Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 là thuốc gì?

Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 là một loại  thuốc điều trị tăng huyết áp, được bào chế dưới dạng viên nén bao phim với thành phần chính trong mỗi viên nén là:

– Bisoprolol fumarat 2,5 mg;

– Hydrochlorothiazid 6,25mg.

Thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 là một chế phẩm phối hợp trong điều trị bệnh tăng huyết áp, bao gồm một thuốc chẹn beta 1 chọn lọc và lợi tiểu Thiazid.

Bisoprolol là loại thuốc phong bế chọn lọc trên thụ thể beta 1 – adrenergic (thuốc chọn lọc trên tim). Ở liều điều trị, Bisoprolol không có hoạt tính kích thích thần kinh giao cảm nội tại hay làm giảm ổn định màng tế bào. Hoạt chất Bisoprolol có ái lực thấp với thụ thể bêta 2 – adrenergic trên cơ trơn phế quản và mạch máu cũng như thụ thể bêta 2 – adrenergic liên quan đến điều hòa chuyển hóa.

Cho đến nay, cơ chế chống tăng huyết áp  của Bisoprolol vẫn chưa được xác định đầy đủ, nó có thể là do một số cơ chế sau:

– Làm giảm công suất của tim;

– Ức chế việc giải phóng renin bởi thận.;

– Tác động tới trung tâm vận mạch ở não.

Hydroclorothiazid trong Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 là một loại  thuốc lợi tiểu làm tăng thải nước tiểu, loại bỏ lượng dịch dư thừa trong cơ thể và giúp hạ huyết áp.

Thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 được chỉ định trong các trường hợp sau:

– Tăng huyết áp từ nhẹ đến vừa ở các bệnh nhân thích hợp với liệu pháp điều trị phối hợp.

Thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 chống chỉ định trong các trường hợp sau:

– Người quá mẫn cảm với Bisoprolol fumarat, Hydroclorothiazid hoặc các loại thuốc Thiazid khác, Sulfonamid hay bất cứ thành phần nào của Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25;

– Người bị suy tim mất bù, sốc tim, block nhĩ – thất độ 2 hoặc 3, block xoang nhĩ, rối loạn nút xoang, nhịp tim chậm rõ rệt, hạ huyết áp quá mức.

– Hen phế quản nặng hay bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính nặng;

– Bệnh tắc nghẽn động mạch ngoại biên;

– Hội chứng Raynaud

– Toan chuyển hóa;

– U tế bào ưa crôm;

– Sử dụng chung với thuốc ức chế monoamin oxydase;

– Bệnh nhân bị vô niệu, tăng acid uric huyết và bệnh gút;

– Bệnh addison.

– Chứng tăng calci huyết;

– Suy gan hay suy thận nặng;

– Sử dụng phối hợp với các chế phẩm chứa lithi;

– Phụ nữ có thai và cho con bú.

 Liều lượng và cách dùng:

Liều lượng thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 cần tuân theo chỉ định của bác sĩ chuyên khoa. Liều thuốc được khuyến cáo cho người lớn như sau:

– Liều khởi đầu là 1 viên/lần/ngày;

– Không cần thiết phải điều chỉnh liều thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 ở những bệnh nhânsuy chức năng gan  hay thận từ nhẹ đến vừa.

Cách dùng thuốc :

– Thuốc được sử dụng bằng đường uống, bạn nên uống vào buổi sáng có hoặc không kèm với thức ăn. Nuốt toàn bộ viên thuốc với nước và không được nhai.

Thời gian điều trị bằng thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25:

– Thông thường, điều trị tăng huyết áp là lâu dài. Nếu ngưng dùng thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 cần phải giảm liều từ từ vì việc dừng đột ngột có thể dẫn tới tình trạng bệnh nhân xấu đi một cách nhanh chóng, đặc biệt ở những người bị thiếu máu cục bộ.

Quá liều thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 và cách xử trí:

– Triệu chứng quá liều liên quan đến Bisoprolol fumarat: Các dấu hiệu quá liều Bisoprolol thường bao gồm nhịp tim chậm,,,co thắt phế quản, tụt huyết áp, block nhĩ – thất độ 2 hoặc 3, suy tim cấp và tụt đường huyết.

Xử trí quá liều Bisoprolol:

– Thông thường cần ngừng thuốc, điều trị triệu chứng và hỗ trợ;

– Nhịp tim chậm: Điều trị bằng tiêm tĩnh mạch Atropin. Nếu bệnh nhân không đáp ứng, Isoprenalin hoặc các thuốc khác có tác dụng điều nhịp có thể được sử dụng một cách thận trọng. Trong một vài trường hợp, bác sĩ có thể đặt máy điều hòa nhịp tim;

– Tụt huyết áp: Điều trị bằng truyền dịch tĩnh mạch và các thuốc làm tăng huyết áp. Glucagon truyền tĩnh mạch cũng có thể được sử dụng trong trường hợp này;

– Block nhĩ –  thất  độ II hoặc III: Bệnh nhân cần được kiểm soát chặt chẽ và điều trị tình trạng này bằng cách truyền tĩnh mạch Isoprenalin hay đặt máy điều hòa nhịp tim;

– Suy tim cấp: Điều trị bằng tiêm tĩnh mạch thuốc lợi tiểu, thuốc làm co cơ và giãn mạch;

– Co thắt phế quản: Điều trị bằng liệu pháp làm giãn phế quản với Isoprenalin, thuốc cường giao cảm và/ hoặc Aminophylin.

– Tụt đường huyết: Điều trị bằng cách truyền tĩnh mạch glucose.

Tác dụng phụ của thuốc:

Thông thường, điều trị bằng thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 được dung nạp tốt. Tác dụng ngoài ý muốn của thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 đa phần thường nhẹ và thoáng qua, không cần ngưng thuốc.

Tác dụng phụ của thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 liên quan đến Bisoprolol bao gồm:

– Các tác dụng phụ thường gặp:

+ Mệt mỏi;

+ Chóng mặt;

+ Nhức đầu;

+ Buồn nôn, nôn;

+Tiêu chảy;

+ Táo bón;

+ Cảm giác lạnh hay tê cứng đầu chi.

– Các tác dụng phụ ít gặp:

+ Rối loạn giấc ngủ kể cả ác mộng;

+ Trầm cảm;

+ Hạ huyết áp

+ Nhịp tim chậm;

+ Co thắt phế quản;

+ Khó thở

;+ Nhược cơ và chuột rút.

– Các tác dụng phụ hiếm gặp:

+ Ảo giác;

+ Ngứa, đỏ bừng, nổi mẩn;

+ Tăng enzym gan, viêm gan;

+ Làm nặng thêm bệnh vảy nến;

+ Tình trạng hói  có hồi phục.

Tác dụng phụ của thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 liên quan đến Hydroclorothiazid :

– Các tác dụng phụ thường gặp:

+ Mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, đau đầu;

+ Giảm kali huyết;

+ Tăng acid uric huyết

+ Tăng glucose huyết;

+ Tăng lipid huyết (ở liều cao).

