chung. Việc sử dụng chung với các thuốc chống nôn như dimenhydrinat có thể che lấp những triệu chứng đầu tiên của nhiễm độc tiền đình.
Sự đào thải qua thận của zalcitabin có thể giảm bởi các aminoglycosid.
Giảm calci huyết trầm trọng có thể xảy ra ở người bệnh điều trị với aminoglycosid và bisphosphonat.
Gentamicin ức chế hoạt tính của α-galactosidase, không nên sử dụng đồng thời với agalsidase alpha và agalsidase beta; vắc xin BCG, gali nitrat, vắc xin thương hàn.
Gentamicin dùng toàn thân có thể tăng tác dụng của các thuốc sau: Abobotulinumtoxin A, các dẫn xuất của bisphosphonat, carboplatin, colistimethat, cyclosporin, galium nitrat, onabotulinumtoxinA, rimabotulinumtoxinB.
Tác dụng của gentamicin có thể tăng lên bởi amphotericin B, capreomycin, cephalosporin, cisplatin, thuốc lợi tiểu quai, thuốc NSAID, vancomycin.
Tác dụng của gentamicin có thể giảm bởi các penicilin.
Liều lượng và cách dùng
Cách dùng
Đường tiêm: Chủ yếu tiêm bắp, có thể tiêm tĩnh mạch, truyền tĩnh mạch theo phác đồ nhiều lần trong ngày (2 – 3 lần/ngày) hoặc theo phác đồ 1 lần/ngày. Liều tiêm bắp tương tự liều tiêm tĩnh mạch. Không tiêm dưới da vì nguy cơ hoại tử da. Truyền tĩnh mạch có thể cho nồng độ gentamycin đáy dưới mức điều trị hoặc quá cao, trong khi đó tiêm tĩnh mạch cả liều có thể gây chẹn thần kinh cơ. Ở Mỹ, truyền tĩnh mạch với liều khuyến cáo được pha vào 50 – 200 ml dung dịch tiêm natri clorid 0,9% (hoặc dung dịch tiêm glucose 5%) và truyền trong 30 phút – 2 giờ. Ở Anh, truyền tĩnh mạch một lượng hạn chế (100 ml) trong thời gian không quá 20 – 30 phút. Tiêm tĩnh mạch chậm cả liều trong ít nhất 2 – 3 phút. Thời gian điều trị thường giới hạn trong 7 – 10 ngày
Đường dùng khác:
Đôi khi uống để điều trị nhiễm khuẩn đường ruột.
Hít qua phun sương: Xơ nang tuyến tụy.
Tiêm vào khoang dưới màng nhện tủy sống (trong ống tủy sống) hoặc tiêm trong não thất (viêm màng não).
Dùng tại chỗ: Bôi trên da, dùng dung dịch nồng độ 0,1% nhưng dễ gây kháng thuốc, không nên dùng. Nhỏ tai, nhỏ mắt: Dùng dung dịch nồng độ 0,3%.
Theo dõi thường qui nồng độ gentamycin trong huyết tương để tìm liều và khoảng cách cho thuốc đối với từng người bệnh; để đạt được nồng độ điều trị càng nhanh nếu có thể. Định lượng nồng độ đỉnh (theo dõi hiệu quả) và nồng độ đáy (để tránh tích lũy gây độc). Phải điều chỉnh liều cho tất cả người bệnh, đặc biệt đối với người cao tuổi và trẻ nhỏ, người béo phì, suy thận hoặc dùng liều cao. Đối với phác đồ điều trị nhiều liều/ngày, nồng độ đáy huyết tương (định lượng ngay trước liều sau) phải dưới 2 microgam/ml và nồng độ đỉnh phải đạt ít nhất 4 microgam/ml, nhưng không được vượt quá 10 microgam/ml. Nồng độ đỉnh thường được định lượng 1 giờ sau liều tiêm bắp hay tĩnh mạch.
Xác định trọng lượng cơ thể để tính liều: Dùng trọng lượng cơ thể lý tưởng (IBW) để xác định liều (mg/kg/liều) chính xác hơn là dùng tổng trọng lượng cơ thể (TBW). Đối với người bệnh béo phì có thể dùng cân nặng để tính liều theo công thức sau: IBW + 0,4 (TBW-IBW).
Liều lượng
Liệu pháp “bao vây”, “mù” để điều trị nhiễm khuẩn nặng chưa chẩn đoán được tác nhân gây bệnh, gentamicin thường phối hợp với một penicilin hoặc metronidazol hoặc cả hai.
Người lớn:
Nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn huyết sơ sinh, viêm màng não và các nhiễm khuẩn khác của hệ TKTW, viêm nội tâm mạc, nhiễm khuẩn đường mật, viêm thận bể thận, viêm phổi mắc tại bệnh viện, điều trị bổ trợ cho viêm màng não do Listeria:
Phác đồ nhiều liều trong ngày: Người lớn, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất 3 phút hoặc tiêm truyền tĩnh mạch, 3 – 5 mg/kg/ ngày, chia làm 3 lần cách nhau 8 giờ.
Với trường hợp viêm nội tâm mạc: Gentamycin được dùng phối hợp với một số kháng sinh khác. Người lớn, 1 mg/kg, cách 12 giờ một lần.
Phác đồ 1 liều/ngày: Tiêm truyền tĩnh mạch: Khởi đầu 5 – 7 mg/kg, sau đó điều chỉnh liều theo nồng độ gentamicin trong huyết thanh.
Dự phòng trong phẫu thuật: Người lớn trên 18 tuổi: Tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất 3 phút, 1,5 mg/kg cho tới 30 phút trước khi làm phẫu thuật (đối với các thủ thuật có nguy cơ cao, có thể cho thêm tới 3 liều 1,5 mg/kg cách nhau 8 giờ) hoặc (đối với phẫu thuật thay khớp), truyền tĩnh mạch, 5 mg/kg một liều duy nhất cho tới 30 phút trước khi làm thủ thuật.
Tiêm vào khoang dưới màng nhện tủy sống (ống sống): 1 mg/ngày (tăng nếu cần tới 5 mg/ngày) cho người lớn và trẻ em trên 18 tuổi, chỉ dùng dung dịch tiêm không có chất bảo quản.
Ghi chú: Với phác đồ nhiều liều/ngày, nồng độ (đỉnh) trong huyết thanh 1 giờ sau khi tiêm phải là 5 – 10 microgam/ml (3- 5 microgam/ml đối với viêm nội tâm mạc), nồng độ đáy (trước liều sau) phải dưới 2 microgam/ml (dưới 1 microgam/ml đối với viêm nội tâm mạc).
Trẻ em:
Thông số dược động học (khi định lượng nồng độ gentamycin trong huyết thanh):
Phác đồ tiêm liều cách nhau xa ở trẻ sơ sinh: Nồng độ đáy phải dưới 2 microgam/ml (2 mg/lít).
Phác đồ ngày 1 liều: Nồng độ đáy phải dưới 1 microgam/ml (1 mg/lít).
