Hoạt chất: Paroxetin

Loại thuốc: Thuốc ức chế tái hấp thu chọn lọc serotonin (SSRI)

Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 20 mg

Dược lý

Paroxetin, dẫn xuất của phenylpiperidin, là một thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin tại synap trước của các tế bào thần kinh serotoninergic, làm tăng nồng độ serotonin đến synap sau, từ đó cải thiện các triệu chứng trầm cảm ở bệnh nhân trầm cảm. Giống như các thuốc chống trầm cảm cùng nhóm ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin (fluoxetin, sertralin, citalopram, fluvoxamin), paroxetin có tác dụng làm tăng nhanh nồng độ serotonin tại khe synap của tế bào thần kinh serotoninergic nhưng hiệu quả cải thiện các triệu chứng lâm sàng về trầm cảm trên bệnh nhân lại rất chậm, thường phải từ 3 – 5 tuần, do vậy trường hợp trầm cảm nặng không thể thuyên giảm ngay khi dùng bằng thuốc này.

Không như các thuốc chống trầm cảm 3 vòng cũ hoặc một vài các thuốc chống trầm cảm khác, với liều điều trị paroxetin chỉ có tác dụng ức chế chọn lọc trên kênh thu hồi serotonin mà ít có tác dụng trên các thụ thể khác như kháng cholinergic, chẹn α1-adrenergic hoặc kháng histamin hoặc không có tác động xấu đến chức năng tâm lý – vận động và không có tác dụng nhiều đến tần số tim, huyết áp, đái tháo đường. Vì vậy, nguy cơ tác dụng phụ do kháng cholinergic (khô miệng, mờ mắt, bí tiểu, táo bón), chẹn α1-adrenergic (hạ huyết áp tư thế đứng) hoặc kháng histamin (buồn ngủ) ít gặp khi sử dụng điều trị bằng paroxetin.

Dược động học

Paroxetin hấp thu chậm nhưng hoàn toàn ở đường tiêu hóa sau khi uống và đạt nồng độ tối đa sau 5 giờ. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến quá trình hấp thu của thuốc. Paroxetin phân bố rộng khắp trong các mô cơ thể, có thể qua hàng rào máu – não, sữa và liên kết cao với protein huyết tương, xấp xỉ 95%. Thể tích phân bố rất dao động, tuy chưa xác định được ở người, nhưng ở động vật khoảng từ 3 – 28 lít/kg. Thuốc bị chuyển hóa mạnh bước đầu ở gan bởi enzym CYP2D6 dưới dạng oxy-hóa và methyl-hóa, sau đó chất chuyển hóa này kết hợp với acid glucuronic để thải trừ qua phân (khoảng 36%) và nước tiểu (62%). Một phần nhỏ 2% paroxetin không đổi thải trừ qua nước tiểu và < 1% được thải trừ qua phân. Nửa đời của paroxetin khoảng 21 – 24 giờ. Tuy nhiên, trên bệnh nhân cao tuổi, nửa đời của thuốc có thể tăng lên đến 36 giờ. Vì paroxetin chuyển hóa rất mạnh ở gan, tổn thương gan có thể ảnh hưởng đến thải trừ thuốc nên người bị suy gan nặng cần phải khuyến cáo dùng liều paroxetin thấp nhất ban đầu và phải thận trọng khi tăng liều ở người bệnh này. Trên bệnh nhân suy thận có Clcr < 30 ml/phút, nồng độ trung bình paroxetin trong huyết tương tăng khoảng 4 lần so với trên người khỏe mạnh. Ở người bệnh có Clcr từ 30 – 60 ml/phút, nồng độ đỉnh paroxetin huyết tương và trị số AUC cao hơn gấp khoảng 2 lần so với ở người khỏe mạnh. Vì vậy, cần khuyến cáo phải dùng paroxetin với liều thấp nhất ban đầu cho người bị suy thận nặng.

