Calcium sulphate dihydrate,pectin,agar 800,hương cam,potassium sorbate,dung dịch sorbitol( không tinh thể),nước tinh khiết vừa đủ để tạo thành gói 20g.
Phosphalugel không chứa sucrose(đường).
Dạng bào chế:
Hỗn dịch để uống trong gói đơn liều.
Ảnh minh họa: nguồn Internet.
Chỉ định:
– Phosphalugel là một thuốc kháng acid.Nó làm giảm độ acid của dạ dày.
– Thuốc được sử dụng để điều trị cơn đau,bỏng rát và tình trạng khó chịu do acid gây ra ở dạ dày hoặc thực quản.
Liều dùng, cách dùng:
– Liều thông thường 1 đến 2 gói uống 2 đến 3 lần trong ngày.
– Nên uống thuốc khi xuất hiện cơn đau hoặc theo hướng dẫn của bác sĩ.
– Dùng đường uống.
Thời gian điều trị
Dùng hơn 6 gói mỗi ngày thường không đem lại lợi ích gì thêm.Nếu triệu chứng không giảm với liều dùng 6 gói mỗi ngày thì nên hỏi ý kiến bác sĩ.
Chống chỉ định:
Không dùng phosphalugel dạng hỗn dịch uống nếu:
– Nếu quá mẫn (dị ứng) với aluminium phosphat hoặc với bất kỳ thành thần nào của phosphalugel.
– Bệnh nhân suy thận nặng.
Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:
– Bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose thì không nên dùng thuốc này.Thuốc có chứa sorbitol nên có thể gây ảnh hưởng nhẹ trên đường tiêu hóa( tiêu chảy).Giá trị calo của sorbitol là 2,6kca/g.
– Hỏi ý kiến bác sĩ nếu các triệu chứng không hết sau 7 ngày.
– Hỏi ý kiến bác sĩ ngay nếu đau kèm theo sốt hoặc nôn.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:
– Nên sử dụng thuốc thận trọng trong thời gian mang thai và cho con bú.
– Hày hỏi ý kiến bác sĩ,dược sĩ trước khi dùng thuốc.
Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe,vận hành máy móc:
Không có báo cáo.
Tương tác thuốc:
– Thuốc kháng acid có thể làm giảm tác dụng của nhiều thuốc khác.Hãy thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những thuốc bạn đang sử dụng.
– Nên thận trọng không uống thuốc kháng acid cùng lúc với thuốc khác.Nên uống thuốc khác riêng biệt với thuốc kháng acid.
Tác dụng không mong muốn:
– Cũng như tất cả các thuốc,phosphalugel dạng hỗn dịch uống có thể gây tác dụng phụ mặc dù không phải ai cũng gặp phải.
– Các tác dụng phụ có thể gặp:
+ Táo bón
Hãy báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên trầm trọng hoặc nếu bạn bị bất kỳ tác dụng phụ nào mà không được nêu trong tờ hướng dẫn này.
Quá liều và cách xử trí:
Uống nhiều thuốc có thể gây táo bón hoặc thậm chí tắc ruột.Quá liều thường gây ảnh hưởng trên bệnh nhân suy thận nặng.
Bảo quản:
Thuốc nên được bảo quản ở những nơi khô ráo,thoáng mát,tránh ánh sáng trực tiếp,để xa tầm tay trẻ em,không được dùng trong trường hợp thuốc đã quá hạn sử dụng in trên bao bì.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.
là thuốc dạng bột pha tiêm với thành phần chính là Cefepime hàm lượng 1g (Cefepime dưới dạng hỗn hợp Cefepime hydrochloride và Arginin)
Ảnh minh họa: nguồn Internet
Công dụng:
Với thành phần chính là Cefepime hàm lượng 1g- một kháng sinh diệt khuẩn với cơ chế làm ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn, thuốc dùng trong việc hỗ trợ điều trị các bệnh nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra như sau:
– Bệnh viêm phổi cộng đồng: Do Staphylococcus aureus và các chủng khác gây ra.
– Viêm phế quản mạn và Viêm phế quản cấp: Gây ra bởi Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.…
– Bệnh nhiễm trùng tiểu: Do Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa.. và các chủng khác.
– Bệnh nhiễm khuẩn ở da và cấu trúc da: Các chủng Staphylococcus aureus…
– Bệnh nhiễm trùng đường mật và viêm phúc mạc: Do Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa gây ra.
Cách sử dụng:
Thuốc chỉ dùng theo sự kê đơn của bác sĩ – dược sỹ hoặc người có chuyên môn. Thuốc dùng để tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch.
– Tiêm bắp: Pha 1g Cefepim với 2,4 ml dung môi (nước cất pha tiêm hoặc các dung môi thích hợp khác) để được dung dịch nồng độ 240 mg/ml.
– Truyền tĩnh mạch: Pha 1g hoặc 2g Cefepim đê thu được nồng độ thuốc tương ứng là 20 hoặc 40 mg/ml hoặc tùy theo nồng độ liều lượng thích hợp từ chỉ định của bác sĩ.
Liều lượng:
Nhiễm khuẩn nhẹ đến vừa: 0,5 – 1 g/12 giờ;
Nhiễm khuẩn nặng:
+ Nhiễm khuẩn đường niệu, nhiễm khuẩn da và cấu trúc da: Dùng cho người bệnh lớn hơn 12 tuổi, tiêm tĩnh mạch 2g/lần, mỗi 12 giờ;
+Viêm phổi và nhiễm khuẩn máu: Dùng 2g/lần , cách nhau mỗi 12 giờ;
Nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng: Dùng 2g/8 giờ, tiêm IV.
+Trẻ em bé hơn hoặc bằng 40kg: Dùng 50 mg/kg, mỗi 8 đến 12 giờ;
+ Trẻ dưới 2 tháng tuổi: 30mg/kg mỗi 8 – 12 giờ. Không vượt quá liều khuyến cáo cho người lớn;
+ Đối với suy thận có ClCr < 50 ml/phút, điều chỉnh liều phù hợp.
4. Tác dụng phụ:
Một số tác dụng phụ khi sử dụng Cefepime gerda 1g có thể gặp phải bạn đọc có thể tham khảo như sau:
– Thường gặp: Đi ngoài, phát ban, đau vết tiêm…
– Ít gặp: sốt, nhức đầu, tăng bạch cầu ưa acid, giảm bạch cầu hạt, buồn nôn, nôn, bệnh nấm,tăng các enzym gan….;
Khi gặp bất kỳ tác dụng phụ nào, bạn nên ngưng sử dụng thuốc và tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc người có chuyên môn để đảm bảo có phương án xử lý phù hợp, an toàn khi sử dụng thuốc.
5. Thận trọng:
– Trước khi sử dụngCefepime gerda 1g cần kiểm tra xem người bệnh có mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc hay không;
– Nếu dùng cho bệnh nhân nhạy cảm với Penicillin, nên thận trọng vì dị ứng chéo giữa các kháng sinh Beta-lactam.
– Những bệnh nhân suy chức năng thận cần thận trọng và điều chỉnh liều lượng phù hợp;
– Viêm kết tràng giả mạc hầu như đều đã được báo cáo với hầu hết kháng sinh, không ngoại trừ Cefepime, vì vậy cần cẩn trọng khi kê toa cho các bệnh nhân này;
– Nếu điều trị Cefepim lâu dài có thể tăng trưởng nhanh các vi khuẩn không nhạy cảm.
Phụ nữ mang thai và cho con bú:
Phụ nữ mang thai và cho con bú tốt nhất không nên sử dụng nếu không thực sự quá cần thiết. Nếu bắt buộc, cần theo chỉ dẫn từ bác sỹ để có liều lượng và cách sử dụng an toàn.
Tương tác thuốc:
Cefepime gerda 1g khi sử dụng cùng các thuốc khác có thể xảy ra tương tác, bạn cần chú ý và thận trọng trong kết hợp các thuốc với nhau:
– Cefepime kết hợp với Aminoglycosid liều cao có thể làm tăng khả năng gây độc tính trên thận và tai của các kháng sinh Aminoglycosid;
– Nếu dùng đồng thời các Cephalosporin khác với các thuốc lợi tiểu mạnh như furosemid có thể gây độc hại trên thận;
– Cũng cần lưu ý về tương tác thuốc/ xét nghiệm: Cefepime có thể sẽ ảnh hưởng đến việc báo kết quả xét nghiệm Glucose trong nước tiểu khi dùng Clinitest vì sẽ báo dương tính giả.
Thuốc Cefepime gerda 1g được chỉ định sử dụng trong việc hỗ trợ điều trị các bệnh: Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, nhiễm trùng niệu, nhiễm trùng da – cấu trúc da, nhiễm trùng khoang bụng, nhiễm khuẩn huyết và phụ khoa.
Để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh được tác dụng phụ không mong muốn, người bệnh cần tuân theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ, dược sĩ chuyên môn.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.
Bổ sung kẽm để giúp nhanh chóng phục hồi, tăng cường sức khỏe và giảm nguy cơ mắc đợt tiêu chảy.Hỗ trợ điều trị trong trường hợp mất điện giải và nước ở người bị tiêu chảy cấp từ nhẹ đến trung bình.
Thành phần:
Natri clorid…………………………………..520mg.
Natri citrat dihydrat…………………………580mg.
Kali clorid…………………………………….300mg.
Glucose khan………………………………2700mg.
Kẽm gluconat…………………………………35mg.
(Tương đương kẽm…..………………………5mg).
Bột hương dừa……………………………….13mg.
Khối lượng thuốc/gói………………………..4,148g.
Ảnh minh họa: nguồn Internet.
Chỉ định:
Bổ sung kẽm và các chất điện giải trong điều trị tiêu chảy cấp từ nhẹ đến trung bình,giúp chóng phục hồi sức khỏe,giảm nguy cơ mắc đợt tiêu chảy mới trong những tháng tiếp theo.
Liều dùng và cách dùng:
Cách sử dụng: Thuốc Oremute 5 dùng bằng đường uống. Người bệnh nên hòa tan cả gói thuốc với khoảng 200ml nước sôi để nguội.
Liều dùng
Trường hợp bổ sung kẽm:
– Đối với trẻ em < 6 tháng tuổi: Liều 10mg kẽm/ ngày (tương đương với 1 gói thuốc) x 2 lần.
– Đối với trẻ em > 6 tháng tuổi và người lớn: Liều 20 mg kẽm/ ngày (tương đương với 1 gói) x 4 lần.
Cách xử trí khi quên liều, quá liều thuốc Oremute 5:
– Trong trường hợp quên liều thuốc Oremute 5 thì nên bổ sung bù càng sớm càng tốt. Tuy nhiên nếu thời gian gần đến lần sử dụng tiếp theo thì nên bỏ qua liều Oremute 5 đã quên và sử dụng liều mới.
– Khi sử dụng thuốc Oremute 5 quá liều thì có thể xảy ra các tình trạng như hoa mắt, tim đập nhanh, cáu gắt, chóng mặt, tăng huyết áp, sốt cao, phù toàn thân, mi mắt húp nặng, suy tim, suy hô hấp, nôn mửa.. người bệnh cần ngừng thuốc ngay lập tức và đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời
Chống chỉ định:
– Người bị giảm niệu hoặc vô niệu
– Người bị mất nước nặng kèm theo triệu chứng sốc..
