Truyền Thông – Trang 17 – Bệnh Viện Lê Văn Thịnh

Tên chung quốc tế: Fosfomycin

Mã ATC: J01X X01

Loại thuốc: Kháng sinh

Dạng thuốc và hàm lượng

Lọ chứa 1 g hoặc 4 g ( tính theo fosfomycin) thuốc bột dạng muối dinatri fosfomycin kèm theo 1 ống nước cất 10 ml (20 ml nếu lọ 4 g) để pha tiêm.

Gói thuốc bột 1 g hoặc 3 g (tính theo fosfomycin) dạng calci fosfomycin hoặc fosfomycin trometamol (còn gọi là fosfomycin tromethamin) pha để uống.

Cứ 1,4 g calci fosfomycin hoặc 1,3 g dinatri fosfomycin, hoặc1,9 g fosfomycin trometamol tương đương 1 g fosfomycin .

Dược lý và cơ chế tác dụng

Fosfomycin dẫn xuất của acid phosphonic, được tách chiết từ Streptomyces fradiae và các Streptomyces khác hoặc được tổng hợp, có tác dụng diệt khuẩn. Tác dụng diệt khuẩn của thuốc là do ức chế enzym enolpyruvyl transferase, dẫn đến làm giảm sự tạo thành acid uridin diphosphat-N-acetylmuramic, là giai đoạn đầu của quá trình tạo thành tế bào vi khuẩn.

Fosfomycin có phổ tác dụng rộng. In vitro thuốc không chỉ có tác dụng trên các vi khuẩn Gram (+) mà còn có tác dụng trên cả Gram (-), đặc biệt là các vi khuẩn thường gây viêm nhiễm đường tiết niệu như E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Pseudomonas, Serratia, Enterococcus, Staphylococcus, Streptococcus, Haemophilus influenzae và Neisseria spp. Tuy nhiên, trong thực tế có gặp một vài chủng của Pseudomonas aeruginosa kháng lại thuốc và Bacteroides không nhạy cảm. In vivo tính hiệu quả đã được xác định đối với E. coli và Enterococcus faecalis.

Sự kháng thuốc có thể qua thể nhiễm sắc hoặc 1 số chủng theo cơ chế truyền qua plasmid. Cho đến nay chưa phát hiện thấy hiện tượng kháng chéo giữa fosfomycin với các kháng sinh khác, nhưng thấy có tác dụng hiệp đồng với một số kháng sinh nhóm b-lactam, aminoglycosid, macrolid, tetracyclin, cloramphenicol, rifamycin và lincomycin, chống lại Enterococcus, Staphylococcus kháng methicilin và Enterobacteria. Trong một số nghiên cứu, còn cho thấy khi phối hợp fosfomycin với kháng sinh nhóm aminoglycosid sẽ làm giảm độc tính trên thận của aminoglycosid.

Dược động học:

Calci fosfomycin hấp thu kém qua đường tiêu hoá, sinh khả dụng theo đường uống chỉ đạt 30 – 40%. Thức ăn làm giảm sinh khả dụng và thải trừ thuốc, nhưng không ảnh hưởng đến kết quả điều trị. Sau uống 4 giờ liều 1 g, nồng độ tối đa trong máu là 7 microgam/ml. Tuy nhiên, fosfomycin trometamol lại hấp thu nhanh qua đường tiêu hoá. Sau khi uống 2 giờ liều 3 g nồng độ tối đa trong máu đạt được là 26,1 microgam/ml. Truyền tĩnh mạch 3 g dinatri fosfomycin nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được 220 microgam/ml.

Thuốc không gắn vào protein huyết tương và được phân bố trong hầu hết các mô, đặc biệt là thận, tuyến tiền liệt và túi tinh. Thuốc có thể đi qua hàng rào máu não, rau thai và sữa.

Trong cơ thể fosfomycin không bị chuyển hoá, được thải trừ chủ yếu qua thận dưới hình thức lọc qua tiểu cầu thận, 85% thuốc được thải trừ qua nước tiểu sau 12 giờ, một phần qua mật, 0,075% thuốc thấy ở trong phân. Sau khi uống 2 – 4 giờ liều duy nhất 3 g fosfomycin trometamol, nồng độ fosfomycin đạt được trong nước tiểu là 3 mg/ml và duy trì nồng độ điều trị trong vòng 36 giờ. Thuốc có thể dùng đường tiêm hoặc uống tuỳ theo dạng muối. Nửa đời thải trừ của thuốc khoảng 2 giờ.

Không có sự khác biệt nồng độ thuốc trong nước tiểu ở người cao tuổi và người trẻ tuổi. Do đó, không cần điều chỉnh liều.

Suy thận làm giảm nhiều bài tiết fosfomycin, do đó cần phải điều chỉnh liều.

Chỉ định

Nhiễm khuẩn đường tiết niệu chưa có biến chứng (viêm bàng quang cấp) do Escherechia coli hoặc Enterococus faecalis nhạy cảm với fosfomycin, đặc biệt là đối với phụ nữ. Không được chỉ định để điều trị viêm thận bể thận hoặc áp xe quanh thận.

Phòng nhiễm khuẩn trong khi làm các thủ thuật hoặc phẫu thuật qua niệu đạo.

Trước và sau khi dùng fosfomycin cần phải nuôi cấy bệnh phẩm nước tiểu để tìm và xác định độ nhạy cảm của vi khuẩn với thuốc. Nếu sau điều trị vẫn còn vi khuẩn trong nước tiểu, phải thay kháng sinh khác.

Chống chỉ định

Mẫn cảm với thuốc.

Suy thận có độ thanh thải creatinin dưới 5 ml/phút.

Viêm thận – bể thận hoặc áp xe quanh thận.

Thận trọng

Trong điều trị nếu không phối hợp kháng sinh có thể gặp vi khuẩn kháng thuốc nhanh do đột biến. Để hạn chế sự kháng fosfomycin của vi khuẩn cần phải phối hợp với các kháng sinh khác.

1 g dinatri fosfomycin chứa khoảng 0,33 g natri, do vậy, cần thận trọng khi dùng thuốc ở những người bệnh có phù, tăng huyết áp, hoặc đang dùng corticoid. Những người bệnh suy tim đang dùng thuốc trợ tim loại digitalis nếu dùng fosfomycin kéo dài cần phải thường xuyên kiểm tra kali máu và dùng bổ sung kali vì thuốc có thể làm hạ kali.

Thời kỳ mang thai

Cho đến nay chưa có nghiên cứu đầy đủ. Do vậy, việc sử dụng thuốc fosfomycin ở phụ nữ mang thai phải hết sức thận trọng và chỉ dùng thuốc khi thật sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc bài tiết qua sữa mẹ . Mặc dù nồng độ fosfomycin rất thấp trong sữa mẹ nhưng vẫn không nên dùng thuốc khi mẹ đang cho con bú. Trường hợp phải dùng fosfomycin thì người mẹ phải ngừng cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hoá: Ỉa chảy, buồn nôn, đau bụng, khó tiêu.

Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt , suy nhựơc .

Sinh dục nữ : Viêm âm đạo, rối loạn kinh nguyệt.

Mũi họng: Viêm mũi, viêm họng.

Da: Phát ban.

Ít gặp, 1/1000 <ADR <1/100

Tiêu hoá: Phân bất thường, táo bón, chán ăn, khô miệng, đầy hơi, nôn.

Thần kinh: Sốt, hội chứng cúm, mất ngủ, ngủ gà, đau nửa đầu, đau cơ, căng thẳng thần kinh, dị cảm.

Tiết niệu: Khó tiểu tiện, tiểu tiện ra máu.

Sinh dục nữ: Rối loạn kinh nguyệt.

Tai: Rối loạn thính giác

Da: Ngứa, loạn sắc tố da. phát ban.

Hiếm gặp, ADR<1/1000

Mắt: Viêm thần kinh thị giác một bên.

Mạch – máu: Phù mạch, thiếu máu bất sản.

Hô hấp: Hen phế quản.

Gan – tiêu hoá: Vàng da, hoại tử gan, phình đại tràng nhiễm độc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi đang dùng thuốc nếu thấy biểu hiện của các tác dụng không mong muốn cần ngừng dùng thuốc ngay.Trường hợp gặp các phản ứng bất thường nặng cần phải xử trí kịp thời. Ngoài việc duy trì các chức năng sống cần phải điều trị triệu chứng kèm theo.

Liều lượng và cách dùng

Thuốc có thể dùng riêng rẽ hoặc phối hợp với các kháng sinh nhóm b-lactam, aminoglycosid, macrolid, tetracyclin, cloramphenicol, rifamycin, vancomycin và lincomycin. Fosfomycin dùng đơn độc dễ gây kháng thuốc, do đó nên phối hợp với các kháng sinh khác.

Đường dùng của fosfomycin phụ thuộc vào dạng muối. Dinatri fosfomycin dùng để tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, nhưng calci fosfomycin và fosfomycin trometamol được dùng theo đường uống. Liều dùng được tính theo fosfomycin.

Thuốc bột pha uống :

Không được uống thuốc trực tiếp dưới dạng khô (hạt) mà phải pha với nước nguội (3 g pha với 90 – 120 ml) rồi uống ngay. Không được pha thuốc với nước nóng. Uống lúc nào cũng được, không cần chú ý đến bữa ăn.

Người lớn uống ngày 1 liều duy nhất 1 gói 3 g pha loãng với nước như trên.

Thuốc dạng bột pha tiêm:

Chỉ đinh dùng trong các trường hợp nặng, cần thiết phải kết hợp với các kháng sinh khác thích hợp.

Bột pha với dung môi do nhà sản xuất cung cấp để tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch. Để tiêm truyền tĩnh mạch, liều dùng 1 lần phải pha với ít nhất 250 ml dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5%. Dưới dạng dung dịch này fosfomycin ổn định được trong vòng 24 giờ.

Người lớn: Tiêm truyền tĩnh mạch mỗi lần 4 g trong vòng 4 giờ, khoảng cách giữa các lần truyền phụ thuộc vào liều dùng hàng ngày. Nếu liều 8 g/ngày: 2 lần truyền, cách nhau 8 giờ. Nếu liều 12 g/ngày: 3 lần truyền cách nhau 4 giờ. Trường hợp rất nặng, liều có thể tới 16 g/ngày. Liều trung bình người lớn: 100 – 200 mg/kg/ngày.

Trẻ em trên 12 tuổi: Tiêm truyền tĩnh mạch không vượt quá 100 – 200 mg/kg/ngày.

Độ thanh thải creatinin (ml/phút)	Khoảng cách giữa 2 lần dùng fosfomycin ( giờ)
40 – 60	12
30 – 40	24
20 – 30	36
10 – 20	48
5 – 10	75

Người suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinin ³ 60 ml/phút) không cần phải điều chỉnh liều lượng và khoảng cách giữa các lần dùng thuốc. Người bệnh có độ thanh thải creatinin dưới 60 ml/phút cần phải kéo dài khoảng cách giữa các lần dùng thuốc. Khoảng cách giữa các lần dùng thuốc phụ thuộc vào độ thanh thải creatinin (xem bảng sau):

Người chạy thận nhân tạo: Tiêm truyền 2 g sau mỗi lần thẩm phân.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Tương tác thuốc

Metoclopramid và các thuốc làm tăng nhu động đường tiêu hoá khi dùng đồng thời với fosfomycin sẽ làm giảm nồng độ fosfomycin trong huyết tương và trong nước tiểu.

Thức ăn làm giảm sinh khả dụng và tốc độ thải trừ fosfomycin trong nước tiểu nhưng nồng độ thuốc trong nước tiểu vẫn đạt 100 microgam/ml, cao hơn nồng độ ức chế tối thiểu. Do vậy, thuốc có thể uống vào lúc no hoặc lúc đói đều được.

Fosfomycin có tác dụng hiệp đồng tăng mức với kháng sinh nhóm b-lactam, aminoglycosid, macrolid, tetracyclin, cloramphenicol, rifamycin, colistin, vancomycin và lincomycin.

Độ ổn định và bảo quản

Thuốc bột cần được để trong đồ đựng kín (lọ, túi), bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30°C, tránh ánh sáng.

Thuốc không vững bền trong dung dịch, đặc biệt là nước nóng. Trong dung dịch natri clorid 0,9% hoặc glucose 5% fosfomycin ổn định được 24 giờ.

Quá liều và xử trí

Cho đến nay chưa có báo cáo về quá liều khi dùng fosfomycin. Hiện không có thuốc đối kháng fosfomycin đặc hiệu, do vậy khi gặp ngộ độc, cần phải áp dụng biện pháp điều trị tích cực, điều trị triệu chứng và loại fosfomycin ra khỏi cơ thể.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Trương Thị Hiền

(Nguồn : Drugbank.vn, Tờ hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất)

Hoạt chất: Linagliptin

Loại thuốc: Thuốc điều trị đái tháo đường; nhóm chất ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén bao phim 5 mg

1/Dược lý

Linagliptin ức chế dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), một loại enzym có liên quan đến việc bất hoạt các hormone incretin GLP-1 (glucagon-like peptide-1) và GIP (polypeptide insulinotropic phụ thuộc glucose). Cả hai kích thích tố incretin đều tham gia vào quá trình điều hòa sinh lý của cân bằng nội môi glucose. Sự ức chế DPP-4 dẫn đến tăng và kéo dài mức độ tăng hoạt tính của incretin.