– Các tác dụng phụ ít gặp:

+ Hạ huyết áp tư thế;

+ Loạn nhịp tim

+ Buồn nôn, nôn;

+ Chán ăn;

+ Táo bón;

+ Tiêu chảy;

+ Mày đay;

+ Phát ban;

+ Hạ magnesi huyết;

+ Tăng calci huyết;

+ Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu;

+ Thiếu máu;

+ Dị cảm;

+ Rối loạn giấc ngủ

+ Trầm cảm;

+ Viêm mạch;

+ Viêm gan;

+ Vàng da ứ mật;

+ Viêm tụy;

+ Khó thở;

+ Suy thận;

+ Viêm thân kế

+ Mờ mắt.

Nếu bạn gặp phải bất kỳ tác dụng phụ nào của thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25, hãy báo ngay cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử lý kịp thời.

Tương tác với các loại thuốc khác

Tương tác thuốc liên quan đến Bisoprolol Fumarat:

–  Thuốc ức chế men chuyển và Clonidin khi sử dụng cùng Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 sẽ làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của Bisoprolol;

– Dùng đồng thời Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 với thuốc chẹn calci  thuộc nhóm Dihydropyridin (như Nifedipin) có thể làm tăng nguy cơ tụt huyết áp. Ở bệnh nhân có tình trạng suy yếu chức năng tim tiềm ẩn, sự phối hợp thuốc này có thể dẫn đến suy tim;

– Dùng chung Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 với thuốc chống loạn nhịp và một số thuốc chẹn calci có thể góp phần làm nhịp tim chậm, block tim;

– Các thuốc gây tụt huyết áp như Aldesleukin và thuốc gây mê sẽ làm tăng tác dụng chống tăng huyết áp của Bisoprolol, trong khi các thuốc kháng viêm không steroid lại có tác dụng đối kháng với tác dụng này;

– Thuốc ức chế monoamin oxydase khi dùng cùng Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp;

– Bisoprolol trong thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 có thể làm tăng tình trạng nhịp tim chậm do Digoxin;

– Tình trạng giảm đáp ứng vớ iAdrenalin  trong điều trị sốc phản vệ có thể xảy ra ở bệnh nhân được điều trị lâu dài bằng thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25;

– Thời gian dẫn truyền nhĩ – thất tăng khi dùng đồng thời Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 với thuốc kích thích thần kinh đối giao cảm (kể cả tacrine);

– Dùng phối hợp thuốc kích thích thần kinh giao cảm và Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 làm giảm tác dụng của cả 2 thuốc này;

– Rifampicin làm giảm nhẹ thời gian bán hủy của Bisoprolol trong thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 do cảm ứng men chuyển hóa thuốc ở gan;

– Thuốc ức chế tổng hợp Prostaglandin sẽ làm giảm tác dụng hạ huyết áp của Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25.

Tương tác thuốc liên quan đến Hydroclorothiazid:

– Rượu, Barbiturat hoặc thuốc ngủ gây nghiện khi sử dụng cùng Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 sẽ tăng tiềm lực hạ huyết áp thế đứng;

– Thuốc chống đái tháo đường (thuốc uống và insulin) sẽ cần điều chỉnh liều do thiazid trong thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 làm giảm dung nạp glucose;

– Các thuốc chống tăng huyết áp khác khi sử dụng cùng Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 làm tăng tác dụng hạ huyết áp;

– Nhựa cholestyramin hoặc colestipol khi sử dụng cùng Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25, có khả năng gắn thuốc lợi tiểu Thiazid, từ đó làm giảm hấp thu những thuốc này qua đường tiêu hóa;

– Các corticosteroid, ACTH sử dụng cùng Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 sẽ làm tăng mất điện giải, đặc biệt là giảm kali huyết;

– Amin tăng huyết áp (như adrenalin): Thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 có thể làm giảm đáp ứng với amin tăng huyết áp, nhưng không đủ để ngăn cản sử dụng;

– Thuốc giãn cơ (như tubocurarin): Thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 có thể làm tăng đáp ứng với thuốc giãn cơ;

– Lithi: Không nên dùng cùng Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 vì thành phần thuốc lợi tiểu sẽ làm giảm thanh thải Lithi ở thận và tăng độc tính của chất này;

– Thuốc kháng viêm không steroid, kể cả nhóm thuốc ức chế COX-2 có thể làm giảm tác dụng lợi tiểu và tác dụng hạ huyết áp của Thiazid trong thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 ở một số bệnh nhân.

lưu ý khi sử dụng thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25. Để đảm bảo an toàn cho sức khỏe và phát huy tối đa hiệu quả điều trị, bạn cần dùng thuốc Bisoprolol Plus HCT 2.5/6.25 theo đúng chỉ dẫn của bác sĩ.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Lưu Văn Song

(Theo hướng dẫn sử dụng thuốc của Nhà sản Xuất)

 

 

Thuốc Bisolvon chứa hoạt chất Bromhexin, được dùng trong điều trị các bệnh lý đường hô hấp do khó long đờm và tăng tiết đàm như viêm phế quản cấp và mãn tính…

Thuốc Bisolvon có tác dụng gì?

Thuốc Bisolvon chứa hoạt chất Bromhexin, được chỉ định trong các trường hợp bệnh phế quản phổi  cấp và mạn tính có kèm theo sự tiết chất nhầy bất thường.

Hoạt chất Bromhexin được tổng hợp từ hợp chất thảo dược Vasicine. Các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy, Bromhexin có tác dụng làm tăng tỷ lệ thanh dịch của phế quản, tăng sự vận chuyển chất nhầy thông qua việc hoạt hóa biểu mô có nhung mao và làm giảm độ quánh của chất nhầy. Trong các thử nghiệm lâm sàng cho thấy, Bromhexin còn có tác dụng vận chuyển chất tiết, phân hủy chất tiết ở đường phế quản giúp thuận lợi cho quá trình ho và khạc đờm được dễ dàng.

Sau quá trình điều trị bằng Bromhexin, nồng độ các khánh sinh  Erythromycin, Amoxcilin, Oxyretracyclin… trong dịch phế quản và đờm tăng lên.

Về dược động học có trong thuốc Bisolvon như sau:

–  Hấp thu: Sau khi dùng bằng đường uống, hoạt chất bromhexin được hấp thu một cách nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng (SKD) của thuốc khi uống ở dạng rắn và dạng dung dịch là tương đương nhau. Trong đó, sinh khả dụng tuyệt đối của Bromhexine Hydrochloride khoảng từ 22.2 ± 8.5% ở dạng rắn và 26.8 ± 13.1% ở dạng dung dịch. Tỷ lệ thuốc chuyển hóa lần đầu khoảng từ 75 – 80%. Uống bromhexin cùng với thức ăn có thể dẫn đến tăng nồng độ thuốc trong huyết tương.

–  Phân bố: Bromhexin dùng bằng đường tĩnh mạch sẽ được phân bố nhanh và rộng rãi đến các mô trong cơ thể với thể tích phân bố (Vd) khoảng 1209 ± 206L (19L/kg). Các nhà khoa học lâm sàng đã nghiên cứu sự phân bố vào mô phổi (phế quản, nhu mô) sau khi dùng 32mg, 64mg bromhexin. Kết quả cho thấy, nồng độ bromhexin tại mô phổi sau 2 giờ dùng thuốc cao hơn so với nồng độ tại mô phế quản – phổi khoảng 1.5 – 4.5 lần và cao hơn so với nồng độ trong huyết tương khoảng 2.4 – 5.9 lần. Khoảng 95% lượng bromhexin liên kết với protein huyết tương dưới dạng không đổi.