– Người bị tiêu chảy nặng(khi tiêu chảy vượt quá 30ml/kg thể trọng mỗi giờ)
– Người bị nôn nhiều và kéo dài.
– Người bị liệt ruột,tắc ruột và thủng ruột.
Thận trọng:
– Người bệnh bị suy tim xung huyết,phù hoặc tình trạng giữ natri.
– Người bệnh suy thận năng hoặc xơ gan.
– Trong quá trình điều trị,cần theo dõi cẩn thận nồng độ các chất điện giải và cân bằng acid base.
– Cần cho trẻ bú mẹ hoặc cho uống nước giữa các lần uống dung dịch bù nước và điện giải để tránh tăng natri huyết.
– Thận trọng nếu sử dụng cùng oresol(không có kẽm)do làm tăng chất điện giải và gây rối loạn áp suất thẩm thấu.
– Không dùng trong các trường hợp thiếu kẽm khác không do tiêu chảy.
Tác dụng không mong muốn:
– Chưa có nhiều thông báo về các phản ứng có hại xảy ra khi dùng thuốc uống bù nước và điện giải.
– Thường chỉ gặp nôn nhẹ,rất ít gặp tăng natri huyết,bù nước quá mức (mi mắt nặng)
– Tránh dùng thức ăn hoăc dịch khác chứa các chất điện giải như nước trái cây hoặc thức ăn có muối cho đến khi ngừng điều trị,để tránh dùng quá nhiều chất điện giải hoặc tránh tiêu chảy do thẩm thấu.
Sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú:
Không ảnh hưởng.
Quá liều và cách xử trí:
– Tăng natri huyết: Hoa mắt chóng mặt,tim đậm nhanh tăng huyết áp,cáu gắt,sốt cao… khi uống Oremute 5 pha đậm đặc.
+ Điều trị tăng natri huyết: Truyền tĩnh mạch chậm dịch nhược trương và cho uống nước.
+ Điều trị triệu chứng thừa nước:Ngừng uống dung dịch bù nước và diện giải và dùng thuốc lợi tiểu nếu cần.
– Độc tính cấp của kẽm xảy ra sau khi uống quá 1 liều >40mg kẽm/ngày:buồn nôn,nôn,sốt ,suy hô hấp.Dùng liều lớn trong thời gian dài làm suy giảm chức năng miễn dịch và thiếu máu.Các triệu chứng hạ áp(chóng mặt,ngất xỉu),bệnh vàng da(vàng mắt hay da),phù phổi(đau ngực hay khó thở),ăn mòn và viêm màng nhầy miệng và dạ dày,loét da dày cũng đã được báo cáo.
+ Điều trị quá liều kẽm:Tránh dùng các chất gây nôn hoặc rửa dạ dày.Nên sử dụng các chất làm dịu triệu chứng viêm như sữa,các chất carbonat kiềm,than hoạt và các chất tạo phức chelat.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.
Các muối Uridine và Cytidine có tác dụng:
– Làm tăng sự hồi phục và tái tạo lại bao myelin của sợi thần kinh đã bị thoái hóa.
– Làm tăng mật độ và tăng tốc độ dẫn truyền xung động của các dây thần kinh.
Cytidine-5’- monophosphate (CMP) làm trung gian cho quá trình tổng hợp các lipid phức tạp là một thành phần cấu tạo màng tế bào thần kinh, đặc biệt sphingomyelin, tiền chất lớp bao myelin. CMP cũng là tiền thân của các acid nucleic (ADN và ARN), là những yếu tố cơ bản của sự chuyển hóa tế bào như trong quá trình tổng hợp protein.
Uridine-5′-triphosphate (UTP) tác động như coenzyme trong quá trình tổng hợp glycolipid của cấu trúc neuron và lớp bao myelin, bổ sung hoạt động của CMP.
2. Chỉ định
Hỗ trợ điều trị các bệnh lý thần kinh ngoại biên có liên quan đến bệnh xương khớp (đau dây thần kinh tọa, viêm rễ thần kinh…), do chuyển hóa (viêm đa dây thần kinh do tiểu đường hay nghiện rượu…), nhiễm herpes zoster, hoặc do lạnh.
Hỗ trợ điều trị đau dây thần kinh mặt, thần kinh sinh ba, thần kinh gian sườn, đau thắt lưng.
3. Chống chỉ định
Bệnh nhân bị mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
4. Liều lượng và cách dùng
Người lớn và trẻ em từ 15 tuổi: uống mỗi lần 1 – 2 viên, ngày 2 lần.
Trẻ em từ 7 đến dưới 15 tuổi: uống mỗi lần 1 viên, ngày 2 lần.
Trẻ em từ 4 đến dưới 7 tuổi: uống mỗi lần 1 viên, ngày 1 lần.
Trẻ em dưới 4 tuổi: không dùng do dạng bào chế không phù hợp.
5. Thận trọng
Nếu bị động kinh hoặc co thắt cơ thì nên thận trọng (cần theo dõi điện não đồ).
Phụ nữ có thai và cho con bú cần tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai và cho con bú không có chống chỉ định nhưng phải tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi sử dụng.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không ảnh hưởng.
8. Tác dụng không mong muốn (ADR)
Cho đến nay chưa có thông tin báo cáo về tác dụng không mong muốn của thuốc.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
9. Tương tác với các thuốc khác
Cho đến nay chưa có thông tin báo cáo về tương tác thuốc.
10. Quá liều và xử trí quá liều
Không dự đoán được xảy ra quá liều do hiếm gặp độc tính của thuốc.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị
Levofloxacin là một kháng sinh tổng hợp có phổ rộng thuộc nhóm fluoroquinolon. Cũng như các fluoroquinolon khác, levofloxacin có tác dụng diệt khuẩn do ức chế enzym topoisomerase II (DNA-gyrase) và/ hoặc topoisomerase IV là những enzym thiết yếu của vi khuẩn tham gia xúc tác trong quá trình sao chép, phiên mã và tu sửa DNA của vi khuẩn. Levofloxacin là đồng phân L-isome của ofloxacin, nó có tác dụng diệt khuẩn mạnh gấp 8 -128 so với đồng phân D-isome và tác dụng mạnh gấp khoảng 2 lần so với ofloxacin racemic. Levofloxacin, cũng như các fluoroquinolon khác là kháng sinh phổ rộng, có tác dụng trên nhiều chủng vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Levofloxacin (cũng như sparfloxacin) có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương và vi khuẩn kỵ khí tốt hơn so với các fluoroquinolon khác (như ciprofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tuy nhiên levofloxacin và sparfloxacin lại có tác dụng invitro trên Pseudomonas aeruginosa yếu hơn so với ciprofloxacin.
Phổ tác dụng:
Vi khuẩn nhạy cảm invitro và nhiễm khuẩn trong lâm sàng:
Vi khuẩn ưa khí Gram âm: Enterobacter cloacae, E. coli, H.influenza, H. parainfluenza, Klebsiella pneumonie, Legionalla pneumophila, Moraxella catarralis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa.
Vi khuẩn khác: Chlamydia pneumoniae, Mycopasma pneumoniae.
Vi khuẩn kỵ khí: Fusobacterium, peptostreptococcus, propionibacterium.
Các loại vi khuẩn nhạy cảm trung gian invitro
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecalis.
Vi khuẩn kỵ khí: Bacteroid fragilis, prevotella.
Các loại vi khuẩn kháng levofloxacin:
Vi khuẩn ưa khí Gram dương: Enterococcus faecium, Staphylococcus meti-R, Staphylococcus coagulase âm tính meti-R.
Kháng chéo: In vitro, có kháng chéo giữa levofloxacin và các fluoroquinolon khác. Do cơ chế tác dụng, thường không có kháng chéo giữa levofloxacin và các họ kháng sinh khác.
Dược động học
Sau khi uống, levofloxacin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn; nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được sau 1 – 2 giờ; sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 99%. Các thông số dược động học của levofloxacin sau khi dùng đường tĩnh mạch và đường uống với liều tương đương là gần như nhau, do đó có thể sử dụng hai đường này thay thế cho nhau. Levofloxacin được phân bố rộng rãi trong cơ thể, tuy nhiên thuốc khó thấm vào dịch não tuỷ. Tỷ lệ gắn protein huyết tương là 30-40%. Levofloxacin rất ít bị chuyển hoá trong cơ thể và thải trừ gần như hoàn toàn qua nước tiểu ở dạng còn nguyên hoạt tính, chỉ dưới 5% liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hoá desmethyl và N-oxid, các chất chuyển hoá này có rất ít hoạt tính sinh học. Thời gian bán thải của levofloxacin từ 6 – 8 giờ, kéo dài ở người bệnh suy thận.
2.Chỉ định
Nhiễm khuẩn do các vi khuẩn nhạy cảm với levofloxacin, như:
Viêm xoang cấp.
Đợt cấp viêm phế quản mạn.
Viêm phổi cộng đồng.
Viêm tuyến tiền liệt.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng hoặc không.
Nhiễm khuẩn da và tổ chức dưới da có biến chứng hoặc không.
Dự phòng sau khi phơi nhiễm và điều trị triệt để bệnh than.
2.Chống chỉ định
Người có tiền sử quá mẫn với levofloxacin, với các quinolon khác, hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Động kinh, thiếu hụt G6PD, tiền sử bệnh ở gân cơ do một fluoroquinolon. Trẻ em nhỏ hơn 18 tuổi.
3.Liều lượng và cách dùng
Liều lượng
Liều dùng của levofloxacin áp dụng cho cả đường uống và đường tĩnh mạch:
Nhiễm khuẩn đường hô hấp
Đợt cấp của viêm phế quản mạn tính: 500 mg, 1 lần/ngày trong 7 ngày.
Viêm phổi mắc phải tại cộng đồng: 500 mg, 1 -2 lần/ngày trong 7-14 ngày
Viêm xoang hàm trên cấp tính: 500 mg, 1 lần/ngày trong 10-14 ngày
Nhiễm trùng da và tổ chức dưới da
Có biến chứng: 750 mg, 1 lần/ngày trong 7-14 ngày
Không có biến chứng: 500 mg, 1 lần/ngày trong 7-10ngày
Nhiễm trùng đường tiết niệu
Có biến chứng: 250 mg, 1 lần/ngày trong 10 ngày.
Không có biến chứng: 250 mg, 1 lần/ngày trong 3 ngày.
Điều trị dự phòng sau khi phơi nhiễm với trực khuẩn than: ngày uống 1 lần, 500 mg, dùng trong 8 tuần.
Điều trị bệnh than: truyền tĩnh mạch, sau đó uống thuốc khi tình trạng người bệnh cho phép, liều 500 mg, 1 lần/ngày, trong 8 tuần.
Viêm tuyến tiền liệt: 500 mg/24 giờ, truyền tĩnh mạch. Sau vài ngày có thể chuyển sang uống.
