Thành phần chính : Tenofovir disoproxil fumarate

Loại thuốc : Thuốc kháng retrovirus

Hàm lượng : 300mg

1. Dược lực học

Tenofovir là một nucleotid ức chế enzym phiên mã ngược, được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (ít nhất là 1 thuốc khác) trong điều trị nhiễm HIV typ I ở người trưởng thành. Thuốc được dùng theo đường uống dưới dạng disoproxil fumarat ester. 300 mg tenofovir disoproxil fumarat tương đương với khoảng 245 mg tenofovir disoproxil hay khoảng 136 mg tenofovir.

Tenofovir disoproxil fumarat là một muối của tiền dược tenofovir disoproxil được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir rồi thành tenofovir diphosphat do được phosphoryl hóa trong tế bào. Chất này ức chế enzym phiên mã ngược của virus HIV-1 và ức chế enzym polymerase của ADN virus viêm gan B, do tranh chấp với cơ chất tự nhiên là deoxyadenosin 5’-triphosphat và sau khi gắn vào AND sẽ chấm dứt kéo dài thêm chuỗi ADN.

Đối với HIV in vitro, nồng độ tenofovir cần thiết để ức chế 50% (CE50) các chủng hoang dã trong phòng thí nghiệm HIV-1 là từ 1 – 6 micromol/lít trong dòng tế bào lympho. Tenofovir cũng có tác dụng đối với HIV-2 in vitro, với nồng độ ức chế 50% là 4,9 micromol/lít trong các tế bào MT4. Các chủng HIV-1 nhạy cảm giảm đối với tenofovir disoproxil fumarat có thể tạo ra in vitro, và cũng đã tìm thấy trong lâm sàng khi điều trị bằng thuốc này. Các chủng này đều có một đột biến K65R. Có thể có kháng chéo tenofovir với các thuốc ức chế enzym phiên mã ngược khác.

Đối với virus viêm gan B, hoạt tính kháng virus in vitro của tenofovir đã được đánh giá trong dòng tế bào HepG 222.15. Nồng độ tenofovir cần thiết để ức chế 50% là 0,14 – 1,5 micromol/lít, nồng độ gây độc tế bào 50% là > 100 microgam/lít.

Chưa thấy có virus viêm gan B nào kháng thuốc tenofovir disoproxil fumarat.

Ở động vật tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu ADN polymerase alpha, beta và ADN gamma của ty thể.

2. Chỉ định

• Điều trị nhiễm HIV tuýp 1: Được dùng kết hợp với các thuốc điều trị kháng retrovirus khác.
• Phòngngừa nhiễm HIV tuýp 1 ở các đối tượng có nguy cơ nhiễm virus cao.
• Điều trị viêm gan B mạn tính.

3. Chống chỉ định

Bệnh nhân có triệu chứng nổi mẩn, dị ứng, phản ứng quá mẫn với Tenoforvir disoproxil fumarat hoặc các thành phần khác của thuốc.

4. Liều dùng – cách dùng

Liều dùng

• Điều trị cho người lớn nhiễm HIV: 1 viên/lần x 1 lần/ngày, uống kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.
• Phòng ngừa nhiễm HIV do nguyên nhân nghề nghiệp: 1 viên/lần x 1 lần/ngày, kết hợp với các thuốc khác. Điều trị càng sớm càng tốt, liên tục trong 4 tuần.
• Phòng ngừa nhiễmHIV sau tiếp xúc không do nguyên nhân nghề nghiệp: uống 1 viên/lần x 1 lần/ngày, điều trị liên tục trong 28 ngày, càng sớm càng tốt.
• Điều trị viêm gan siêu vi mạn tính: uống 1 viên/lần x 1 lần/ngày, điều trị liên tục trong 48 tuần.
• Đối với bệnh nhân bị suy thận: cần chỉnh liều, thời gian điều trị phù hợp.

Cách dùng 

Người bệnh cần sử dụng thuốc bằng đường uống. Bệnh nhân cần tuân thủ theo phác đồ điều trị, không được tự ý bỏ liều, giảm hay tăng liều.