–  Chuyển hóa: Bromhexin chuyển hóa hoàn toàn thành Axit dibromanthranilic và chất chuyển hóa Hydroxy hóa đa dạng. Bản thân brohexim và tất cả các chất chuyển hóa của nó được liên hợp hầu hết dưới dạng O – glucuronides và N – glucuronides. Hiện chưa có bằng chứng ý nghĩa về việc thay đổi phương thức chuyển hóa do Oxytetracycline, Sulphonamide hay Erythromycin. Vì vậy, các tương tác do chất nền CYP 450 2C9 và 3A4 không thể xảy ra.

–  Thải trừ: Tỷ lệ chiết xuất của Bromhexin trong phạm vi dòng máu đến gan cao hơn (khoảng 843 – 1073ml/phút), dẫn đến sự khác biệt giữa các người bệnh và trên cùng một người bệnh (CV > 30%). Nồng độ của Bromhexin giảm theo cấp số mũ trong huyết tương, cụ thể liều thuốc uống từ 8 – 32mg có nửa đời thải trừ cuối nằm trong khoảng từ 6.6 – 31.4 giờ. Nửa đời thải trừ có thể dự đoán dược động học đa liều là 1 giờ, vì vậy không có sự tích lũy khi dùng đa liều.

Thuốc Bisolvon chỉ định trong các trường hợp bệnh phế quản phổi cấp và mạn tính

Liều dùng thuốc Bisolvon

Thuốc Bisolvon được dùng bằng đường uống với liều dùng cụ thể phụ thuộc vào độ tuổi và tình trạng cụ thể của người bệnh như sau:

– Người lớn, trẻ em trên 12 tuổi: Uống 8mg một lần /3 lần mỗi ngày;

– Trẻ em từ 6 – 12 tuổi: Uống 4mg một lần / 3 lần mỗi ngày;

– Trẻ em từ 2 – 6 tuổi: Uống 4mg một lần / 2 lần mỗi ngày.

Trong một số trường hợp, khi bắt đầu điều trị bằng thuốc Bisolvon có thể cần phải tăng tổng liều mỗi ngày lên 48mg ở người trưởng thành. Bác sĩ cần thông báo cho người bệnh về khả năng gia tăng bài tiết chất nhầy khi điều trị bằng Bisolvon.

Đối với chỉ định của thuốc trong trường hợp bệnh hô hấp cấp tính, người bệnh cần thông báo cho bác sĩ nếu các triệu chứng bệnh không được cải thiện hoặc xấu đi trong thời gian điều trị bằng Bisolvon.

Tác dụng phụ của thuốc :

Bên cạnh những tác dụng của thuốc Bisolvon trong điều trị các bệnh lý đường hô hấp thì loại thuốc này cũng gây ra một số tác dụng phụ như sau:

–  Rối loạn da, mô dưới da và rối loạn hệ miễn dịch .

–  Rối loạn trung thất;

–  Rối loạn ngực;

–  Các tình trạng quá mẫn như mề đay , phát ban,sốc phản vệ , ngứa, co thắt phế quản và các tình trạng quá mẫn khác;

–  Triệu chứng rối loạn tiêu hóa như buồn nôn, nôn, đau bụng trên và tiêu chảy .

Lưu ý khi dùng thuốc:

Chống chỉ định dùng thuốc Bisolvon cho các đối tượng sau đây:

–  Người bệnh quá mẫn  với Bromhexin hoặc bất kỳ thành phần nào trong thuốc;

–  Người mắc các bệnh lý di truyền  hiếm gặp, vì có thể không dung nạp với các tá dược của thuốc.

Thận trọng khi dùng thuốc:

–  Hoại tử biểu bì nhiễm độc tạm thời (TEN) và tổn thương da nghiêm trọng như hội chứng Stevens – Johnson được chứng minh là có liên quan đến việc dùng thuốc long đờm như Brohexine. Phần lớn người bệnh gặp phải tình trạng trên được giải thích là do bệnh lý mắc kèm và/hoặc thuốc dùng cùng. Ngoài ra, trong giai đoạn sớm của hội chứng Stevens – Johnson  hoặc hội chứng TEN người bệnh sẽ có triệu chứng tương tự với cúm  không đặc hiệu như đau nhức người, sốt, ho, viêm mũi và đau họng. Sự nhầm lẫn triệu chứng có thể làm người bệnh bắt đầu điều trị triệu chứng bằng thuốc cảm cúm, ho. Vì vậy, khi xuất hiện tổn thương mới trên niêm mạc hoặc da, người bệnh cần đi khám bác sĩ, ngưng việc điều trị bằng thuốc Bisolvon.

–  Thuốc viên Bisolvon chứa tá dược lactose, vì vậy người mắc các bệnh di truyền hiếm gặp và không dung nạp galactose như loạn chuyển hóa Cacbon hydrat bẩm sinh thì không nên sử dụng thuốc Bisolvon.

Thận trọng:

–  Phụ nữ đang mang thai: Các nghiên cứu về tính an toàn của thuốc Bisolvon trên phụ nữ có thai còn hạn chế. Tuy nhiên các nghiên cứu trên động vật không cho thấy tác dụng gây hại gián tiếp hoặc trực tiếp liên quan đến độc tính sinh sản. Mặc dù vậy cần thận trọng và hạn chế dùng thuốc Bisolvon cho phụ nữ có thai.

–  Phụ nữ đang cho con bú: Hiện vẫn chưa có minh chứng về sự bài tiết của bromhexin và các chất chuyển hóa của nó và sữa mẹ. Vì vậy không khuyến cáo sử dụng thuốc Bisolvon ở phụ nữ đang cho con bú.

–  Người vận hành máy móc, lái xe: Thuốc Bisolvon không gây tác động đến khả năng vận hành máy móc, lái xe của người bệnh.

Tương tác thuốc:

– Chưa ghi nhận các tương tác không có lợi giữa Bisolvon và các thuốc khác trên lâm sàng. Tuy nhiên để đảm bảo an toàn và hiệu quả trong điều trị, người bệnh cần thông báo với bác sĩ tất cả những loại thuốc đang sử dụng, không tự ý ngưng hoặc thay đổi liều thuốc Bisolvon khi chưa được sự đồng ý của bác sĩ điều trị.

Tóm lại, thuốc Bisolvon được chỉ định trong các bệnh lý đường hô hấp do khó long đờm và tăng tiết đàm như viêm phế quản cấp và mãn tính. Để dùng thuốc hiệu quả và an toàn, người bệnh cần có chỉ định sử dụng từ bác sĩ hoặc dược sĩ.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Lưu Văn Song

(Tham khảo tài liệu của nhà sản xuất)

Thành phần:Lọ bột thuốc

Hoạt chất:

Hydrocortison……………………………………….100mg

Dưới dạng Hydrocortison natri succinat.