Liều dùng cho người bệnh suy thận:
Độ thanh thải creatinin
(ml/phút)
Liều ban đầu
Liều duy trì
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu có biến chứng, viêm thận bể thận cấp
³ 20
250 mg
250 mg mỗi 24 giờ
10 – 19
250 mg
250 mg mỗi 48 giờ
Các chỉ định khác
50 – 80
Không cần hiệu chỉnh liều
20 – 49
500 mg
250 mg mỗi 24 giờ
10 – 19
500 mg
125 mg mỗi 24 giờ
Thẩm tách máu
500 mg
125 mg mỗi 24 giờ
Thẩm phân phúc mạc liên tục
500 mg
125 mg mỗi 24 giờ
Liều dùng cho người bệnh suy gan: Vì phần lớn levofloxacin được đào thải ra nước tiểu dưới dạng không đổi, không cần thiết phải hiệu chỉnh liều trong trường hợp suy gan.
Cách dùng
Dùng đường uống:
Thời điểm uống levofloxacin không phụ thuộc vào bữa ăn (có thể uống trong hoặc xa bữa ăn).
Không được dùng các antacid có chứa nhôm và magnesi, chế phẩm có chứa kim loại nặng như sắt và kẽm, sucralfat, didanosin (các dạng bào chế có chứa antacid) trong vòng 2 giờ trước và sau khi uống levofloxacin.
Dùng ngoài đường tiêu hoá:
Levofloxacin chỉ được dùng bằng cách truyền tĩnh mạch chậm, truyền nhanh sẽ dẫn đến nguy cơ hạ huyết áp. Thời gian truyền phụ thuộc vào liều lượng thuốc (liều 250 mg hoặc 500 mg thường truyền trong 60 phút, liều 750 mg truyền trong 90 phút). Không được dùng để tiêm bắp, tiêm vào ống sống, tiêm phúc mạc hoặc tiêm dưới da.
Các dung dịch có chứa levofloxacin với nồng độ 5 mg/ml trong dextrose 5%, có thể dùng ngay không cần pha loãng. Dung dịch levofloxacin với hàm lượng 500 mg/20ml trong lọ thuốc tiêm bắt buộc phải pha loãng trong các dung dịch tương hợp thành dung dịch có nồng độ 5 mg/ml trước khi sử dụng. Các dung dịch tương hợp dùng để pha loãng được nhà sản xuất quy định trong thông tin trên nhãn thuốc. Một số dung dịch tương hợp thường dùng là: dung dịch dextrose 5%, dung dịch natri clorid 0,9%, dung dịch dextrose 5% và natri clorid 0,9%, dung dịch Ringer Lactat và dextrose 5%, dung dịch natri bicarbonat 5%, dung dịch Plasma Lyte Ò 56/5% dextrose, dung dịch natri lactat 1/6M, dung dịch dextrose 5% và natri clorid 0,45%, nước cất pha tiêm.
4.Thận trọng khi dùng
Viêm gân đặc biệt là gân gót chân (Achile), có thể dẫn tới đứt gân. Biến chứng này có thể xuất hiện ở 48 giờ đầu tiên, sau khi bắt đầu dùng thuốc và có thể bị cả hai bên. Viêm gân xảy ra ra chủ yếu ở các đối tượng có nguy cơ: người trên 65 tuổi, đang dùng corticoid (kể cả đường phun hít). Hai yếu tố này làm tăng nguy cơ viêm gân. Để phòng, cần điều chỉnh liều lượng thuốc hàng ngày ở người bệnh lớn tuổi theo mức lọc cầu thận.
Ảnh hưởng trên hệ cơ xương: levofloxacin, cũng như phần lớn các quinolon khác, có thể gây thoái hoá sụn ở khớp chịu trọng lực trên nhiều loài động vật non, do đó không nên sử dụng levofloxacin cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Nhược cơ: Cần thận trọng ở người bệnh bị bệnh nhược cơ vì các biểu hiện có thể nặng lên.
Tác dụng trên thần kinh trung ương: đã có các thông báo về phản ứng bất lợi như rối loạn tâm thần, tăng áp lực nội sọ, kích thích thần kinh trung ương dẫn đến co giật, run rẩy, bồn chồn, đau đầu, mất ngủ, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác, ác mộng, có ý định hoặc hành động tự sát (hiếm gặp) khi sử dụng các kháng sinh nhóm quinolon, thậm chí ngay khi sử dụng ở liều đầu tiên. Nếu xảy ra những phản ứng bất lợi này khi trong khi sử dụng levofloxacin, cần dừng thuốc và có các biện pháp xử trí triệu chứng thích hợp. Cần thận trọng khi sử dụng cho người bệnh có các bệnh lý trên thần kinh trung ương như động kinh, xơ cứng mạch não…vì có thể tăng nguy cơ co giật.
Phản ứng mẫn cảm: phản ứng mẫn cảm với nhiều biểu hiện lâm sàng khác nhau, thậm chí sốc phản vệ khi sử dụng các quinolon, bao gồm cả levofloxacin đã được thông báo. Cần ngừng thuốc ngay khi có các dấu hiệu đầu tiên của phản ứng mẫn cảm và áp dụng các biện pháp xử trí thích hợp.
Viêm đại tràng màng giả do Clostridium difficile: phản ứng bất lợi này đã được thông báo với nhiều loại kháng sinh trong đó có levofloxacin, có thể xảy ra ở tất cả các mức độ từ nhẹ đến đe doạ tính mạng. Cần lưu ý chẩn đoán chính xác các trường hợp ỉa chảy xảy ra trong thời gian người bệnh đang sử dụng kháng sinh để có biện pháp xử trí thích hợp.
Mẫn cảm với ánh sáng mức độ từ trung bình đến nặng đã được thông báo với nhiều kháng sinh nhóm fluoroquinolon, trong đó có levofloxacin (mặc dù đến nay, tỷ lệ gặp phản ứng bất lợi này khi sử dụng levofloxacin rất thấp <0,1%). Người bệnh cần tránh tiếp xúc trực tiếp với ánh sáng trong thời gian điều trị và 48 giờ sau khi điều trị.
Tác dụng trên chuyển hoá: cũng như các quinolon khác, levofloxacin có thể gây ra rối loạn chuyển hoá đường, bao gồm tăng và hạ đường huyết thường xảy ra ở các người bệnh đái tháo đường đang sử dụng levofloxacin đồng thời với một thuốc uống hạ đường huyết hoặc với insulin; do đó cần giám sát đường huyết trên người bệnh này. Nếu xảy ra hạ đường huyết, cần ngừng levofloxacin và tiến hành các biện pháp xử trí thích hợp.
Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ: sử dụng các quinolon có thể gây kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ ở một số người bệnh và một số hiếm ca loạn nhịp, do đó cần tránh sử dụng trên các người bệnh sẵn có khoảng QT kéo dài, người bệnh hạ kali máu, người bệnh đang sử dụng các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, procainamid…) hoặc nhóm III (amiodaron, sotalol…); thận trọng khi sử dụng levofloxacin cho các người bệnh đang trong các tình trạng tiền loạn nhịp như nhịp chậm và thiếu máu cơ tim cấp.
5.Thời kỳ mang thai
Không dùng levofloxacin cho phụ nữ có thai.
6.Thời kỳ cho con bú
Chưa đo được nồng độ levofloxacin trong sữa mẹ, nhưng căn cứ vào khả năng phân bố vào sữa của ofloxacin, có thể dự đoán rằng levofloxacin cũng được phân bố vào sữa mẹ. Vì thuốc có nhều nguy cơ tổn thương sụn khớp trên trẻ nhỏ, không cho con bú khi dùng levofloxacin.
7.Tác dụng không mong muốn
Thường gặp: ADR > 1/100
Tiêu hoá: Buồn nôn, ỉa chảy.
Gan: Tăng enzym gan.
Thần kinh: Mất ngủ, đau đầu.
Da: Kích ứng nơi tiêm
Ít gặp 1/100 > ADR > 1/1000
Thần kinh: Hoa mắt, căng thẳng, kích động, lo lắng
Thần kinh: Co giật, giấc mơ bất thường, trầm cảm, rối loạn tâm thần
Dị ứng: Phù Quinck, choáng phản vệ, hội chứng Stevens-Johnson và Lyelle.
8.Hướng dẫn cách xử trí ADR
Cần ngừng levofloxacin trong các trường hợp: bắt đầu có các biểu hiện ban da hoặc bất kỳ dấu hiệu nào của phản ứng mẫn cảm hay của phản ứng bất lợi trên thần kinh trung ương. Cần giám sát người bệnh để phát hiện viêm đại tràng màng giả và có các biện pháp xử trí thích hợp khi xuất hiện ỉa chảy trong khi đang dùng levofloxacin.
Khi xuất hiện dấu hiệu viêm gân cần ngừng ngay thuốc, để hai gân gót nghỉ với các dụng cụ cố định thích hợp hoặc nẹp gót chân và hội chẩn chuyên khoa.
9.Tương tác thuốc
Antacid, sucralfat, ion kim loại, multivitamin:Khi sử dụng đồng thời có thể làm giảm hấp thulevofloxacin, cần uống các thuốc này cách xa levofloxacin ít nhất 2 giờ.
Theophylin: Một số nghiên cứu trên người tình nguyện khoẻ mạnh cho thấy không có tương tác. Tuy nhiên do nồng độ trong huyết tương và AUC theophylin thường bị tăng khi sử dụng đồng thời với các quinolon khác, vẫn cần giám sát chặt chẽ nồng độ theophylin và hiệu chỉnh liều nếu cần khi sử dụng đồng thời với levofloxacin.
Warfarin:Do đã có thông báo warfarin tăng tác dụng khi dùng cùng với levofloxacin, cần giám sát các chỉ số về đông máu khi sử dụng đồng thời hai thuốc này.
Cyclosporin, digoxin: Tương tác không có ý nghĩa lâm sàng, do đó không cần hiệu chỉnh liều các thuốc này khi dùng đồng thời với levofloxacin.
Các thuốc chống viêm không steroid:Có khả năng làm tăng nguy cơ kích thích thần kinh trung ương và co giật khi dùng đồng thời với levofloxacin.
Các thuốc hạ đường huyết:Dùng đồng thời với levofloxacin có thể làm tăng nguy cơ rối loạn đường huyết, cần giám sát chặt chẽ.
10.Độ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ150C – 300C, trong lọ kín, tránh ánh sáng.
Dung dịch, sau khi pha loãng trong dịch tương hợp, ổn định trong vòng 72 giờ ở nhiệt độ dưới 250C và trong vòng 14 ngày ở nhiệt độ 50C. Dung dịch pha loãng này có thể ổn định tới 6 tháng nếu bảo quản ở nhiệt độ –200C; khi đưa ra khỏi tủ lạnh sâu, để tan đông ở nhiệt độ phòng, không tan đông bằng lò vi sóng hoặc ngâm trong nước nóng. Không để đông lạnh lại sau khi đã tan đông. Các lọ thuốc không chứa chất bảo quản nên chỉ dùng một lần, phần còn thừa phải loại bỏ.