Phác đồ nhiều liều/ngày: Nồng độ (đỉnh) 1 giờ sau khi tiêm phải là 5 – 10 microgam/ml, 3- 5 microgam/ml đối với viêm nội tâm mạc, 8 – 12 microgam/ml đối với xơ nang tuyến tụy); nồng độ đáy phải dưới 2 microgam/ml (dưới 1 microgam/ml đối với viêm nội tâm mạc).
Tiêm vào khoang dưới màng nhện, tủy sống (ống sống) hoặc vào não thất: Nồng độ dịch não tủy không được vượt quá 10 microgam/ml.
Nhiễm khuẩn huyết sơ sinh:
Phác đồ tiêm liều cách xa nhau: Tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch. Trẻ sơ sinh (< 32 tuần thai tính từ sau khi tắt kinh): 4 – 5 mg/kg, cách 36 giờ một lần. Trẻ sơ sinh (≥ 32 tuần thai tính từ sau khi tắt kinh): 4 – 5 mg/kg, cách 24 giờ một lần.
Phác đồ nhiều liều/ ngày: Tiêm tĩnh mạch chậm. Trẻ sơ sinh (< 29 tuần thai tính từ sau khi tắt kinh): 2,5 mg/kg, cách 24 giờ một lần. Trẻ sơ sinh (29 – 35 tuần thai tính từ sau khi tắt kinh): 2,5 mg/kg, cách 18 giờ một lần. Trẻ sơ sinh (> 35 tuần thai tính từ sau khi tắt kinh): 2,5 mg/kg, cách 12 giờ một lần.
Nhiễm khuẩn huyết, viêm màng não và các nhiễm khuẩn khác của hệ TKTW, nhiễm khuẩn đường mật, viêm thận bể thận, viêm phổi mắc tại bệnh viện, điều trị bổ trợ cho viêm màng não do Listeria, viêm nội tâm mạc:
Phác đồ 1 liều/ngày: Tiêm truyền tĩnh mạch; Trẻ 1 tháng tuổi – 18 tuổi, khởi đầu 7 mg/kg, sau đó điều chỉnh liều theo nồng độ gentamicin trong huyết thanh.
Phác đồ nhiều liều trong ngày: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất 3 phút. Trẻ 1 tháng tuổi – 12 tuổi, liều 2,5 mg/kg, cách 8 giờ/ lần. Từ trên 12 tuổi – 18 tuổi, liều 2 mg/kg, cách 8 giờ/lần
Nhiễm khuẩn phổi do Pseudomonas trong bệnh xơ nang tuyến tụy: Phác đồ nhiều liều trong ngày: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất 3 phút. Trẻ 1 tháng tuổi – 18 tuổi, liều 3 mg/kg, cách 8 giờ/ lần.
Nhiễm khuẩn não thất và hệ thần kinh trung ương (bổ sung cho liệu pháp toàn thân):
Tiêm vào khoang dưới màng nhện, tủy sống (ống sống) hoặc não thất (cần đến ý kiến chuyên gia): Sơ sinh do chuyên gia thực hiện.
Trẻ từ 1 tháng tuổi – 18 tuổi, liều 1 mg/ngày (tăng tới 5 mg/ngày nếu cần), phải dùng dung dịch tiêm không chứa chất bảo quản.
Thuốc nhỏ mắt: Dùng chế phẩm lỏng có nồng độ gentamycin 0,3%.
Thuốc nhỏ tai: Dùng chế phẩm lỏng có nồng độ gentamycin 0,3% điều trị viêm tai ngoài. Chống chỉ định trong trường hợp viêm tai giữa thủng nhĩ.
Người bệnh suy thận:
Dùng liều thông thường: Được điều chỉnh theo Clcr như sau:
Clcr ≥ 60 ml/phút: Cách 8 giờ/lần.
Clcr 40 – 60 ml/phút: Cách 12 giờ/lần.
Clcr 20 – 40 ml/phút: Cách 24 giờ/lần.
Clcr < 20 ml/phút: Liều nạp (tấn công), sau đó theo dõi nồng độ thuốc trong huyết thanh.
Dùng liệu pháp liều cao: Khoảng thời gian cho thuốc phải nới rộng (cách 48 giờ/lần) đối với người bệnh có Clcr 30 – 59 ml/phút và/ hoặc điều chỉnh liều dựa theo nồng độ thuốc trong huyết thanh.
Thẩm phân máu định kỳ (cho sau khi thẩm phân máu vào ngày thẩm phân): Nhà sản xuất khuyến cáo tiêm tĩnh mạch chậm liều 1 – 1,7 mg/kg vào cuối mỗi kỳ thẩm phân, phụ thuộc vào mức độ nặng của nhiễm khuẩn.
Bổ sung 2/3 liều thông thường được khuyến cáo sau thẩm phân máu.
Quá liều và xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu hoặc thẩm tách phúc mạc để loại aminoglycosid ra khỏi máu của người bệnh suy thận.
Dùng các thuốc kháng cholinesterase, các muối calci, hoặc hô hấp nhân tạo để điều trị chẹn thần kinh cơ dẫn đến yếu cơ kéo dài và suy hô hấp hoặc liệt (ngừng thở) có thể xảy ra khi dùng hai hoặc nhiều aminoglycosid đồng thời
Bảo quản Gentamicin
Bảo quản ở nhiệt độ 2 – 30°C. Tránh để đông lạnh. Không dùng nếu dung dịch tiêm biến màu hoặc có tủa.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.
DS. Trần Thị Diễm Trang
Nguồn: Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022
21 Tháng Một, 2026 Tin TứcTruyền Thông
Hoạt chất: Febuxostat (febuxostat)
Loại thuốc: Thuốc điều trị gout (gút), ức chế sản xuất acid uric.
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 40 mg, 80 mg, 120 mg
Dược lý
Febuxostat là một chất ức chế mạnh, không chứa purin, ức chế chọn lọc xanthine oxidase, loại enzyme xúc tác quá trình chuyển hóa hypoxanthine thành xanthine thành acid uric. Sự ức chế xanthine oxidase làm giảm nồng độ acid uric trong huyết thanh.
Dược động học
Hấp thu: Hấp thu nhanh và tốt qua đường tiêu hóa. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 1-1,5 giờ.
Phân bố: Gắn kết với protein huyết tương: Khoảng 99%, chủ yếu với albumin.
Chuyển hóa: Được chuyển hóa rộng rãi thông qua sự liên hợp bởi hệ thống enzym uridine diphosphat glucuronosyltransferase (UGT) và qua quá trình oxy hóa bởi hệ thống isoenzyme CYP450 thành các chất chuyển hóa hydroxyl có hoạt tính.
Bài tiết: Qua nước tiểu (khoảng 49% dưới dạng chất chuyển hóa và 3% dưới dạng thuốc không thay đổi); phân (khoảng 45% ở dạng chất chuyển hóa và 12% ở dạng thuốc không thay đổi). Thời gian bán thải: Khoảng 5-8 giờ.
