1. Chỉ định:

Cơn đau thắt ngực ổn định. Nicardipin dạng uống có thể chỉ định điều trị cơn đau thắt ngực dùng đơn độc hay phối hợp.

Tăng huyết áp nhẹ đến trung bình. Có thể sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác trong điều trị tăng huyết áp, đặc biệt trên những bệnh nhân có kèm đái tháo đường.

Cơn tăng huyết áp: Nicardipin dạng truyền tĩnh mạch được chỉ định trong điều trị các cơn tăng huyết áp ( tăng huyết áp cấp cứu và tăng huyết áp khẩn cấp) nhằm ngăn ngừa các tổn thương ở cơ quan đích tiến triển như bệnh não do tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, phù phổi cấp, đột quỵ hay chảy máu nội sọ, cơn sản giật, trừ suy tim cấp.

Lưu ý khi dùng thuốc tĩnh mạch là chỉ nên hạ huyết áp về mức an toàn và theo dõi chặt chẽ chứ không nhất thiết phải đưa huyết áp nhanh chóng về mức bình thường.

2. Dược lý và cơ chế tác dụng:

Nicardipine là thuốc chẹn kênh calci với cơ chế đối kháng calci ngăn chặn sự xâm nhập của ion calci vào tế bào trong pha khử cực của điện thế hoạt động, hậu quả là làm giảm lượng ion calci sẵn sàng đáp ứng cho kích thích co cơ. Cơ trơn thành động mạch chọn lọc đối với mạch vành và mạch ngoại biên và ít làm giảm lực co cơ tim hơn so với nifedipin.

3. Dược động học:

Nicardipin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn, sinh khả dụng 35% do chuyển hóa qua gan lần đầu. Liên kết với protein rất cao ( trên 95%). Thời gian tác dụng kéo dài 8 giờ và đào thải qua thận 49 -60%, qua mật và phân 43%.

4. Chống chỉ định:

Có tiền sử mẫn cảm với nicardipin.

Sốc tim.

Hẹp van động mạch chủ.

5. Thận trọng:

Phải dùng thận trọng nicardipin nhất là loại tiêm tĩnh mạch trong các trường hợp sau:

Người nhồi máu não hoặc xuất huyết não do gây giảm cấp thời huyết áp hay gây cơn nhịp nhanh.

Suy thận, suy gan.

Có thể tăng tần suất, thời gian và mức độ nặng của cơn đau thắt ngực ở bệnh nhân khi bắt đầu liệu pháp nicardipin hoặc điều chỉnh tăng liều. Suy tim sung huyết, đặc biệt ở người đang dùng đồng thời thuốc chẹn beta.

6. Liều lượng:

Người lớn:

Đau thắt ngực: nang giải phóng nhanh

Liều bắt đầu: 10 – 20 mg/ lần, 3 lần/ngày. Tăng liều cách nhau 3 ngày.

Tăng huyết áp:

Viên giải phóng nhanh: Khởi đầu 10 – 20mg/lần, 3 lần/ngày; thông thường 20 – 40 mg/lần, 3 lần/ ngày. Tăng liều cách nhau 3 ngày.

Viên giải phóng chậm: Khởi đầu: 30mg/ lần, 2 lần/ ngày; điều chỉnh liều tới 60mg/ lần, 2 lần/ngày.

Ghi chú: Tổng liều hàng ngày của dạng giải phóng nhanh không tương đương với dạng giải phóng chậm. Cần thẩn trọng khi chuyển.

Cơn tăng huyết áp: Truyền tĩnh mạch:

Khởi đầu: 5mg/giờ, tăng 2,5mg/giờ cách nhau 15 phút cho tới tối đa 15mg/giờ; cân nhắc giảm tới 3mg/giờ sau khi đạt kết quả mong muốn.

Suy thận: Khởi đầu 20mg/lần, 3 lần/ngày ( viên giải phóng nhanh) hoặc 30mg/lần, 2 lần/ngày. Điều chỉnh liều thận trọng.

Suy gan: Khởi đầu 20mg/lần, 2 lần/ngày ( viên giải phóng nhanh).

7. Tương tác thuốc:

Thuốc chẹn beta: Không có tương tác nào quan trọng giữa nicardipin với các thuốc chẹn beta như atenolol hoặc propranolol ở người khỏe mạnh, nhưng đáp ứng của người bệnh cần phải được kiểm tra.

Thuốc làm tăng nồng độ của digoxin trong máu. Thuốc có cộng hưởng tác dụng với fentanyl gây giảm huyết áp nặng trong gây mê.

Thuốc kháng Histamin H2: Ranitidin chỉ tương tác tối thiểu với nicardipin, nhưng famotidine có thể làm giảm các phản ứng không có lợi cho hoạt động của tim. Cimetidin làm tăng nồng độ nicardipin trong huyết tương.

Cyclosporin: Nicardipin làm tăng nồng độ cyclosprin trong máu.

Các thuốc chống co giật như carbamazepine, phenytoin, và các barbiturate làm giảm tác dụng của nicardipin.

Rifampicin làm tăng chuyển hóa của nicardipin.

Nồng độ và độc tính của nicardipin tăng lên khi uống cùng nước ép bưởi, tránh dùng chung.

8. Tác dụng không mong muốn:

Phản ứng có hại thường gặp nhất và thường dẫn đến ngừng thuốc là tác dụng trên tim mạch và thần kinh liên quan đến tác dụng giãn mạch của thuốc. Đau thắt ngực nghịch lý có thể xảy ra khi bắt đầu điều trị và ở một số ít người bệnh, huyết áp giảm mạch dẫn đến thiếu máu cục bộ ở não hoặc cơ tim hoặc mù nhất thời.

9. Tác dụng thường gặp:

Nhức đầu, choáng váng, đỏ bừng mặt, ngủ gà.

Tụt huyết áp, hạ huyết áp, mạch nhanh, đau thắt ngực tăng thêm.

Buồn nôn, nôn, đau bụng, khô miệng.

Đái nhiều, phù bàn chân, hạ kali huyết.

10. Tương kỵ:

Dung dịch thích hợp để pha loãng khi truyền là dung dịch glucose và natri clorid, dung dịch bicarbonate và Ringer lactat gây tương kỵ. Nicardipin cũng tương kỵ với furosemide, heparin và thiopental.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Lương Ngọc Khánh Ngân

(Tài liệu tham khảo: Theo tờ hướng dẫn từ nhà sản xuất)