1/Chỉ định

• Bệnh trầm cảmnặng
• Các dạng rối loạn lo âu như bệnh lo âu xã hội (Ám ảnh sợ xã hội) hay các rối loạn lo âu phổ biến
• Rối loạn ám ảnh cưỡng chế
• Rối loạn hoảng loạn có kèm hoặc không kèm ám ảnh sợ khoảng trống
• Rối loạn căng thẳng sau chấn thương.

2/Chống chỉ định

• Quá mẫn với paroxetin và các thành phần của thuốc.
• Người bệnh đang dùng các thuốc ức chế MAO (dùng hai loại thuốc này phải cách nhau ít nhất 2 tuần).
• Phối hợp cùng với các thuốc pimozid, linezolid và thioridazin.

3/Liều dùng – cách dùng

Thuốc được dùng bằng đường uống. Người bệnh nên uống nguyên viên với một lượng nước vừa đủ, không nhai, dùng vào buổi sáng và kèm với thức ăn. Liều dùng cụ thể như sau:

• Trầm cảm: Liều khuyến cáo 20 mg/ngày, có thể tăng dần mỗi 10 mg đến tối đa 50 mg mỗi ngày tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng.
• Ám ảnh xã hội và các rối loạn lo âu phổ biến: Liều khuyến cáo 20 mg/ngày. Nếu sau vài tuần mà không đáp ứng với thuốc, có thể tăng dần mỗi 10 mg đến tối đa 50 mg/ngày. Bệnh nhân nên được đánh giá đều đặn nếu dùng lâu dài.
• Rối loạn ám ảnh cưỡng chế: Liều khuyến cáo 40 mg mỗi ngày, liều khởi đầu thường là 20 mg và có thể tăng dần mỗi 10 mg cho đến liều khuyến cáo. Một số bệnh nhân đạt được hiệu quả trị liệu ở mức liều tối đa 60 mg/ngày.
• Rối loạn hoảng loạn: Liều khuyến cáo là 40 mg mỗi ngày, nên khởi đầu ở liều 10 mg và có thể tăng dần mỗi 10 mg cho đến liều khuyến cáo tùy theo đáp ứng
• Rối loạn căng thẳng sau chấn thương: Liều khởi đầu khuyến cáo là 20 mg/ngày và thường cho đáp ứng tốt ở hầu hết bệnh nhân. Nếu đáp ứng không đủ ở liều này có thể tăng dần liều mỗi 10 mg tùy theo lâm sàng, tối đa 50 mg/ngày.
• Suy gan hoặc thận: Nồng độ paroxetin trong huyết tương tăng lên ở các bệnh nhân bị suy thận nặng hoặc suy gan nặng. Do đó, nên dùng liều thấp hơn liều khuyến cáo thông thường.
• Người già: Nồng độ paroxetin trong huyết tương tăng lên ở người cao tuổi. Nên bắt đầu ở liều 20 mg/ngày và tăng dần mỗi 10 mg đến liều tối đa 40 mg/ngày tùy theo đáp ứng.
• Trẻ em: Không khuyến cáo sử dụng paroxetin cho trẻ em, vì độ an toàn và hiệu quả chưa được xác định.

Thận trọng khi dùng

Tránh dùng thuốc đồng thời với các chất ức chế monoamin oxidase (MAO) vì có thể gây ra hội chứng cường serotonin. Chỉ nên bắt đầu dùng các thuốc ức chế MAO khi paroxetin đã được thải trừ hoàn toàn (ít nhất 2 tuần).

Cần thận trọng giảm liều cho người bệnh có bệnh về tim mạch, gan hoặc giảm chức năng gan.

Paroxetin có thể gây ra giãn đồng tử nên cần thận trọng sử dụng cho bệnh nhân tăng nhãn áp góc đóng.

Thuốc có thể gây buồn ngủ, giảm khả năng suy xét, phán đoán, suy nghĩ hoặc khả năng vận động, nên phải thận trọng khi lái xe, vận hành máy hoặc những công việc cần tỉnh táo.

Thuốc có thể gây chóng mặt hoặc nhức đầu, nên không đứng dậy đột ngột khi đang ở tư thế nằm hoặc ngồi.