Công dụng của Febuxostat
Tăng acid uric huyết mạn tính trong các tình trạng đã xảy ra sự lắng đọng urat (bao gồm tiền sử hoặc hiện tại bị sạn urat và/hoặc viêm khớp trong bệnh gút.
Tăng acid uric máu do điều trị ung thư
Liều dùng và cách dùng Febuxostat
Cách dùng: Có thể được uống cùng hoặc không với thức ăn. Có thể được thực hiện liên quan đến việc sử dụng thuốc kháng axit.
Liều dùng:
Tăng acid uric máu
Người lớn: Đối với trường hợp mãn tính ở bệnh nhân bị bệnh gút hoặc lắng đọng urat (bao gồm tiền sử, hoặc có tophus và/hoặc viêm khớp do gút): Ban đầu, 40 mg x 1 lần/ngày. Có thể tăng liều lên 80 mg x 1 lần/ngày nếu acid uric huyết thanh > 6 mg/dL sau 2 tuần. Ngoài ra, 80 mg một lần mỗi ngày. Có thể tăng liều lên 120 mg x 1 lần/ngày nếu acid uric huyết thanh > 6 mg/dL sau 2-4 tuần. Dự phòng bùng phát bệnh gút trong ít nhất 6 tháng bằng NSAID hoặc colchicine được khuyến cáo khi bắt đầu điều trị.
Tăng acid uric máu do điều trị ung thư
Người lớn: Dự phòng và điều trị các trường hợp bệnh nhân đang hóa trị liệu cho các khối u ác tính huyết học có nguy cơ trung bình đến cao của hội chứng ly giải khối u (TLS): 120 mg x 1 lần/ngày. Bắt đầu 2 ngày trước khi bắt đầu liệu pháp gây độc tế bào và tiếp tục trong 7-9 ngày dựa trên thời gian hóa trị.
Suy thận
Tăng acid uric máu: CrCl < 30 (mL/phút): Tối đa: 40 mg x 1 lần/ngày.
Suy gan
Tăng acid uric máu: Nhẹ: Tối đa: 80 mg mỗi ngày.
Chống chỉ định Febuxostat
Những bệnh nhân được điều trị bằng azathioprine hoặc mercaptopurine.
Bệnh nhân tăng acid uric máu thứ cấp (ví dụ, sau khi cấy ghép nội tạng) hoặc ở những bệnh nhân có tỷ lệ tổng hợp acid uric tăng cao (ví dụ, bệnh nhân ung thư, bệnh nhân hóa trị và bệnh nhân có hội chứng Lesch-Nyhan).
Thận trọng khi dùng Febuxostat
Bệnh nhân có tiền sử phản ứng quá mẫn với allopurinol.
Bệnh tim mạch nặng (ví dụ nhồi máu cơ tim cấp, đột quỵ, đau thắt ngực không ổn định), bệnh tim thiếu máu cục bộ hoặc suy tim sung huyết.
Rối loạn tuyến giáp.
Không được bắt đầu trong một cuộc tấn công cấp tính của bệnh gút; tiếp tục điều trị nếu cơn cấp tính xảy ra ở những bệnh nhân đã dùng febuxostat, và điều trị cơn cấp tính riêng biệt.
Chỉ nên sử dụng cho những bệnh nhân không đáp ứng đủ với liều allopurinol đã được chuẩn độ tối đa, những người không dung nạp với allopurinol, hoặc khi điều trị bằng allopurinol không được khuyến khích.
Không được khuyến cáo ở những người ghép tạng, những bệnh nhân có nguy cơ hình thành urat cao hơn (ví dụ như hội chứng Lesch-Nyhan, bệnh ác tính và điều trị bệnh này) hoặc để điều trị tăng acid uric máu không có triệu chứng.
Người suy gan và suy thận nặng.
Phụ nữ mang thai và cho con bú.
Lưu ý:
Thuốc này có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, gây mê và mờ mắt. Nếu bị ảnh hưởng không lái xe hoặc vận hành máy móc.
Theo dõi chức năng gan tại thời điểm ban đầu và định kỳ sau đó; nồng độ axit uric huyết thanh 2 tuần sau khi bắt đầu điều trị; chức năng thận cơ bản.
Theo dõi chức năng tim theo chỉ định lâm sàng ở những bệnh nhân đang hóa trị liệu cho các khối u ác tính huyết học có nguy cơ hội chứng ly giải khối u từ trung bình đến cao.
Đánh giá các đợt bùng phát bệnh gút, các dấu hiệu hoặc triệu chứng của các biến cố tim mạch, tổn thương gan, và phản ứng da quá mẫn hoặc nghiêm trọng.
Tác dụng không mong muốn
Đáng kể: nhồi máu cơ tim cấp, đột quỵ. Bùng phát bệnh gút, lắng đọng xanthine, bất thường chức năng gan (ví dụ tăng AST/ALT huyết thanh), tăng TSH.
Rối loạn tim: Đánh trống ngực, block thất trái, nhịp nhanh xoang.
Rối loạn mắt: Hiếm gặp, mờ mắt.
Rối loạn tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, thay đổi vị giác, đau bụng.
Các rối loạn chung và tình trạng cơ địa: Phù.
Rối loạn cơ xương và mô liên kết: Đau khớp.
Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt, loạn cảm.
Rối loạn tâm thần: Buồn ngủ.
Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban.
Rối loạn mạch máu: Đỏ bừng, tăng huyết áp, xuất huyết.
Có khả năng gây tử vong: tử vong do bệnh tim mạch, suy gan. Hiếm khi quá mẫn cảm (ví dụ như sốc phản vệ cấp tính) và phản ứng da nghiêm trọng (ví dụ: hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân).
Tương tác thuốc khác
Có thể làm tăng nồng độ theophylline trong huyết tương.
Có thể làm giảm hiệu quả với các chất cảm ứng mạnh enzym UGT.
Có thể gây tử vong: Nồng độ trong huyết tương tăng dẫn đến độc tính nghiêm trọng của mercaptopurine và azathioprine.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Thận trọng dùng ở phụ nữ mang thai và cho con bú.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.
DS. Trần Thị Diễm Trang
Nguồn: Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022
21 Tháng Một, 2026 Tin TứcTruyền Thông
Tên chung quốc tế: Estradiol.
Mã ATC: G03C A03.
Loại thuốc: Hormon estrogen.
Dạng thuốc và hàm lượng
Viên estradiol dạng siêu mịn: 0,5 mg, 1,0 mg, 2,0 mg.
Viên ethinyl estradiol: 0,02 mg, 0,05 mg, 0,5 mg.
Kem bôi âm đạo (estradiol): 0,01%
Vòng âm đạo (estradiol): 2 mg.
Miếng dán SR (estradiol): 37,5 microgam/ngày, 50 microgam/ngày, 75 microgam/ngày, 100 microgam/ngày.
Dược lý
Dược lực học
Estradiol là estrogen có tác dụng mạnh nhất có trong tự nhiên và là estrogen chủ yếu ở tuổi sinh đẻ. Estradiol có tác dụng mạnh hơn so với estron và estriol.