2/Dược động học

Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học: Xấp xỉ 30%. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương trong khoảng 1,5 giờ.

Phân bố: Phân bố rộng rãi đến các mô cơ thể. Liên kết với protein huyết tương: Phụ thuộc nồng độ: 99% (nồng độ thấp); 70-80% (nồng độ cao).

Chuyển hóa: Không được chuyển hóa nhiều.

Bài tiết: Qua phân (khoảng 80%) và nước tiểu (5%). Chu kỳ bán rã > 100 giờ.

3/Chỉ định

Điều trị đái tháo đường tuýp 2(T2DM) ở bệnh nhân trưởng thành nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết

Đơn trị liệu: bệnh nhân chưa được kiểm soát đường huyết tốt bằng chế độ ăn và vận động và bệnh nhân không phù hợp với metformin do không dung nạp hoặc có chống chỉ định do suy thận

Trị liệu phối hợp:

Phối hợp với metformin khi chế độ ăn và vận động cùng với metformin đơn trị liệu không kiểm soát tốt đường huyết
Phối hợp với pioglitazone hoặc sulfonylurea (phác đồ điều trị 3 thuốc) khi phác đồ 2 thuốc không kiểm soát tốt đường huyết
Phối hợp với metformin + sulfonylurea khi phác đồ đơn trị liệu không kiểm soát tốt đường huyết
Phối hợp với insulin dùng cùng hoặc không cùng với metformin, khi phác đồ có insulin này kết hợp với chế độ ăn và vận động không kiểm soát tốt đường huyết
Phối hợp với insulin dùng cùng hoặc không cùng với metformin, khi phác đồ có insulin này kết hợp với chế độ ăn và vận động không kiểm soát tốt đường huyết

Trajenta không được chỉ định cho bệnh nhân đái tháo đường typ 1 hay bệnh nhân đái tháo đường có nhiễm toan ceton

4/Chống chỉ định

Mẫn cảm với Linagliptin.
Không dùng cho bệnh nhân bị đái tháo đường tuýp 1 hoặc điều trị nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

5/Liều dùng và cách dùng

Dùng đường uống. Có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn.

Người lớn:5 mg x 1 lần/ngày,
Suy thận:không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận,
Suy gan:không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan,
Người cao tuổi:không cần thiết phải chỉnh liều,
Trẻ em và thanh thiếu niên:không khuyến cáo sử dụng Trajenta cho trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả.

Thận trọng khi dùng thuốc

Bệnh nhân có tiền sử viêm tụy; phù mạch với chất ức chế DPP-4 khác.
Thận trọng dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

Lưu ý: Theo dõi HbA1C và nồng độ glucose huyết thanh; dấu hiệu/triệu chứng của viêm tụy.

6/Tác dụng không mong muốn (ADR)

Hạ đường huyết, đau khớp nặng và tàn phế, viêm mũi họng, phát ban, loét miệng, viêm miệng, tiêu chảy, ho.
Hiếm gặp phản ứng quá mẫn.
Có thể gây tử vong: Viêm tụy cấp.

7/Tương tác

Tăng nguy cơ hạ đường huyết khi sử dụng cùng với thuốc kích thích tiết insulin (ví dụ như sulfonylurea) hoặc insulin.
Nồng độ linagliptin trong huyết tương có thể giảm do chất cảm ứng mạnh của P-glycoprotein (ví dụ như rifampicin) và có thể tăng lên do chất ức chế P-glycoprotein mạnh (ví dụ như ritonavir).

Dược sĩ

Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn: Drugbank.vn, Tờ HDSD của nhà sản xuất)

Tên chung quốc tế: Cilnidipine

Mã ATC: C08CA14

Loại thuốc: Thuốc điều trị tăng huyết áp. Thuốc chẹn kênh calci.

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén bao phim 10mg

I/Dược lý

1.Dược lực học

Cilnidipine là một thuốc chẹn kênh calci thế hệ thứ 4, có hoạt tính ngăn chặn cả kênh calci type N và L.

Cilnidipine gắn vào kênh calci type L có nhiều trên màng tế bào cơ trơn thành động mạch và cách ngăn cản dòng calci đi vào tế bào, dẫn đến tác dụng giãn mạch và hạ huyết áp.

Cilnidipine cũng hoạt động trên kênh calci loại N nằm ở cuối dây thần kinh giảo cảm, ức chế sự phóng thích norepinephrine, ngăn chặn sự gia tăng huyết áp do stress.

Cilinidipine không làm tăng hoạt tính giao cảm hoặc tăng nhịp tim phản xạ khi bị hạ huyết áp, thuốc ức chế đáp ứng tăng huyết áp gây ra do stress mà không ảnh hưởng tới lưu lượng máu não, không ảnh hưởng nhịp tim, cải thiện tỷ lệ tim – ngực (CTR), không ảnh hưởng đến chức năng thận, làm giảm chỉ số xơ vữa động mạch và lipid peroxide trong huyết thanh.

Cilinidipine được cho là hữu ích với bệnh nhân cao tuổi, bệnh nhân bị đái tháo đường và albumin niệu, bệnh thận mãn tính.

2.Dược động học

Hấp thu

Cinidipine hấp thu rất nhanh với nồng độ tối đa đạt được sau 2 giờ.

Phân bố

Sự phân bố của cilnidipine có xu hướng cao hơn ở gan, thận huyết tương và các mô khác. Cilnidipine không tích tụ nhiều trong mô sau khi dùng nhiều lần. Sinh khả dụng thấp, khoảng 13% do khả năng hòa tan trong nước thấp và tính thấm cao. Cilnidipine có thể tích phân bố lớn. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương rất cao, gần 98%.

Chuyển hóa

Cinidipine được chuyển hóa qua cả gan và thận. Thuốc được chuyển hóa nhanh chóng bởi các microsome gan bằng quá trình dehydro hóa. Enzyme chính tham gia vào quá trình dehydro hóa cilnidipine của vòng dihydropyridine là CYP3A.

Thải trừ

Cilnidipine được thải trừ qua nước tiểu (20%) và qua phân (80%).

II/Chỉ định

Điều trị tăng huyết áp.

III/Chống chỉ định

Tiền sử quá mẫn nghiêm trọng với cilnidipine.
Phụ nữ có thai hoặc có khả năng mang thai.

IV/Liều lượng và cách dùng

Người lớn:

Uống 1 lần/ngày sau bữa ăn sáng.

Liều dùng 5 – 10 mg/lần/ngày. Chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng của bệnh nhân. Có thể tăng liều lên 20 mg/lần/ngày theo chỉ định của bác sĩ.
Người bị tăng huyết áp nặng: dùng liều 10 – 20 mg/lần/ngày.

Quá liều và xử trí quá liều

Quá liều và độc tính

Quá liều cilnidipine có thể gây hạ huyết áp quá mức.

Cách xử lý khi quá liều

Bệnh nhân cần được nâng cao chi dưới, truyền dịch và dùng các thuốc tăng huyết áp.

Thận trọng khi sử dụng cilnidipine cho các đối tượng sau

Bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan nặng vì nồng độ thuốc trong huyết tương có thể tăng lên.
Người có tiền sử phản ứng nghiêm trọng với thuốc chẹn kênh calci.

Khi giảm liều cần theo dõi chặt chẽ. Việc ngừng đột ngột thuốc chẹn kênh calci có thể làm nặng thêm một số triệu chứng. Nếu ngừng cilnidipine từ liều 5mg / ngày nên tiến hành các biện pháp thích hợp như thay thế bằng các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Người cao tuổi: Theo dõi chặt chẽ tình trạng của bệnh nhân và nên dùng với liều khởi đầu thấp hơn (ví dụ 5 mg) để tránh tác dụng hạ huyết áp quá mức ở người cao tuổi.

Trẻ em: Chưa có kinh nghiệm lâm sàng sử dụng cilnidipine ở trẻ em nên chưa xác định được độ an toàn.

Thai kỳ

Thời kỳ mang thai

Không sử dụng cilnidipine cho phụ nữ có thai.

Thời kỳ cho con bú

Không sử dụng cilnidipine cho phụ nữ cho con bú.

V/Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp: Chưa có dữ liệu

Ít gặp: Tăng AST (GOT), ALT (GPT), LDH, tăng creatinin hoặc BUN, protein niệu dương tính. Nhức đầu, chóng mặt, chóng mặt khi đứng lên, cứng cơ vai. Đỏ bừng mặt, đánh trống ngực, cảm giác nóng, điện tâm đồ bất thường, hạ huyết áp. Buồn nôn, nôn mửa, đau bụng. Phát ban. Tăng hoặc giảm bạch cầu, bạch cầu trung tính và hemoglobin. Phù mặt và chi dưới, khó chịu toàn thân, tiểu rắt, tăng cholesterol huyết thanh, tăng hoặc giảm CK (CPK), acid uric, kali và phospho huyết thanh.

Hiếm gặp: Có cặn lắng đọng trong nước tiểu. Buồn ngủ, mất ngủ, run ngón tay, hay quên. Đau ngực, tỷ lệ tim – ngực tăng, nhịp tim nhanh, block nhĩ thất, cảm giác lạnh. Táo bón, chướng bụng, khát nước, phì đại nướu, ợ nóng, tiêu chảy. Da đỏ và ngứa. Răng hoặc giảm hồng cầu (RBC), hematocrit, bạch cầu ưa acid và tế bào lympho. Cảm giác yếu, co cứng cơ sinh đôi cẳng chân, khô quanh mắt, sung huyết mắt và cảm giác kích ứng, rối loạn vị giác, glucose niệu dương tính, tăng hoặc giảm đường huyết đói, protein toàn phần, calci và CRP huyết thanh, ho, giảm tiểu cầu.

Không xác định tần suất: Tê. Ngoại tâm thu. Nhạy cảm với ánh sáng. Rối loạn chức năng gan.

VI/Tương tác thuốc

1.Tương tác với các thuốc khác

Sử dụng đồng thời cinidipine với thuốc điều trị tăng huyết áp khác có thể gây ra hạ huyết áp quá mức.
Cildinipine làm tăng nồng độ digoxin trong huyết tương.
Cimetidine làm tăng nồng độ huyết thanh của cilnidipine do cimetidine làm giảm lưu lượng máu qua gan và ức chế enzyme CYP3A4 dẫn đến ngăn cản chuyển hóa của cilnidipine do enzyme ở microsom gan.
Rifampicin làm giảm tác dụng của cilndipine do enzyme chuyển hóa thuốc ở gan (cytochrom P-450) được cảm ứng bở rifampicin, thúc đẩy sự chuyển hóa các thuốc này.
Nhóm azol kháng nấm như itraconazol, miconazol làm tăng nồng độ của cilnidipine trong huyết tương do nhóm azol kháng nấm ức chế enzyme chuyển hóa cilnidipine là CYP3A4.

2.Tương tác với thực phẩm

Tránh dùng nước bưởi chùm khi đang sử dụng cilnidipine vì làm tăng nồng độ cilnidipine trong huyết tương.

Dược sĩ

Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn: Drugbank.vn, Tờ HDSD của nhà sản xuất)

Tên thuốc gốc (Hoạt chất) : Budesonide.

Mã ATC : A07EA06, D07AC09, R01AD05, R03BA02, H02A B16.

Loại thuốc : Glucocorticoid hít. Thuốc kháng viêm tại chỗ, thuốc chống hen. Thuốc chống bệnh Crohn

Dạng thuốc và hàm lượng :

Bình xịt khí dung: Bình khí dung xịt mũi: 50 microgam/liều xịt, bình 200 liều; 200 microgam/liều xịt, bình 100 liều.

Bình khí dung xịt qua miệng: 50 microgam/liều xịt, bình 200 liều; 200 microgam/liều xịt, bình 100 liều và bình 200 liều.

Ống hít bột khô qua miệng: 100 microgam/liều hít, ống 200 liều; 200 microgam/liều hít, ống 100 liều; 400 microgam/liều hít, ống 50 liều.

Dung dịch phun sương: 250 microgam/ml, ống 2 ml; 500 microgam/ml, ống 2 ml có thể pha loãng tới 50% với dung dịch natri clorid 0,9%.

Nang giải phóng chậm: 3 mg

Dược lý

Budesonid là một corticosteroid có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt. Thuốc có sẵn dưới dạng ống hít, thuốc viên, thuốc xịt mũi, và các dạng đặt hậu môn. Dạng hít được sử dụng trong việc quản lý bệnh hen mạn tính và bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính (COPD). Thuốc xịt mũi được sử dụng cho viêm mũi dị ứng và polyp mũi. Thuốc viên ở dạng giải phóng muộn và các dạng trực tràng có thể được sử dụng cho bệnh viêm ruột bao gồm bệnh Crohn, viêm loét đại tràng và viêm đại tràng vi thể.