Tá dược:vừa đủ 1 lọ

Lactose,dinatri hydrophosphat dodecahydrat,natri dihydrophosphat, Benzyl alcol,natri hydroxyd.

Ống dung môi:Nước cất pha tiêm 2ml.

Dạng bào chế:Bột đông khô pha tiêm.

Chỉ định:

– Liệu pháp thay thế: Hydrocortison (hoặc cortison) thường là corticosteroid được lựa chọn để điều trị thay thế cho người bị (suy vỏ thượng thận tiền phát và thứ phát,tăng sản thượng thận bẩm sinh hoặc hội chứng thượng thận sinh dục).

– Liệu pháp tiêm bắp hoặc tĩnh mạch thường dùng cho người bệnh không uống được hoặc trong tình huống cấp cứu,khi cần phải có tác dụng nhanh,như ở người bị suy thượng thận cấp(do cơn Addison hoặc sau cắt bỏ tuyến thượng thận,do ngừng thuốc đột ngột liệu pháp corticosteroid hoặc do tuyến thượng không đáp ứng được với stress gia tăng ở các người bệnh đó).và ở một số trường hợp cấp cứu do dị ứng:trạng thái hen và sốc,đặc biệt sốc phản vệ.

– Để sử dụng tác dụng cống viêm hoặc ức chế miễn dịch(ví dụ trong điều trị lupus ban đỏ toàn thân bệnh bạch cầu,u lympho bào ác tính…),các glucocorticoid tổng hợp các tác dụng.mineralocorticoid tối thiểu được ưa chọn hơn.

Liều dùng và cách dùng:

– Đường dùng và liều dùng của hydrocortison và các dẫn chất tùy thuộc vào bệnh đang đều trị và đáp ứng của người bệnh.Liều lượng cho trẻ nhỏ và trẻ em phải dựa trên mức độ nặng nhẹ của bệnh và đáp ứng của người bệnh với thuốc hơn là chỉ dựa vào tuổi,thể trọng và diện tích cơ thể.Sau khi đã đạt được đáp ứng mong muốn,nên giảm dần liều lượng đến liều thấp nhất để duy trì đáp ứng lâm sàng thỏa đáng.Nếu dùng thuốc trong thời gian dài,khi nhừng thuốc phải ngừng dần dần.

– Hydrocortison natri succinat được pha để tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.Hydrocortison natri succinat được hoàn nguyên để tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch với nước cất pha tiêm chứa trong ống dung môi 2ml kèm theo.Khi thuốc được chỉ định tiêm tĩnh mạch trực tiếp,thuốc nên được tiêm chậm ít nhất 30 giây dùng cho đường truyền tĩnh mạch,thuốc đã được hoàn nguyên nên được pha loãng trong nồng độ 0,1- 1 mg/ml bằng dung dịch Dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9% hoặc dextrose 5% trong natri clorid 0,9%.

– Tình huống cấp cứu: Dùng thuốc tiêm hydrocortison tan trong nước.

– Hen nặng cấp(trạng thái hen):Liều thông thường tiêm tĩnh mạch: 100mg cho đến 500mg hydrocortison,lặp lại 3 hoặc 4 lần trong 24 giờ,tùy theo mức độ nặng nhẹ của bệnh và đáp ứng của người bệnh.

– Trẻ em <1 tuổi :25mg; 1- 5 tuổi :50mg; 6-12 tuổi:100mg.

– Truyền dịch và điện giải khi cần để điều chỉnh bất cứ rối loạn chuyển hóa nào.Cũng có thể tiêm bắp hydrocortison,nhưng đáp ứng có thể chậm hơn tiêm tĩnh mạch.

– Sốc nhiễm khuẩn: Liều rất cao ban đầu tiêm tĩnh mạch 1g,nhưng lợi ích còn chưa rõ ràng.KHi sốc nguy hiểm đến tính mạng,có thể tiêm 50mg/kg ban đầu và tiêm lập lại sau 4 giờ hoặc mỗi 24 giờ nếu cần.

– Liệu pháp liều cao được tiếp tục đến khi tình trạng bệnh ổn định và thường không nên tiếp tục dùng quá 48 – 72 giờ để tránh tăng natri huyết.

– Sốc phản vệ: Bao giờ cũng phải tiêm Adrenalin đầu tiên và sau đó có thể tiêm tĩnh mạch hydrocortison với liều 100- 300 mg.

– Suy thượng thận cấp: Liều đầu tiên 100mg lập lại cách 8 giờ một lần.Liều này thường giảm dần trong 5 ngày để đạt liều duy trì 20 đến 30mg/24 giờ.

Chống chỉ định:

Người bệnh nhiễm khuẩn (đặc biệt trong lao tiến triển),nhiễm virus (thủy đậu,zona,herpes giác mạc),nhiễm nấm bệnh hay ký sinh trùng chỉ được dùng glucocorticoid sau khi đã được điều trị bằng các thuốc chống nhiễm các bệnh kể trên.

Cảnh báo và thận trọng:

Cảnh báo tá dược:

– Thuốc có chứa lactose.Bệnh nhân bị các rối loạn di truyền hiếp gặp hay không dung nạp galactose,thiếu lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose – galactose thì không dùng thuốc này.

– Thuốc có chứa ít hơn 1mmol natri trong mỗi lọ,điều này về cơ bản giống như không chứa natri.

Thận trọng:

– Khi dùng liều cao,cần rất thận trọng ở người bệnh bị loãng xương,mới nối ruột,loạn tâm thần,loét dạ dày tá tràng,lao,tăng huyết áp do đái tháo đường,suy tim và ở trẻ em đang lớn.\

– Không bao giờ được dùng glucocorticoid trong nhiễm khuẩn đang tiến triển,trừ trường hợp đã dùng thuốc nhiễm khuẩn trước đó.Mặt khác dẫn có nguy cơ làm tăng nhiễm khuẩn do bị ức chế miễm dịch khi dùng glucocorticoid.

Sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú:

– Phụ nữ mang thai:

Thử trên động vật glucocorticoid có tác dụng có hại trên thai nhi.Tuy nhiên,các kết quả này không tương ứng ở người.Dù vậy,dùng thuốc kéo dài,liều cao sẽ gây nguy cơ ức chế võ thượng thận của thai.Dùng trước khi chuyển dạ,glucocorticoid có tác dụng bảo vệ chống hội chứng suy hô hấp rất nguy hiểm cho trẻ đẻ non.Điều trị hen cho người mang thai nên phối hợp glucocorticoid ,vì bản thân hen là một nguy cơ lớn đối với thai.

– Cho con bú:

Hydrocortison bài tiết qua sữa,gây nguy cơ cho trẻ nhỏ,thậm chí ngay cả với liều bình thường.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe,vận hành máy móc:

Tác động của corticosteroid lên khả năng lái xe và vận hành máy móc chưa đươc đánh giá một cách hệ thống.Tuy nhiên,một số tác dụng không mong muốn như ngất,chóng mặt,co giật có thể xảy ra khi sử dụng corticosteroid.Nếu bị ảnh hưởng ,bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc.

Tương tác, tương kỵ thuốc:

– Tương tác thuốc:

+ Dùng đồng thời với corticoid với các thuốc barbiturate,Carbamazepine,phenytoin,primidone,rifampicin,thì corticoid bị tăng chuyển hóa và giảm tác dụng.