Estradiol và các estrogen khác có vai trò quan trọng đối với sự phát triển và duy trì bộ máy sinh sản và những đặc tính sinh dục phụ của nữ. Estrogen tác động trực tiếp làm tử cung, vòi trứng và âm đạo phát triển. Cùng với các hormon khác như hormon tạo hoàng thể (LH), hormon kích thích nang trứng (FSH) và progesteron, estradiol làm tuyến vú phát triển cả phần ống dẫn, phần chất đệm và lớp mỡ.
Estradiol cùng với các hormon khác, đặc biệt với progesteron, có liên quan mật thiết đến quá trình thai nghén. Các hormon trên ảnh hưởng đến sự giải phóng các gonadotrophin tuyến yên và tham gia vào quá trình định hình và duy trì cấu trúc bè của xương, duy trì sự tăng sản của tế bào biểu mô, duy trì trương lực và tính đàn hồi của bộ phận sinh dục – tiết niệu cùng những thay đổi ở đầu xương dài, làm tuổi dậy thì có đợt tăng trưởng mạnh và kết thúc với nhiễm sắc tố ở núm vú và âm hộ.
Ở nhiều phụ nữ mãn kinh, ngừng tiết estradiol làm mất cân bằng vận mạch và điều tiết thân nhiệt gây nên các triệu chứng “bốc hỏa”, kèm theo rối loạn giấc ngủ, ra mồ hôi quá nhiều và hiện tượng teo dần bộ máy sinh dục – tiết niệu. Liệu pháp thay thế estradiol làm giảm nhẹ nhiều triệu chứng trên do thiếu hụt estradiol ở phụ nữ mãn kinh. Ở phần lớn phụ nữ mãn kinh, sự tiêu xương tăng dần do thiếu hụt estradiol gây nên bệnh loãng xương. Kết quả là xương trở nên thưa, yếu, dễ bị gãy đặc biệt là gãy đốt sống, gãy xương hông và xương cổ tay. Loãng xương là chỉ định quan trọng và có kết quả rõ rệt của estradiol. Cơ chế tác dụng chủ yếu là estrogen làm giảm sự tiêu xương. Estrogen được dùng như thuốc bổ sung trong phòng loãng xương chứ không thể khôi phục lại phần xương đã bị tiêu.
Dạng thuốc phối hợp estrogen – progestin có tác dụng tránh thai chủ yếu do ức chế hệ thống dưới đồi – tuyến yên dẫn đến ngăn ngừa rụng trứng: Estrogen ức chế tiết hormon kích thích nang trứng (FSH) dẫn đến ngăn chặn sự phát triển của nang trứng và hiện tượng rụng trứng không xảy ra, progestin ức chế hiện tượng tăng hormon tạo hoàng thể (LH) trước giai đoạn rụng trứng. Dùng lâu dài, dạng thuốc phối hợp này dẫn đến ức chế tiết FSH và LH của tuyến yên.
Estrogen cũng còn được dùng để điều trị viêm âm đạo và viêm niệu đạo thể teo do thiếu hụt estrogen. Ở tuổi mãn kinh, do lượng estrogen giảm nên đường sinh dục tiết niệu dưới bị teo, các mô âm đạo co lại, thành âm đạo trở nên mỏng và khô, những nếp gấp biến mất. Độ pH tăng làm vi khuẩn dễ phát triển. Ở tuổi già thường kèm theo nhiễm khuẩn mạn tính các bộ phận bị teo và gây nên tiểu tiện khó khăn, đau đớn khi giao hợp. Giải quyết những thay đổi này bằng cách điều trị toàn thân hoặc dùng kem bôi âm đạo có chứa estrogen (xơ teo âm hộ và ngứa một phần do thiếu hụt estrogen cũng được giải quyết bằng liệu pháp estrogen).
Nguy cơ và lợi ích của sử dụng estrogen:
Ung thư tử cung: Điều quan tâm lớn nhất trong việc dùng estrogen là khả năng phát triển ung thư. Bất luận dùng thuốc bằng đường nào, estrogen với liều lượng cần để giảm nhẹ những triệu chứng mãn kinh và phòng ngừa loãng xương thì đồng thời cũng kích thích mạnh mẽ sự phân bào và tăng sản của nội mạc tử cung. Liệu pháp dùng estrogen đơn độc làm gia tăng tỷ lệ xuất hiện quá sản nội mạc tử cung và nguy cơ carcinom nội mạc tử cung. Dùng progestin đồng thời với liệu pháp estrogen có thể giảm được nguy cơ gia tăng ung thư cổ tử cung do dùng estrogen gây nên.
Trong mỗi chu kỳ của liệu pháp estrogen, liên tục thêm progestin trong vòng 12 ngày sẽ phòng ngừa được sự kích thích quá mức nội mạc tử cung, hiện tượng này thường xảy ra khi dùng estrogen đơn độc, và làm biến đổi nội mạc ở giai đoạn tăng sản do estrogen gây nên, chuyển sang nội mạc ở giai đoạn bài tiết. Điều này làm giảm đáng kể tỷ lệ quá sản nội mạc tử cung gây xuất huyết bất thường và dẫn tới ung thư nội mạc tử cung.
Ung thư vú: Hiện nay có bằng chứng cho thấy có nguy cơ tăng nhẹ tỷ lệ ung thư vú ở phụ nữ mãn kinh dùng liệu pháp estrogen thay thế dài ngày. Do đó, trước khi dùng estrogen điều trị dài ngày, quá 5 năm, cần đánh giá cẩn thận về nguy cơ và lợi ích của liệu pháp. Nhưng một số công trình nghiên cứu khác lại cho rằng không có sự liên quan giữa liều thường dùng trong liệu pháp thay thế estrogen với ung thư vú.
Nguy cơ về bệnh huyết khối tắc mạch: Một số công trình nghiên cứu cho thấy ở những phụ nữ dùng liệu pháp thay thế estrogen có hiện tượng tăng đông máu, chủ yếu liên quan đến giảm hoạt độ kháng thrombin. Tác dụng này phụ thuộc vào liều lượng và thời gian sử dụng estrogen, và thường ít hơn so với khi dùng các thuốc tránh thai loại uống. Dùng estradiol với liều lớn hơn làm tăng nguy cơ nhồi máu cơ tim, tắc nghẽn mạch phổi và viêm tĩnh mạch huyết khối.
Liệu pháp thay thế estrogen: Một số nghiên cứu cho thấy sử dụng liệu pháp estrogen (có hoặc không kèm progestin) đều làm giảm nguy cơ tim mạch. Đặc biệt là nhồi máu cơ tim, ở phụ nữ tuổi mãn kinh bị mắc bệnh đái tháo đường typ 2. Các số liệu cho thấy nguy cơ mắc giảm khoảng 50% ở phụ nữ điều trị với estrogen.