Paroxetin cần thận trọng khi sử dụng cho trẻ em hoặc thiếu niên dưới 18 tuổi vì thuốc có liên quan đến hành vi tự sát (tìm cách hoặc có ý tưởng tự sát).

Thuốc có thể gây hạ natri máu, đặc biệt ở người cao tuổi và người bệnh đang dùng thuốc lợi tiểu. Các triệu chứng hạ natri máu gồm đau đầu, mất tập trung, suy giảm trí nhớ, lú lẫn, đứng không vững. Vì vậy cần thiết khi bắt đầu sử dụng ở liều thấp nhất rồi tăng liều dần, nếu có dấu hiệu hạ natri máu thì nên ngừng điều trị và hỏi ý kiến bác sĩ.

Phải thận trọng khi dùng thuốc cho người có tiền sử co giật, phải ngừng thuốc nếu xuất hiện co giật.

Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu đã chứng minh khi sử dụng paroxetin với liều trên 25 mg/ngày cho phụ nữ có thai trong 3 tháng đầu thai kỳ có khả năng tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh của thai nhi, đặc biệt trên hệ tim mạch. Sử dụng thuốc vào thời điểm 3 tháng cuối thai kì, trẻ sơ sinh có thể xuất hiện các triệu chứng như suy hô hấp, tím tái, ngưng thở, co giật, hạ đường huyết, liên tục khóc, rối loạn giấc ngủ, tăng áp lực phổi. Vì vậy, paroxetin không nên dùng cho phụ nữ có thai, chỉ được chỉ định khi không còn thuốc khác thay thế và cần cân nhắc lợi ích/nguy cơ của thuốc.

Thời kỳ cho con bú

Paroxetin có khả năng phân bố vào sữa mẹ, do vậy có thể ảnh hưởng đến trẻ bú mẹ. Không nên dùng paroxetin cho bà mẹ đang cho con bú hoặc cần khuyên bà mẹ không nên cho con bú khi đang dùng thuốc.

4/Tác dụng không mong muốn (ADR)

Khi bắt đầu điều trị, tình trạng bồn chồn, lo lắng hoặc khó ngủ có thể bị tăng lên (10 – 20% số trường hợp điều trị). Phản ứng buồn nôn lúc đầu và phụ thuộc vào liều cũng có thể xảy ra tới 10%.

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt, ra mồ hôi, ngáp, suy nhược, tăng cân.

TKTW: Chóng mặt, run, nhức đầu, giảm tập trung, suy giảm chức năng tình dục.

Tiêu hóa: Buồn nôn, ỉa chảy, táo bón, chán ăn, khô miệng.

Mắt: Mờ mắt.

Da: Đổ mồ hôi.

Tâm thần: Tình trạng bồn chồn, mất ngủ, kích động, lo sợ, ngủ mơ có ác mộng.

Chuyển hóa: Tăng nồng độ cholesterol.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

TKTW: Phản ứng ngoại tháp

Tâm thần: Lú lẫn, ảo giác

Da: Phát ban da, ngứa, chảy máu bất thường dưới da.

Tuần hoàn: Nhịp tim nhanh, rối loạn huyết áp, hạ huyết áp khi thay đổi tư thế.

Tiết niệu: Bí tiểu tiện, tiểu tiện không tự chủ.

Mắt: Giãn đồng tử.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Toàn thân: Phù ngoại vi, đau cơ, đau khớp.

Tuần hoàn: Giảm tiểu cầu, nhịp tim chậm.

TKTW: Hưng cảm, lo âu, rối loạn vận động, co giật, hội chứng chân không yên, hội chứng serotonin.

Tiêu hóa: Xuất huyết tiêu hóa.

Nội tiết: Tăng prolactin huyết, chứng to vú ở nam giới, chứng tiết nhiều sữa.

Da: Dát sần, phát ban da, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử thượng bì nhiễm độc.

Gan: Viêm gan, vàng da ứ mật.

Chuyển hóa: Giảm natri huyết.