+ Khi dùng đồng thời corticoid với các thuốc lợi tiểu làm giảm kali,như thiazide,furosemide thì càng tăng sự thiếu hụt kali.

+ Dùng đồng thời corticoid với thuốc chống viêm không steroid sẽ làm tăng tỷ lệ chảy máu và loét dạ dày tá tràng.

+ Corticosteroid làm tăng nhu cầu thuốc chống đái tháo đường và thuốc chống tăng huyết áp.

+ Corticosteroid cũng làm thay đổi đáp ứng của người bệnh với thuốc chống đông máu.

+ Corticosteroid có thể làm giảm nồng độ salicylate trong huyết thanh và làm giảm tác dụng của thuốc chống muscarine trong bệnh nhược cơ.

– Tương kỵ

Các thuốc tiêm hydrocortison và ester đã được thống báo có tương kỵ vói nhiều loại thuốc,nhưng tính tương hợp phụ thuộc vào nhiều yếu tố (ví dụ nồng độ thuốc,pH cuối cùng,nhiệt độ),cần tham khảo thêm tài liệu chuyên biệt để biết thêm thông tin.

Quá liều và cách xử lý:

Rất hiếm gặp quá liều gây nên ngộ độc cấp hoặc gây chết.Trong các trường hợp quá liều,không có thuốc đối kháng điển hình,chỉ điều trị hỗ trợ và điều trị chiu chứng.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Lưu Văn Song

(Theo hướng dẫn sử dụng thuốc của Nhà sản Xuất)

Enalapril 5mg được biết đến là loại thuốc điều trị chứng tăng huyết áp thuộc nhóm ức chế men angiotensin với hàm lượng 5mg hoạt chất enalapril maleat. Ở bài viết này, nhiều thông tin chi tiết hơn liên quan đến thuốc Enalapril 5mg và các loại Enalapril nói chung sẽ được cung cấp đầy đủ đến bạn đọc.

Thành phần:

Hoạt chất: Enalapril maleat……………………………………….5mg

Tá dược:Lactose monohydrat,tinh bột ngô,natri bicarbonat,tinh bột tiền gelatin hóa,magnesi stearat.

Dạng bào chế: Viên nén.

Thuốc Enalapril 5mg có tên quốc tế chung là Enalapril, thuộc nhóm thuốc chống tăng huyết áp nhóm thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Thuốc còn có tên gọi khác là thuốc Ednyt. Enalapril được bào chế ở dạng viên nén với nhiều hàm lượng hoạt chất khác nhau, tuy nhiên vẫn chứa chung một thành phần chính là hoạt chất Enalapril maleat. Đối với Enalapril 5mg, mỗi viên nén chứa hàm lượng Enalapril maleat là 5mg. Thông tin về hàm lượng này cũng tương tự ở các viên nén Enalapril 2.5mg, 10mg và 20mg.

Chỉ định:

– Tăng huyết áp:Enalapril được dùng để điều trị tăng huyết áp từ nhẹ đến nặng.Thuốc được dùng đơn trị hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp.

– Suy tim sung huyết:Enalapril thường được dùng để kết hợp với glycosid tim,thuốc lợi tiểu và thuốc chẹn thụ thể beta-adrenergic để điều trị suy tim sung huyết có triệu chứng.

– Điều trị dự phòng bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái không triệu chứng để làm chậm sự phát triển trở thành suy tim có triệu chứng và ở bệnh nhân rối loạn chức năng thất trái để làm giảm tỉ lệ mắc bệnh thiếu máu cục bộ mạch vành,kể cả nhồi máu cơ tim

Liều dùng và cách dùng:

Tùy theo tình trạng bệnh cần điều trị và độ tuổi, liều dùng cụ thể của Enalapril sẽ có sự khác biệt. Một số liều dùng thông thường của thuốc thường được khuyến nghị là:

Điều trị tăng huyết áp:

Ban đầu sử dụng Enalapril 5mg và duy trì uống mỗi ngày 1 lần.

Tiếp theo là liều duy trì với Enalapril 10mg đến 40mg dạng viên nén, uống hàng ngày (có thể chia làm 2 lần uống). Bạn cũng có thể sử dụng thuốc Enalapril 5mg miễn vẫn đảm bảo được hàm lượng hoạt chất được hấp thụ vào cơ thể.

Liều tối đa: lên đến 40mg enalapril hàng ngày, uống 1 lần hoặc 2 lần đều được chấp nhận nhưng cần đảm bảo duy trì các mốc thời gian xác định.

Điều trị suy tim:

Liều khởi đầu của thuốc nên dùng enalapril 2.5mg và uống mỗi ngày 1 lần.

Đối với liều duy trì và liều tối đa, uống từ 5mg đến 40mg mỗi ngày, nên chia thành 2 lần uống. Enalapril 5mg tương đương với 1 đến 8 viên tùy theo chỉ định.

Rối loạn tâm thất trái:

Liều khởi đầu của toa thuốc cũng thường sử dụng Enalapril 2.5mg/ 2 lần mỗi ngày.

Đối với liều duy trì, Enalapril dao động khoảng 20mg, tương đương với 4 viên Enalapril 5mg hàng ngày/ 2 lần uống.

Đối với trẻ em

Đối với trẻ em có cân nặng từ 20kg đến 50kg, nên dùng liều khởi đầu với Enalapril 2.5mg; sau đó điều chỉnh tăng dần hàm lượng lên 20mg thuốc mỗi ngày (khoảng 4 viên Enalapril 5mg)

Đối với trẻ em nặng từ 50kg trở lên, khởi đầu bằng thuốc Enalapril 5mg mỗi ngày 1 viên, sau đó điều chỉnh liều tăng dần đến tối đa là 40mg mỗi ngày.

Chống chỉ định:

Quá mẫn với bất kỳ thành phần của thuốc.

Có tiền sử phù mạch do điều trị thuốc ức chế ACE và bệnh nhân bị phù mạch di truyền hay tự phát.

Hẹp động mạch hai bên thận hoặc hẹp động mạch thận ở người chỉ có một thận.

Hẹp động mạch chủ và bệnh cơ tim tắc nghẽn nặng.

Hạ huyết áp trước đó.

Phụ nữ mang thang 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:

Ức chế kép hệ renin – angiotensin – aldosteron (RAA)

Hạ huyết áp có triệu chứng.

Hẹp động mạch chủ hoặc van 2 lá phì đại cơ tim.

Suy chức năng thận.

Tăng huyết áp do mạch máu thận.

Ghép thận.

Suy gan.

Giảm bạch cầu trung bình mất bạch cầu hạt.

Quá mẫn phù mạch.

Dị ứng mẫn cảm.

Bệnh nhân thảm phân máu.

Giảm glucose máu.

Phẩu thuật,gây mê.

Ho.

Tăng kali huyết.

Enalapri có chứa lactose.Không nên dùng thuốc này cho các bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose,thiếu hụt enzym lactase toàn phần hay kém hấp thu glucose-galactose.