5. Tác dụng phụ

• Hệ tiêu hóa: buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, khó tiêu, chán ăn
• Da: có thể xuất hiện các mụn nhỏ, phát ban
• Gan: có thể bị tăng men gan
• Tăng glucose máu, tăng glycerid máu, thiếu bạch cầu trung tính

6. Lưu ý khi sử dụng thuốc

• Phụ nữ đang cho con bú: mẹ bị nhiễm HIV không cho con bú để tránh lây nhiễm cho trẻ
• Phụ nữ đang trong độ tuổi sinh sản: thận trọng khi dùng thuốc, kết hợp với các biện pháp tránh thai
• Người lái xe, vận hành máy móc: thuốc có thể gây chóng mặt
• Đã có ghi nhận bệnh nhân nhiễm acid lactic, gan to nghiêm trọng và nhiễm mỡ (có thể tử vong)
• Tăng sinh mô mỡ: Sự tích tụ mỡ trong cơ thể, bao gồm béo vùng bụng, phì đại mặt trước-sau cổ (gù trâu), tàn phá thần kinh ngoại vi, mặt, phì đại tuyến vú, xuất hiện hội chứng Cushingđã được báo cáo khi dùng thuốc kháng retrovirus.
• Khi dùng đồng thời tenofovir với các thuốc lamivudin và efavirenz ở bệnh nhân nhiễm HIV nhận thấy có sự giảm mật độ khoáng của xương sống thắt lưng, tăng nồng độ của 4 yếu tố sinh hóa trong chuyển hoá xương, tăng nồng độ hormon tuyến cận giáp trong huyết thanh. Cần theo dõi chặt chẽ xương ở những bệnh nhân nhiễm HIV có tiền sử gãy xương do bệnh lý, hoặc có nguy cơ thiếu xương cao.
• Bệnh nhân đã có tiềnsử rối loạn chức năng gan gồm viêm gan tiến triển mạn tính có sự gia tăng thường xuyên các bất thường chức năng gan trong quá trình điều trị phối hợp các thuốc kháng retrovirus và nên được theo dõi bằng các phương pháp chuẩn. Nếu có bằng chứng về bệnh gan nặng hơn ở những bệnh nhân này, phải cân nhắc ngừng tạm thời hoặc ngừng thuốc. Đợt bùng phát nhiễm virus viêm gan B nặng đã được báo cáo ở những bệnh nhân nhiễm HIV sau khi ngưng điều trị tenofovir. Nên theo dõi chặt chẽ chức năng gan ít nhất vài tháng sau khi ngưng dùng tenofovir ở bệnh nhân nhiễm đồng thời virus viêm gan B và HIV.
• Thuốc Tefostad có chứatá dược lactose. Không nên dùng thuốc này trên bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.
• Để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh được tác dụng phụ không mong muốn, người bệnh cần tuân theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ chuyên môn.

7. Tương tác thuốc

• Tenofovir không được dùng cùng với adefovir dipivoxil.
• Tenofovir làm giảm nồng độ atazanavir sulfat trong huyết tương.
• Tenofovir làm tăng nồng độ didanosin trong huyết tương. Nếu dùng đồng thời với didanosin thì phải uống tenofovir trước khi uống didanosin 2 giờ hoặc sau khi uống didanosin 1 giờ.
• Tenofovir làm giảm nồng độ lamivudin trong huyết tương.
• Indinavir dùng đồng thời với tenofovir: Làm tăng nồng độ tenofovir và làm giảm nồng độ indinavir trong huyết tương.
• Tenofovir dùng đồng thời với lopinavir và ritonavir: Tăng nồng độ tenofovir trong huyết tương, giảm nồng độ lopinavir và nồng độ đỉnh ritonavir trong huyết tương.
• Tenofovir dùng đồng thời với thuốc được thải chủ yếu qua thận (aciclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir): Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của tenofovir hoặc của thuốc kia do tranh chấp đường đào thải.
• Các thuốc làm giảm chức năng thận có thể làm tăng nồng độ tenofovir trong huyết thanh.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn : Tờ Hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất, Drugbank.vn)