1. Chỉ định:

Điều trị tăng huyết áp thông qua phác đồ đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác, đặt biệt là thuốc lợi tiểu thiazide.

Điều trị suy tim: Carvedilol được dùng kết hợp với digoxin, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế enzyme chuyển angiotensin để điều trị suy tim sung huyết vừa đến nặng do thiếu máu cục bộ hoặc bệnh cơ tim. Liệu pháp làm giảm tiến triển của bệnh ( đã được chứng minh bằng tỷ lệ tử vong, thời gian điều trị tim mạch tại bệnh viện hoặc cần thiết phải điều chỉnh thuốc điều trị suy tim khác).

Điều trị đau thắt ngực.

2. Chống chỉ định:

Suy tim cấp.

Suy tim sung huyết mất bù ( NYHA độ III – IV) chưa được điều trị với phác đồ chuẩn.

Hen phế quản hoặc bệnh co thắt phế quản  (có thể dẫn đến cơn hen).

Sốc do tim, nhịp tim chậm nặng hoặc blốc nhĩ – thất độ II hoặc độ III.

Suy gan có triệu chứng, suy gan nặng.

Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

3. Liều lượng và cách dùng:

Cách dùng:

Để hạn chế nguy cơ tụt huyết áp thế đứng, carvedilol cần được khuyến cáo uống cùng với thức ăn. Ngoài ra, có thể giảm biểu hiện giãn mạch ở người bệnh dùng đồng thời thuốc ức chế enzyme chuyển bằng cách dùng carvedilol 2 giờ trước khi dùng thuốc ức chế enzyme chuyển.

Liều dùng của carvedilol phụ thuộc vào độ tuổi, tình trạng bệnh và cần được chỉ định bởi bác sĩ điều trị. Một số khuyến cáo về liều dùng:

Tăng huyết áp:  Khởi đầu dùng liều đầu tiên 12,5mg, ngày uống 1 lần; sau 2 ngày tăng lên 25mg, uống ngày 1 lần. Hoặc liều đầu tiên 6,25mg ngày uống 2 lần, sau 1 đến 2 tuần tăng lên tới 12,5mg, ngày uống 2 lần. Nếu cần, liều có thể tăng thêm, cách nhau ít nhất 2 tuần, cho tới tối đa 50mg, ngày uống 1 lần, hoặc chia làm nhiều liều. Liều thuốc khuyến cáo ở người cao tuổi là 12,5mg/lần/ngày đem lại hiệu quả hạ huyết áp cao.

Đau thắt ngực: Liều khởi đầu là 12,5mg, ngày uống 2 lần; sau 2 ngày tăng tới 25mg, ngày 2 lần.

Suy tim: Trước khi bắt đầu liệu pháp carvedilol cho suy tim sung huyết, người bệnh phải được điều trị ổn định với phác đồ chuẩn gồm: glycoside tim, thuốc lợi tiểu, và/hoặc thuốc ức chế enzyme chuyển angiotensin. Liều thuốc Carvedilol khuyến cáo là 3,125mg/lần x 2 lần/ngày trong 2 tuần. Liều thuốc sau đó có thể tăng lên không vượt quá liều 25mg/lần x 2 lần/ngày đối với người bệnh nặng dưới 85kg hoặc

suy tim nhẹ, trung bình hoặc không quá 50mg/lần x 2 lần/ngày đối với người bệnh nặng trên 85kg hoặc suy tim nặng.

Trẻ em từ 2 – 18 tuổi bị suy tim liều khởi đầu uống 50g/kg (tối đa 3,125mg), ngày uống 2 lần trong 2 tuần. Nếu bệnh nhân dung nạp được, liều có thể tăng tới 350g/kg (tối đa 25mg), ngày uống 2 lần.

Bệnh nhân có rối loạn thất trái sau nhồi máu cơ tim, liều khởi đầu 6,25mg, ngày uống 2 lần, sau 3-10 ngày có thể tăng liều 12,5mg, ngày uống 2 lần và liều cuối cùng có thể dùng 25mg, ngày uống 2 lần.

Bệnh cơ tim vô căn: 6,25 – 25mg/lần, ngày uống 2 lần.