11.Quá liều và xử trí
Vì không có thuốc giải độc đặc hiệu, xử trí quá liều bằng cách loại thuốc ngay khỏi dạ dày, bù dịch đầy đủ cho người bệnh. Thẩm tách máu và thẩm phân phúc mạc liên tục không có hiệu quả loại levofloxacin ra khỏi cơ thể. Theo dõi điện tâm đồ vì khoảng cách QT kéo dài.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị
Dược sĩ
Đinh Khắc Thành Đô
(Nguồn : Drugbank.vn, Tờ hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất)
Sulfasalazin là sulfonamid tổng hợp bằng diazo hóa sulfapyridin và ghép đôi muối diazoni với acid salicylic. Sulfasalazin được coi là một tiền dược chất, do liên kết diazo khi vào cơ thể bị phân cắt tạo thành sulfapyridin và acid 5 – aminosalicylic (mesalamin). Cơ chế tác dụng của thuốc có thể là do những chất chuyển hóa của sulfasalazin đạt nồng độ trong ruột cao hơn khi uống chính các chất chuyển hóa này. Hiệu quả điều trị ở ruột có thể do tác dụng kháng khuẩn của sulfapyridin hoặc tác dụng chống viêm tại chỗ của acid 5 – aminosalicylic khi những chất này đến đại tràng. Ngoài ra, tác dụng của thuốc có thể còn do tác động của sulfasalazin: Làm thay đổi kiểu cách tổ chức trong hệ vi sinh vật đường ruột, làm giảm Clostridium và E. coli trong phân, ức chế tổng hợp prostaglandin là chất gây ỉa chảy và tác động đến vận chuyển chất nhầy, làm thay đổi sự bài tiết và hấp thu các dịch và các chất điện giải ở đại tràng và/hoặc ức chế miễn dịch.
Dược động học
Sulfasalazin được hấp thu kém: Khoảng 2 – 10% liều uống vào được tuần hoàn. Phần còn lại bị vi khuẩn ở đại tràng tách ra thành sulfapyridin và mesalamin (5 – ASA). Phần lớn sulfapyridin (60 – 80%) và khoảng 25% mesalamin được hấp thu ở đại tràng. Sự liên kết với protein huyết tương: Sulfasalazin khoảng 99%; sulfapyridin khoảng 50% và mesalamin khoảng 43%. Sulfapyridin chuyển hóa ở gan và bài tiết qua nước tiểu. Sau liều uống sulfasalazin, khoảng 91% được tìm thấy ở nước tiểu trong 3 ngày dưới dạng sulfapyridin và các chất chuyển hóa của nó và một lượng nhỏ sulfasalazin. Mesalamin được thải trừ chủ yếu qua phân. Chỉ một lượng nhỏ được hấp thu, chuyển hóa và bài tiết qua nước tiểu dưới dạng N – acetylmesalamin.
Chỉ định
Viêm loét đại tràng.
Bệnh Crohn thể hoạt động.
Viêm khớp dạng thấp ở người bệnh không đáp ứng với các thuốc giảm đau và thuốc chống viêm không steroid.
Chống chỉ định
Trường hợp quá mẫn với sulfasalazin, sulfonamid hoặc salicylat.
Loạn chuyển hóa porphyrin.
Suy gan hoặc thận; tắc ruột hoặc tắc tiết niệu; trẻ em dưới 2 tuổi (vì thuốc có thể gây bệnh vàng da nhân).
Thận trọng
Người bệnh có tiền sử loạn tạo máu như mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo.
Người bệnh thiếu hụt glucose – 6 phosphat dehydrogenase.
Người bệnh dị ứng nặng.
Phụ nữ mang thai và cho con bú.
Thận trọng khi dùng đồng thời với các thuốc khác: Thuốc chống đông cumarin hoặc dẫn chất indandion, các thuốc gây tan máu, các thuốc độc với gan và methotrexat.
Phải kiểm tra công thức hồng cầu, bạch cầu và tiểu cầu, chức năng gan, thận khi bắt đầu điều trị, mỗi tháng kiểm tra một lần trong 3 tháng đầu điều trị.
Thời kỳ mang thai
Sulfasalazin và sulfapyridin đi qua nhau thai. Chưa có đầy đủ các nghiên cứu đối với phụ nữ mang thai. Một vài nghiên cứu cho thấy sulfasalazin có thể gây dị dạng cho bào thai, nên cần phải thận trọng khi dùng sulfasalazin cho phụ nữ mang thai và phải bổ sung acid folic (xem thêm phần tương tác thuốc).
Thời kỳ cho con bú
Sulfasalazin bài tiết vào sữa mẹ với lượng nhỏ, nồng độ bằng khoảng 30 – 60% trong huyết thanh mẹ. Tuy nhiên, sulfonamid ở liều thấp cũng gây thiếu máu tan máu nặng ở trẻ sơ sinh bị thiếu hụt glucose – 6 phosphat dehydrogenase. Do vậy, phải cực kỳ thận trọng khi dùng thuốc đối với bà mẹ đang cho con bú.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Nói chung, ít gặp những tác dụng không mong muốn nặng gây ra bởi sulfasalazin, nhưng những phản ứng nhẹ thì xảy ra thường xuyên. Khoảng 75% các phản ứng có hại xảy ra trong vòng 3 tháng đầu điều trị, đặc biệt khi liều dùng vượt quá 4g/ngày, hoặc khi nồng độ sulfapyridin trong huyết thanh cao hơn 50 microgam/ml. Những phản ứng như chán ăn, buồn nôn, nôn, rối loạn tiêu hóa và đau đầu xảy ra ở 1/3 số người bệnh và liên quan đến liều sulfapyridin trong huyết thanh.
Thường gặp, ADR >1/100
Toàn thân: Ðau đầu, sốt, chán ăn.
Máu: Giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu, chứng đại hồng cầu.
Tiêu hóa: Ðau bụng, buồn nôn, đau thượng vị.
Da: Ngoại ban, nổi mày đay, ngứa, ban đỏ.
Gan: Tăng nhất thời transaminase.
Phản ứng khác: Giảm tinh trùng có hồi phục.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Toàn thân: Mệt mỏi.
Máu: Mất bạch cầu hạt.
Tâm thần: Trầm cảm.
Tai: Ù tai.
Hiếm gặp, ADR <1/1000
Miễn dịch: Bệnh huyết thanh, phù mạch.
Máu: Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu nguyên đại hồng cầu.
Tiêu hóa: Viêm tụy.
Da: Luput ban đỏ toàn thân, hoại tử biểu bì (hội chứng Lyell), hội chứng Stevens – Johnson, viêm da tróc vảy, nhạy cảm ánh sáng.
Gan: Viêm gan
Hô hấp: Viêm phế nang xơ hóa, suy hô hấp, ho.
Cơ xương: Ðau khớp.
Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại vi, viêm màng não vô khuẩn.
Tiết niệu: Hội chứng thận hư, protein niệu, hồng cầu niệu, tinh thể niệu.
Phản ứng khác: Nhận thức về mùi, vị bị thay đổi.
Nhận xét
Người bệnh có tiền sử luput ban đỏ toàn thân, tiền sử nhiễm độc ở gan hoặc máu có liên quan tới sulfonamid thường có nguy cơ cao xảy ra các tác dụng không mong muốn nặng khi điều trị lại với sulfonamid. Những trường hợp viêm màng não vô khuẩn chỉ thấy thông báo ở những người bệnh đã có bệnh khớp dạng thấp.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Cần ngừng thuốc ngay khi có phản ứng mẫn cảm, và cho dùng các thuốc kháng histamin hoặc corticoid.
Liều lượng và cách dùng
Viêm loét đại tràng
Người lớn: Bắt đầu: 0,5 – 1 g; 3 – 4 lần/ngày. Có thể giảm tác dụng phụ ở đường tiêu hóa, khi bắt đầu với liều thấp 1 – 2 g/ngày, chia làm 3 – 4 lần hoặc dùng viên bao tan trong ruột 0,5 – 1 g/ngày. Ðiều trị duy trì: 1 – 2 g/ngày, chia làm 3 – 4 lần.
Trẻ em trên 2 tuổi: Bắt đầu 40 – 60 mg/kg, chia 3 – 4 lần. Liều duy trì 20 – 30 mg/kg, chia làm 4 lần.
Bệnh Crohn:
1 – 2 g, chia 3 – 4 lần.
Viêm khớp dạng thấp
Bắt đầu dùng 500 mg/ngày trong một tuần, sau đó tăng lên 500 mg mỗi tuần, đến liều tối đa 3 g/ngày.
Sulfasalazin không có tác dụng giảm đau, vì vậy điều trị với các thuốc chống viêm không steroid hoặc thuốc giảm đau, không được giảm thuốc hoặc ngừng đột ngột cho đến khi đạt đáp ứng lâm sàng. Cần điều trị duy trì trong vài năm. Không nên dùng thuốc cho trẻ em bị viêm khớp dạng thấp.
Nên uống thuốc sau bữa ăn hoặc cùng thức ăn. Uống thuốc với một cốc nước đầy và uống thêm nhiều nước trong ngày.
Tương tác thuốc
Khả dụng sinh học của digoxin bị giảm khi dùng đồng thời với sulfasalazin. Sulfasalazin ức chế sự hấp thu, ngăn cản chuyển hóa của acid folic nên có thể dẫn đến giảm nồng độ acid folic trong huyết thanh. Khi điều trị với sulfasalazin, cần bổ sung acid folic.
Các thuốc chống đông, các thuốc chống co giật hoặc các thuốc uống chống đái tháo đường có thể bị đẩy ra khỏi vị trí gắn protein và/hoặc chuyển hóa của các thuốc này có thể bị ức chế bởi các sulfonamid dẫn đến tăng hoặc kéo dài tác dụng hoặc độc tính. Cần phải điều chỉnh liều trong và sau khi điều trị bằng sulfasalazin.
Dùng đồng thời với các thuốc gây tan máu có thể làm tăng khả năng gây độc của thuốc.
Hiệu lực của methotrexat, phenylbutazon, sulfinpyrazon có thể tăng lên khi dùng đồng thời với sulfonamid vì thuốc có thể bị đẩy ra khỏi vị trí liên kết với protein.
Ðộ ổn định và bảo quản
Bảo quản ở 15 – 30oC, thuốc viên phải được bảo quản trong lọ nút kín, đạn trực tràng phải bảo quản nơi mát.
Ngừng dùng thuốc ngay khi có phản ứng quá mẫn cảm xảy ra. Có thể cho dùng thuốc kháng histamin hoặc corticoid để hạn chế dị ứng.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Cách xử trí là rửa dạ dày, gây nôn, hoặc cho dùng thuốc tẩy khi cần. Kiềm hóa nước tiểu. Thúc đẩy lợi niệu nếu chức năng thận bình thường.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.
Nhiễm khuẩn vừa đến nặng do vi khuẩn nhạy cảm: Nhiễm khuẩn ổ bụng có biến chứng,nhiễm khuẩn da và tổ chức da có biến chứng,viêm phổi cộng đồng, nhiễm khuẩn tiết niệu có biến chứng (gồm viêm bể thận), nhiễm khuẩn vùng chậu cấp (bao gồm viêm nội mạc tử cung sau sinh, nạo thai nhiễm khuẩn, nhiễm khuẩn phụ khoa sau mổ),nhiễm khuẩn huyết.
Chống chỉ định:Quá mẫn với thành phần của thuốc.