Các tác dụng phụ thường gặp ở dạng hít bao gồm nhiễm trùng đường hô hấp, ho và đau đầu. Tác dụng phụ thường gặp với thuốc viên bao gồm cảm giác mệt mỏi, nôn mửa và đau khớp. Tác dụng phụ nghiêm trọng bao gồm tăng nguy cơ nhiễm trùng, loãng xương và đục thủy tinh thể. Sử dụng lâu dài dạng thuốc viên có thể gây suy thượng thận. Ngừng thuốc đột ngột sau khi sử dụng lâu dài có thể nguy hiểm. Dạng hít thường an toàn khi mang thai. Budesonide chủ yếu có tác dụng như một glucocorticoid.

Budesonide nằm trong Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO. Budesonide dưới thuốc tra mũi: dạng khí dung, ống hít, thuốc bột để hít với giới hạn liều dùng tối đa 1 ngày ≤ 400mcg, đóng gói ≤ 200 liều nằm trong danh mục thuốc không kê đơn theo thông tư số 07/2017/TT-BYT.

Dược lực học

Budesonid là một corticosteroid tổng hợp không halogen hóa. Thuốc có hoạt tính glucocorticoid mạnh và hoạt tính mineralocorticoid yếu. Thuốc có tác dụng chống viêm tại chỗ mạnh, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt. Cũng như các corticosteroid khác, budesonid làm giảm phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin và leucotrien do ức chế phospholipase A2 . Thuốc cũng làm tăng nồng độ lipocortin-1 có hoạt tính chống viêm.

Thuốc được dùng để điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa, dưới dạng phun sương hoặc hít qua miệng để điều trị duy trì và dự phòng hen, dưới dạng nang chứa vi hạt kháng dịch vị để điều trị bệnh Crohn hoạt động. Cơ chế tác dụng chính xác của budesonid trong điều trị bệnh Crohn còn chưa biết. Thuốc tác dụng có thể do ức chế miễn dịch và chống viêm mạnh tại chỗ. Budesonid còn được dùng tại chỗ để điều trị một số bệnh ở da dưới dạng kem, lotio hoặc thuốc mỡ 0,025%.

Budesonid có sinh khả dụng toàn thân thấp hơn các loại corticoid thông thường, nên chống viêm tại chỗ tốt và ít có tác dụng toàn thân do budesonid bị bất hoạt nhanh ở gan sau khi hấp thu toàn thân.

Dược động học

Hấp thu:

Thuốc hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn sau khi uống, nhưng sinh khả dụng toàn thân kém (khoảng 10%) do chuyển hóa bước đầu ở gan rất mạnh, chủ yếu do isoenzym CYP3A4 cytochrom P450. Hấp thu toàn thân: Xịt qua mũi: 34%; Hít qua miệng: 39% liều hít. Uống (nang giải phóng chậm 9 mg):

Hấp thu hoàn toàn, nồng độ đỉnh (2,2 nanogam/ml) trong huyết tương đạt được trong vòng 0,5 – 10 giờ. Sinh khả dụng toàn thân (21%) ở người bị bệnh Crohn khi uống 1 liều duy nhất budesonid cao hơn so với người khỏe mạnh (khoảng 9 – 15%); tuy nhiên, sau khi uống nhiều liều trong vòng 8 tuần, các sinh khả dụng tiến gần đến sinh khả dụng ở người bình thường.

Thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh: Uống: 30 – 600 phút. Phun sương: 10 – 30 phút. Hít qua miệng: người lớn 10 phút.

Tác dụng điều trị của budesonid hít được coi là do tác dụng tại chỗ do thuốc lắng đọng vào đường hô hấp hơn là do tác dụng toàn thân của phần thuốc nuốt vào.

Phân bố:

Thể tích phân bố của budesonid ở trẻ em 4 – 6 tuổi là 3 lít/kg.

Ở người lớn là 200 lít hoặc 2,2 – 3,9 lít/kg. Khoảng 85 – 90% thuốc gắn kết với protein huyết tương.

Thuốc phân bố vào sữa mẹ : 0,3% – 1% liều dùng cho mẹ (bột để hít qua miệng)

Chuyển hóa:

Chuyển hóa bước đầu ở gan rất mạnh, chủ yếu do isoenzym CYP3A4 cytochrom P450 thành hai chất chuyển hóa chính là 16 alpha-hydroxyprednisolon và 6 beta-hydroxybudesonid có hoạt tính glucocorticosteroid yếu (<1% so với thuốc gốc).

Sinh khả dụng:

Phun sương: Trẻ em 4 – 6 tuổi là 6%; Uống: Khoảng 10%; Hít qua miệng: Người lớn: khoảng 39%.

Nửa đời ở trẻ em: Sau khi phun sương: 4 – 6 tuổi là 2 – 3 giờ; 10 – 14 tuổi là 1,5 giờ; Người lớn là 2 – 3,6 giờ.

Thải trừ:

Budesonid thải trừ qua nước tiểu và phân dưới dạng chất chuyển hóa; 60 – 66% liều được đào thải qua thận.

Độ thanh thải ở trẻ em 4 – 6 tuổi là 0,5 lít/phút. Ở người lớn là 0,9 – 1,8 lít/phút.

Ở nhiều người hen, dùng budesonid hít làm giảm nhu cầu corticosteroid uống hoặc có thể thay thế hoàn toàn thuốc này. Budesonid hít không có hiệu lực cắt cơn hen cấp tính, nhưng cần dùng liên tục làm thuốc dự phòng hàng ngày

1. Chỉ định

Điều trị triệu chứng tại chỗ: Viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm.
Điều trị duy trì và dự phòng bệnh hen (không dùng để cắt cơn hen).
Điều trị bệnh Crohn nhẹ tới vừa, đang hoạt động; điều trị duy trì tái phát (cho tới 3 tháng) cho bệnh Crohn nhẹ tới nặng ở hồi tràng và/hoặc đại tràng lên.

2. Chống chỉ định

Quá mẫn với budesonid hoặc với các thành phần khác trong chế phẩm thuốc.
Điều trị ban đầu cơn hen cấp hoặc trạng thái hen khi cần phải điều trị tích cực.

3. Thận trọng khi dùng thuốc

Ngừng liệu pháp corticoid toàn thân: Phải ngừng dần dần vì có thể xảy ra suy tuyến thượng thận rất nặng. Ở đa số người bệnh sau khi ngừng liệu pháp corticosteroid, phải cần vài tháng để hồi phục hoàn toàn chức năng HPA (trục dưới đồi – tuyến yên – thượng thận). Bệnh nhân ức chế miễn dịch dễ mắc nhiễm khuẩn, virus (thủy đậu, sởi).

Ức chế trục HPA: Khi bị stress (thí dụ phẫu thuật): Phải bổ sung corticosteroid toàn thân.

Hít budesonid có thể gây co thắt phế quản. Nếu xảy ra, phải dùng ngay thuốc chủ vận β-adrenergic tác dụng ngay.

Đã gặp nhiễm nấm Candida ở miệng và họng khi dùng liệu pháp hít budesonid. Khi đó điều trị nhiễm khuẩn hoặc nấm thích hợp nhưng vẫn tiếp tục dùng budesonid. Phải dùng hết sức thận trọng hoặc không dùng ở người nhiễm M. tuberculosis ở đường hô hấp, nhiễm nấm toàn thân chưa được điều trị, hoặc herpes mắt.

Glôcôm, tăng nhãn áp và đục thủy tinh thể đã gặp ở người hít budesonid qua miệng.

Phải dùng thận trọng nang giải phóng kéo dài ở người bị lao, tăng huyết áp, đái tháo đường, loãng xương, loét dạ dày tá tràng, glôcôm hoặc đục thủy tinh thể.

Dùng liều cao hơn liều khuyến cáo khi hít qua miệng của budesonid hoặc dùng kéo dài nang budesonid có thể dẫn đến các biểu hiện của cường tuyến thượng thận và ức chế chức năng trục HPA.

Sử dụng kéo dài: Tác dụng budesonid toàn thân và tại chỗ dùng lâu dài, đặc biệt tác dụng tại chỗ vì phát triển quá trình miễn dịch ở miệng, họng, khí quản và phổi chưa biết.

Bệnh nhân bị bệnh Crohn và tổn thương gan vừa hoặc nặng phải được giám sát chặt vì có thể tăng các triệu chứng và dấu hiệu của tăng năng tuyến thượng thận. Liều uống budesonid phải giảm ở các bệnh nhân đó

4. Thai kỳ

Thời kỳ mang thai

Nguyên tắc chung là nên tránh dùng thuốc trong thời kỳ mang thai, trừ khi lợi ích vượt trội so với nguy hại. Nếu việc điều trị bằng corticosteroid trong thai kỳ là không thể tránh được, thì nên dùng corticosteroid hít vì ảnh hưởng toàn thân thấp. Trẻ sơ sinh có mẹ đã dùng những liều corticosteroid đáng kể trong thai kỳ, phải được theo dõi về thiểu năng thượng thận và cân nặng

Thời kỳ cho con bú

Thuốc vào sữa mẹ. Vì vậy nên ngừng cho con bú khi người mẹ dùng budesonid. Nếu dùng, phải thận trọng

5. Tác dụng không mong muốn (ADR)

ADR xảy ra ít nhất ở 5% người bệnh dùng viên nang budesonid giải phóng chậm gồm có nhức đầu, chóng mặt, buồn nôn, nôn, khó tiêu, ỉa chảy, đau bụng, trướng bụng, viêm xoang, nhiễm khuẩn hô hấp, nhiễm virus, đau lưng, đau khớp và mệt mỏi. Điều trị lâu dài cũng có ADR tương tự như điều trị ngắn ngày.

ADR xảy ra khoảng 1% hoặc hơn ở người bệnh hít qua miệng dưới dạng bột hoặc dịch treo qua phun sương.

Một ADR đặc biệt gây ra bởi corticosteroid hít là bệnh nấm Candida miệng – họng. Khàn giọng cũng có thể do tác dụng trực tiếp của thuốc hít trên dây thanh.

Thường gặp, ADR >1/100
- Thần kinh trung ương: Tình trạng kích động, nhức đầu, chóng mặt, mất ngủ, thay đổi tâm thần.
- Tim mạch: Tim đập mạnh.
- Dạ dày – ruột: Kích thích dạ dày – ruột, đắng miệng, bệnh nấm Candidamiệng, chán ăn, thèm ăn, khô miệng, khô họng, mất vị giác.
- Hô hấp: Ho, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, viêm phế quản, khàn giọng, chảy máu cam.
- Da: Ngứa, ban, trứng cá, mày đay.
- Nội tiết và chuyển hóa: Rối loạn kinh nguyệt.
- Mắt: Đục thủy tinh thể. Khác: Mất khứu giác.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
- Tiêu hóa: Đầy bụng.
- Hô hấp: Co thắt phế quản, thở nông.
- Nội tiết và chuyển hóa: Ức chế ACTH, trẻ em chậm lớn

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Có thể làm giảm rất nhiều tỷ lệ khàn tiếng hoặc nấm Candida miệng – họng bằng những biện pháp làm giảm lượng thuốc bám vào khoang miệng, như súc miệng và họng sau khi bơm thuốc.

Có thể làm giảm tỷ lệ ADR trong điều trị dài hạn bằng việc định kỳ thử ngừng dùng corticosteroid hít ở những người bệnh được kiểm soát tốt.

6. Liều lượng và cách dùng

Cách dùng

Bình khí dung để hít qua miệng:

Mở nắp bảo vệ, lắc kỹ bình xịt để trộn đều các chất trong bình. Ngậm môi xung quanh miệng bình xịt.

Thở ra từ từ và triệt để.

Hít vào bằng đường miệng từ từ và sâu, đồng thời ấn vào đáy bình để xịt ra 1 liều đã định sẵn. Đối với trẻ nhỏ nên dùng 1 thiết bị hít. Nhịn thở càng lâu càng tốt, khoảng 10 giây rồi thở ra. Nếu cần dùng thêm liều, lắc bình khí dung lần nữa và lặp lại các bước. Sau mỗi lần dùng, súc miệng và họng với nước.

Bình xịt mũi:

Hỉ mũi, lắc bình, mở nắp bảo vệ.

Giữ bình, đưa đầu bình vào một lỗ mũi rồi bơm số liều cần thiết.

Bơm tiếp vào lỗ mũi thứ 2 giống như trên.

Đậy nắp, để bình ở tư thế thẳng đứng. Không dùng quá liều quy định: Xịt 2 lần (100 microgam) vào mỗi lỗ mũi sáng và tối. Khi có tác dụng tốt, giảm xuống 1 lần xịt vào sáng hoặc tối. Giữ bình sạch sẽ, rửa bằng nước ấm và để khô.

Ống hít bột khô, ống phun mù: Xem hướng dẫn trong đơn kèm theo đóng gói.

Uống: Viên nang chứa vi hạt kháng dịch vị, giải phóng chậm.