• Lưu ý liều dùng Carvedilol trình bày ở trên chỉ mang tính chất tham khảo, liều thuốc cụ thể được chỉ định bởi bác sĩ điều trị phụ thuộc vào tình trạng bệnh. Vì vậy, người bệnh tuyệt đối không tự ý dùng thuốc mà cần sử dụng thuốc theo đúng chỉ định của bác sĩ.

4. Tương tác thuốc:

Rifampicin có thể giảm nồng độ huyết tương của carvedilol tới 70%.

Tác dụng của Carvedilol bị giảm khi sử dụng cùng các thuốc sau: Barbiturat, muối nhôm, Cholestyramin, muối Calci, thuốc chẹn không chọn lọc thụ thể alpha – 1, Colestipol, Salicylat, Penicillin, Sulfinpyrazon.

Tác dụng của thuốc chống đái tháo đường, thuốc chẹn kênh – calci, digoxin tăng lên khi dùng kết hợp với Carvedilol.

Tương tác của Carvedilol với clonidine có thể dẫn đến tác dụng làm tăng huyết áp và giảm nhịp tim.

Cimetidin làm tăng tác dụng và khả dụng sinh học của Carvedilol.

Những thuốc khác có khả năng làm tăng nồng độ và tác dụng của Carvedilol bao gồm quinidine, fluoxetine, paroxetine và propafenon vì những thuốc này ức chế CYP2D6.

Carvedilol làm tăng nồng độ digoxin khoảng 20% khi uống cùng.

5. Thận trọng khi dùng:

Thận trọng khi dùng thuốc Carvedilol ở người bệnh suy tim sung huyết đang điều trị với thuốc lợi tiểu, digitalin hoặc thuốc ức chế men chuyển Angiotensin.

Thận trọng khi dùng thuốc ở người bệnh mắc đái tháo đường không kiểm soát hoặc khó kiểm soát.

Ngưng sử dụng Carvedilol trong trường hợp xuất hiện các dấu hiệu tổn thương gan.

Thận trọng khi điều trị ở người bệnh bi gây mê, người mắc bệnh động mạch ngoại biên hoặc hội chứng nhiễm độc giáp.

Trường hợp người bệnh không dung nạp thuốc chống tăng huyết áp khác, có thể xem xét điều trị bằng Carvedilol với liều rất nhỏ ở người bệnh tăng huyết áp có bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.

Tránh ngừng thuốc Carvedilol một cách đột ngột ( giảm liều từ từ trong 1- 2 tuần)

Nguy cơ loạn nhịp tim có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời Carvedilol với thuốc gây mê.

Đối với phụ nữ mang thai: Carvedilol được chứng minh là gây hại cho thai nhi trên lâm sàng. Vì vậy chỉ sử dụng thuốc trong điều trị ở phụ nữa đang mang thai khi lợi ích mong muốn lớn hơn nguy cơ và cần được chỉ định bởi bác sĩ chuyên khoa. Tuyệt đối không dùng thuốc trong 3 tháng cuối thai kỳ hoặc lúc gần sinh vì có thể gây ra tác dụng không mong muốn đối với thai nhi như hạ huyết áp, chậm nhịp tim, giảm glucose máu, ức chế hô hấp, giảm thân nhiệt.

Đối với phụ nữ đang cho con bú: thuốc Carvedilol bài tiết được vào sữa mẹ. Vì vậy, để hạn chế nguy cơ gây hại cho trẻ, người bệnh đang cho con bú không nên sử dụng thuốc hoặc đang dùng Carvedilol thì ngưng cho con bú.

6. Tác dụng không mong muốn:

Thường gặp: Đau cơ, nhức đầu, mệt mỏi, chóng mặt, khó thở, hạ huyết áp tư thế, buồn nôn;

Ít gặp: Tiêu chảy, nhịp tim chậm, đau bụng;

Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, tăng tiểu cầu, giảm điều hòa thân nhiệt ngoại biên, trầm cảm, ngất, rối loạn giấc ngủ, nôn, dị cảm, táo bón, ngứa, nổi mày đay, tăng transaminase gan, vảy nến, kích ứng, giảm tiết nước mắt, ngạt mũi.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Lương Ngọc Khánh Ngân

(Tài liệu tham khảo: Theo tờ hướng dẫn từ nhà sản xuất)