Thận trọng
Quá mẫn với penicillin hoặc các kháng sinh nhómbetalactam khác, tiền sử co giật hoặc các rối loạn thần kinh trung ương, đang sử dụng các thuốc làm giảm ngưỡng co giật (baclofen, ciprofloxacin, theophylline…).
Ít gặp: Sốt, mệt mỏi, đau, hạ huyết áp,táo bón , lú lẫn, chóng mặt, ban da, rối loạn vị giác, thay đổi chức năng gan,giảm bạch cầu , khó thở, nhiễm nấm Candida miệng, trào ngược dịch vị, tiêu chảy do Clostridium difficile.
Hiếm gặp: Co giật, ảo giác, mê sảng,sốc phản vệ.
Liều và cách dùng
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: 1 g mỗi 24 giờ.
Trẻ em 3 tháng – 12 tuổi: 15 mg/kg (tối đa 500 mg) mỗi 12 giờ.
Cách dùng: Truyền tĩnh mạch: Hoàn nguyên 1 g trong 10 ml nước cất hoặc NaCl 0,9%, sau đó pha loãng với 50 ml NaCl 0,9%, truyền trong 1 – 3 giờ.
Chú ý khi sử dụng
Ertapenem là thuốc kháng sinh hạn chế cao, phải hội chẩn Ban quản lý sử dụng kháng sinh trước khi sử dụng. Dung dịch sau hoàn nguyên ổn định trong 1 giờ sau khi pha. Dung dịch truyền tĩnh mạch pha loãng với NaCl 0,9% ổn định trong 6 giờ ở 25 độ C và 24 giờ ở 5 độ C. Dùng trong vòng 4 giờ sau khi lấy ra khỏi tủ lạnh.
Phụ nữ có thai: B (FDA) (*), B2 (TGA) (**).
Phụ nữ cho con bú: Có thể dùng.
Cần hiệu chỉnh liều trên người bệnh suy thận có ClCr < 10 ml/phút.
(*) Nhóm B theo phân loại của FDA: Nghiên cứu trên động vật không thấy có nguy cơ đối với thai và chưa có nghiên cứu đối chứng trên phụ nữ có thai. Hoặc nghiên cứu trên động vật cho thấy có tác dụng không mong muốn (ngoài tác động giảm khả năng sinh sản) nhưng không được xác nhận trong các nghiên cứ có đối chứng ở phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu và không có bằng chứng về nguy cơ trong các tháng sau.
(**) Nhóm B2 theo phân loại của TGA: Thuốc được sử dụng trên số lượng giới hạn phụ nữ có thai và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ mà không làm tăng tần suất dị tật thai nhi hoặc gây bất kỳ ảnh hưởng xấu trực tiếp hoặc gián tiếp nào trên thai nhi được quan sát. Nghiên cứu trên động vật không đầy đủ, nhưng có những bằng chứng cho thấy không có sự tăng nguy hại trên thai nhi.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.
CEPHALOTHIN 1G: Cephalothin 1 g (dưới dạng Cephalothin natri).
2. Dạng bào chế:Bột pha tiêm
3. Dược lực học và được động học
Dược lực học
Nhóm dược lý: Kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ thứ 1.
Ma ATC: JO1DB03
Cephalothin 14 kháng sinh nhóm cephalosporin thế hệ thứ 1. Thuốc tác dụng bằng cách ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Thuốc có hoạt tính tốt trên các cầu khuẩn gram dương, có hoạt tính trung bình trên các vi khuẩn gram âm. Các cầu khuẩn gram duong nhạy cảm gồm cả tụ câu khuẩn tiết và không tiết penicillinase, mặc dù tụ cầu khuẩn kháng meticillin đã kháng thuốc. Hầu hết các liên cầu khuẩn đều nhạy cảm với cephalothin, nhưng thuốc không có tác dụng trên Streptococcus pneumoniae kháng penicilin; các chủng enterococci cũng thường kháng cephalothin. Vài chủng vi khuẩn ky khí gram dương cũng nhạy cảm với
cephalothin. Cephalothin thường không có tác dụng với Listeria monocytogenes. Đối với vi khuẩn gram âm, cephalothin có hoạt tính với vài họ, vi khuẩn đường ruột kể cả chung Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Salmonella (trừ Salmonella gây sốt thương hàn), va Shigella spp., nhưng không có hoạt tính với Enterobacter, Proteus indol dương tính, hoặc Serratia spp. Thuốc cũng có hoạt tính đối với Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis) và Neisseria spp., mặc dù Haemophilus influenzae đề kháng trung bình. Bacteroides fragilis va Pseudomonas aeruginosa |ciing nhu mycobacteria, mycoplasma,và nấm kém nhạy cảm với thuốc.
Cũng như các kháng sinh cephalosporin khác, có sự để kháng chéo giữa cephalothin và các penicillin kháng penicillinase.
Dược động học
Cephalothin được hấp thu kém ở đường tiêu hóa, nên phải tiêm. Sau khi tiêm bắp các liều 0,5 g và 1 g, trong vòng 30 phút sẽ đạt được nồng độ đỉnh huyết tương tuong ứng là 10 microgram và 20 microgram/ml. Tiêm tĩnh mạch liều 1g sẽ có nồng độ đỉnh huyết tương 30 microgram/ml sau 15 phút. Tiêm truyền liên tục 500 mg/giờ sẽ có nồng độ đỉnh huyết tương từ 14-20 microgram/ml. Truyền tĩnh mạch liều 2g trong 30phút, nồng độ đỉnh huyết tương khoảng 90 microgram/ml sau khi truyền 30 phút. Tiêm truyền có hiệu quả hơn tiêm bắp vì quan trọng là nồng độ đỉnh đạt được cao hơn nông độ tối tiểu ức chế vi khuẩn.
Cephalothin được phân bố rộng khắp trong các mô và dịch của cơ thể, trừ não và dịch não tủy có nồng độ thấp và không thể dự đoán được. Thể tích phân bố của cephalothin là 18 lít/ 1,7㎡ diện tích cơ thể. Cephalothin đạt nồng độ có thể đo được trong dịch màng phổi, nhãn phòng, mật, khớp và mô xương. Cephalothin qua hàng rào nhau thai vào tuần hoàn thai nhi và có nồng độ thấp trong sữa me.
Nửa đời trong huyết tương dao động từ 30 phút đến 1 giờ, nhưng có thể kéo dài hơn người suy thận (có thể trong khoảng từ 1 giờ đến 5 giờ), nhất là đối với chất chuyển hóa. Khoảng 70% cephalothin trong tuần hoàn gắn kết vớiprotein huyết tương.
Khoảng20 – 30% cephalothin nhanh chóng bị khử acetyl trong gan và khoảng 60— 70% liều dùng được bài tiết trong nước tiểu qua ống thận trong 6 giờ dưới dạng cephalothin và chất chuyển hóa dessectlocpiplrilun (phổ kháng khuẩn của dessectlocpiplrilun tương tự như cephalothin nhưng hoạt tính chỉ bằng 25-50% hoạt tính của cephalothin). Sau khi tiêm bắp các liều 0,5 và 1g cephalothin có nồng độ cao trong nước tiểu tương ứng là 0,8mg/ml và 2,5mg/ml . Probenecid ngăn chặn sự bài tiết cephalothin ở thận, ceplothin bài tiết qua mật với số lượng rất ít.
4. Quy cách đóng gói:
Hộp 10/ 25 lọ bột pha tiêm.
5. Chỉ định
Cephalothin được chi định trong điều trị các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm gây ra:
– Nhiémkhuan đường hôhap.
– Nhiễm khuẩn da và mô mềm, kể cả viêm phúc mạc.
– Nhiễm khuẩn đường niệu-sinh dục.
– Nhiễm khuẩn huyết, kể cả viêm màng trong tim.
– Nhiễm khuẩn xương và khớp.
– Dự phòng trong phẫu thuật.
6. Liều dùng và cách dùng
Liều dùng:
Người lớn
Liều thông thường tiêm bắp hay tiêm tĩnh mạch: 500 mg- 1 g, mỗi 4-6 giờ, tùy theo mức độ nhiễm khuẩn.
Nhiễm khuẩn đe dọa tính mạng ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường: có thể tăng liều đến 12 g/ ngày (2 g mỗi 4 giờ)
Dùng dự phòng trước khi phẫu thuật:
Người lớn: liều thông thường: 1 – 2 g tiêm tĩnh mạch 30- 60 phút trước khi phẫu thuật; sau đó trong và sau phẫu thuật: 1- 2 g cách 6 giờ 1 lần trong 24 giờ.
Trẻ em: 20 30 mg/kg cùng khoảng thời gian như người lớn. Dự phòng thường ngừng trong vòng 24 giờ sau phẫu thuật.
Trẻ em:
Liều thông thường: 80- 160 mg/kg/ngày chia làm 3 – 4 lần. Liều tối đa 160 mg/ngày nhưng không được vượt quá 10 – 12 ngày.
Điều trị xơ nang trong nhiễm khuẩn phổi gây nên bởi StaphyÌococcus aureus: liều 25- 50 mg/kg, cách 6 giờ một lần. Tổng liều không vượt quá liều người lớn.
Trẻ mới sinh: liều khuyến cáo tiêm tĩnh mạch là 50 -100 mg/kg/ngày, chia làm 2 – 3 lần.
Trẻ sơ sinh: tiêm tĩnh mạch 25 mg/kg, cách 6 giờ một lần; cần theo dõi độc tính với thận, giảm bạch cầu trung tính, phát ban, dị ứng và thử nghiệm Coombs dương tính giả có thể xảy ra ở người bệnh.
Trẻ em suy thận vừa: Liều 75— 100% liều bình thường trong 12 giờ. Trẻ em đi tiểu khó: Liều bằng 1⁄2 liều bình thường trong 12— 24
gid.
Bệnh nhân suy thận: Liều khởi đầu là 1- 2 g. Giảm liều dựa vào độ thanh thải creatinin (CC):
– CC 50-80 ml/phut: 2 g mỗi 6 giờ.
– CC 25-50 ml/phiut: 1,5 g mỗi6 giờ.
– CC 10-25 ml/phút: 1 g mỗi 6 giờ.
-_CC 2-10 ml/phút: 500 mg mỗi 6 giờ.
– CC <2 ml/phút: 500 mg mỗi 8 giờ.
Cách dùng
Tiêm bắp: Hòa tan 500 mg hoặc 1 g cephalothin tương ứng với 2,2 ml hoặc 4 ml nước vô khuẩn pha tiêm. Dung dịch thu được dùng để
tiêm bắp sâu.
Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan 500 mg hoặc 1 g cephalothin tương ứng với 5 ml hoặc 10 ml nước vô khuẩn pha tiêm hoặc dung dịch tiêm |
thu được dùng để tiêm tĩnh mạch chậm từ 3 đến 5 phút. Tiêm từ từ liều 1 g cephalothin trong thời gian ít nhất 5 phút.
Truyền tĩnh mạch không liên tục: cách dùng này cho nông độ huyết thanh rất cao và có hiệu quả. Liều thích hợp trong 24 giờ là 8 — 12
g, mỗi lần tiêm truyền 2 2,4lan hoặc 6 lần/ngày. Hòa tan 2 g cephalothin trong 100 ml dung dịch natri clorid tiêm 0,9%, hoặc 100 ml
glucose tiêm 5%. Nên tiêm truyền thẻ tích này trong thời gian từ 30— 50 phút.