Điều này hiện nay được công nhận là một lợi ích vô cùng quan trọng của liệu pháp thay thế hormon ở tuổi mãn kinh. Tuy cơ chế tác dụng bảo vệ tim mạch chưa được xác định hoàn toàn, người ta vẫn cho rằng tác dụng có lợi đối với lipoprotein huyết tương của các estrogen đóng một vai trò chủ yếu, lượng lipoprotein tỷ trọng cao (HDL) tăng, và lượng lipoprotein tỷ trọng thấp (LDL) giảm khi sử dụng estrogen.
Tác động trực tiếp lên mạch vành cũng có liên quan đến cơ chế tác dụng của thuốc.
Một vài nghiên cứu khác cũng chứng minh với liều 0,625 mg/ngày liệu pháp còn có tác dụng làm giảm mức insulin và glucose huyết tương lúc đói.
Dược động học
Estrogen và các este đưa vào cơ thể được xử lý giống các hormon nội sinh.
Estradiol được hấp thu tốt qua da, niêm mạc và đường tiêu hóa. Thuốc được phân bố rộng rãi trong cơ thể và có nồng độ cao ở các cơ quan đích của hormon sinh dục. Trong máu khoảng 60% estradiol kết hợp với albumin, 38% kết hợp với globulin liên kết hormon sinh dục và 2% ở dạng tự do. Estradiol chuyển hóa nhiều ở gan, chủ yếu chuyển thành estron, estriol và các dạng liên hợp glucuronid hoặc sulfat. Estrogen cũng có quá trình tái tuần hoàn ruột – gan thông qua liên hợp với sulfat và glucuronid ở gan, bài tiết các chất liên hợp ở mật vào ruột rồi thủy phân ở ruột và tiếp theo là tái hấp thu vào máu.
Vi khuẩn đường tiêu hóa sản xuất enzym thủy phân các dạng liên hợp estrogen đã được bài tiết vào đường tiêu hóa, sự thủy phân này dẫn đến hình thành tuần hoàn ruột – gan của dạng thuốc có hoạt tính dược lý. Các thuốc chống nhiễm khuẩn bằng cách phá vỡ hệ vi khuẩn đường ruột có thể làm giảm hoặc triệt tiêu tuần hoàn ruột – gan của estrogen và do đó làm giảm nồng độ estrogen trong máu. Cũng như các estrogen khác, estradiol chủ yếu được bài tiết theo nước tiểu và một lượng nhỏ theo phân, dưới 1% được bài tiết nguyên dạng trong nước tiểu và 50 – 80% bài tiết dưới dạng liên hợp.
Các estrogen tự nhiên, estriol và estron tác dụng kém estradiol, còn chất bán tổng hợp ethinyl estradiol có tác dụng qua đường uống, mạnh gấp 200 lần estradiol. Estradiol valerat và cypionat, sau khi được tiêm bắp, bị thủy phân chậm thành estradiol và acid tự do trong vài tuần.
Chỉ định của Estradiol
Hội chứng tiền mãn kinh và mãn kinh gồm các triệu chứng vận mạch như bốc hỏa, ra mồ hôi quá nhiều, teo dần đường sinh dục – tiết niệu.
Liệu pháp bổ sung trong phòng ngừa loãng xương tuổi mãn kinh.
Liệu pháp thay thế sinh lý trong các trường hợp thiểu loạn sản buồng trứng (hội trứng Turner) và mãn kinh sớm.
Mất 2 buồng trứng.
Thuốc tránh thai đường uống, trong trường hợp này dùng phối hợp estradiol với progestin.
Chống chỉ định Estradiol
Xác định hoặc nghi ngờ ung thư vú, ung thư cổ tử cung hoặc các ung thư phụ khoa khác.
Viêm tắc tĩnh mạch thể hoạt động hoặc tiền sử có bệnh huyết khối tắc mạch.
Có tiền sử gia đình về ung thư phụ khoa.
Chảy máu bất thường đường sinh dục chưa rõ nguyên nhân.
Bệnh gan, thận hoặc tim nặng.
Thận trọng khi dùng Estradiol
Do estrogen có thể gây ứ dịch nên có thể làm bệnh trầm trọng thêm trong các trường hợp ứ dịch (như hen suyễn, động kinh, đau nửa đầu, bệnh tim hoặc thận).
Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận trong khi dùng estrogen.
Cần sử dụng thận trọng estrogen đối với người bệnh tăng huyết áp và bệnh nhân có tăng calci huyết.
Thời kỳ mang thai
Estradiol không có hiệu quả với bất cứ mục đích nào trong thời kỳ mang thai, sử dụng thuốc có thể gây tác hại nghiêm trọng cho thai nhi. Không dùng estrogen cho phụ nữ trong suốt thai kỳ.
Thời kỳ cho con bú
Không được dùng estradiol trong thời kỳ cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tác dụng không mong muốn của estradiol có liên quan đến tác dụng kiểu estrogen và tác dụng đối với chuyển hóa chung của thuốc, gồm có ứ nước kèm theo phù, tăng cân, vú to và đau khi ấn, xuất huyết âm đạo, thay đổi ham muốn tình dục, nhức đầu, đau nhức nửa đầu, hoa mắt, thay đổi chức năng gan, vàng da, sỏi mật, giảm dung nạp glucose. Estrogen cũng gây buồn nôn, nôn, và các rối loạn đường tiêu hóa khác phụ thuộc vào liều dùng. Thuốc cũng gây phản ứng về da như da đồi mồi, phát ban và mày đay. Ban đỏ nút và ban đỏ đa dạng cũng đã xảy ra.
Đôi khi xảy ra tăng calci huyết, đặc biệt khi dùng estradiol trong ung thư ác tính di căn. Estradiol dùng với liều cao có thể làm tăng nguy cơ bệnh huyết khối tắc nghẽn mạch và tăng huyết áp.
Tác dụng không mong muốn nghiêm trọng nhất trong liệu pháp estradiol là nguy cơ ung thư nội mạc tử cung.
Thường gặp, ADR > 1/100
Toàn thân: Nhức đầu, nhức nửa đầu.
Sinh dục tiết niệu: Chảy máu, vú đau khi ấn.
Hệ thần kinh trung ương: Trầm cảm.
Da: Ban đỏ và kích ứng ở vùng bôi, dán thuốc.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Ứ nước, phù.
Tiêu hóa: Buồn nôn, co cơ bụng.
Hiếm gặp, ADR < 1/1000
Toàn thân: Chóng mặt hoa mắt, phản ứng dạng phản vệ, mày đay.
Tuần hoàn: Viêm tắc tĩnh mạch, tăng huyết áp.
Da: Viêm da dị ứng do tiếp xúc, ngứa toàn thân và phát ban.
Gan, mật: Rối loạn chức năng gan, vàng da ứ mật, sỏi túi mật.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Đã có thông báo estrogen làm tăng nguy cơ ung thư nội mạc tử cung ở phụ nữ mãn kinh. Dùng thêm progestogen đồng thời với liệu pháp thay thế estrogen, có thể phòng ngừa được nguy cơ gia tăng ung thư nội mạc tử cung.
