Dexchlorpheniramine (biệt dược Polaramine) là một thuốc kháng histamine có đặc tính kháng cholinergic được sử dụng để điều trị các tình trạng dị ứng như viêm mũi dị ứng hoặc nổi mề đay. Đây là đồng phân thuận phải có hoạt tính dược lý của chlorpheniramine.

Thông tin chung Dexchlorpheniramine

• Tên thường gọi: Dexchlorpheniramine

• Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Dexchlorpheniramine maleate

• Loại thuốc: Thuốc kháng histamine

• Dạng thuốc và hàm lượng: Dung dịch uống: 2 mg/5 ml; Viên nén: 2mg, 6mg

• Tên khác: dexclorfeniramina

• Công thức: C16H19ClN2

• ID CAS: 25523-97-1

• Khối lượng phân tử: 788 g/mol

• Mã ATC: R06AB02

Chỉ định của Dexchlorpheniramine

• Viêm mũi dị ứng lâu năm và theo mùa, viêm mũi vận mạch.

• Viêm kết mạc dị ứng do hít phải các chất gây dị ứng và thức ăn.

• Các biểu hiện dị ứng nhẹ, không biến chứng trên da của mày đay và phù mạch.

• Cải thiện các phản ứng dị ứng với máu hoặc huyết tương.

• Dị ứng da.

• Là liệu pháp điều trị phản ứng phản vệ hỗ trợ cho epinephrine và các biện pháp tiêu chuẩn khác sau khi các biểu hiện cấp tính đã được kiểm soát.

Chống chỉ định Dexchlorpheniramine

• Quá mẫn với dexchlorpheniramine maleate hoặc các thuốc kháng histamine khác có cấu trúc hóa học tương tự.

• Trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non.

• Bà mẹ đang cho con bú.

• Không nên sử dụng thuốc kháng histamine để điều trị các triệu chứng đường hô hấp dưới bao gồm cả bệnh hen suyễn, người đang lên cơn hen cấp.

• Người bệnh dùng thuốc ức chế monoamine oxidase (MAO).

• Người bệnh có triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt.

• Glocom góc hẹp.

• Tắc cổ bàng quang.

• Loét dạ dày chít, tắc môn vị – tá tràng.

Thận trọng khi dùng Dexchlorpheniramine

Dexchlorpheniramine có thể làm tăng nguy cơ bí tiểu tiện do tác dụng phụ chống tiết acetylcholin của thuốc, đặc biệt ở người bị phì đại tuyến tiền liệt, tắc đường niệu, tắc môn vị tá tràng và làm trầm trọng thêm ở người bệnh nhược cơ.

Dexchlorpheniramine maleate có tác dụng phụ với rượu và các chất ức chế thần kinh trung ương khác (thuốc ngủ, thuốc an thần, v.v.). Tác dụng an thần của thuốc tăng lên khi uống rượu và khi dùng đồng thời với các thuốc an thần khác.

Có nguy cơ biến chứng đường hô hấp, suy giảm hô hấp và ngừng thở, điều đó có thể gây rắc rối ở người bị bệnh tắc nghẽn phổi hay trẻ em nhỏ. Phải thận trọng khi có bệnh phổi mạn tính, thở ngắn hoặc khó thở.

Có nguy cơ bị sâu răng ở những người bệnh điều trị thời gian dài, do tác dụng chống tiết acetylcholin, gây khô miệng.

Tránh dùng cho những bệnh nhân bị tăng nhãn áp như glocom.

Thuốc kháng histamine dễ gây chóng mặt, an thần, hạ huyết áp ở bệnh nhân cao tuổi. Dùng thuốc thận trọng với người cao tuổi (> 60 tuổi) vì những người này thường tăng nhạy cảm với tác dụng chống tiết acetylcholin.

Ở trẻ sơ sinh và trẻ em, thuốc kháng histamine dùng quá liều có thể gây ảo giác, co giật hoặc tử vong. Giống như ở người lớn, thuốc kháng histamine có thể làm giảm sự tỉnh táo ở trẻ em. Đặc biệt, ở trẻ nhỏ, chúng có thể tạo ra kích thích.

Thai kỳ

Thời kỳ mang thai

Nghiên cứu về thuốc này ở phụ nữ có thai không đủ để xác định liệu có khả năng gây hại cho thai nhi đang phát triển hay không.

Thời kỳ cho con bú

Không được dùng thuốc này đối với phụ nữ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp

Ngủ gà, an thần, khô miệng.

Ít gặp

Không có dữ liệu.

Hiếm gặp

Chóng mặt, buồn nôn.

Không xác định tần suất

Tác dụng phụ chống tiết acetylcholin trên thần kinh trung ương và tác dụng chống tiết acetylcholin ở người nhạy cảm (người bị glocom, phì đại tuyến tiền liệt và những tình trạng dễ nhạy cảm khác).