Sử dụng cho phụ nữ mang thai và cho con bú:

Phụ nữ mang thai:

Khi dùng thuốc cho phụ nữ mang thai vào 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ,thuốc ức chế ACE có thể gây nguy hiểm,thậm chí gây tử vong ở thai đang phát triển.Nên ngưng dùng thuốc ngay khi phát hiện có thai.

Phụ nữ cho con bú:

Enalapri bài tiết vào sữa mẹ.Với liều điều trị thông thường,nguy cơ về tác dụng có hại cho trẻ bú sữa mẹ rất thấp.

Ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe và vận hành máy móc:

Dùng thuốc thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì thỉnh thoảng có thể xảy ra choáng váng và mệt mỏi.

Bảo quản:

Nhiệt độ không quá 30°C,nơi khô ráo,tránh ánh sáng,bảo quản trong bao bì kín.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Lưu Văn Song

(Tham khảo tài liệu của nhà sản xuất)

Tên chung quốc tế: Atropine.

Mã ATC: A03B A01, S01F A01.

Loại thuốc: Thuốc kháng acetyl cholin (ức chế đối giao cảm).

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén 0,25 mg; thuốc nước để tiêm 0,25 mg/1 ml, 0,50 mg/ml; dung dịch nhỏ mắt 1%.

Dược lý

Atropin là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc ba, có cả tác dụng lên trung ương và ngoại biên. Thuốc ức chế cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể muscarin của các cơ quan chịu sự chi phối của hệ phó giao cảm (sợi hậu hạch cholinergic) và ức chế tác dụng của acetylcholin ở cơ trơn. Atropin được dùng để ức chế tác dụng của hệ thần kinh đối giao cảm. Với liều điều trị, atropin có tác dụng yếu lên thụ thể nicotin.

Atropin được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, qua các niêm mạc, ở mắt và một ít qua da lành lặn. Khả dụng sinh học của thuốc theo đường uống khoảng 50%. Thuốc đi khỏi máu nhanh và phân bố khắp cơ thể. Thuốc qua hàng rào máu – não, qua nhau thai và có vết trong sữa mẹ. Nửa đời của thuốc vào khoảng 2 – 5 giờ, dài hơn ở trẻ nhỏ, trẻ em và người cao tuổi. Một phần atropin chuyển hóa ở gan, thuốc đào thải qua thận nguyên dạng 50% và cả dạng chuyển hóa.

Chỉ định của Atropin sulfat

Atropin và các thuốc kháng muscarin được dùng để ức chế tác dụng của hệ thần kinh đối giao cảm trong nhiều trường hợp:

Rối loạn bộ máy tiêu hóa

Loét dạ dày – hành tá tràng: Ức chế khả năng tiết acid dịch vị.

Hội chứng kích thích ruột: Giảm tình trạng co thắt đại tràng, giảm tiết dịch.

Ðiều trị triệu chứng ỉa chảy cấp hoặc mạn tính do tăng nhu động ruột và các rối loạn khác có co thắt cơ trơn: Cơn đau co thắt đường mật, đường tiết niệu (cơn đau quặn thận).

Triệu chứng ngoại tháp: Xuất hiện do tác dụng phụ của liệu pháp điều trị tâm thần.

Bệnh Parkinson ở giai đoạn đầu khi còn nhẹ, chưa cần thiết phải bắt đầu điều trị bằng thuốc loại dopamin.

Dùng trước khi phẫu thuật nhằm tránh bài tiết quá nhiều nước bọt và dịch ở đường hô hấp và để ngừa các tác dụng của đối giao cảm (loạn nhịp tim, hạ huyết áp, chậm nhịp tim) xảy ra trong khi phẫu thuật.

Ðiều trị ngộ độc phospho hữu cơ.

Ðiều trị nhịp tim chậm do ngộ độc digitalis: Ðiều trị thăm dò bằng atropin.

Ðiều trị cơn co thắt phế quản.

Chỉ định khác: Phòng say tàu – xe, đái không tự chủ, giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt.

Chống chỉ định Atropin sulfat

Phì đại tuyến tiền liệt (gây bí đái), liệt ruột hay hẹp môn vị, nhược cơ, glôcôm góc đóng hay góc hẹp (làm tăng nhãn áp và có thể thúc đẩy xuất hiện glôcôm).

Trẻ em: Khi môi trường khí hậu nóng hoặc sốt cao.

Thận trọng khi dùng Atropin sulfat

Trẻ em và người cao tuổi (dễ bị tác dụng phụ của thuốc).

Người bị tiêu chảy.

Người bị sốt.

Người bị ngộ độc giáp, suy tim, mổ tim.

Người đang bị nhồi máu cơ tim cấp, có huyết áp cao.

Người suy gan, suy thận.

Dùng atropin nhỏ mắt, nhất là ở trẻ em, có thể gây ra ngộ độc toàn thân.

Dùng atropin nhỏ mắt kéo dài có thể gây kích ứng tại chỗ, sung huyết, phù và viêm kết mạc.

Thời kỳ mang thai

Atropin đi qua nhau thai nhưng chưa xác định được nguy cơ độc đối với phôi và thai nhi. Cần thận trọng các tháng cuối của thai kỳ vì có thể có tác dụng không mong muốn đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Trẻ sơ sinh rất nhạy cảm với thuốc kháng acetylcholin, cần tránh dùng kéo dài trong thời kỳ cho con bú vì trẻ nhỏ thường rất nhạy cảm với thuốc kháng acetyl cholin.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Khô miệng, khó nuốt, khó phát âm, khát, sốt, giảm tiết dịch ở phế quản.

Mắt: Giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt, sợ ánh sáng.

Tim – mạch: Chậm nhịp tim thoáng qua, sau đó là nhịp tim nhanh, trống ngực và loạn nhịp.

Thần kinh trung ương: Lú lẫn, hoang tưởng, dễ bị kích thích.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Phản ứng dị ứng, da bị đỏ ửng và khô, nôn.

Tiết niệu: Ðái khó.

Tiêu hóa: Giảm trương lực và nhu động của ống tiêu hóa, dẫn đến táo bón.

Thần kinh trung ương: Lảo đảo, choáng váng.

Liều lượng và cách dùng Atropin sulfat

Dùng tại chỗ (nhỏ mắt):

Trẻ em trên 6 tuổi: 1 giọt, 1 – 2 lần mỗi ngày.

Người lớn: 1 giọt, 1 – 5 lần/ngày (1 giọt chứa khoảng 0,3 mg atropin sulfat).

Ðiều trị toàn thân:

Ðiều trị chống co thắt và tăng tiết đường tiêu hóa: Liều tối ưu cho từng người được dựa vào khô mồm vừa phải làm dấu hiệu của liều hiệu quả.

Ðiều trị nhịp tim chậm: 0,5 – 1 mg tiêm tĩnh mạch, lặp lại cách nhau 3 – 5 phút/lần cho tới tổng liều
0,04 mg/kg cân nặng. Nếu không tiêm được tĩnh mạch, có thể cho qua ống nội khí quản.