Dành cho người lớn. Uống với 1 cốc nước, nuốt cả nang, không nhai. Ngày uống 1 lần. Không uống với nước ép bưởi, vì nước ép bưởi ức chế isoenzym CYP3A4 của cytochrom P450, là 1 enzym liên quan đến chuyển hóa budesonid. Tuy ăn nhiều mỡ, có thể làm thuốc chậm đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 2,5 giờ, nhưng không có khuyến cáo đặc biệt nào về thức ăn.

Liều lượng

Bệnh Crohn từ nhẹ tới vừa (hồi tràng và đại tràng lên):

Trẻ em: Cần phải nghiên cứu thêm: Trẻ em từ 12 – 18 tuổi uống 9 mg 1 lần mỗi ngày vào buổi sáng trước khi ăn sáng, uống cho tới 8 tuần; giảm liều trong 2 – 4 tuần cuối điều trị.

Người lớn: 9 mg, uống ngày 1 lần vào buổi sáng trong khoảng từ 8 tuần trở lại; có thể lặp lại liệu trình 8 tuần khi bệnh tái phát. Chú ý khi chuyển dùng prednison sang budesonid không được ngừng đột ngột prednison; phải giảm dần liều prednison cùng lúc bắt đầu dùng budesonid.

Điều trị duy trì khi bệnh thuyên giảm: 6 mg/ngày uống 1 lần, cho tới 3 tháng; nếu triệu chứng vẫn kiểm soát được lúc 3 tháng, giảm dần liều để ngừng hoàn toàn; tiếp tục điều trị liều duy trì khi bệnh thuyên giảm trên 3 tháng không thấy có lợi hơn.

Hen:

Liều budesonid ban đầu và tối đa khuyến cáo hít qua miệng dựa vào liệu pháp điều trị hen trước. Nhà sản xuất gợi ý nếu người bệnh đang dùng liệu pháp corticosteroid uống từ trước phải bắt đầu giảm liều hàng ngày hoặc cách 1 ngày khoảng 1 tuần sau khi bắt đầu cho budesonid hít qua miệng, sau đó giảm thêm 1 hoặc 2 tuần nữa; thường mỗi lần giảm không quá 2,5 mg hoặc 25% prednison (hoặc thuốc tương đương) ở người bệnh dùng budesonid hít bột hoặc dịch treo qua miệng. Khi ngừng uống corticosteroid và các triệu chứng hen đã được kiểm soát, dùng liều budesonid thấp nhất có hiệu quả.

Hít qua miệng dùng qua Turbuhaler: Liều ban đầu budesonid ở người lớn trước đó chỉ dùng các thuốc giãn phế quản: 160 – 320 microgam (chỉ dẫn trên nhãn 200 – 400 microgam) ngày 2 lần; liều tối đa khuyến cáo 320 microgam (nhãn ghi 400 microgam) ngày 2 lần; ở người lớn trước đó đang dùng corticosteroid hít qua miệng, liều ban đầu budesonid bột hít (qua Turbuhaler) khuyến cáo là 160 – 320 microgam (chỉ dẫn trên nhãn 200 – 400 microgam) ngày 2 lần; liều tối đa khuyến cáo 640 microgam (nhãn ghi 800 microgam) ngày 2 lần. Người lớn trước đây đang uống corticosteroid, liều khởi đầu budesonid bột hít khuyến cáo (qua Turbuhaler) là 320 – 640 microgam (nhãn ghi 400 – 800 microgam) ngày 2 lần; liều tối đa khuyến cáo là 640 microgam (nhãn ghi 800 microgam) ngày 2 lần. Trẻ em ≥ 6 tuổi (bột hít qua Turbuhaler): Nếu trước đó chỉ dùng các thuốc giãn phế quản duy nhất hoặc corticosteroid hít, liều budesonid khởi đầu khuyến cáo: 160 microgam (nhãn ghi 200 microgam) ngày 2 lần; liều tối đa khuyến cáo 320 microgam (nhãn ghi 400 microgam) ngày 2 lần. Nhà sản xuất cho rằng trẻ em ≥ 6 tuổi trước đó đang dùng corticosteroid uống, liều khuyến cáo cao nhất là 320 microgam (nhãn ghi 400 microgam) ngày 2 lần.

Ở người hen nhẹ đến vừa có hen đã được kiểm soát tốt bằng corticosteroid hít, có thể dùng bột hít budesonid liều 160 microgam hoặc 320 microgam (nhãn ghi 200 hoặc 400 microgam) ngày 1 lần. Budesonid có thể cho vào buổi sáng hoặc buổi chiều. Tuy nhiên, nếu liều dùng 1 lần không đỡ, tổng liều hàng ngày phải tăng lên và/ hoặc chia làm nhiều liều.

Hít qua miệng qua phun sương ở trẻ em (1 – 8 tuổi):

Trẻ em trước đó chỉ dùng các thuốc giãn phế quản đơn độc: Liều khởi đầu hỗn dịch budesonid khuyến cáo là 0,5 mg chia làm 1 hoặc 2 lần hàng ngày; liều tối đa khuyến cáo hàng ngày là 0,5 mg.

Trẻ em trước đó đang dùng corticosteroid hít, liều khởi đầu hỗn dịch budesonid qua bình xịt (nebulizer) khuyến cáo là 0,5 mg chia làm 1 hoặc 2 lần mỗi ngày; liều tối đa khuyến cáo là 1 mg/ngày. Trẻ em trước đó đang dùng corticosteroid uống và trẻ không đáp ứng thỏa đáng liều hỗn dịch budesonid khởi đầu 1 lần dùng, có thể tăng liều hoặc chia thuốc làm 2 lần hàng ngày.

Trẻ em hen không đáp ứng với liệu pháp không steroid (như thuốc giãn phế quản, thuốc ổn định dưỡng bào), có thể dùng liều hàng ngày dịch treo hít budesonid khởi đầu là 0,25 mg cho qua máy phun sương. Tuy nhiên, nếu không kiểm soát được triệu chứng hen với một liều trong ngày, tổng liều hàng ngày có thể phải tăng lên và/hoặc chia làm 2 liều nhỏ.

7. Quá liều và xử trí quá liều

Triệu chứng: Kích thích và cảm giác bỏng rát ở niêm mạc mũi, hắt hơi, nhiễm nấm Candida trong mũi và họng, loét mũi, chảy máu cam, sổ mũi, nghẹt mũi, nhức đầu. Khi dùng thuốc quá liều, có thể xảy ra tăng năng vỏ tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận.

Xử trí: Cân nhắc để quyết định tạm ngừng hoặc ngừng hẳn corticosteroid

8. Tương tác với các thuốc khác

Mặc dù cho tới nay chưa có báo cáo về những tương tác thuốc, người ta cho rằng budesonid có khả năng tương tác với những thuốc có tương tác với corticosteroid khác như: Barbiturat, phenytoin và rifampicin gây cảm ứng enzym gan và có thể làm tăng chuyển hóa corticosteroid; oestrogen có thể làm tăng tác dụng của hydrocortison; thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng nguy cơ loét dạ dày – ruột; những thuốc gây mất kali có thể làm tăng tác dụng gây thải kali của corticosteroid.
Thuốc hoặc thức ăn tác động đến enzym gan: Thuốc (erythromycin, itraconazol, clarithromycin, ketoconazol, indinavir, ritonavir, saquinavir) và thực phẩm ức chế enzym CYP3A4: Làm tăng nồng độ budesonid trong huyết tương. Phải theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng cường tuyến thượng thận và phải cân nhắc giảm liều budesonid. Uống budesonid với ketoconazol uống dẫn đến tăng gấp 8 lần nồng độ budesonid trong huyết tương.
Thuốc ngừa thai uống chứa ethinyl estradiol (cũng được isoenzym CYP3A4 chuyển hóa): Không tác động đến dược động học của budesonid; ngoài ra budesonid không tác động đến nồng độ trong huyết tương của thuốc tránh thai đó.
Uống nang budesonid giải phóng chậm với nước ép bưởi: Làm tăng gấp 2 lần nồng độ budesonid. Nên tránh dùng.
Thuốc kích thích isoenzym CYP3A4: Làm giảm nồng độ budesonid trong huyết tương.

Dược sĩ

Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn tham khảo :https://media.amaassn.org/2021/02/Duoc-thu-Quoc-gia-2018.pdf page 274)

Tên chung quốc tế: Acetazolamide.

Mã ATC: S01E C01.

Loại thuốc: Thuốc chống glôcôm.

Dạng thuốc và hàm lượng

Thuốc tiêm acetazolamid natri 500 mg/5 ml;

Viên nén acetazolamid 125 mg, 250 mg.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Acetazolamid là chất ức chế không cạnh tranh, có phục hồi enzym carbonic anhydrase. Ức chế enzym này làm giảm tạo thành ion hydrogen và bicarbonat từ carbon dioxyd và nước, làm giảm khả năng sẵn có những ion này dùng cho quá trình vận chuyển tích cực vào các dịch tiết. Acetazolamid làm hạ nhãn áp bằng cách làm giảm sản xuất thủy dịch tới 50 – 60%. Cơ chế chưa được hoàn toàn biết rõ nhưng có lẽ liên quan đến giảm nồng độ ion bicarbonat trong các dịch ở mắt.

Tác dụng trên mắt của acetazolamid độc lập với tác dụng lợi tiểu và vẫn được duy trì khi xuất hiện toan chuyển hóa.

Tác dụng điều trị động kinh về mặt lý thuyết được cho rằng do toan chuyển hóa mang lại. Tuy nhiên, tác dụng trực tiếp của acetazolamid lên enzym carbonic anhydrase trong não có thể dẫn đến làm tăng áp lực CO2, giảm dẫn truyền nơron thần kinh và cơ chế giải phóng adrenalin có thể có liên quan đến tác dụng này.

Trước đây acetazolamid được dùng làm thuốc lợi niệu do tăng cường thải trừ ion bicarbonat và các cation, chủ yếu là natri và kali. Tuy nhiên, tác dụng lợi tiểu yếu hơn các thiazid và khi sử dụng thuốc liên tục, hiệu lực bị giảm dần do toan chuyển hóa nên phần lớn đã được thay thế bằng các thuốc khác như thiazid hoặc furosemid.

Dược động học

Acetazolamid được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh 12 – 27 microgam/ml trong máu sau khi uống liều 500 mg dạng viên nén.

Nửa đời trong huyết tương khoảng 3 – 6 giờ. Thuốc liên kết mạnh với enzym carbonic anhydrase và đạt nồng độ cao ở mô có chứa enzym này, đặc biệt trong hồng cầu, vỏ thận. Liên kết với protein huyết tương cao, khoảng 95%. Thuốc được tìm thấy trong thủy dịch của mắt và trong sữa mẹ. Thuốc đào thải qua thận dưới dạng không đổi. Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch, 70 – 100% (trung bình 90 liều dùng được thải trừ qua nước tiểu trong vòng 24 giờ; sau khi uống viên nang giải phóng kéo dài, 47% thải trừ trong vòng 24 giờ.

Thời gian bắt đầu có tác dụng, thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương và khoảng thời gian có tác dụng làm giảm nhãn áp sau khi uống liều đơn acetazolamid như sau:

Dạng thuốc

Thời gian bắt đầu có tác dụng (giờ)

Thời gian đạt đỉnh (giờ)

Khoảng thời gian có tác dụng (giờ)

Viên nén

Viên nang tác dụng

kéo dài

Tiêm bắp

Tiêm tĩnh mạch

Chưa biết

2 phút

1-4

3-6

Chưa biết

0,25

8 – 12

18 – 24

Chưa biết

4-5

Chỉ định

Glôcôm góc mở (không sung huyết, đơn thuần mạn tính) điều trị ngắn ngày cùng các thuốc co đồng tử trước khi phẫu thuật; glôcôm góc đóng cấp (góc hẹp, tắc); glôcôm trẻ em hoặc glôcôm thứ phát do đục thủy tinh thể hoặc tiêu thể thủy tinh.

Kết hợp với các thuốc khác để điều trị động kinh cơn nhỏ chủ yếu với trẻ em và người trẻ tuổi.

Điều trị phù thứ cấp do suy tim sung huyết hoặc do dùng thuốc.

Phòng và làm thuyên giảm các triệu chứng (đau đầu, mệt mỏi, mất ngủ, buồn nôn, lơ mơ) đi kèm với chứng say núi.

Chống chỉ định

Nhiễm acid do thận, tăng clor máu vô căn.

Bệnh Addison.

Suy gan, suy thận nặng, xơ gan

Giảm kali huyết, giảm natri huyết, mất cân bằng điện giải khác.

Quá mẫn với các sulfonamid.

Điều trị dài ngày glôcôm góc đóng mạn tính hoặc sung huyết (vì acetazolamid có thể che lấp hiện tượng dính góc do giảm nhãn áp).

Thận trọng

Bệnh tắc nghẽn phổi, tràn khí phổi. Người bệnh dễ bị nhiễm acid chuyển hóa, hoặc đái tháo đường.

Người cao tuổi.