7. Chống chỉ định
Quá mẫn với kháng sinh nhóm cephalosporin hoặc tiền sử dị ứng với penicillin.
8. Lưu ý và thận trọng
Thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân có tiền sử dị ứng. Nếu dị ứng xảy ra, cần ngưng dùng thuốc.
Thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận: có thể phải giảm liều. Cần theo dõi chức năng thận và thời gian đông máu, nhât là trong thời gian điều trị cephalothin dài ngày và liều cao. Dùng kết hợp với gentamicin và các aminoglycosid khác có nguy cơ tăng nhiễm độc thận.
Cũng như các kháng sinh khác, việc sử dụng kéo dài cephalothin có thể dẫn tới sự phát triển quá mức các vi sinh vật không nhạy cảm với thuốc, do đó cần phải theo dõi bệnh nhân liên tục. Viêm đại tràng màng giả liên quan tới Clostridium difficile đã được báo cáo với cephalothin, có thể từ mức độ nhẹ đến đe dọa tính mạng. Vì vậy, điều quan trọng là phải đánh giá chẩn đoán này ở bệnh nhân bị tiêu chảy trong hoặc sau khi điều trị bằng cephalothin.
Dùng kết hợp kháng sinh cephalosporin và aminoglycosid có thể làm tăng độc tính trên thận.
Sử dụng trên phụ nữ có thai: Nói chung cephalothin được xem là sử dụng an toàn trong khi mang thai. Không có thông báo nào về mối liên quan giữa sử dụng cephalothin với các khuyết tật bẩm sinh hoặc độc tính trên trẻ sơ sinh.
Tuy vậy, chưa có những nghiên cứu đầy đủ và kiểm soát chặt chẽ trên những người mang thai, nên dùng thuốc thận trọng và chỉ dùng cho người mang thai khi thật cần thiết.
Sử dụng trên phụ nữ cho con bú: cephalothin bài tiết qua sữa mẹ ở nồng độ thấp (khoảng 7,5% liều người mẹ dùng có trong sữa). Không biết thuốc có ảnh hưởng độc đến trẻ hay không. Nên thận trọng khi sử dụng cephalothin ở người cho con bú, cần quan tâm khi thấy trẻ bị ỉa chảy,tưa và nổi ban.
Ảnh hưởng của thuốc đến khả năng điều khiến tàu xe và vận hành máy móc: Không có báo cáo.
9. Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các dạng tương tác khác
Độc tính trên thận tăng khi dùng đồng thời cephalothin với các kháng sinh nhóm aminoglycosid. Probenecid cạnh tranh bài tiết ở ống thận với cephalothin và làm giảm độ thanh thải của cephalothin. Không khuyến cáo dùng đồng thời cephalothin và probenecid.
Test Coombs (+) trong khi điều trị bằng cephalothin. Trong khi làm phản ứng chéo truyền máu hoặc thử mẹ đã dùng cephalothin trước khi đẻ, phản ứng này có thể (+) do thuốc.
Tìm glucose niệu bằng các chất khử có thê dương tính giả.
Cephalothin có thể gây trở ngại cho việc đo nồng độ creatinin theo phương pháp Jaffé và có thể cho giá trị cao giả tạo; nên nhớ điều này khi kiểm tra chức năng thận.
Cũng có chứng cứ tăng nhiễm độc thận khi dùng với một thuốc lợi tiểu quai như furosemid, nhưng không thể hiện chắc chắn như furosemid với cefaloridin.
Có thể có sự đối kháng giữa cephalothin và các chất kiềm khuẩn.
Tương ky:
Đã thây cephalothin tương ky với aminoglycosid và nhiều chất khác. Không trộn lẫn cephalothin và aminoglycosid trong cùng lọ /túi.
Tủa có thể xảy ra ở dungdịch pH dưới 5.
10. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp, 1/100 < ADR < 1/10
– Toàn thân: Đau tai chỗ tiêm bắp.
– Tiêu hóa: Tiêu chảy.
– Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, biến chứng chảy máu.
– Da: Ban da dạng sần
Ít gặp, 1/1000< ADR < 1/100
– Toàn thân: Sốt.
– Da: Nổi mày đay.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
– Toàn thân: Phản ứng giống bệnh huyết thanh và phản ứng phản vệ.
– Máu: Giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan máu, thử nghiệm Coombs dương tính.
– Tiêu hóa: Viêm đại tràng màng giả, buồn nôn và nôn.
– Thận: Nhiễm độc thận có tăng tạm thời urê huyết/creatinin, viêm thận kẽ.
– Gan: Vàng da ứ mật, tăng nhẹ AST, ALT.
– Khác: Đau khớp và bệnh nấm Candida.
Tác dụng không mong muôn liên quan tới liều cao: Cơn co giật và những dấu hiệu nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, đặc biệt ở người suy thận; viêm tĩnh mạch huyết khối sau khi tiêm truyền tĩnh mạch.
Ngưng sử dụng và hỏi ý kiến bác sĩ nếu: Xuất hiện dị ứng hoặc phản ứng quá mẫn nghiêm trọng, viêm đại tràng màng giả.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
11. Quá liều và xử trí
Triệu chứng: Các triệu chứng quá liều bao gồm phản ứng quá mẫn thần kinh cơ, co giật, đặc biệt ở người suy thận.
Xử trí: Xử trí quá liều cần cân nhắc đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, sự tương tác thuốc và được động học bắt thườngở người bệnh.
Nếu có co giật, ngừng ngay thuốc và có thể dùng liệu pháp chống co giật nếu có chỉ định về lâm sàng. Bảo vệ đường hô hấp, hỗ trợ thông khí và truyện dịch. Theo dõi cần thận và duy trì trong phạm vi cho phép các dấu hiệu sinh tồn của người bệnh, các khí trong máu, các chất điện giải trong huyết (thanh v.v… Nếu gặp quá liều trầm trọng, đặc biệt ở người suy thận, có thể phối hợp thấm tách máu và truyền máu, nêu điều trị bảo tồn bị thất bại. Tuy nhiên, chưa có dữ liệu có giá trị chứng minh cách điều trị này.
Khi bị quá liều, cần ngưng dùng cephalothin ngay và có thé dùng liệu pháp chống co giật nếu được chỉ định về lâm sàng. Thẩm tách máu có thể được xem xét trong trường hợp quá liều nghiêm trọng.
12. Điều kiện bảo quản:
Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C.
13. Hạn dùng:24 tháng kê từ ngày sản xuất
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị
Điều trị các bệnh nấm Candida ở miệng – họng, thực quản, âm hộ – âm đạo và các bệnh nhiễm nấm Candida toàn thân nghiêm trọng khác (như nhiễm Candida đường niệu, màng bụng, máu, phổi và nhiễm Candida phát tán).
Điều trị viêm màng não do Cryptococcus neoformans, các bệnh nấm do Blastomyces, Coccidioides immitis và Histoplasma, một số bệnh nấm da (nấm da đầu, thân, đùi, chân…) gây ra bởi Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton.
Fluconazol được dành cho người bệnh không dung nạp các thuốc trị nấm thông thường hoặc khi các thuốc này không có tác dụng. Vì fluconazol được người bệnh dung nạp tương đối tốt lại có thể dùng theo đường uống nên thuốc rất thuận lợi cho những người bệnh cần trị nấm lâu dài.
Dự phòng nhiễm nấm Candida cho bệnh nhân ghép tạng (ghép tủy, ghép gan…), bệnh nhân ung thư.
Phòng các bệnh nhiễm nấm trầm trọng (như nhiễm nấm Candida, Cryptococcus, Histoplasma, Coccidioides immitis) ơ người bệnh nhiễm HIV.
2. Chống chỉ định
Quá mẫn với fluconazol hoặc với bất kỳ một tá dược nào trong thành phần của thuốc.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
3. Liều lượng và cách dùng
3.1 Cách dùng:
Thuốc được dùng theo đường uống hoặc truyền tĩnh mạch. Do hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn ở đường tiêu hóa nên liều uống thuốc hàng ngày cũng bằng liều truyền tĩnh mạch. Nói chung chỉ truyền tĩnh mạch fluconazol cho người bệnh không dung nạp hoặc không thể dùng thuốc bằng đường uống.
Chỉ truyền tĩnh mạch fluconazol một lần/ngày, với tốc độ truyền không quá 200 mg/giờ.
Thời điểm uống fluconazol không liên quan đến bữa ăn.
Liều dùng và thời gian điều trị tùy thuộc vào dạng và mức độ bệnh, loại nấm gây bệnh, chức năng thận và đáp ứng của người bệnh với thuốc. Điều trị phải liên tục cho đến khi biểu hiện lâm sàng và xét nghiệm chứng tỏ bệnh đã khỏi hẳn; điều trị không đủ thời gian có thể làm cho bệnh tái phát. Điều trị duy trì thường cần thiết để phòng ngừa bệnh tái phát ở người bệnh AIDS và viêm màng não do Cryptococcus, hoặc bệnh nấm Candida miệng – hầu tái phát.
3.2. Liều dùng:
3.2.1 Liều cho người lớn:
Nấm Candida:
– Miệng – hầu: Uống 50 mg, 1 lần/ngày trong 7 đến 14 ngày hoặc dùng liều cao:
– Ngày đầu 200 mg, uống 1 lần; những ngày sau: 100 mg/ngày, uống 1 lần, trong thời gian ít nhất 2 tuần.
– Thực quản: Giống như liều ở trên, trong ít nhất 3 tuần và thêm ít nhất 2 tuần nữa sau khi hết triệu chứng.
– Nấm toàn thân: Ngày đầu: 400 mg, uống 1 lần. Những ngày sau: 200 mg/lần/ngày, trong thời gian ít nhất 4 tuần và ít nhất 2 tuần nữa sau khi hết triệu chứng.
– Một số người bệnh bị nấm Candida đường niệu và màng bụng có thể dùng liều 50 – 200 mg/ngày.
– Âm hộ – âm đạo: Uống một liều duy nhất 150 mg.
Nấm da
Uống 50mg, 1 lần/ngày, kéo dài đến 6 tuần
Viêm màng não do Cryptococcus:
– Ngày đầu: 400 mg, uống 1 lần. Những ngày sau: 200 – 400 mg/lần/ngày. Điều trị ít nhất 10 – 12 tuần sau khi cấy dịch não tủy cho kết quả âm tính.
Dự phòng nhiễm nấm:
– Để phòng ngừa nấm Candida ở bệnh nhân ghép tủy hoặc bệnh nhân ung thư, liều fluconazol khuyên dùng là 400 mg/lần/ngày. Với người bệnh được tiên đoán sẽ giảm bạch cầu hạt trầm trọng (lượng bạch cầu trung tính ít hơn 500/mm3), phải bắt đầu uống fluconazol dự phòng vài ngày trước khi giảm bạch cầu trung tính và tiếp tục uống 7 ngày nữa sau khi lượng bạch cầu trung tính đã vượt quá 1000/mm3.