5/Tương tác thuốc khác

• Chống chỉ định dùng đồng thời paroxetin với các chất ức chế monoamin oxidase như moclobemid và selegilin (nếu dùng thì phải cách nhau ít nhất 2 tuần), vì có thể gây lú lẫn, kích động, ADR ở đường tiêu hóa, sốt cao, co giật nặng hoặc cơn tăng huyết áp.
• Paroxetin ức chế mạnh các enzym gan cytochrom P450 2D6. Điều trị đồng thời với các thuốc chuyển hóa nhờ enzym này và có chỉ số điều trị hẹp (thí dụ flecainid, encainid, vinblastin, carbamazepin và thuốc chống trầm cảm 3 vòng) thì phải bắt đầu hoặc điều chỉnh các thuốc này ở phạm vi liều thấp. Điều này cũng áp dụng nếu paroxetin đã được dùng trong vòng 5 tuần trước đó.
• Sử dụng paroxetin với các thuốc kích thích giải phóng serotonin có thể gây ra hội chứng cường serotonin như kích động, ảo giác, hôn mê, tăng thân nhiệt, buồn nôn, nôn, ỉa chảy.
• Chống chỉ định phối hợp paroxetin với linezolid, một chất kháng sinh nhưng có tác dụng phụ ức chế không chọn lọc monoamin oxidase, gây ra hội chứng cường serotonin.
• Nồng độ các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, maprotilin hoặc trazodon trong huyết tương có thể tăng lên gấp đôi khi dùng đồng thời với paroxetin. Một số thầy thuốc khuyên nên giảm khoảng 50% liều các thuốc này khi dùng đồng thời với paroxetin.
• Dùng paroxetin đồng thời với lithi có thể hoặc làm tăng hoặc giảm nồng độ lithi trong máu, và đã có trường hợp ngộ độc lithi xảy ra. Do đó, cần theo dõi nồng độ lithi trong máu.
• Các thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương như thuốc chống đông máu, digitalis hoặc digitoxin, dùng đồng thời với paroxetin có thể bị đẩy ra khỏi vị trí liên kết protein, làm tăng nồng độ các thuốc tự do trong huyết tương và tăng tác dụng phụ.
• Chống chỉ định phối hợp cùng với thioridazin, vì có thể làm tăng độc tính của thioridazin trên tim như kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, ngừng tim.
• Chống chỉ định dùng đồng thời paroxetin với pimozid, vì có thể làm tăng 2,5 lần nồng độ pimozid, tăng độc tính trên tim của pimozid.

6/Quá liều và xử trí

Khi uống quá liều, triệu chứng có thể xảy ra là buồn nôn, nôn, chóng mặt, ra mồ hôi. Cũng thấy triệu chứng kích động, hưng cảm nhẹ và các dấu hiệu kích thích TKTW.

Điều trị: Chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Có thể cho dùng than hoạt và sorbitol. Duy trì hô hấp, hoạt động tim và thân nhiệt. Nếu cần, dùng thuốc chống co giật như diazepam. Các biện pháp thẩm phân máu, lợi niệu bắt buộc hoặc thay máu có lẽ không có hiệu quả do thể tích phân bố lớn và thuốc liên kết nhiều với protein.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị

       Dược sĩ 

Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn : Drugbank.vn, Tờ hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất)

“Từ trước đến giờ tôi nghe phiên chợ 0 đồng nhiều nhưng chưa được tham gia lần nào. Hôm nay, vào bệnh viện khám bệnh, lần đầu tiên tôi chứng kiến và được mua hàng với giá 0 đồng. Mừng quá!”

Chia sẻ trên là của bà Nguyễn Thị Đồng (45 tuổi, ngụ Đồng Nai) khi được tham gia phiên chợ 0 đồng do Bệnh viện Lê Văn Thịnh (TP Thủ Đức, TP HCM) tổ chức ngày 17-5.