Các công việc cần tỉnh táo về thần kinh như vận hành máy móc tàu xe có thể bị ảnh hưởng.

Bệnh nhân cần được khuyến cáo phải thông báo ngay cho bác sỹ khi có bất kỳ hiện tượng phát ban nào trên da khi đang dùng thuốc.

Theo dõi công thức máu và cân bằng điện giải khi dùng thuốc trong thời gian dài.

Thời kỳ mang thai

Thuốc lợi tiểu thiazid và dẫn chất có thể đi qua hàng rào nhau thai, gây rối loạn điện giải đối với thai nhi. Một vài trường hợp gây giảm tiểu cầu sơ sinh. Vì vậy, acetazolamid không được sử dụng cho người mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Vì acetazolamid bài tiết vào sữa mẹ và có thể gây phản ứng có hại cho trẻ, nên cân nhắc ngừng cho con bú trong thời gian mẹ dùng acetazolamid hoặc không dùng thuốc này trong thời gian cho con bú, tùy theo tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tiêm bắp gây đau do pH kiềm của dung dịch tiêm, có thể gây thoát mạch, dẫn đến loét nặng phải xử lý bằng phẫu thuật để tránh khuyết tật da.

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Mệt mỏi, hoa mắt, chán ăn.

Tiêu hóa: Thay đổi vị giác.

Chuyển hóa: Nhiễm acid chuyển hóa.

Ít gặp, 1/100 > ADR >1/1000

Toàn thân: Sốt, ngứa.

Thần kinh: Dị cảm, trầm cảm.

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Chuyển hóa: Bài tiết acid uric trong nước tiểu giảm, bệnh gút có thể nặng lên; giảm kali máu tạm thời.

Tiết niệu – sinh dục: Đái ra tinh thể, sỏi thận, giảm tình dục.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Thiếu máu không tái tạo, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt, loạn tạo máu.

Da: Ngoại ban, hoại tử biểu bì, hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, rậm lông.

Mắt: Cận thị.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Hầu hết các phản ứng có hại đều liên quan đến liều dùng và có thể giảm bằng cách giảm liều hoặc ngừng thuốc. Tác dụng không mong muốn hiếm gặp nhưng nguy hiểm, có thể gây chết do loạn tạo máu, đặc biệt là suy tủy thiếu máu không tái tạo. Khi điều trị dài ngày cần kiểm tra công thức máu.

Nhiễm acid chuyển hóa nặng thường gặp ở người già, người suy thận, người bị bệnh phổi tắc nghẽn hoặc tràn khí phổi. Cần kiểm tra cân bằng điện giải trước và trong điều trị. Điều trị nhiễm acid chuyển hóa bằng natri bicarbonat hoặc kali carbonat.

Khi tiêm bắp xảy ra thoát mạch, tiêm 1 – 2 ml dung dịch natri citrat 3,8% dưới da gần vùng bị thoát mạch để trung hòa tính kiềm.

Liều lượng và cách dùng

Uống thuốc cùng thức ăn để giảm các kích ứng đường tiêu hóa, viên nén có thể được bẻ hoặc nghiền trong sirô sôcôla hoặc dâu để che dấu vị đắng của thuốc.

Bột pha tiêm được pha với ít nhất 5 ml nước cất pha tiêm để được dung dịch có nồng độ tối đa 100 mg/ml, tốc độ tiêm truyền tối đa 500 mg/phút. Chủ yếu tiêm tĩnh mạch vì tiêm bắp gây đau do pH kiềm.

Glôcôm góc mở:

Người lớn:

Lần đầu tiên uống 250 mg/lần, ngày uống từ 1 – 4 lần. Liều duy trì tùy theo đáp ứng của người bệnh, thường liều thấp hơn là đủ.

Khi không uống được, tiêm tương đương với liều uống được khuyến cáo.

Trẻ em:

Uống 8 – 30 mg/kg/ngày hoặc 300 – 900 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể/ngày, chia làm 3 lần.

Khi bị glôcôm cấp, tiêm tĩnh mạch 5 – 10 mg/kg mỗi 6 giờ.

Glôcôm thứ phát và trước phẫu thuật glôcôm góc đóng thứ phát ở người lớn

Uống hoặc tiêm tĩnh mạch 250 mg/lần, 4 giờ/lần.

Có thể dùng liệu pháp ngắn ngày 250 mg/lần, 2 lần/ngày.

Một số trường hợp glôcôm cấp, liều đơn khởi đầu 500 mg, sau đó duy trì bằng liều 125 – 250 mg/lần, 4 giờ/lần.

Co giật (động kinh):

Người lớn:

Uống hoặc tiêm tĩnh mạch 8 – 30 mg/kg/ngày chia làm nhiều lần, có thể tới 4 lần/ngày, liều tối ưu từ 375 mg đến 1000 mg/ngày, có thể thấp hơn ở một số bệnh nhân.

Khi acetazolamid dùng đồng thời với các thuốc chống động kinh khác, liều ban đầu 250 mg/ngày, sau đó tăng dần.

Trẻ em:

Giống liều người lớn. Tổng liều không vượt quá 750 mg.

Chú ý: Việc dùng thêm loại thuốc nào hoặc ngừng thuốc hoặc thay thế thuốc chống động kinh này bằng thuốc chống động kinh khác phải được thực hiện từ từ.

Phù thứ phát do suy tim sung huyết hoặc do thuốc:

Người lớn:

Liều khởi đầu thông thường: Uống hoặc tiêm tĩnh mạch 250 – 375 mg/ngày (5 mg/kg) vào buổi sáng.

Trẻ em:

Uống hoặc tiêm tĩnh mạch 5 mg/kg/ngày hoặc 150 mg/m2 diện tích bề mặt cơ thể vào buổi sáng.

Chú ý: Tăng liều không làm tăng tác dụng lợi tiểu mà làm tăng tác dụng phụ như mệt mỏi hoặc dị cảm.

Nếu ban đầu có đáp ứng giảm phù nhưng sau đó mất đáp ứng, cần ngừng thuốc 1 ngày để thận phục hồi. Nên dùng thuốc cách quãng (cách nhật hoặc dùng thuốc 2 ngày, nghỉ 1 ngày).

Chứng say núi

Uống 500 – 1 000 mg/ngày chia nhiều liều nhỏ, 24 – 48 giờ trước và trong quá trình leo núi. Khi đã đạt đến độ cao, sau 48 giờ, tiếp tục uống thuốc, có thể uống duy trì khi ở độ cao để kiểm soát triệu chứng.

Uống 125 mg trước khi đi ngủ để phòng rối loạn giấc ngủ do độ cao.

Liệt chu kỳ (do hạ kali trong bệnh Westphal)

Uống 250 mg/lần, 2 – 3 lần/ngày. Một số trường hợp có thể tăng đến 1 500 mg/ngày.

Với bệnh nhân suy thận (cả người lớn và trẻ em):

Clcr: 10 – 50 ml/phút: Dùng thuốc mỗi 12 giờ.

Clcr < 10 ml/phút: Tránh sử dụng.

Tương tác thuốc

Sử dụng đồng thời acetazolamid với các thuốc lợi tiểu, corticosteroid (glucocorticoid, mineralocorticoid), corticotrophin và amphotericin B làm tăng thải trừ kali, từ đó có thể gây hạ kali huyết nặng.

Tác dụng điều trị và/hoặc tác dụng không mong muốn của amphetamin, chất kháng tiết acetyl cholin, mecamylamin, quinidin, thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể tăng lên hoặc kéo dài khi sử dụng đồng thời với acetazolamid do acetazolamid gây kiềm hóa nước tiểu làm giảm thải trừ các thuốc trên. Ngược lại, nước tiểu kiềm làm tăng tốc độ thải trừ các acid yếu (phenobarbital và salicylat) làm hiệu quả các thuốc này giảm đi.

Methenamin và các hợp chất như methenamin hippurat và mandelat cần nước tiểu acid để có tác dụng nên có thể bị mất hoạt tính khi dùng cùng với acetazolamid.

Acetazolamid làm tăng thải trừ lithi nên cần theo dõi đáp ứng khi sử dụng phối hợp.

Toan chuyển hóa gây ra tăng tính thấm vào mô từ đó tăng độc tính salicylat còn salicylat lại làm giảm bài tiết acetazolamid nên độc tính quan sát được trên các bệnh nhân có thể từ acetazolamid hoặc từ salicylat hoặc cả hai.

Đáp ứng hạ đường huyết của insulin và các thuốc chống đái tháo đường dùng đường uống có thể bị giảm khi sử dụng đồng thời acetazolamid.

Các barbiturat, carbamazepin, phenytoin, pirimidon dùng cùng với acetazolamid có thể gây loãng xương.

Dùng đồng thời glycosid digitalis với acetazolamid làm tăng độc tính của digitalis do hạ kali huyết, có thể gây tử vong do loạn nhịp tim.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản viên nén và bột acetazolamid natri tiệt trùng ở 15 – 30ºC.

Sau khi pha thành dung dịch, dung dịch thuốc tiêm vẫn ổn định trong vòng 3 ngày nếu bảo quản ở nhiệt độ 2 – 8ºC và ổn định trong 12 giờ nếu bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30ºC. Tuy nhiên, vì thuốc không có chất bảo quản, nên phải sử dụng trong vòng 24 giờ.

Dung dịch acetazolamid natri trong glucose 5% và trong natri clorid 0,9% bền vững trong 5 ngày ở 25ºC, bị giảm hoạt lực dưới 7,2%. Ở 5ºC mức giảm hoạt lực dưới 6% sau khi bảo quản 44 ngày. pH của dung dịch giảm nhẹ có thể do sự tạo thành acid acetic khi acetazolamid bị phân hủy ở -10ºC, cả 2 dung dịch bị giảm hoạt lực dưới 3% sau khi bảo quản 44 ngày. Rã đông dưới vòi nước và trong lò vi sóng cho kết quả tương tự nhau.

Hỗn dịch uống chứa acetazolamid 25 mg/ml được pha từ viên nén với sự hỗ trợ của sorbitol 70% ổn định ít nhất 79 ngày ở 5ºC, 22ºC và 30ºC. Dung dịch tạo thành được khuyến cáo bảo quản trong lọ thủy tinh sẫm màu ở pH 4 – 5.

Dược sĩ

Trần Thị Diễm Trang

(Nguồn: Dược thư Quốc Gia 2015)

Tên chung quốc tế: Albendazole.

Mã ATC: P02C A03.

Loại thuốc: Thuốc trị giun sán.

Dạng thuốc và hàm lượng:Viên nén 200 mg, 400 mg, Lọ 10 ml hỗn dịch 20 mg/ml (2%) và 40 mg/ml (4%).

Dược lý và cơ chế tác dụng

Dược lực học

Albendazol là một dẫn chất benzimidazol carbamat, có cấu trúc liên quan với thiabendazol và mebendazol. Thuốc được dùng để điều trị bệnh ấu trùng sán lợn do Cysticercus cellulosae ở nhu mô thần kinh và bệnh nang sán do ấu trùng sán chó Echinococcus granulosus gây ra. Các thuốc chống giun sán khác (thường là praziquantel hoặc nitazoxanid) được dùng để điều trị các sán dây trưởng thành.

Albendazol cũng có phổ tác dụng rộng trên các giun đường ruột như giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenal và Necator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun kim (Enterobius vermicularis), giun Capillaria (Capillaria philippinensis) và giun xoắn (Trichinella spiralis). Albendazol cũng có tác dụng đối với thể ấu trùng di trú ở da.

Albendazol cũng có tác dụng điều trị bệnh sán lá gan (Clonorchis sinensis).

Albendazol còn có hiệu quả trong điều trị các bệnh do Giardia gây ra, có thể dùng một mình hoặc kết hợp với metronidazol để điều trị nhiễm Giardia duodenalis (còn gọi là G. lamblia hay G. intestinalis). Albendazol có hiệu quả tương tự metronidazol trong điều trị nhiễm Giardia ở trẻ em, mà lại ít tác dụng không mong muốn hơn.

Cơ chế tác dụng của albendazol chưa được biết đầy đủ. Thuốc có ái lực mạnh, đặc hiệu gắn vào â-tubulin (một loại protein tự do) trong tế bào của ký sinh trùng, qua đó ức chế sự trùng hợp thành các vi tiểu quản của bào tương là những bào quan cần thiết cho hoạt động bình thường của tế bào ký sinh trùng, đồng thời ức chế sự hấp thu glucose của ký sinh trùng ở các giai đoạn ấu trùng và trưởng thành, dẫn đến cạn kiệt glycogen, làm ký sinh trùng bất động và chết. Albendazol có tác dụng diệt ấu trùng của giun móc Necator americanus và diệt trứng giun đũa, giun móc, giun tóc.