Ðiều trị ngộ độc phospho hữu cơ: Người lớn: liều đầu tiên 1 – 2 mg hoặc hơn, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch cách nhau 10 – 30 phút/lần cho tới khi hết tác dụng muscarin hoặc có dấu hiệu nhiễm độc atropin. Trong nhiễm độc phospho vừa đến nặng, thường duy trì atropin ít nhất 2 ngày và tiếp tục chừng nào còn triệu chứng. Khi dùng lâu, phải dùng loại không chứa chất bảo quản.

Tiền mê:

Người lớn: 0,30 đến 0,60 mg;

Trẻ em: 3 – 10 kg: 0,10 – 0,15 mg; 10 – 12 kg: 0,15 mg; 12 – 15 kg: 0,20 mg; 15 – 17 kg: 0,25 mg; 17 – 20 kg: 0,30 mg; 20 – 30 kg: 0,35 mg; 30 – 50 kg: 0,40 – 0,50 mg

Tiêm thuốc vào dưới da 1 giờ trước khi gây mê. Nếu không có đủ thời gian thì có thể tiêm vào tĩnh mạch một liều bằng 3/4 liều tiêm dưới da 10 – 15 phút trước khi gây mê.

Tương tác thuốc

Atropin và rượu: Nếu uống rượu đồng thời với dùng atropin, thì khả năng tập trung chú ý bị giảm nhiều, khiến cho điều khiển xe, máy, dễ nguy hiểm.

Atropin và các thuốc kháng acetyl cholin khác: Các tác dụng kháng acetyl cholin sẽ mạnh lên nhiều, cả ở ngoại vi và trung ương. Hậu quả có thể rất nguy hiểm.

Atropin và một số thuốc kháng histamin, butyrophenon, phenothiazin, thuốc chống trầm cảm ba vòng: Nếu dùng atropin đồng thời với các thuốc trên thì tác dụng của atropin sẽ tăng lên.

Atropin có thể làm giảm hấp thu thuốc khác vì làm giảm nhu động của dạ dày.

Quá liều và xử trí

Khi ngộ độc có các triệu chứng giãn đồng tử, nhịp tim nhanh, thở nhanh, sốt cao, hệ thần kinh trung ương bị kích thích (bồn chồn, lú lẫn, hưng phấn, các phản ứng rối loạn tâm thần và tâm lý, hoang tưởng, mê sảng, đôi khi co giật). Trong trường hợp ngộ độc nặng thì hệ thần kinh trung ương bị kích thích quá mức có thể dẫn đến ức chế, hôn mê, suy tuần hoàn, suy hô hấp, rồi tử vong.

Nếu là do uống quá liều thì phải rửa dạ dày, nên cho uống than hoạt trước khi rửa dạ dày. Cần có các biện pháp điều trị hỗ trợ. Có thể dùng diazepam khi bị kích thích và co giật. Không được dùng phenothiazin vì sẽ làm tăng tác dụng của thuốc kháng acetyl cholin.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Trần Thị Diễm Trang

 Nguồn: Dược Thư 2022

Tên chung quốc tế: Bambuterol

Mã ATC: D10AX03

Loại thuốc: Thuốc chủ vận beta 2.

Dạng thuốc và hàm lượng: 

• Viên nén 10mg, 20mg.
• Dung dịch uống: 1mg/mL.

Dược lý

Dược lực học

Bambuterol là tiền chất của terbutaline, chất chủ vận giao cảm trên thụ thể β, kích thích chọn lọc trên β2, do đó có tác dụng giãn cơ trơn phế quản, ngăn cản phóng thích các chất gây co thắt nội sinh, ức chế các phản ứng phù nề gây ra bởi các chất trung gian hoá học nội sinh và làm tăng sự thanh thải của hệ thống lông chuyển nhầy.

Dược động học

Hấp thu

Trung bình 17,5% liều uống được hấp thu. Khoảng 70–90% sự hấp thu xảy ra trong 24 giờ đầu tiên.

Phân bố

Bambuterol liên kết với protein của thấp, 40–50% ở nồng độ điều trị.

Chuyển hóa

Bambuterol được chuyển hóa ở gan và terbutaline được tạo thành qua quá trình thủy phân và oxy hóa. Sau khi hấp thụ từ ruột, khoảng 2/3 terbutaline được chuyển hóa lần đầu, bambuterol thoát khỏi quá trình chuyển hóa lần đầu này. Khoảng 65% lượng thuốc được hấp thụ vào được hệ tuần hoàn. Do đó sinh khả dụng của bambuterol khoảng 10%.

Thải trừ

Bambuterol và các dạng chuyển hoá của nó kể cả terbutalin được bài tiết chủ yếu qua thận.

Thời gian bán thải của bambuterol sau khi uống là 9–17 giờ.

Chỉ định của Bambuterol

Hen phế quản. Viêm phế quản mãn tính, khí phế thủng và các bệnh lý phổi khác có kèm co thắt.

Chống chỉ định Bambuterol

Mẫn cảm với terbutaline hay bất kỳ các thành phần nào khác của thuốc.

Thận trọng khi dùng Bambuterol

Thận trọng ở người bệnh nhiễm độc giáp, người bệnh bị bệnh tim nặng tiềm ẩn (ví dụ như bệnh thiếu máu cơ tim, rối loạn nhịp tim hoặc suy tim nặng) đang điều trị bambuterol nên được cảnh báo để tìm lời khuyên y tế nếu bị đau ngực hoặc các triệu chứng khác của bệnh tim nặng hơn. Cần chú ý đánh giá các triệu chứng như khó thở và đau ngực, vì chúng có thể có nguồn gốc từ hô hấp hoặc tim.

Mặc dù thuốc không được chỉ định trong chuyển dạ sớm nhưng cần lưu ý rằng bambuterol được chuyển hóa thành terbutaline và terbutaline không được sử dụng như một chất làm giảm đau đẻ ở những người bệnh mắc bệnh tim thiếu máu cục bộ từ trước hoặc những người bệnh có các yếu tố nguy cơ đáng kể đối với thiếu máu cục bộ, bệnh tim.

Do tác dụng tăng đường huyết của chất chủ vận β2, nên kiểm soát đường huyết ở người bệnh đái tháo đường.

Do tác dụng co bóp tích cực của chất chủ vận β2, các thuốc này không nên dùng cho người bệnh có bệnh cơ tim phì đại.

Thuốc chủ vận β2 có thể gây loạn nhịp tim, nên xem xét khi điều trị cho từng người bệnh.

Sự biến đổi không thể đoán trước được trong quá trình chuyển hóa bambuterol thành terbutaline đã được hiển thị ở những người bệnh bị xơ gan. Việc sử dụng thuốc chủ vận β2 thay thế được khuyến cáo ở người bệnh xơ gan và các dạng suy giảm chức năng gan nghiêm trọng khác.

Chất chủ vận β2 gây hạ kali máu nghiêm trọng tiềm ẩn. Đặc biệt thận trọng cơn hen nặng cấp tính vì nguy cơ liên quan có thể tăng lên do thiếu oxy. Tác dụng hạ kali huyết có thể tăng lên khi dùng đồng thời thuốc gây tăng kali huyết. Khuyến cáo theo dõi nồng độ kali huyết thanh trong những tình huống như vậy.