Cũng có thông báo ung thư vú xuất hiện nhiều hơn ở phụ nữ đã dùng estrogen trong một thời gian dài, do đó cần kiểm tra đều đặn tuyến vú đối với phụ nữ dùng dài ngày liệu pháp estrogen.
Giống như bất cứ liệu pháp hormon sinh dục nào, estradiol chỉ được chỉ định sau khi đã tiến hành kiểm tra nội khoa và phụ khoa để loại trừ ung thư cổ tử cung, nội mạc tử cung và tuyến vú. Trong trường hợp điều trị dài ngày bằng estrogen, cần kiểm tra đều đặn (6 hoặc 12 tháng một lần) nội khoa chung và phụ khoa, kể cả kiểm tra tình trạng nội mạc tử cung.
Buồn nôn và nôn là phản ứng đầu tiên của liệu pháp estrogen ở một số phụ nữ.
Những phản ứng này thường biến mất theo thời gian và có thể giảm thiểu bằng cách dùng estrogen sau bữa ăn hoặc trước khi đi ngủ.
Ngừng điều trị ngay khi thấy xuất hiện các triệu chứng sau đây: Nhức đầu nặng, tăng huyết áp, tai biến tim mạch và huyết khối tắc mạch, bệnh tuyến vú lành hoặc ác tính, các khối u tử cung và rối loạn thị giác.
Bệnh nhân bị đái đường hoặc có tiền sử đường huyết cao lúc mang thai cần được theo dõi đường máu định kỳ khi dùng estrogen.
Liều lượng và cách dùng Estradiol
Cách dùng: Estradiol có thể uống, đặt vào âm đạo và qua da (miếng dán). Để giảm thiểu tác dụng phụ, phải dùng liều thấp nhất có thể được. Khi có chỉ định liệu pháp estrogen ngắn ngày (thí dụ điều trị triệu chứng “bốc hỏa” do mãn kinh) phải ngừng điều trị càng sớm càng tốt; phải giảm liều hoặc ngừng thuốc trong khoảng 3 – 6 tháng.
Liệu pháp estrogen thường chỉ định theo chu kỳ. Khi uống, estrogen thường cho ngày 1 lần, trong 3 tuần, tiếp theo 1 tuần không dùng thuốc, và sau đó, phác đồ được lặp lại nếu cần. Khi dùng thuốc qua da, miếng dán được đặt 1 lần hoặc 2 lần/tuần trong 3 tuần, tiếp theo 1 tuần không dùng thuốc, và sau đó điều trị được lặp lại nếu cần. Phải thêm 1 progestin vào liệu pháp estrogen đối với người còn tử cung (trong 7 ngày hoặc hơn trong chu trình dùng estrogen).
Trong trường hợp dùng miếng dán, thuốc từ miếng dán được hấp thu thẳng vào hệ tuần hoàn nên tránh được tác dụng “bước 1” ở gan (kích thích gan sản xuất các protein, trong đó có các yếu tố đông máu). Do đó, việc nên dùng thuốc uống hoặc dùng miếng dán phụ thuộc vào từng bệnh nhân.
Liều lượng:
Triệu chứng “bốc hỏa” do mãn kinh, viêm âm đạo teo, liệu pháp thay thế trong giảm năng tuyến sinh dục nữ, cắt bỏ buồng trứng, hoặc suy buồng trứng tiên phát:
Uống: Liều thông thường 1 – 2 mg/ngày, theo phác đồ chu kỳ. Điều chỉnh liều về sau tùy theo đáp ứng của người bệnh, dùng liều duy trì thấp nhất.
Hoặc: miếng dán 0,05 mg/24 giờ, mỗi tuần 2 lần trong phác đồ chu kỳ. Liều sau này phải điều chỉnh tùy theo đáp ứng của người bệnh. Dùng liều duy trì thấp nhất có thể được. Ở nữ cắt bỏ tử cung, miếng dán (0,05 mg/24 giờ) có thể dán 2 lần/tuần, trong phác đồ dùng liên tục.
Hoặc: Bôi kem estradiol 0,01% vào âm đạo để điều trị ngắn ngày viêm âm đạo teo: 2 – 4 g kem estradiol, ngày 1 lần, trong 1 – 2 tuần, sau đó giảm dần liều xuống còn một nửa trong thời gian tương tự. Liều duy trì là 1 g, mỗi tuần bôi 1 – 3 lần trong 1 phác đồ chu kỳ, sau khi niêm mạc âm đạo đã hồi phục.
Dự phòng loãng xương:
Uống 0,5 mg mỗi ngày, hoặc qua da với liều thông thường 0,05 mg/24 giờ, dán 2 lần/tuần trong phác đồ chu kỳ, đối với nữ còn tử cung. Ở nữ đã bị cắt bỏ tử cung: 0,05 mg/24 giờ, dán 2 lần/tuần, trong phác đồ dùng liên tục.
Với người bệnh đang dùng estrogen uống, muốn chuyển sang dùng miếng dán thì có thể bắt đầu dùng miếng dán 1 tuần sau khi ngừng uống hoặc sớm hơn, nếu các triệu chứng trở lại trước khi hết tuần.
Tương tác thuốc
Estrogen có thể làm giảm hiệu lực của các thuốc chống trầm cảm ba vòng.
Estrogen có thể làm tăng tác dụng của các corticosteroid do kéo dài nửa đời của corticosteroid.
Barbiturat, rifamycin và các thuốc gây cảm ứng enzym khác có thể làm giảm nồng độ estrogen trong cơ thể.
Có thể dùng ciclosporin với estrogen nhưng phải thận trọng vì estrogen có thể làm tăng nồng độ của ciclosporin, creatinin và transaminase trong máu. Hiện tượng này là do đào thải ciclosporin ở gan giảm.
Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 30ºC, tránh ẩm.
Quá liều và xử trí
Estradiol dùng quá liều có thể gây cảm giác khó chịu ở vú, chảy máu đường sinh dục, ứ dịch, buồn nôn và nôn. Cần giảm liều estradiol.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.
DS. Trần Thị Diễm Trang
Nguồn: Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022
21 Tháng Một, 2026 Tin TứcTruyền Thông
Tên chung quốc tế: Digoxin.
Mã ATC: C01A A05.
Loại thuốc: Thuốc chống loạn nhịp, glycosid trợ tim.
Dạng thuốc và hàm lượng
Thuốc uống: Nang chứa dịch lỏng: 50 microgam, 100 microgam, 200 microgam.
Cồn ngọt: 50 microgam/ml (60 ml).
Viên nén: 125 microgam, 250 microgam, 500 microgam.
Thuốc tiêm: 100 microgam/ml (1 ml), 250 microgam/ ml (2 ml).