Dược động học

Albendazol được hấp thu rất kém qua đường tiêu hóa, nhưng sự hấp thu sẽ tăng lên đáng kể khi dùng cùng thức ăn có chất béo. Thuốc được phân bố rộng khắp trong các dịch của cơ thể, vào dịch não tủy, nang sán, gan, huyết thanh, nước tiểu. Liên kết với protein huyết tương cao (70%). Chuyển hóa nhanh và mạnh qua gan bước một để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là albendazol sulfoxid, là chất có nồng độ đủ để phát hiện trong huyết tương. Albendazol cũng được chuyển hóa thành 6-hydroxy sulfoxid và sulfon, nhưng nồng độ không đủ để phát hiện trong huyết tương. Sau khi uống một liều duy nhất 400 mg albendazol, nồng độ đỉnh của chất chuyển hóa có hoạt tính là albendazol sulfoxid đạt được trong huyết tương khoảng 0,46 – 1,58 microgam/ml sau 2 đến 5 giờ, nửa đời thải trừ là 8 – 12 giờ.

Tương tự, nếu uống một liều là 15 mg/kg thì nồng độ đỉnh của albendazol sulfoxid trong huyết tương khoảng 0,45 – 2,96 microgam/ml sau 4 giờ, nửa đời thải trừ là 10 – 15 giờ.

Khoảng 1% được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng albendazol sulfoxid trong vòng 24 giờ, các chất chuyển hóa khác cũng được thải trừ qua thận. Một lượng không đáng kể chất chuyển hóa sulfoxid được thải trừ qua mật.

Chỉ định của Albendazole

Bệnh ấu trùng sán lợn (Taenia solium) ở hệ thần kinh (trong hoặc ngoài nhu mô thần kinh).

Bệnh nang sán chó (Echinococcus granulosus) ở gan, phổi và màng bụng trước khi phẫu thuật hoặc khi không thể phẫu thuật được.

Nhiễm một hoặc nhiều loại ký sinh trùng đường ruột như giun đũa (Ascaris lumbricoides), giun móc (Ancylostoma duodenal và Necator americanus), giun tóc (Trichuris trichiura), giun lươn (Strongyloides stercoralis), giun kim (Enterobius vermicularis) và giun chỉ (Mansonella perstants, Wuchereria bancrofti, Loa loa).

Ấu trùng di trú ở da hoặc di trú nội tạng do Toxocara canis hoặc T. cati.

Bệnh do Giardia gây ra.

Bệnh sán lá gan (Clonorchis sinensis).

Chống chỉ định Albendazole

Có tiền sử quá mẫn cảm với các hợp chất loại benzimidazol hoặc các thành phần nào đó của thuốc.

Người mang thai.

Thận trọng khi dùng Albendazole

Trước khi điều trị bệnh ấu trùng sán lợn ở mô thần kinh, người bệnh cần phải được khám cẩn thận về mắt để loại trừ tổn thương võng mạc. Cần hết sức thận trọng khi dùng bất cứ một thuốc diệt ấu trùng sán lợn nào (albendazol), ngay cả khi đã dùng corticosteroid cũng có thể gây tổn thương không hồi phục khi điều trị các nang ở mắt hoặc tủy sống. Do đó, cần phải khám mắt để loại trừ nang ở võng mạc trước khi điều trị bệnh ấu trùng sán lợn thần kinh.

Albendazol chuyển hóa mạnh ở gan nên khi xơ gan, tốc độ thanh thải thuốc qua gan sẽ giảm, qua đó sẽ làm tăng tích lũy thuốc và tăng tác dụng không mong muốn của albendazol. Vì thế, cần thận trọng khi dùng albendazol cho những người có rối loạn chức năng gan.

Cần thận trọng theo dõi chức năng gan và đếm huyết cầu 2 lần trong mỗi chu trình điều trị. Khi điều trị liều cao và lâu dài trong bệnh ấu trùng sán lợn hoặc bệnh nang sán chó Echinococcus.

Phải loại trừ mang thai 1 tháng trước khi bắt đầu điều trị liều cao và dài ngày (bằng phương pháp tránh thai không dùng thuốc nội tiết trong và sau khi dùng thuốc 1 tháng)

Thời kỳ mang thai

Mặc dù chưa được nghiên cứu trên người song albendazol không được khuyến cáo cho phụ nữ mang thai do những thử nghiệm trên động vật thấy khả năng gây quái thai của albendazol.

Với những phụ nữ đang trong độ tuổi sinh đẻ, nên dùng albendazol trong vòng 7 ngày đầu của chu kỳ kinh nguyệt. Khi điều trị bằng albendazol, cần phải dùng các biện pháp tránh thai cần thiết trong và sau khi ngừng thuốc 1 tháng.

Thời kỳ cho con bú

Còn chưa biết thuốc tiết vào sữa ở mức nào. Do đó cần hết sức thận trọng khi dùng albendazol cho phụ nữ cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Khi điều trị thời gian ngắn (không quá 3 ngày) có thể thấy vài trường hợp bị khó chịu ở đường tiêu hóa (đau vùng thượng vị, ỉa chảy) và nhức đầu.

Trong điều trị bệnh nang sán chó Echinococcus hoặc bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis) là những trường hợp phải dùng liều cao và dài ngày, tác dụng có hại thường gặp nhiều hơn và nặng hơn.

Thông thường các tác dụng không mong muốn không nặng và hồi phục được mà không cần điều trị. Chỉ phải ngừng điều trị khi bị giảm bạch cầu (0,7%) hoặc có sự bất thường về gan (3,8% trong bệnh nang sán).

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Sốt.

Thần kinh trung ương: Nhức đầu, chóng mặt, tăng áp suất trong não.

Gan: Chức năng gan bất thường.

Dạ dày – ruột: Đau bụng, buồn nôn, nôn.

Da: Rụng tóc (phục hồi được).

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Phản ứng dị ứng.

Máu: Giảm bạch cầu.

Da: Ban da, mày đay.

Thận: Suy thận cấp.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Giảm bạch cầu hạt, giảm huyết cầu nói chung, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Albendazol có thể gây giảm bạch cầu (dưới 1%) và phục hồi lại được. Hiếm gặp các phản ứng nặng hơn, kể cả giảm bạch cầu hạt, mất bạch cầu hạt, hoặc giảm các loại huyết cầu. Phải xét nghiệm công thức máu khi bắt đầu chu kỳ điều trị 28 ngày và 2 tuần một lần trong khi điều trị. Vẫn tiếp tục điều trị được bằng albendazol nếu lượng bạch cầu giảm ít và không giảm nặng thêm.

Albendazol có thể làm tăng enzym gan từ nhẹ đến mức vừa phải ở 16% người bệnh, nhưng lại trở về bình thường khi ngừng điều trị. Kiểm tra chức năng gan (các transaminase) phải được tiến hành trước khi bắt đầu mỗi chu kỳ điều trị và ít nhất 2 tuần một lần trong khi điều trị. Nếu enzym gan tăng nhiều, nên ngừng dùng albendazol. Sau đó lại có thể điều trị bằng albendazol khi enzym gan trở về mức trước điều trị, nhưng cần xét nghiệm nhiều lần hơn khi tái điều trị.

Người bệnh được điều trị bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não, nên dùng thêm corticosteroid và thuốc chống co giật. Uống hoặc tiêm tĩnh mạch corticosteroid sẽ ngăn cản được những cơn tăng áp suất nội sọ trong tuần đầu tiên khi điều trị bệnh ấu trùng sán này.

Bệnh ấu trùng sán lợn có tổn thương não (neurocysticercosis), có thể có ảnh hưởng đến võng mạc tuy rất hiếm. Vì vậy, trước khi điều trị, nên xét nghiệm những tổn thương võng mạc của người bệnh. Ngay cả khi dùng cùng với corticosteroid, bất cứ thuốc nào diệt ấu trùng sán lợn dùng để điều trị nang ấu trùng ở mắt hoặc tủy sống cũng có thể gây ra tác hại không hồi phục nên trước khi điều trị, phải khám mắt để loại trừ nang trong mắt.

Liều lượng và cách dùng Albendazole

Cách dùng: Viên có thể nhai, nuốt hoặc nghiền và trộn với thức ăn. Không cần phải nhịn đói hoặc tẩy.

Liều lượng:

Bệnh ấu trùng sán lợn Cysticercus cellulosae ở mô thần kinh:

Người lớn và trẻ em trên 6 tuổi, cân nặng ≥ 60 kg: 400 mg/lần, 2 lần/ngày uống cùng với thức ăn trong 8 – 30 ngày.

Đối với những người cân nặng dưới 60 kg: 15 mg/kg/ngày (không quá 800 mg/ngày), chia 2 lần, uống cùng thức ăn, trong 8 – 30 ngày.

Có thể nhắc lại nếu cần thiết.

Chưa có liều cho trẻ dưới 6 tuổi.

Bệnh nang sán chó Echinococcus: (điều trị xen kẽ với phẫu thuật):

Liều dùng như trên, nhưng một đợt điều trị kéo dài 28 ngày, nhắc lại sau 14 ngày nghỉ thuốc. Cứ thế điều trị 3 đợt liên tiếp.

Giun đũa, giun móc hoặc giun tóc, giun kim.

Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi: 400 mg uống 1 liều duy nhất trong 1 ngày. Có thể nhắc lại sau 3 tuần.

Trẻ em cho tới 2 tuổi: 200 mg 1 liều duy nhất uống trong 1 ngày. Có thể nhắc lại sau 3 tuần.

Giun lươn (Strongyloides)

Người lớn và trẻ em trên 2 tuổi: 400 mg/lần/ngày, uống trong 3 ngày. Có thể nhắc lại sau 3 tuần.

Trẻ em cho tới 2 tuổi: 200 mg/lần/ngày, uống trong 3 ngày. Có thể nhắc lại sau 3 tuần.

Giun Capillaria:

Người lớn và trẻ em: 200 mg/lần, 2 lần/ngày trong 10 ngày.

Ấu trùng di trú ở da:

Người lớn: 400 mg/lần/ngày, uống trong 3 ngày. Có thể tăng lên 5 – 7 ngày mà không thêm tác dụng không mong muốn.

Trẻ em: 5 mg/kg/ngày, uống trong 3 ngày.

Bệnh do Giardia: 400 mg/lần/ngày, uống trong 5 ngày.

Bệnh sán lá gan do Clonorchis sinensis: trẻ em và người lớn: 10 mg/kg/ngày, uống trong 7 ngày.

Bệnh giun chỉ bạch huyết Wuchereria bancrofti, Brugia melafi), nhiễm giun chỉ tiềm ẩn (bệnh phổi nhiệt đới tăng bạch cầu ưa eosin): diethylcarbamazin là thuốc được lựa chọn để diệt giun chỉ cả ấu trùng lẫn trưởng thành. Ở các vùng có bệnh giun chỉ lưu hành, hàng năm cho 1 liều đơn albendazol 400 mg với diethylcarbamazin 6 mg/kg hoặc ivermectin (200 microgam/kg) có tác dụng ngăn chặn bệnh lây truyền. Điều trị như vậy tiếp tục ít nhất trong 5 năm.

Nhiễm Toxocara (ấu trùng di trú nội tạng): Người lớn hoặc trẻ em dùng liều như nhau 400 mg/lần, 2 lần/ngày trong 5 ngày.

Tương tác thuốc

Dexamethason: Nồng độ của chất có hoạt tính albendazol sulfoxid trong huyết tương tăng hơn khoảng 50% khi dùng phối hợp thêm dexamethason.

Praziquantel: Praziquantel (40 mg/kg) làm tăng nồng độ trung bình trong huyết tương và diện tích dưới đường cong của albendazol sulfoxid khoảng 50% so với dùng albendazol đơn độc (400 mg).

Cimetidin: Nồng độ albendazol sulfoxid trong mật và trong dịch nang sán tăng lên khoảng 2 lần ở người bị bệnh nang sán khi dùng phối hợp với cimetidin (10 mg/kg/ngày) so với dùng albendazol đơn độc (20 mg/kg/ngày).

Theophylin: Dược động học của theophylin không thay đổi sau khi uống 1 liều albendazol 400 mg.

Độ ổn định và bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ 20 – 30ºC. Tránh ánh sáng trực tiếp.

Quá liều và xử trí

Khi bị quá liều cần điều trị triệu chứng (rửa dạ dày, dùng than hoạt) và các biện pháp cấp cứu hồi sức chung.

Dược sĩ

Trần Thị Diễm Trang

( Nguồn: Dược Thư 2015)

Tên chung quốc tế: Tobramycin.

Mã ATC: J01G B01, S01A A12.

Loại thuốc: Kháng sinh nhóm aminoglycosid.

Dạng thuốc và hàm lượng : Lọ 5 ml 0,3% để nhỏ mắt

Ảnh minh họa: nguồn Internet.

1/Dược lý và cơ chế tác dụng

Tobramycin là một kháng sinh nhóm aminoglycosid thu được từ môi trường nuôi cấy Streptomyces tenebrarius. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn. Mặc dù cơ chế tác dụng chính xác chưa biết đầy đủ, nhưng có lẽ thuốc ức chế sự tổng hợp protein ở các vi khuẩn nhạy cảm bằng cách gắn không thuận nghịch với các tiểu đơn vị 30S của ribosom.