Người bệnh hen suyễn cần điều trị bằng bambuterol phải được điều trị chống viêm tối ưu (ví dụ như corticosteroid dạng hít, thuốc đối kháng thụ thể leukotriene). Người bệnh phải được hướng dẫn tiếp tục dùng thuốc chống viêm sau khi bắt đầu điều trị bằng bambuterol, ngay cả khi các triệu chứng hen suyễn giảm bớt. Nếu một chế độ liều trước đây không còn mang lại hiệu quả giảm triệu chứng như cũ, điều này cho thấy bệnh đã trở nên tồi tệ hơn.

Người bệnh cần khẩn trương đi khám để được tư vấn thêm và đánh giá lại liệu trình điều trị hen suyễn. Cần xem xét các yêu cầu đối với liệu pháp bổ sung (bao gồm cả việc tăng liều lượng thuốc chống viêm). Không được bắt đầu điều trị bằng bambuterol hoặc tăng liều trong đợt cấp của bệnh hen suyễn. Những đợt hen kịch phát nặng nên được xử lý cấp cứu theo cách thông thường.

Thận trọng khi điều trị cho người bệnh dễ mắc bệnh tăng nhãn áp góc đóng.

Viên nén có chứa lactose. Người bệnh có vấn đề di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu men Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose galactose không nên dùng thuốc này.

Thai kỳ

Thời kỳ mang thai

Mặc dù không có tác dụng gây quái thai nào được ghi nhận ở động vật sau khi dùng bambuterol, nên thận trọng trong ba tháng đầu của thai kỳ.
Thuốc chủ vận beta cho bệnh hen suyễn và các bệnh phổi khác nên được sử dụng thận trọng vào cuối thai kỳ vì tác dụng giải độc.
Hạ đường huyết thoáng qua đã được báo cáo ở trẻ sinh non sau khi điều trị bằng chất chủ vận β2 ở mẹ.

Thời kỳ cho con bú

Không rõ liệu bambuterol hoặc các chất chuyển hóa trung gian có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Terbutaline (chất chuyển hóa có hoạt tính của bambuterol) được bài tiết qua sữa mẹ, nhưng ở liều điều trị của terbutaline không có tác dụng đối với trẻ sơ sinh / trẻ bú mẹ. Phải đưa ra quyết định ngừng cho con bú hay ngừng bambuterol sau khi cân nhắc lợi ích và nguy cơ.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Rất thường gặp

Rối loạn hành vi (như bồn chồn), run, đau đầu.

Thường gặp

Rối loạn giấc ngủ, đánh trống ngực, co cứng cơ.

Ít gặp

Rối loạn hành vi (như kích động), nhịp tim nhanh, rối loạn nhịp tim (ví dụ: rung nhĩ, nhịp nhanh trên thất và ngoại tâm thu).

Không xác định tần suất

Các phản ứng quá mẫn (bao gồm phù mạch, nổi mày đay, nổi ban), co thắt phế quản, hạ huyết áp và suy sụp, hạ kali máu, tăng đường huyết, chóng mặt, tăng động, thiếu máu cục bộ cơ tim, buồn nôn.

Liều lượng và cách dùng Bambuterol

Bambuterol được dùng theo đường uống, nên uống trước khi ngủ.

Người lớn

Liều khởi đầu: 10 mg – 20 mg. Có thể tăng lên 20 mg nếu cần thiết sau 1–2 tuần, tùy thuộc vào hiệu quả lâm sàng.

Ở những người bệnh đã dung nạp tốt chất chủ vận β2 trước đó, liều khởi đầu và liều duy trì được khuyến cáo là 20 mg.

Trẻ em

Trẻ em từ 2 đến <6 tuổi: 10 mg x 1 lần/ngày; do sự khác biệt về động học, liều 5 mg x 1 lần/ngày được khuyến cáo ở trẻ em châu Á.

Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: 10 đến 20 mg x 1 lần/ngày; do sự khác biệt về động học, liều khởi đầu 5 mg x 1 lần/ngày được khuyến cáo ở trẻ em châu Á và liều > 10 mg không được khuyến cáo.

Đối tượng khác

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Người suy gan:

• Rối loạn chức năng gan đáng kể: Không nên dùng vì không dự đoán được tỷ lệ thuốc chuyển thành terbutaline.
• Ở những người bệnh bị xơ gan/suy giảm chức năng gan nghiêm trọng (do mọi nguyên nhân), liều dùng hàng ngày phải được cá nhân hóa, có tính đến khả năng từng người bệnh có thể bị suy giảm khả năng chuyển hóa bambuterol thành terbutaline. Do đó, sử dụng trực tiếp chất chuyển hóa có hoạt tính (terbutaline) được ưu tiên hơn ở những người bệnh này.

Người suy thận: Suy giảm chức năng thận từ trung bình đến nặng (GFR <50 ml / phút): Khuyến cáo nên giảm một nửa liều khởi đầu.

Quá liều và xử trí quá liều

Quá liều và độc tính

Nhức đầu, lo lắng, run, buồn nôn, co cứng cơ, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh và loạn nhịp tim, hạ huyết áp. Sự ức chế đáng kể cholinesterase huyết tương có thể kéo dài trong nhiều ngày.

Cách xử lý khi quá liều

Thường không cần điều trị. Trong trường hợp quá liều đặc biệt nghiêm trọng, cân nhắc biện pháp rửa dạ dày và dùng than hoạt tùy từng trường hợp.

Xác định tình trạng cân bằng axit-bazơ, glucozơ và các chất điện giải trong máu. Theo dõi nhịp/tần số tim và huyết áp. Thuốc giải độc ưu tiên cho rối loạn nhịp tim có ý nghĩa về mặt huyết động là thuốc chẹn beta chọn lọc tim, nhưng các thuốc chẹn beta nên được sử dụng thận trọng ở những người bệnh có tiền sử co thắt phế quản. Nên cho người bệnh sử dụng thuốc giúp tăng thể tích nếu có sự giảm huyết áp thông quan giảm sức cản mạch ngoại vi.

Tương tác thuốc

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc mê halothane hoá: Tăng nguy cơ loạn nhịp tim, tránh gây mê halothane trong khi điều trị bằng thuốc chủ vận β2. Các thuốc mê halogen hóa khác nên được sử dụng thận trọng cùng với chất chủ vận β2.

Suxamethonium: Kéo dài tác dụng giãn cơ của suxamethonium (succinylcholine).

Thuốc chẹn thụ thể beta (bao gồm cả thuốc nhỏ mắt), đặc biệt là những thuốc chẹn không chọn lọc, có thể ức chế một phần hoặc toàn bộ tác dụng của thuốc kích thích beta. Không nên dùng đồng thời.

Các thuốc làm giảm kali và hạ kali máu (thuốc lợi tiểu, methyl xanthin và corticosteroid, thuốc cường giao cảm khác): Nguy cơ hạ kali huyết. Thận trọng, đặc biệt lưu ý đến tăng nguy cơ loạn nhịp tim do hạ kali máu. Tình trạng hạ kali máu cũng có thể dẫn đến ngộ độc digoxin.

Tương kỵ thuốc

Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác.

Bảo quản 

Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng và nhiệt độ cao.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Trần Thị Diễm Trang

 Nguồn: Dược Thư 2022