– Để dự phòng nhiễm nấm trên bệnh nhân có tổn thương hệ miễn dịch, liều fluconazol là 50 – 400 mg/ngày đường uống hoặc truyền tĩnh mạch.
3.2.2 Liều cho trẻ em:
Trẻ sơ sinh:
– 2 tuần đầu sau khi sinh: 3 – 6 mg/kg/lần; cách 72 giờ/lần.
– 2 – 4 tuần sau khi sinh: 3 – 6 mg/kg/lần; cách 48 giờ/lần.
Trẻ em:
– Dự phòng: 3 mg/kg/ngày trong nhiễm nấm bề mặt và 6 – 12 mg/kg/ngày trong nhiễm nấm toàn thân.
– Điều trị: 6 mg/kg/ngày. Trong các trường hợp bệnh dai dẳng có thể cần tới 12 mg/kg/24 giờ, chia làm 2 lần. Không được dùng quá 600 mg mỗi ngày.
3.2.3 Liều cho người suy thận:
Người lớn suy chức năng thận phải điều chỉnh liều như sau:
– Độ thanh thải creatinin (ml/phút): >50 tỷ lệ % liều khuyên dùng 100.
– Độ thanh thải creatinin (ml/phút): <50 và không kèm thẩm tách máu tỷ lệ % liều khuyên dùng 50.
– Độ thanh thải creatinin (ml/phút): Người bệnh thẩm tách máu tỷ lệ % liều khuyên dùng 100 sau mỗi lần thẩm tách.
Nên cho dùng fluconazol sau khi tiến hành thẩm phân máu xong vì mỗi lần thẩm phân kéo dài 3 giờ sẽ làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương khoảng 50%.
Không cần điều chỉnh liều trong liệu pháp dùng một liều duy nhất để trị bệnh nấm âm hộ – âm đạo.
4. Thận trọng
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân bị suy chức năng thận hoặc gan.
Nên dừng điều trị fluconazol nếu bệnh nhân có các dấu hiệu và triệu chứng cho thấy bệnh gan tiến triển. Nếu có bất thường về xét nghiệm chức năng gan xảy ra trong khi dùng fluconazol, cần theo dõi tình trạng tổn thương gan nặng lên trên bệnh nhân.
Dùng fluconazol có thể gây ra phát triển quá mức các chủng Candida không nhạy cảm (ngoài C. albicans), bao gồm C.krusei, bệnh nhân cần dùng thuốc chống nấm khác thay thế.
Vì đã gặp kéo dài khoảng QT và xoắn đỉnh trên bệnh nhân dùng fluconazol, cần thận trọng trên bệnh nhân tiềm ẩn tình trạng tiền loạn nhịp.
5. Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
Đến nay còn chưa có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát chặt chẽ về việc dùng fluconazol cho người mang thai. Nhưng cũng đã có thông báo về dị dạng bẩm sinh tại nhiều bộ phận ở trẻ có mẹ dùng fluconazol liều cao (400 – 800 mg mỗi ngày) để điều trị nấm do Coccidioides immitis trong 3 tháng đầu thai kỳ. Liên quan giữa dùng fluconazol và các tác dụng này còn chưa rõ. Do đó chỉ nên dùng fluconazol cho người mang thai khi ích lợi điều trị lớn hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Fluconazol tiết vào sữa ở nồng độ tương tự như trong huyết tương, do đó người đang cho con bú không nên dùng thuốc này.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.
Dược sĩ
Huỳnh Thị Thanh Thủy
(Nguồn: Theo hướng dẫn sử dụng và Dược thư Quốc gia Việt Nam )
Nhóm thuốc : thuốc chống ung thư, tiền chất của fluorouracil
1/ Dược lí
Ảnh minh họa: nguồn Internet
Capecitabine là dẫn xuất fluoropyrimidine carbamate được điều chế để dùng đường uống, là thuốc độc tế bào được hoạt hóa bởi khối u và chọn lọc trên khối u
Capecitabine không phải là chất độc tế bào trên in vitro. Tuy nhiên trên in- vitro thuốc được biến đổi liên tiếp thành chất gốc độc tế bào là 5-fluorouracil (5-FU), chất này sẽ được chuyển hóa tiếp
Sự hình thành 5-FU tại khối u nhờ xúc tác 1 cách tối ưu của yếu tố tạo mạch liên quan tới khối u là thymidine phosphorylase (dThdPase), nhờ đó làm giảm tối đa mức độ của mô lành với 5-FU trong cơ thể
Sự biến đổi sinh học tuần tự của men từ Capecitabine thành 5-FU dẫn tới nồng độ của 5-FU cao hơn trong mô khối u. Sau khi cho bệnh nhân bị ung thư đại trực tràng (N=8) uống Capecitabine, tỉ số nồng độ của 5-FU ở khối u đại trực tràng so với các mô gần kề là 3,2 (dao động từ 0,9-8,0). Tỉ số nồng độ ở khối u so với huyết tương là 21,4 (dao động từ 3,9-59,9) trong khi tỉ số ở các mô khỏe mạnh so với huyết tương là 8,9 (dao động từ 3,0-25,8). Hoạt tính của thymidine phosphorylase cao hơn gấp 4 lần ở khối u đại trực tràng so với mô bình thường bên cạnh
Một vài khối u ở người như ung thư vú, dạ dày, đại trực tràng, cổ tử cung và buồng trứng có nồng độ thymidine phosphorylase cao hơn (có khả năng chuyển 5’-DFUR (5’-deoxy-5-fluorouridine) thành 5-FU so với các mô bình thường tương ứng
Các tế bào bình thường và các tế bào khối u chuyển hóa 5-FU thành 5-fluoro-2-deoxyuridine monophosphate (FdUMP) và 5-fluorouridine triphosphate (FUTP). Những chất chuyển hóa này sẽ làm tổn thương tế bào bằng 2 cơ chế : đầu tiên FdUMP và đồng yếu tố folate N5-10 – methylenetetrahydrofolate gắn với thymidylate synthase (TS) tạo nên 1 phức hợp gồm 3 yếu tố đồng háo trị. Sự gắn kết này ức chế sự hình thành thymidylate từ uracil. Thymidylate là 1 tiền chất cần thiết của thymidine triphosphate, một chất cần thiết cho sự tổng hợp DNA, vì vậy sự thiếu hụt hợp chất này có thể ức chế sự phân chia tế bào. Thứ hai, các men sao chép nhân có thể kết hợp một cách nhầm lẫn FUTP thay vì uridine triphosphate (UTP) trong quá trình tổng hợp RNA. Lỗi chuyển hóa này có thể ảnh hưởng tới sự tổng hợp RNA và protein.
2/ Dược động học
Hấp thu :
Sau khi uống, Capecitabine được được hấp thu nhanh chóng và rộng khắp, sau đó được chuyển hóa mạnh thành chất chuyển hóa 5’-deoxy-5-fluorocytidine (5’-DFCR) và 5’DFUR. Dùng cùng với thức ăn làm giảm tỷ lệ hấp thu Capecitabine, nhưng chỉ ảnh hưởng rất ít tới diện tích dưới đường cong (AUC) của 5’DFUR và chuyển hóa tiếp theo của nó là 5-FU. Với liều 1250mg/m2 vào ngày thứ 14 sau ăn, nồng độ đỉnh huyết tương (Cmax tính bằng µg/ml) cho Capecitabine, 5’-DFCR, 5’-DFUR, 5-FU và FBAL tương ứng là 4.47, 3.05, 12.1, 0.95, và 5.46. Thời gian để đạt tới nồng độ đỉnh huyết tương (Tmax tính bằng giờ) tương ứng là 1.50, 2.00, 2.00, 2.00 và 3.34. Giá trị AUC0-∞tính bằng µg.h/ml tương ứng là 7.75, 7.24, 24.6, 2.03 và 36.3
Phân bố :
Gắn kết với Protein
Các nghiên cứu huyết tương trên in -vitro đã chứng minh rằng tỉ lệ gắn kết protein của Capecitabine, 5’-DFCR, 5’-DFUR và 5-FU lần lượt là 54%, 10%, 62% và 10%, chủ yếu gắn với albumin
Chuyển hóa :
Capecitabine được chuyển hóa đầu tiên bởi men carboxylesterase ở gan thành 5’-DFCR, chất này sau đó được chuyển thành 5’-DFUR bởi cytidine deaminase, là men tập trung chủ yếu ở gan và mô khối u.
Sự hình thành 5-FU xảy ra chủ yếu tại vị trí khối u bởi yếu tố tạo mạch có liên quan đến khối u là dThdPase, do đó làm giảm tối đa mức độ của mô lành với 5-FU trong cơ thể
AUC huyết tương của 5-FU thấp hơn 6 đến 22 lần nồng độ sau khi truyền tĩnh mạch nhanh 5-FU (liều 600mg/m2). Các chất chuyển hóa của Capecitabine chỉ trở nên có độc tính khi sau khi chuyển thành 5-FU và các chất đồng hóa của 5-FU (xem phần cơ chế hoạt động)
FU được chuyển hóa tiếp thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính dihydro-5-fluoruracil (FUH2), 5-fluoro-ureidopropionic acid (FUPA) và α-fluoro-β-alanine (FBAL) thông qua dihydro-pyrimidine dehydrogenase (DPD), chất này mang tính chuyển hóa chậm
Thải trừ :
Thời gian bán thải (t1/2 tính bằng giờ) của Capecitabine, 5’-DFCR, 5’-DFUR, 5-FU và FBAL tương ứng là 0.85, 1.11, 0.66, 0.76 và 3.23. Dược động học của Capecitabine được đánh giá trên khoảng liều là 502-3514 mg/m2/ngày. Các thông số của Capecitabine, 5’-DFCR và 5’-DFUR được đo vào ngày đầu tiên và ngày 14 là như nhau. AUC của 5-FU là 30%-35% cao hơn vào ngày 14, nhưng không tăng lên sau đó (ngày 22). Tại liều điều trị, dược động học của Capecitabine và các chất chuyển hóa của nó tỉ lệ với liều, trừ 5-FU.
Sau khi uống, các chất chuyển hóa của Capecitabine được tìm thấy chủ yếu trong nước tiểu. 95,5% liều Capecitabine được dùng tìm thấy trong nước tiểu. Bài tiết trong phân rất ít (2,6%). Chất chất chuyển hóa chính có trong nước tiểu là FBAL, chiếm 57% liều dùng. Khoảng 3% liều dùng được đào thải trong nước tiểu dưới dạng thuốc không chuyển đổi
3/ Chỉ định
Thuốc được sử dụng đơn lẻ hoặc kết hợp với các phương pháp điều trị ung thư. Thuốc làm chậm hoặc ngăn chặn sự tăng trưởng của tế bào ung thư và giảm kích thước khối u.
Ung thư vú:
Capecitabine được phối hợp điều trị với docetaxel trong điều trị bệnh nhân ung thư vú tiến triển tại chỗ hoặc di căn sau khi điều trị thất bại với hóa trị.
Ung thư đại trực tràng
Capecitabine được chỉ định điều trị hỗ trợ cho những bệnh nhân ung thư đại tràng sau phẫu thuật, ung thư đại trực tràng di căn.