Phổ tác dụng:

Nhìn chung, tobramycin có tác dụng với nhiều vi khuẩn Gram âm hiếu khí và một số vi khuẩn Gram dương hiếu khí. Thuốc không có tác dụng với Chlamydia, nấm, virus và đa số các vi khuẩn yếm khí. In vitro, tobramycin thường tác dụng kém hơn gentamicin đối với 1 số vi khuẩn Gram âm bao gồm E. coli và Serratia. Nhưng tobramycin lại mạnh hơn gentamicin một chút đối với Ps.aeruginosa vốn nhạy cảm với cả hai loại thuốc này. Nhưng ở Việt Nam sự nhạy cảm của vi khuẩn này đối với thuốc đã thay đổi (xem số liệu về sự kháng thuốc dưới đây).

Tobramycin rất giống gentamicin về tính chất vi sinh học và độc tính. Chúng có cùng nửa đời thải trừ, nồng độ đỉnh trong huyết thanh, ít liên kết với protein, thể tích phân bố và sự bài tiết chủ yếu qua lọc ở cầu thận. Không phải những chủng vi khuẩn kháng gentamicin đều kháng tobramycin.

Ở Việt Nam tobramycin có tác dụng tốt với S. typhi, nhất là ở miền Nam (100%), S. flexner (95%), Proteus spp (98%). Theo các số liệu ASTS năm 1999, các vi khuẩn đã tăng đề kháng tobramycin gồm có E. coli kháng tobramycin với tỷ lệ 27,8%, Enterobacter kháng tobramycin với tỷ lệ 35,4% và Pseudomonas aeruginosa kháng tobramycin với tỷ lệ 46,1%. Có sự kháng chéo giữa tobramycin và gentamicin nhưng có khoảng 10% các chủng kháng gentamicin còn nhạy cảm với tobramycin. Vì có tiềm năng độc tính với tai và thận, nên phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận, thính giác và tiền đình. Cũng như gentamicin, cần phải tránh các nồng độ đỉnh huyết tương (đo 15 – 30 phút sau khi tiêm thuốc) không vượt quá 10 – 12 microgam/ml và nồng độ đáy (nồng độ còn lại) (đo ngay trước khi tiêm liều mới) không vượt quá 2 microgam/ml khi dùng phác đồ tiêm nhiều lần trong ngày. Nồng độ đáy tăng có thể chứng tỏ có sự tích lũy trong mô. Sau khi tiêm bắp 1 mg/kg, 1 liều duy nhất cho người có chức năng thận bình thường, nồng độ đỉnh tobramycin trong huyết thanh khoảng 4 – 6 microgam/ml, đạt được trong vòng 30 – 90 phút. Nồng độ thuốc trong huyết tương bằng hoặc dưới 1 microgam/ml, 8 giờ sau khi tiêm bắp. Nồng độ điều trị trong huyết thanh thường nằm trong khoảng 4 – 6 microgam/ml. Nửa đời của thuốc trong huyết thanh ở người bình thường là 2 – 3 giờ, và có tới 93% liều được đào thải ra nước tiểu trong vòng 24 giờ dưới dạng không biến đổi.

Tobramycin thường được dùng dưới dạng sulfat, đặc biệt để điều trị nhiễm khuẩn do Pseudomonas. Thuốc không hấp thu qua đường uống, và thường được tiêm bắp hoặc tĩnh mạch. Không nên tiêm dưới da vì có thể gây đau.

2/Chỉ định

Thuốc Tobrex được chỉ định trong điều trị các bệnh nhiễm trùng ngoài nhãn cầu và các phần phụ của mắt gây ra bởi các vi khuẩn nhạy cảm với tobramycin. Khi sử dụng thuốc Tobrex nhỏ mắt, bạn nên theo dõi đáp ứng của vi khuẩn đối với liệu pháp kháng sinh tại chỗ này.
Các nghiên cứu lâm sàng đã cho thấy kháng sinh tobramycin an toàn và hiệu quả khi sử dụng cho trẻ em

3/Chống chỉ định

Người bị quá mẫn với tobramycin hay bất kỳ tá dược nào.

4/Cách dùng – Liều dùng

Liều dùng thuốc Tobrex nhỏ mắt cần tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ, liều khuyến cáo cho người lớn và trẻ em trên 1 tuổi như sau:

Đối với bệnh mức độ nhẹ đến trung bình, nhỏ 1 – 2 giọt thuốc vào túi kết mạc, mỗi 4 giờ 1 lần, điều trị liên tục trong 7 ngày.
Đối với trường hợp nhiễm khuẩn mức độ nặng, nhỏ 2 giọt thuốc vào mắt bị bệnh mỗi giờ. Sau khi bệnh cải thiện, có thể giảm liều thuốc Tobrex.

Dung dịch nhỏ mắt Tobrex có thể được sử dụng kết hợp với thuốc mỡ tra mắt Tobrex.

Cách dùng thuốc Tobrex nhỏ mắt:

Thuốc Tobrex dùng để nhỏ mắt.
Sau khi mở nắp lọ thuốc, nếu vòng gắn đảm bảo lọ thuốc bị rời ra, bạn cần bỏ nó đi trước khi dùng thuốc.
Để tránh tạp nhiễm vào đầu nhỏ thuốc và dung dịch thuốc, bạn cần thận trọng không để đầu nhỏ thuốc tiếp xúc với mí mắt, vùng xung quanh mắt hoặc bất cứ bề mặt nào. Vặn chặt nắp lọ thuốc sau khi sử dụng.
Khuyến cáo bạn nên thực hiện ấn ống dẫn lệ hoặc nhắm nhẹ mắt lại sau khi nhỏ thuốc Tobrex. Việc làm này sẽ hạn chế sự hấp thu thuốc toàn thân qua mắt, đồng thời giúp giảm các phản ứng bất lợi toàn thân.
Nếu bạn đang dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, phải sử dụng các loại thuốc cách nhau ít nhất là 5 phút.
Thuốc tra mắt dạng mỡ cần dùng sau cùng.

Một số lưu ý khi sử dụng thuốc Tobrex:

Một số bệnh nhân có thể nhạy cảm với thuốc Tobrex dùng tại chỗ. Mức độ nghiêm trọng của phản ứng quá mẫn khác nhau ở mỗi người, từ ảnh hưởng tại chỗ cho đến các phản ứng toàn thân như ban đỏ, ngứa, mày đay, sốc phản vệ, phản ứng phản vệ, phát ban da hoặc phản ứng bóng nước.
Cũng giống như các kháng sinh khác, sử dụng kéo dài thuốc Tobrex nhỏ mắt có thể làm cho các chủng không nhạy cảm, bao gồm cả nấm phát triển quá mức. Nếu bị bội nhiễm, bạn cần điều trị thích hợp kịp thời.
Không khuyến cáo đeo kính áp tròng trong khi đang điều trị bằng thuốc Tobrex nhỏ mắt. Trong thuốc nhỏ mắt Tobrex có chứa benzalkonium clorid, chất này có thể gây kích ứng mắt và làm đổi màu kính áp tròng mềm. Vì vậy, cần tránh tiếp xúc với kính áp tròng mềm. Trong trường hợp bạn được bác sĩ cho phép đeo kính áp tròng, bạn cần phải được hướng tháo kính áp tròng trước khi nhỏ thuốc Tobrex và chờ ít nhất 15 phút sau mới được đeo lại.

5/Tác dụng phụ

Bạn cần đến ngay cơ sở y tế nếu có dấu hiệu của một phản ứng dị ứng bao gồm: Phát ban, khó thở, sưng mặt, môi, lưỡi hoặc cổ họng.

Ngoài ra, bạn cũng nên đến gặp bác sĩ ngay nếu bạn có các triệu chứng sau:

Nóng rát nghiêm trọng, cảm giác châm chích hoặc kích thích mắt sau khi sử dụng thuốc Tobrex
Sưng mắt, đỏ, khô mắt, cực kỳ khó chịu ở mắt.

Tác dụng phụ thường gặp của thuốc Tobrex có thể bao gồm:

Ngứa mắt hoặc đỏ mắt
Cảm giác nóng, châm chích hoặc kích thích ở mắt.
Mí mắt ngứa hoặc sưng húp.
Mờ mắt
Mắt có thể nhạy cảm hơn với ánh sáng.

6/Tương tác thuốc

Các nghiên cứu về tương tác vẫn chưa được tiến hành. Cũng không có các tương tác liên quan trên lâm sàng được mô tả với dạng thuốc nhỏ mắt tại chỗ
Nếu đang dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các loại thuốc phải dùng cách nhau ít nhất là 5 phút. Thuốc tra mắt dạng mỡ cần dùng sau cùng

Dược sĩ

Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn: Drugbank.vn, Tờ HDSD của nhà sản xuất)

Tên chung quốc tế: Ebastine

Mã ATC: R06AX22

Loại thuốc: Thuốc kháng histamine H1

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén bao phim 10 mg

Ảnh minh họa: nguồn Internet.

Dược lực học

Ebastine là thuốc kháng histamine thế hệ 2, khi chuyển hoá tạo thành chất chuyển hoá có hoạt tính carebastine.

Những nghiên cứu in-vitro và in vivo có thấy ebastine có tác dụng kháng histamine và chống dị ứng. Ebastine là thuốc đối kháng ở thụ thể histamine H1, tác dụng dài và không gây an thần, trên in vivo kết hợp ưu tiên vào các thụ thể H1 ở ngoại biên.

Thuốc có tác dụng kháng histamine, chống dị ứng ở người tình nguyện khoẻ mạnh và bệnh nhân dị ứng, ngoài ra còn bảo vệ chống co thắt phế quản do histamine gây ra ở người mắc bệnh hen suyễn. Thuốc còn cải thiện rõ rệt triệu chứng ở bệnh nhân viêm mũi dị ứng theo mua hoặc quanh năm hoặc bị mày đay tự phát mạn tính.

Hầu hết các chất đối kháng H1 mới đều không tích luỹ trong mô khi dùng liên tiếp và còn tác dụng gần 3 ngày sau khi điều trị ngắn ngày. Khi dùng đều hàng ngày, không gây quen thuốc nhanh hoặc không bị mất tác dụng đối kháng thụ thể H1 ngoại biên.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, Ebastine được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hoá.

Sau khi uống một liều duy nhất 10 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương của Carebastine đạt được từ 2,6 đến 4 giờ là 80–100 ng/mL.

Dùng Ebastine cùng với thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố

Thuốc có thể đi qua nhau thai và bài tiết vào sữa mẹ. Cả Ebastine và Carebastine đều liên kết mạnh với protein huyết tương với tỷ lệ gắn kết trên 95%.

Chuyển hóa

Ebastine được chuyển hoá ở gan bởi enzyme CYP3A4 gần như hoàn toàn thành chất chuyển hoá có hoạt tính là Acid Carebastine.

Thải trừ

66% thuốc bài tiết trong nước tiểu chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hoá liên hợp.

Thời gian bán thải của Carebastine khoảng 15–19 giờ. Thời gian bán thải Carebastine tăng lên đến 23–26 giờ ở bệnh nhân suy thận và lên đến 27 giờ ở bệnh nhân suy gan.

1/Chỉ định

Viêm mũi dị ứng (theo mùa hoặc quanh năm), có hoặc không kèm viêm kết mạc dị ứng.
Nổi mày đay vô căn mạn tính.
Giảm các triệu chứng của viêm da dị ứng.

2/Chống chỉ định

Quá mẫn với Ebastine hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Suy gan nặng.
Trẻ em dưới 12 tuổi

3/Liều lượng và cách dùng

Người lớn:

Dị ứng do histamine: 10 mg/ngày.
Viêm mũi dị ứng hoặc mày đay mạn tính tự phát: 10 mg/ngày.
Viêm mũi dị ứng theo mùa: 20 mg/ngày.

Trẻ em: Trẻ em trên 12 tuổi: Liều tương tự người lớn (Không dùng thuốc cho trẻ em dưới 12 tuổi)

Đối tượng khác: Suy gan nhẹ tới vừa: Liều tối đa 10 mg/ngày.

4/Thận trọng khi dùng thuốc

Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân có các tình trạng như sau: hội chứng QT kéo dài, hạ kali huyết, đang điều trị với thuốc làm tăng khoảng QT hoặc ức chế Isoenzyme CYP3A4 (nhóm azole, nhóm macrolide).

Thận trọng sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình, bệnh nhân suy thận.

Tính an toàn và hiệu quả của Ebastine đối với trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định.

Thai kỳ

Thời kỳ mang thai

Không dùng Ebastine cho phụ nữ đang trong thai kỳ. Chỉ dùng thuốc khi lợi ích của mẹ vượt hẳn nguy cơ có thể gây ra cho thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Không dùng Ebastine đối với phụ nữ đang cho con bú.

5/Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp

Đau đầu, ngủ gà, khô miệng.

Ít gặp

Mất ngủ, chóng mặt, viêm họng, chảy máu cam, viêm mũi, buồn nôn, đau bụng, khó tiêu, suy nhược.

Hiếm gặp

Lo lắng, loạn cảm giác, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, nôn, xét nghiệm chức năng gan bất thường, phát ban, mày đay, chàm, đau bụng kinh, phù.