Dược lý
Dược lực học
Digoxin là glycosid trợ tim, thu được từ lá Digitalis lanata. Digoxin tác dụng bằng cách làm tăng lực co cơ tim, tác dụng co sợi cơ dương tính. Như vậy, làm giảm tần số mạch ở người suy tim vì tăng lực co cơ tim đã cải thiện được tuần hoàn. Digitalis còn có tác dụng làm giảm điều nhịp trực tiếp (tác dụng trực tiếp trên tần số tim) và làm giảm tần số tim thông qua kích thích thần kinh đối giao cảm (kích thích dây thần kinh phế – vị). Ngoài ra, digoxin còn làm chậm sự dẫn truyền trong nút nhĩ – thất.
Dược động học
Sinh khả dụng của digoxin dạng viên nén rất cao. Uống viên nén và dung dịch nước có thể đạt sinh khả dụng khoảng 75%. Khi tiêm, tác dụng lâm sàng bắt đầu xuất hiện sau khoảng 10 phút và đầy đủ trong vòng 2 – 4 giờ. Khi uống, tác dụng xuất hiện sau 1/2 – 1 giờ, và đạt tác dụng đầy đủ trong vòng 5 – 7 giờ. Nồng độ điều trị trong huyết tương người lớn ở khoảng 1,5 – 2,6 nanomol/lít. Gắn kết với protein huyết tương rất thấp, và rất ít quan trọng về lâm sàng (20 – 30%). Ở người chức năng thận bình thường, nửa đời thải trừ trung bình là 36 giờ. Phần lớn người cao tuổi có chức năng thận giảm, dẫn đến nửa đời thải trừ dài hơn, và nguy cơ tích lũy cao vẫn xảy ra với liều thông thường. Dùng thuốc ngày một lần, nhưng phải lưu ý đến mức liều và nguy cơ tích lũy. Nếu chức năng thận bằng 50% so với bình thường, để đạt được nồng độ trong huyết tương giống như ở người bệnh có chức năng thận bình thường, có thể hoặc dùng liều hàng ngày bằng 50% liều bình thường, hoặc dùng liều bình thường, nhưng cách một ngày dùng một lần.
Chỉ định của Digoxin
Suy tim, rung nhĩ và cuồng động nhĩ nhất là khi có tần số thất quá nhanh, nhịp nhanh trên thất kịch phát.
Chống chỉ định Digoxin
Blốc tim hoàn toàn từng cơn, blốc nhĩ – thất độ hai; loạn nhịp trên thất gây bởi hội chứng Wolff – Parkinson – White; bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn (trừ khi có đồng thời rung nhĩ và suy tim, nhưng phải thận trọng). Phải thận trọng cao độ bằng giám sát điện tâm đồ (ÐTÐ) nếu người bệnh có nguy cơ cao tai biến tim phải điều trị.
Thận trọng khi dùng Digoxin
Nguy cơ cao tác dụng có hại (ADR) về tim ở người có nhịp tim chậm nhiều, hậu quả của nhịp nút xoang, nhịp tim nhanh nhĩ hoặc rung và cuồng động nhĩ. Ở người có nhồi máu cơ tim cấp tính, nguy cơ ADR tim cũng tăng lên, nhưng thường có nhu cầu cao về digitalis. Với người suy giảm chức năng thận và người thiểu năng tuyến giáp, cần điều chỉnh liều và theo dõi chặt chẽ. Tính nhạy cảm với ADR tăng lên ở người có giảm kali huyết, tăng calci huyết và người cao tuổi.
Thời kỳ mang thai
Không có tư liệu về nguy cơ gây độc hại đối với thai, mặc dù digitalis đã được dùng từ lâu. Việc sử dụng được coi là an toàn, và khi cần cải thiện tuần hoàn, có thể dùng digitalis ở người mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Digoxin được phân bố vào sữa người, nhưng với liều điều trị bình thường không chắc có nguy cơ tác dụng trên trẻ nhỏ bú sữa mẹ.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
5 – 30% người bệnh dùng digoxin có ADR. Những ADR này do quá liều hoặc do kết quả của mất cân bằng điện giải ở người bệnh. Nồng độ thay đổi của kali, calci và magnesi trong máu làm thay đổi tính nhạy cảm với ADR ở người bệnh; thay đổi cân bằng acid/base cũng có thể làm tăng nguy cơ ADR.
Thường gặp, ADR>1/100
Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Tim mạch: Nhịp tim chậm xoang, blốc nhĩ – thất, blốc xoang nhĩ, ngoại tâm thu nhĩ hoặc nút, loạn nhịp thất, nhịp đôi, nhịp ba, nhịp nhanh nhĩ với blốc nhĩ – thất.
Hệ thần kinh trung ương: Ngủ lơ mơ, nhức đầu, mệt mỏi, ngủ lịm, chóng mặt, mất phương hướng.
Nội tiết và chuyển hóa: Tăng kali huyết với ngộ độc cấp.
Tiêu hóa: Không dung nạp thức ăn, đau bụng, ỉa chảy.
Thần kinh – cơ và xương: Ðau dây thần kinh.
Mắt: Nhìn mờ, vòng sáng, nhìn vàng hoặc xanh lá cây, nhìn đôi, sợ ánh sáng, ánh sáng lóe lên.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Với những ADR điện sinh lý thường gặp, chỉ cần điều chỉnh liều và theo dõi bằng biện pháp thích hợp. Nhịp xoang chậm, ngừng xoang, hoặc blốc và chậm dẫn truyền nhĩ – thất độ hai hoặc độ ba thường đáp ứng với atropin, mặc dù cần tạo nhịp thất tạm thời.
Hiện nay có một thuốc giải độc hữu hiệu khi bị ngộ độc digoxin hoặc digitoxin dưới dạng miễn dịch trị liệu kháng digoxin. Kết quả thử nghiệm trên người lớn và trẻ em đã xác định hiệu lực và độ an toàn của liệu pháp với thuốc kháng digoxin Fab trong điều trị ngộ độc digoxin đe doạ tính mạng, gồm cả những trường hợp uống lượng lớn thuốc để tự vẫn (xin xem thêm “Quá liều và xử trí“).
Liều lượng và cách dùng Digoxin
Cần điều chỉnh liều theo từng người bệnh. Ðiều hết sức quan trọng là xác định để biết người bệnh có dùng dạng thuốc digitalis nào trong 2 hoặc 3 tuần trước, vì một ít tác dụng còn tồn lại đòi hỏi phải giảm liều để tránh ngộ độc. Xác định liều dựa trên thể trọng lý tưởng (khối nạc), vì digoxin không phân bố vào mô mỡ.
Có sự khác nhau về sinh khả dụng giữa các dạng thuốc của digoxin. Khi thay đổi dạng thuốc điều trị, cần phải hiệu chỉnh liều lượng. Liều 100 microgam (0,1 mg) cuả thuốc tiêm hoặc nang chứa dung dịch digoxin tương đương sinh học với liều 125 microgram (0,125 mg) của viên nén hoặc cồn ngọt digoxin.