Ung thư dạ dày
Capecitabine phối hợp với hợp chất platin được chỉ định điều trị bước một cho những bệnh nhân.
Capecitabine không phải là chất độc tế bào trên in vitro. Tuy nhiên, trên in vivo, thuốc được biến đổi liên tiếp thành chất gốc độc tế bào là 5-fluorouracil (5-FU), chất này sẽ được chuyển hoá tiếp. Sự hình thành 5-FU tại khối u nhờ xúc tác một cách tối ưu của yếu tố tạo mạch liên quan tới khối u là thymidine phosphorylase (dThdPase), nhờ đó làm giảm tối đa mức độ của mô lành với 5-FU trong cơ thể.
Những chất chuyển hóa của thuốc này sẽ làm tổn thương tế bào bằng hai cơ chế. Đầu tiên, FdUMP và đồng yếu tố folate N5-10-methylenetetrahydrofolate gắn với thymidylate synthase (TS) tạo nên một phức hợp gồm ba yếu tố đồng hoá trị. Sự gắn kết này sẽ ức chế sự hình thành thymidylate từ uracil. Thymidylate là một tiền chất cần thiết của thymidine triphosphate, một chất cần thiết cho sự tổng hợp DNA, vì vậy sự thiếu hụt hợp chất này có thể ức chế sự phân chia tế bào. Thứ hai, các men sao chép nhân có thể kết hợp một cách nhầm lẫn FUTP thay vì uridine triphosphate (UTP) trong quá trình tổng hợp RNA. Lỗi chuyển hóa này có thể ảnh hưởng tới sự tổng hợp RNA và protein.
4/Chống chỉ định
Bị dị ứng với capecitabine hoặc fluorouracil (Adrucil), hoặc nếu có:
bệnh thận nặng; hoặc rối loạn trao đổi chất được gọi là thiếu DPD (dihydropyrimidine dehydrogenase).
Để đảm bảothuốc là an toàn, cho bác sĩ biết nếu có bất kỳ các vấn đề: bệnh thận; chảy máu hoặc rối loạn đông máu như bệnh ưa chảy máu;
bệnh gan; có tiền sử bệnh động mạch vành; hoặc là dùng thuốc làm loãng máu (warfarin, Coumadin, Jantoven).
Không sử dụng Capecitabine nếu đang mang thai. Nó có thể gây hại cho thai nhi.
Ung thư vú: vú khởi đầu 1250 mg/m2, 2 lần/ngày x 2 tuần, phối hợp docetaxel, sau đó lá 1 tuần nghỉ.
Ung thư dạ dày, đại trực tràng: 800-1000 mg/m2/lần x 2 lần/ngày x 2 tuần, sau đó 7 ngày nghỉ thuốc hoặc 625 mg/m2/lần x 2 lần/ngày khi điều trị liên tục.
Cách dùng của thuốc
Nên dùng cùng với thức ăn: Uống với nước trong vòng 30 phút sau ăn.
Những tác dụng phụ này xảy ra trong vài ngày và kéo dài tới vài tháng sau khi điều trị Capecitabine và, trong một số ít trường hợp, trong một tháng sau khi ngừng Capecitabine. Trong một nghiên cứu tương tác lâm sàng, sau khi dùng warfarin liều đơn 20mg, việc điều trị Capecitabine làm tăng AUC của S-warfarin khoảng 57% và giá trị INR tăng 91%. Những bệnh nhân dùng các thuốc chống đông dẫn xuất của coumarin cùng với Capecitabine nên được theo dõi cẩn thận về những thay đổi các thông số đông máu của họ (PT hoặc INR) và phải điều chỉnh liều thuốc chống đông cho phù hợp.
Cơ chất của Cytochrome P-450 và 2C9
Không có các nghiên cứu tương tác thuốc với thuốc chính thức được tiến hành với capecitabine và các thuốc khác được biết là chuyển hóa bởi isoenzyme cytochrome P450 2C9. Nên theo dõi cẩn thận khi Capecitabine dùng cùng với những thuốc này
Phenytoin
Nồng độ huyết tương của phenytoin tăng được ghi nhận trong khi dùng Capecitabine cùng với phenytoin. Những bệnh nhân dùng phenytoin cùng với Capecitabine nên được theo dõi cẩn thận vì nồng độ huyết tương của phenytoin tăng.
Bevacizumab
Không có tác động có ý nghĩa lâm sàng của bevacizumab lên các thông số dược động học của capecitabine hoặc các chất chuyển hóa của nó.
Thuốc kháng acid
Tác động của hydroxide nhôm và thuốc kháng acid có chứa magnesium hydroxide lên dược động học của capecitabine đã được nghiên cứu trên những bệnh nhân ung thư. Nồng độ huyết tương của capecitabine và một chất chuyển hóa (5’DFCR) tăng ít; không thấy tác động lên ba chất chuyển hóa chính (5’DFUR, 5-FU và FBAL).
Sorivudine và các thuốc tương tự
Tương tác thuốc-thuốc có ý nghĩa lâm sàng giữa sorivudine và 5-FU, do sorivudine ức chế dihydropyrimidine dehydrogenase, đã được mô tả trong y văn. Tương tác này, dẫn tới tăng độc tính của dihydropyrimidine dehydrogenase, có thể nguy hiểm đến tính mạng. Vì vậy, không nên dùng Capecitabine với sorivudine hoặc các thuốc tương tự có liên quan về mặt hóa học, như brivudine (xem phần Chống chỉ định). Cần đợi ít nhất 4 tuần sau khi kết thúc điều trị với sorivudine hoặc các thuốc tương tự cao liên quan về mặt hoá học như brivudine truớc khi bắt đầu trị liệu với Capecitabine.
Oxaliplatin
Không có khác biệt có ý nghĩa lâm sàng khi tiếp xúc với capecitabine hoặc các chất chuyển hóa, platinum tự do hoặc platinum toàn phần xuất hiện khi capecitabine và oxaliplatin được dùng trong điều trị kết hợp, có hoặc không có bevacizumab.
Leucovorin (folinic acid)
Tác động của leucovorin lên dược động học của capecitabine đã được nghiên cứu trên những bệnh nhân ung thư. Leucovorin không tác động lên dược động học của capecitabine và các chất chuyển hóa của nó. Tuy nhiên, leucovorin có tác động lên dược lực học của Capecitabine và leucovorin có thể làm tăng độc tính của Capecitabine.
Tương tác thuốc–thức ăn
Trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng, bệnh nhân được hướng dẫn uống Capecitabine trong vòng 30 phút sau khi ăn. Vì dữ liệu hiện nay về tính an toàn và hiệu quả dựa trên việc dùng cùng với thức ăn, nên sử dụng Capecitabine cùng với thức ăn.
7/Tác dụng phụ
Buồn nôn, nôn, ăn mất ngon, táo bón, mệt mỏi, yếu đuối, nhức đầu, chóng mặt, khó ngủ, hoặc thay đổi vị giác có thể xảy ra. Buồn nôn và nôn có thể nặng. Trong một số trường hợp, bác sĩ có thể kê toa thuốc để ngăn ngừa hoặc giảm buồn nôn và nôn. Ăn một số bữa ăn nhỏ, không ăn trước khi điều trị, hoặc hạn chế hoạt động có thể giúp làm giảm một số các hiệu ứng này. Nếu bất kỳ phản ứng nào xảy ra hoặc trầm trọng hơn, hãy nói với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn một cách nhanh chóng.
Tiêu chảy là một tác dụng phụ phổ biến của thuốc này. Uống nhiều chất lỏng trừ khi có chỉ dẫn khác. Bác sĩ cũng có thể kê toa thuốc (như loperamide) để giúp giảm tiêu chảy. Nôn mửa hoặc tiêu chảy không ngừng có thể dẫn đến mất nước cơ thể nghiêm trọng (mất nước). Hãy liên hệ ngay với bác sĩ nếu bạn thấy bất kỳ triệu chứng mất nước nào, ví dụ như tiểu tiện giảm, miệng khô khan / khát, hoặc chóng mặt / chóng mặt.
Rụng tóc tạm thời có thể xảy ra. Tăng trưởng tóc bình thường sẽ trở lại sau khi điều trị đã kết thúc. Ngoài ra, thay đổi móng tay tạm thời có thể xảy ra.
Những người sử dụng thuốc này có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng. Tuy nhiên, bác sĩ của bạn đã kê toa thuốc này vì họ đã đánh giá rằng lợi ích của bạn cao hơn nguy cơ gây ra các tác dụng phụ. Theo dõi cẩn thận bởi bác sĩ của bạn có thể làm giảm nguy cơ của bạn.
Ngừng dùng capecitabine và nói với bác sĩ ngay nếu có bất kỳ phản ứng phụ nghiêm trọng nào xảy ra: buồn nôn / nôn trầm trọng (nôn mửa 2 lần / ngày, không ăn được hoặc giữ thức ăn / chất lỏng trong dạ dày), đỏ da / sưng / đau trong miệng hoặc trên lưỡi của bạn.
Đối với nam giới và phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ, thuốc này có thể ảnh hưởng đến khả năng có con của bạn. Hãy hỏi bác sĩ của bạn để biết thêm chi tiết.
Thuốc này có thể làm giảm khả năng chống lại bệnh nhiễm trùng. Điều này có thể làm cho bạn có nhiều khả năng bị nhiễm trùng nghiêm trọng (hiếm khi gây tử vong) hoặc làm cho bất kỳ nhiễm trùng nào xấu hơn. Nói với bác sĩ của bạn ngay nếu bạn có bất kỳ dấu hiệu nhiễm trùng (như đau họng mà không biến mất, sốt, ớn lạnh, ho).
Nói với bác sĩ của bạn ngay nếu bạn có bất kỳ phản ứng phụ nghiêm trọng, bao gồm: vết bầm / chảy máu dễ dàng, thay đổi tâm thần / tâm trạng (như trầm cảm), sưng mắt cá / chân, thay đổi thị lực, dấu hiệu của các vấn đề về thận (như thay đổi lượng nước tiểu), mắt vàng / da, nước tiểu đậm.
Phản ứng dị ứng rất nghiêm trọng với thuốc này rất hiếm. Tuy nhiên, hãy nhờ bác sĩ giúp đỡ ngay nếu thấy có triệu chứng phản ứng dị ứng nghiêm trọng như: phát ban / vỉ niệu / lột da, ngứa / sưng (đặc biệt là mặt / lưỡi / cổ họng), chóng mặt nghiêm trọng, khó thở.
Đây không phải là danh sách đầy đủ các tác dụng phụ có thể xảy ra. Nếu bạn nhận thấy các phản ứng phụ khác không được liệt kê ở trên, hãy liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn.
Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị
Dược sĩ
Đinh Khắc Thành Đô
(Nguồn : Drugbank.vn, Tờ hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất)
BỆNH VIỆN LÊ VĂN THỊNH
Địa chỉ: 130 Lê Văn Thịnh, phường Bình Trưng, thành phố Hồ Chí Minh
Điện thoại: 1900633878
Email: bvlvthinh.tpthuduc@tphcm.gov.vn
Thời gian làm việc:
- Trong giờ: 06:00 - 16:30
- Ngoài giờ: 16:30 - 19:00
Cấp cứu: 24/7