6/Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Dùng đồng thời thuốc kháng nấm nhóm azole (Ketoconazole) hoặc kháng sinh nhóm macrolid (Erythromycin, Clarithromycin…), là các chất ức chế enzyme CYP3A4, với Ebastine có thể làm tăng nồng độ Ebastine trong huyết tương và làm kéo dài khoảng QT.

Khi sử dụng chung Ebastine với các thuốc điều trị loạn nhịp tim có thể làm tăng nguy cơ nhịp tim nhanh.

Tác dụng an thần của rượu và thuốc Diazepam tăng lên khi dùng đồng thời với Ebastine.

Tương tác với thực phẩm

Dùng chung Ebastine với thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của thuốc.

7/Quá liều và xử trí quá liều

Quá liều và độc tính

Chưa có nghiên cứu về triệu chứng quá liều của Ebastine.

Cách xử lý khi quá liều

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho Ebastine. Trong trường hợp quá liều, rửa dạ dày, theo dõi các chức năng quan trọng bao gồm cả điện tâm đồ và điều trị triệu chứng nên được thực hiện.

Dược sĩ

Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn : Drugbank.vn, Tờ hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất)

1. Thành phần hàm lượng của thuốc:

Mỗi viên nang cứng Artreil chứa.

– Hoạt chất:

Diacerein…………………………….50mg

– Tá dược:Povidon,croscarmellose natri,lactose monohydrat,tinh bột ngô,talc,magnesi stearat,silicon dioxyd.

2. Chỉ định.

– Sản phẩm artreil chứa thành phần chính có tác dụng dược lý là diacerein,là một dẫn xuất anthraquinon,thuốc nhóm thuốc gọi là thuốc chống viêm và chống thấp khớp khác,không steroid.

– Artreil có được dùng để là giảm các triệu chứng thoái hóa khớp hông hoặc gối.Cần một thời gian để artreil phát huy hiệu quả của nó.Điều trị bằng artreil không khueyến cáo sử dụng cho một dạng thoái hóa khớp hông goại là thoái hóa khớp hông tiến triển nhanh(nặng).Khi điều trị với thuốc,những bệnh nhân mắc phải bệnh thuộc loại này có thể ít có hiệu quả.

3. Nên dùng thuốc như thế nào và liều dùng.

Luôn dùng thuốc chích xác như hướng dẫn của bác sĩ hoặc dược sĩ.Nếu bạn chưa rõ hãy hỏi lại cho chắc chắn.Việc sử dụng artreil nên được khởi đầu bởi bác sĩ có kinh nghiệm trong điều trị thoái hóa khớp.

– Liều dùng:Người lớn và trẻ em ≥ 15 tuổi.

Liều dùng khuyến cáo khi bắt đầu điều trị là 1viên/ngày vào buổi tối trong 2 – 4 tuần đầu, sau đó liều có thể tăng lên 2 viên/ngày.

– Cách dùng

+ Thuốc dùng đường uống.Nên uống thuốc cùng bữa ăn với liều 2viên/ngày thì dùng 1 viên vào bữa sáng và 1 viên vào bữa tối.Nuốt nguyên viên với 1 ly nước không được làm vỡ thuốc.

Nếu bị tiêu chảy khi uống artreil,ngưng dùng thuốc và liên hệ cho bác sĩ để thảo luận đưa ra liệu pháp điều trị cho bạn.

+ Không khuyến cáo dùng thuốc nếu bạn thuộc nhóm bệnh nhân là trẻ em dưới 15 tuổi hoặc người cao tuồi(≥65 tuổi).

+ Dạng bào chế của artreil không phù hợp nếu bạn bị suy thận nặng,tham khảo ý kiến của bác sĩ để đưa ra các dạng bào chế khác phù hợp hơn.

+ Nếu bạn có bất kỳ thắt mắc nào,hãy liên hệ với b1c sĩ hoặc dược sĩ để biết thêm thông tin.

4. Chống chỉ định.

– Mẫn cảm với diacerein hoặc các dẫn xuất anthraquinon hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

– Đang có hoặc từng có các vấn đề về gan.

– Viêm ruột(viêm loét đại tràng bệnh crohn).

– Tắc ruột hoặc tắc ruột một phần.

– Đau bụng không rõ nguyên nhân.

– Không dùng thuốc nếu bệnh nhân gặp bất kỳ trường hợp nào ở trên.Tham khảo ý kiến của bác sĩ nếu bạn chưa chắc chắn.

5. Tác dụng không mong muốn.

– Triệu chứng phù mạch như ban da,mẫn đỏ,phù(mí mắt mặt mội miệng và lưỡi),khó thở hoặc khó nuốt.Đây là các chịu chứng của quá mẫn.Tiêu chảy,phân loãng.

– Đau bụng ,vàng da(da hoặc mắt chuyển màu vàng),suy giảm ý thức hoặc ngứa da,đây có thể là các triệu chứng bệnh nghiệm trọng như bệnh gan.Bác sĩ sẽ tiến hành theo dõi chức năng gan thường xuyên và khuyến cáo cho bệnh nhân các triệu chứng khi có các vấn đề về gan.

– Thông báo cho bác sĩ nếu bạn gặp phải tác dụng không mong muốn phía trên.

6.Tương tác thuốc.

– Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ về tất cả thuốc mà bạn đang sử dụng hoặc sử dụng gần đây,bao gồm cả thuốc kê đơn và thuốc không kê đơn,các thuốc vitamin và dược liệu.

+ Thuốc lợi tiểu (như các thiazid,lợi tiểu quai)

+ Thuốc glycosid tim (như digoxin,digitoxin)

+ Thuốc nhuận tràng.

+ Các antacid như : Các muối,oxyd,hydroxyd nhôm,magnesi,calci.Các thuốc này có thể làm giảm hiệu quả điều trị của thuốc. Tốt nhất nên uống artreil và các thuốc này cách nhau ít nhất 2 giờ.

+ Đang dùng thuốc kháng sinh hoặc các thuốc làm ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột,khi dùng đồng thời với artreil có thể làm tăng các vấn đề về đường ruột.

+ Thuốc ức chế ACE (điều trị cao huyết áp)

+ Uống rượu trong khi uống artreil có thể làm tăng nguy cơ tồn thương gan.

7. Nếu bạn muốn ngưng thuốc.

– Tiếp tục sử dụng thuốc cho tới khi có chỉ định của bác sĩ,không được tự ý ngưng thuốc.

– Nếu bạn ngưng thuốc sớm hơn chỉ định của bác sĩ,các triệu chứng có thể xuất hiện trở lại.

– Luôn làm theo chỉ dẫn của bác sĩ.

– Nếu có thắc mắc gì trong quá trình dùng thuốc hãy liên hệ với bác sĩ hoặc dược sĩ.

8. Bảo quản.

– Giữ thuốc trong bao bì gốc của nhà sản xuất,đậy kín.

– Để thuốc nơi khô ráo,tráng ánh sáng,nhiệt độ không quá 30°C,và ngoài tầm với của trẻ em.

– Không sử dụng thuốc đã hết hạn dùng ghi trên bao bì.

9. Những dấu hiệu và triệu chứng khi dùng quá liều.

– Dùng thuốc chính x1c như hướng dẫn của bác sĩ.Nếu bệnh nhân dùng quá liều hoặc trẻ em nuốt phải thuốc,liên hệ ngay với bác sĩ và trung tâm y tế gần nhất.Quá liều diacerein có thể gây ra tiêu chảy nặng. Bác sĩ sẽ tiến hành triệu trị triệu chứng,bù nước và điện giải nếu cần thiết.

10. Dùng quá liều khuyến cáo.

– Ngưng thuốc và liện hệ với bác sĩ ngay hoặc trung tâm y tế gần nhất.Không tự ý lái xe đến bệnh viện,hãy nhờ ai đó đưa bạn đi hoặc gọi ngay xe cấp cứu.Mang theo viên thuốc và bao bì để bác sĩ biết bạn đã dùng thuốc gì và có biện pháp xử lý kịp thời.

11. Những điều thận trọng khi dùng thuốc này.

– Bạn có vấn đề về gan,thận,ruột.

– Một số bệnh nhân bị đại tiện phân lỏng hoặc tiêu chảy.

– Các vấn đề về gan bao gồm tăng ezyme gan trong máu và viêm gan đã được báo cáo ở một số bệnh nhân uống diacerein.

– Không nên dùng thuốc nhuận tràng trong khi quá trình dùng thuốc này.

– Diacerein không khuyến cáo dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 15 tuổi.

– Một số nghiên cứu trên động vật cho thấy liều cao diacerein làm chậm hóa xương ở thai nhi.Thông báo cho bác sĩ nếu bạn đang mang thai hoặc có thể sẽ mang thai.Chưa có dữ liệu về tính an toàn và hiệu quả của thuốc trên phụ nữ có thai.Chưa có báo cáo về tác dụng gây quái thai của diacerein khi dùng cho phụ nữ mang thai.

– Các dữ liệu nghiện cứu lâm sàng cho thấy các dẫn xuất anthraquinon có thể vào được sữa mẹ.

– Thuốc không gây ảnh hưởng lên những người lái xe và vận hành máy móc.

– Tham khảo ý kiến của bác sĩ trước khi dùng thuốc.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Lưu Văn Song

(Tham khảo tài liệu của nhà sản xuất)

Thành phần công thức thuốc.

– Thành phần hoạt chất.

Mỗi gói chứa:Aluminium phosphate 20% gel;12,380g.

– Thành phần tá dược:

Calcium sulphate dihydrate,pectin,agar 800,hương cam,potassium sorbate,dung dịch sorbitol( không tinh thể),nước tinh khiết vừa đủ để tạo thành gói 20g.

Phosphalugel không chứa sucrose(đường).

Dạng bào chế:

Hỗn dịch để uống trong gói đơn liều.

Chỉ định:

– Phosphalugel là một thuốc kháng acid.Nó làm giảm độ acid của dạ dày.

– Thuốc được sử dụng để điều trị cơn đau,bỏng rát và tình trạng khó chịu do acid gây ra ở dạ dày hoặc thực quản.

Liều dùng, cách dùng:

– Liều thông thường 1 đến 2 gói uống 2 đến 3 lần trong ngày.

– Nên uống thuốc khi xuất hiện cơn đau hoặc theo hướng dẫn của bác sĩ.

– Dùng đường uống.

Thời gian điều trị

Dùng hơn 6 gói mỗi ngày thường không đem lại lợi ích gì thêm.Nếu triệu chứng không giảm với liều dùng 6 gói mỗi ngày thì nên hỏi ý kiến bác sĩ.

Chống chỉ định:

Không dùng phosphalugel dạng hỗn dịch uống nếu:

– Nếu quá mẫn (dị ứng) với aluminium phosphat hoặc với bất kỳ thành thần nào của phosphalugel.

– Bệnh nhân suy thận nặng.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:

– Bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp không dung nạp fructose thì không nên dùng thuốc này.Thuốc có chứa sorbitol nên có thể gây ảnh hưởng nhẹ trên đường tiêu hóa( tiêu chảy).Giá trị calo của sorbitol là 2,6kca/g.

– Hỏi ý kiến bác sĩ nếu các triệu chứng không hết sau 7 ngày.

– Hỏi ý kiến bác sĩ ngay nếu đau kèm theo sốt hoặc nôn.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

– Nên sử dụng thuốc thận trọng trong thời gian mang thai và cho con bú.

– Hày hỏi ý kiến bác sĩ,dược sĩ trước khi dùng thuốc.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe,vận hành máy móc:

Không có báo cáo.

Tương tác thuốc:

– Thuốc kháng acid có thể làm giảm tác dụng của nhiều thuốc khác.Hãy thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những thuốc bạn đang sử dụng.

– Nên thận trọng không uống thuốc kháng acid cùng lúc với thuốc khác.Nên uống thuốc khác riêng biệt với thuốc kháng acid.

Tác dụng không mong muốn:

– Cũng như tất cả các thuốc,phosphalugel dạng hỗn dịch uống có thể gây tác dụng phụ mặc dù không phải ai cũng gặp phải.

– Các tác dụng phụ có thể gặp:

+ Táo bón

Hãy báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ nếu bất kỳ tác dụng phụ nào trở nên trầm trọng hoặc nếu bạn bị bất kỳ tác dụng phụ nào mà không được nêu trong tờ hướng dẫn này.

Quá liều và cách xử trí:

Uống nhiều thuốc có thể gây táo bón hoặc thậm chí tắc ruột.Quá liều thường gây ảnh hưởng trên bệnh nhân suy thận nặng.

Bảo quản:

Thuốc nên được bảo quản ở những nơi khô ráo,thoáng mát,tránh ánh sáng trực tiếp,để xa tầm tay trẻ em,không được dùng trong trường hợp thuốc đã quá hạn sử dụng in trên bao bì.

Dược sĩ

Lưu Văn Song

(Theo hướng dẫn sử dụng thuốc của Nhà sản Xuất)

Newer Posts

Older Posts