Các dấu hiệu của phản ứng dị ứng, như phát ban; nổi mề đay ; ngứa; da đỏ, sưng, phồng rộp, hoặc bong tróc có hoặc không kèm theo sốt; thở khò khè; tức ngực hoặc cổ họng; khó thở, nuốt hoặc nói chuyện khó khăn; khàn giọng bất thường; hoặc sưng miệng, mặt, môi, lưỡi, hoặc cổ họng.

Không thể đi tiểu hoặc thay đổi lượng nước tiểu, động kinh, run rẩy. Thay đổi thị lực, thay đổi cân bằng, vết bầm tím hoặc chảy máu không giải thích được. Cảm thấy rất mệt mỏi hoặc yếu, sốt hoặc ớn lạnh, đau họng.

Cảm giác bỏng rát, tê hoặc ngứa ran không bình thường.

Ù tai, đổ mồ hôi nhiều.

Tiêu chảy, táo bón, mũi khô. Cảm thấy hồi hộp và dễ bị kích thích, cáu kỉnh.

Không đói, bụng khó chịu hoặc nôn nao, không ngủ được, bồn chồn.

Đặc dịch nhầy trong mũi hoặc họng.

Liều lượng và cách dùng Dexchlorpheniramine

Người lớn

Dạng dung dịch uống:

• Liều thường được đưa ra sau mỗi 4 đến 6 giờ.

• Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 2 mg (1 thìa cà phê đầy).

Dạng viên nén: Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: uống 4 mg / lần, ngày 2 lần hoặc uống 6 mg / lần, ngày 1 -2 lần (cách nhau 12 giờ).

Trẻ em

Dạng dung dịch uống:

• Trẻ em từ 6 đến 11 tuổi: 1 mg (1/2 thìa cà phê đầy)

• Trẻ em từ 2 đến 5 tuổi: 0,5 mg (1/4 thìa cà phê đầy).

Dạng viên nén: Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: uống 2 mg / lần, ngày 2 lần. Hoặc theo chỉ dẫn của bác sĩ.

Quá liều và xử trí quá liều

Quá liều và độc tính

Các phản ứng quá liều của thuốc kháng histamine có thể thay đổi từ suy nhược hệ thần kinh trung ương đến kích thích. Kích thích đặc biệt có thể xảy ra ở trẻ em. Các triệu chứng của quá liều dexchlorpheniramine bao gồm cực kỳ buồn ngủ, lú lẫn, suy nhược, ù tai, mờ mắt, đồng tử lớn, khô miệng, đỏ bừng, sốt, run rẩy, mất ngủ, ảo giác và có thể co giật.

Cách xử lý khi quá liều

Nếu nôn mửa không xảy ra một cách tự nhiên, bệnh nhân nên được gây nôn. Điều này được thực hiện tốt nhất bằng cách cho bệnh nhân uống một cốc nước hoặc sữa, sau đó bệnh nhân sẽ được thực hiện để bịt miệng.

Chất xúc tác mặn, chẳng hạn như sữa magie, hút nước vào ruột bằng cách thẩm thấu, rất có tác dụng trong việc pha loãng nhanh thành phần ruột.

Chất kích thích nên không được sử dụng.

Thuốc vận mạch có thể được sử dụng để điều trị hạ huyết áp.

Tương tác với các thuốc khác

• Viêm mũi dị ứng lâu năm và theo mùa, viêm mũi vận mạch.

• Viêm kết mạc dị ứng do hít phải các chất gây dị ứng và thức ăn.

• Các biểu hiện dị ứng nhẹ, không biến chứng trên da của mày đay và phù mạch.

• Cải thiện các phản ứng dị ứng với máu hoặc huyết tương.

• Dị ứng da.

• Là liệu pháp điều trị phản ứng phản vệ hỗ trợ cho epinephrine và các biện pháp tiêu chuẩn khác sau khi các biểu hiện cấp tính đã được kiểm soát.

Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.

Dược lý

Dược lực học

Dexchlorpheniramine maleate là thuốc kháng histamine có tác dụng phụ kháng cholinergic (làm khô) và an thần. Thuốc kháng histamine phong bế cạnh tranh với các thụ thể histamine H1 trên tế bào tác động.

Dược động học

Hấp thu

Dexchlorpheniramine maleate hấp thu tốt qua đường tiêu hóa, thời gian bán hủy trong huyết tương từ 30 phút đến 1 giờ. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng 2,5 đến 6 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng thấp, đạt 25-50%.

Phân bố

Khoảng 70% thuốc tuần hoàn liên kết với protein. Thể tích phân bố khoảng 3,5 lít / kg đối với người lớn.

Chuyển hóa

Dexchlorpheniramine maleate chuyển hóa nhanh và nhiều.

Thải trừ

Thuốc được bài tiết chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc chuyển hóa, sự bài tiết phụ thuộc vào pH và lưu lượng nước tiểu. Thời gian bán thải là 12 -15 giờ.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

DS. Trần Thị Diễm Trang

Nguồn: Dược Thư Quốc gia Việt Nam 2022