Nhiều người hào hứng lựa chọn đồ tại phiên chợ

Bà Đồng cho biết hôm nay bà đi cùng người quen đến khám tổng quát, tầm soát ung thư. Vì trước đó chồng bà cũng mất vì ung thư. Từ khi chồng mất, mọi gánh nặng dồn lên vai, bà phải làm nhiều công việc như công nhân, rửa chén thuê để lo cho 2 con ăn học.

“Đây là lần đầu tiên tôi mua đồ mà không mất tiền lại còn được lựa chọn thoải mái. Tôi sẽ lựa vài bộ đồ cho 2 đứa con và 1 cặp sách mới để dành cho con vào năm học mới sắp tới. Tôi mong rằng những phiên chợ này sẽ được nhân rộng hơn nữa không chỉ trong bệnh viện mà ở ngoài cộng đồng để giúp đỡ những người có hoàn cảnh khó khăn như tôi” – bà Đồng xúc động nói.

Tương tự, chị Nguyễn Thị Cúc (35 tuổi) cũng lần đầu tiên tham gia phiên chợ 0 đồng. Chị cho biết: “Mẹ tôi đang điều trị nội trú tại bệnh viện. Khi nghe có phiên chợ 0 đồng, tôi xuống xem thử và không nghĩ đồ được cho lại còn mới và tốt như vậy. Tranh thủ, tôi lựa vài bộ đồ cho mẹ, chồng và đứa con nhỏ. Vì bình thường mọi chi tiêu trong nhà cũng chỉ đủ ăn nên việc mua quần áo mới rất ít”.

Bà Nguyễn Thị Chuyên, Phó Chủ tịch Công đoàn Bệnh viện Lê Văn Thịnh, cho biết phiên chợ 0 đồng từng được bệnh viện tổ chức trước đây nhưng không thường xuyên. Tuy nhiên, từ hôm nay, bệnh viện thành lập câu lạc bộ (CLB) “Sống để yêu thương” nên sau này phiên chợ sẽ đều hơn. Dự kiến 1 tháng 1 lần.

“Các vật dụng sau khi quyên góp sẽ được các thành viên CLB về phân loại, làm sạch sau đó sẽ mang ra trưng bày cho mọi người đến lựa chọn. Những vật dụng này không chỉ phục vụ cho bệnh nhân, thân nhân người bệnh mà những hoàn cảnh khó khăn cũng có thể đến lấy sử dụng” – bà Chuyên nói.

Theo bà Chuyên, trong phiên chợ, ngoài các vật dụng được miễn phí như quần áo, giày, dép, đồ dùng học tập, thú nhồi bông, đồ gia dụng…, bệnh viện còn trao tặng 60 phần quà trị giá 200.000 đồng gồm gạo, đường, sữa cho bệnh nhân có hoàn cảnh khó khăn đang điều trị nội trú. Đặc biệt, nhân dịp này, bệnh viện cũng trao tặng 58,2 triệu đồng cho 10 trẻ mồ côi do COVID-19 trên địa bàn. Ngoài ra, người tham gia phiên chợ còn được cắt tóc miễn phí ngay trong khuôn viên bệnh viện.

Thực hiện: Hải Yến

Nguồn: nld.com.vn

Tên biệt dược: Kagasdine

Hoạt chất chính: Omeprazol

Hàm lượng: 20mg

I. Dược động học – dược lực

Omeprazol là hoạt chất có tác dụng ức chế sự bài tiết acid của dạ dày bằng cách ức chế có hồi phục bơm proton (hệ enzym hydro-kali adenosin triphosphatse) ở tế bào viền của dạ dày. Quá trình ức chế này kéo dài, tác dụng nhanh nhưng ưu điểm là có thể hồi phục được. Đặc điểm nổi bật của Omeprazol là không có tác dụng lên thụ thể acetylcholin hay thụ thể histamin. Hiệu quả của thuốc đạt tối đa sau khi sử dụng thuốc 4 ngày.

Sau khi uống từ 3 đến 6 giờ thì Omeprazol sẽ được hấp thu hoàn toàn ở ruột non với sinh khả dụng xấp xỉ 60%. Quá trình hấp thu ở ruột không chịu ảnh hưởng bởi thức ăn.