Liều dùng người lớn
Ðiều trị chậm bằng digoxin: Liều bình thường dùng một lần trong ngày là 125 – 500 microgam (0,125 – 0,500 mg) dưới dạng viên nén; hoặc 100 – 350 microgam (0,10 – 0,35 mg), dưới dạng thuốc tiêm tĩnh mạch. Thuốc tiêm tĩnh mạch dùng cho người không uống được viên nén. Có thể chia liều hàng ngày thành 2 lần, một buổi sáng và một buổi chiều. Mức liều điều trị dự định (trạng thái ổn định) đạt được trong vòng 5 – 10 ngày, nếu người bệnh có chức năng thận bình thường. Ðiều quan trọng là phải dùng liều duy trì với thời biểu dùng thuốc rất đều đặn.
Ðiều trị cấp tính, nhanh bằng digoxin: Áp dụng phương pháp này ở người bệnh cần đạt mức liều điều trị nhanh. Không bao giờ cho thuốc mà không có sự theo dõi liên tục người bệnh. Bác sỹ chịu trách nhiệm điều trị người bệnh phải bảo đảm sự theo dõi liên tục qua ghi điện tim và nhân viên y tế đã được huấn luyện.
Người bệnh cân nặng 70 kg và không béo, nói chung có thể cần 1000 microgam (1 mg) digoxin tiêm tĩnh mạch, hoặc 1500 microgam (1,5 mg) uống. Dùng liều này như sau: Bắt đầu 500 – 750 microgam (0,50 – 0,75 mg) tiêm tĩnh mạch, hoặc 750 – 1000 microgam (0,75 – 1 mg) uống. Khi cần, thì cho một liều khác: 250 microgam (0,25 mg) tiêm tĩnh mạch, cứ 3 giờ một lần, hoặc 500 microgam (0,50 mg) uống, cứ 6 giờ một lần, cho tới khi đạt tác dụng đầy đủ.
Tổng liều ngày đầu không được quá 1500 microgam (1,5 mg) tiêm tĩnh mạch, hoặc không được quá 2000 microgam (2 mg), nếu uống.
Liều người cao tuổi: Dùng liều digoxin quá thấp cho người cao tuổi không thỏa đáng (liều như vậy thường cho 1 nồng độ dưới mức điều trị) và liều phải cho tùy theo người bệnh (62,5 microgam/ngày).
Liều trẻ em:
Không dùng viên nén digoxin cho trẻ em dưới 5 tuổi. Có thể dùng thuốc tiêm tĩnh mạch digoxin cho trẻ em nhỏ tuổi hơn. Khi dùng digoxin cho trẻ nhỏ, phải tính liều theo những thay đổi quan trọng về khả năng thải trừ digoxin của đứa trẻ, trong 6 tháng đầu sau khi đẻ.
Trẻ sơ sinh: Liều cần thiết trung bình 20 microgam/kg (0,02 mg/kg) thể trọng là liều tiêm tĩnh mạch để điều trị nhanh bằng digoxin, và sau đó, 7 microgam /kg (0,007 mg/kg) thể trọng mỗi ngày là liều duy trì. Với trẻ sơ sinh đẻ non, phải giảm liều nhiều so với mức liều dùng cho trẻ sơ sinh đẻ đủ tháng.
Trẻ em 6 tháng tuổi: Trung bình có thể cần 30 microgam/kg (0,03 mg/kg) thể trọng là liều tiêm tĩnh mạch để điều trị nhanh bằng digoxin, và sau đó, 10 – 20 microgam/kg (0,01 – 0,02 mg/kg) thể trọng mỗi ngày, là liều tiêm tĩnh mạch duy trì.
Liều cần thiết tính theo kg thể trọng giảm xuống chậm trong năm đầu sau khi đẻ. Ở trẻ 2 tuổi, liều cần thiết lại bằng liều ở 6 tháng tuổi. Ở trẻ lớn hơn, liều cần thiết gần bằng liều tính theo kg thể trọng dùng cho người lớn có thận bình thường, nghĩa là 15 microgam/kg (0,015 mg/kg) là liều tiêm tĩnh mạch để điều trị nhanh bằng digoxin, và 7 microgam/kg/ngày (0,007 mg/kg/ngày) là liều uống duy trì. Thường dùng liều duy trì cho trẻ em cứ 12 giờ một lần.
Thay đổi từ digitoxin sang digoxin:
Trong tuần thứ nhất, sau khi ngừng digitoxin, chỉ dùng nửa liều duy trì digoxin. Nếu không, sẽ có nguy cơ quá liều và ngộ độc, vì digitoxin có nửa đời thải trừ rất chậm. Sau một tuần đã dùng nửa liều duy trì, dùng digoxin với liều duy trì đầy đủ hàng ngày, bắt đầu từ đầu tuần thứ hai, sau khi ngừng digitoxin.
Tương tác thuốc
Những thuốc sau đây gây nhiều tương tác nên cần phải hiệu chỉnh liều: Amiodaron, ciclosporin, indomethacin, itraconazol, calci, quinin, quinidin, cholestyramin, thuốc lợi tiểu quai, propafenon, spironolacton, thuốc lợi tiểu thiazid, thuốc lợi tiểu giống thiazid, hormon tuyến giáp, verapamil.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản chế phẩm digoxin ở nhiệt độ 15 – 250C và tránh ánh sáng. Dung dịch pha loãng digoxin phải được dùng ngay.
Quá liều và xử trí
Ðiều trị quá liều: Ngừng digoxin (thường chỉ cần ngừng digoxin nếu các triệu chứng không nghiêm trọng); dùng than hoạt, cholestyramin, hoặc colestipol để thúc đẩy thanh thải glycosid; dùng muối kali nếu có giảm kali – huyết và giảm chức năng thận, nhưng không dùng nếu có tăng kali – huyết hoặc blốc tim hoàn toàn, trừ phi những triệu chứng này có liên quan với nhịp tim nhanh trên thất. Những thuốc khác dùng điều trị loạn nhịp do ngộ độc digoxin là lidocain, procainamid, propranolol, và phenytoin. Tạo nhịp thất có thể tạm thời có tác dụng tốt trong trường hợp blốc tim nặng. Dùng một tác nhân chelat (ví dụ, EDTA), có tác dụng gắn kết calci, để điều trị loạn nhịp do ngộ độc digoxin, do giảm kali huyết, hoặc tăng calci huyết.
Khi quá liều digoxin đe dọa tính mạng, tiêm tĩnh mạch thuốc Fab miễn dịch kháng digoxin (từ cừu). Một lọ chứa 40 mg Fab miễn dịch với digoxin (từ cừu) có thể gắn kết khoảng 0,6 mg digoxin.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.
DS. Trần Thị Diễm Trang
Nguồn: Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022
20 Tháng Một, 2026 Tin TứcTruyền Thông
16 Tháng Một, 2026 Tin TứcTruyền Thông
Thư mời chào giá gói thầu sửa chữa, bảo trì, nâng cấp ghế nha
Thông tin chi tiết: tại đây
Mẫu Dịch vụ: tại đây
15 Tháng Một, 2026 Tin TứcTruyền Thông