Ngoài ra, quá trình hấp thu của thuốc phụ thuộc vào liều uống bằng cách tự làm tăng hấp thu nhờ ức chế dạ dày bài tiết acid. Thuốc có khả năng gắn đến 95% vào protein huyết tương và được phân bố đồng đều ở các mô, nhất là tế bào viền của dạ dày.

Sau khi uống liều đầu tiên, sinh khả dụng chỉ ở mức khoảng 35% và sẽ tăng lên khoảng 60% khi uống tiếp theo với một liều mỗi ngày. Tuy thời gian bán thải ngắn chỉ với khoảng 40 phút nhưng với sự kéo dài tác dụng ức chế bài tiết acid mỗi ngày chỉ dùng một lần.

Thuốc được chuyển hóa hoàn toàn tại gan và đào thải nhanh chóng với 80% qua nước tiểu, phần còn lại theo phân.

II. Chỉ định

• Viêm loét dạ dày thực quản
• Trào ngược dạ dày thực quản.
• Hội chứng Zollinger – Ellison.

III. Cách dùng – liều dùng

Loét tá tràng

Uống 1 viên x 1 lần/ngày, thời gian dùng thuốc kéo dài từ 2 đến 4 tuần. Những trường hợp nặng có thể uống 2 viên x 1 lần/ngày trong 4 tuần.

Viêm loét dạ dày, trào ngược dạ dày thực quản

Uống 1 viên x 1 lần/ngày kéo dài trong 4 đến 8 tuần.

Trường hợp bệnh mức độ nặng có thể uống 2 viên x 1 lần/ ngày trong 8 tuần.

Hội chứng Zolinger – Ellison

• Liều khởi đầu với 3 viênx 1 lần/ngày.
• Liều duy trì từ 1 đến 6 viên/ngày tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân
• Đối với liều trên 4 viên/ngày thì nên chia thành 2 lần uống.

Lưu ý:

 – Thuốc được sử dụng thông qua đường uống. Thời điểm uống có thể vào trước bữa ăn sáng hoặc buổi tối trước khi đi ngủ. Liều dùng thuốc khác nhau tùy thuộc vào từng bệnh

IV. Một số lưu ý

• Chống chỉ định đối với các bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm với Omeprazol hay bất cứ thành phần nào có trong thuốc.
• Phải loại trừ khả năng bị u ác tính trước khi chỉ định cho bệnh nhân bị loét dạ dày dùng Omeprazol, vì thuốc có thể che lấp các triệu chứng và dẫn đến chẩn đoán phát hiện bệnh muộn.

V. Tương tác thuốc

• Tăng tác dụng của kháng sinh điều trị H.P
• Làm tăng nồng độ ciclosporin trong máu
• Tăng nồng độ các thuốc được chuyển hóa bởi cytocrom P450như warfarin, diazepam, phenytoin, dicoumarol
• Tăng tác dụng của nifedipin
• Dùng omeprazol cùng với clarithromycin sẽ làm tăng nồng độ omeprazol vì clarithromycin ức chế chuyển hóa thuốc này.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị

Dược sĩ 

Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn: Drugbank.vn, Tờ HDSD của nhà sản xuất)

Doxazosin: thuộc nhóm thuốc ức chế thụ thể alpha1-adrenergic.

Biệt dược: Doxazoxin, carduran, cadura, dosagisin…

Dạng bào chế: dạng thuốc uống và viên nén

Hàm lượng như sau: 1mg, 2mg, 4mg, 8mg

1. Công dụng của thuốc Doxazosin 2mg

Doxazosin thuốc biệt dược có thể được sử dụng ở cả nam và nữ giới.

Ở nam giới, thuốc có tác dụng làm giảm các triệu chứng của bệnh tiền liệt tuyến (phì đại tuyến tiền liệt lành tính – BPH) như: tiểu khó, tiểu yếu, đi tiểu thường xuyên, tiểu đêm… bằng cơ chế hoạt động thư giãn các cơ bắp ở tuyến tiền liệt và một phần của bàng quang.

Ở nữ giới, thuốc Doxazosin được ứng dụng để điều trị các bệnh lý về bàng quang ở phụ nữ.

Ngoài ra, thuốc còn được áp dụng điều trị sỏi thận qua đường tiết niệu.

Mặt khác, Doxazosin thuộc về một nhóm thuốc gọi là thuốc chẹn alpha chon nên sẽ không sử dụng thuốc trong các trường hợp sau:

– Điều trị tăng huyết áp

– Người bệnh quá mẫn với bất cứ thành phần nào của thuốc

– Người bệnh bị phì đại tuyến tiền liệt lành tính kèm một trong những tình trạng sau đây: Tắc nghẽn đường tiểu, nhiễm trùng tiểu kéo dài hoặc sỏi bàng quang.

– Bệnh nhân bị phì đại tuyến tiền liệt lành tính kèm hạ huyết áp.

– Chị em đang trong giai đoạn thai kỳ và cho con bú và bị tăng huyết áp.

– Bệnh nhân bị tràn bàng quang hoặc vô niệu kèm hoặc không kèm suy thận tiến triển.

2. Cách dùng và liều dùng thuốc Doxazosin

– Cách dùng

Thuốc Doxazosin được dùng bằng đường uống, có thể uống cùng với bữa ăn sáng. Đối với trường hợp bạn uống viên nén giải phóng kéo dài thì nên uống cả viên, không được nghiền hoặc nhai vì thuốc có thể gây nên tác dụng phụ. Đồng thời bạn cũng không được phép chia thuốc viên, trừ khi trên viên thuốc có rãnh để chia, và bác sĩ hoặc dược sĩ cho phép bạn làm như vậy.

Theo chuyên gia, Doxazosin có thể gây ra tình trạng tụt huyết áp, nhất là trong một vài giờ sau khi bạn dùng nó. Người bệnh sẽ cảm thấy chóng mặt nhiều, thậm chí là ngất xỉu. Điều này sẽ dễ xảy ra đối với người bệnh lần đầu tiên dùng thuốc hoặc bác sĩ tăng liều hoặc uống lại thuốc sau một thời gian ngừng thuốc. Cho nên bác sĩ sẽ cân nhắc để bạn tránh các trường hợp trên nhằm hạn chế các rủi ro như chóng mặt, ngất xỉu.

Người bệnh cần dùng thuốc một cách thường xuyên đúng chỉ định để thuốc phát huy hiệu quả một cách cao nhất. Để tránh bị quên liều thuốc, bạn hãy uống thuốc tại một thời điểm giống nhau trong ngày.

Trong thời gian điều trị bằng thuốc Doxazosin, nếu thấy tình trạng bệnh không được cải thiện hoặc nặng hơn hãy thông báo cho bác sĩ. Người bệnh khi có bất cứ thắc mắc nào về cách dùng thuốc đều nên tham vấn trực tiếp ý kiến bác sĩ.

– Liều dùng

Liều dùng của Doxazosin được kê đơn dựa vào tình trạng sức khỏe, thể trạng cũng như khả năng đáp ứng thuốc của người bệnh.

Liều dùng đối với người lớn:

Liều dùng thông thường cho người lớn mắc bệnh phì đại tuyến tiền liệt

+ Liều khởi đầu: Phóng thích ngay: 1 mg uống mỗi ngày một lần. Phóng thích kéo dài: 4 mg uống một lần một ngày với bữa ăn sáng.

+ Liều duy trì: Phóng thích ngay: 1-8 mg uống mỗi ngày một lần. Phóng thích kéo dài: 4-8 mg uống một lần một ngày với bữa ăn sáng.

Liều dùng đối với trẻ em: Liều dùng cho trẻ em vẫn chưa được nghiên cứu và quyết định. Hãy hỏi ý kiến bác sĩ nếu bạn định dùng thuốc này cho trẻ.

– Đối với người cao tuổi: Liều dùng như người lớn bình thường.

– Đối với bệnh nhân suy thận: Liều dùng như người lớn bình thường.

– Đối với bệnh nhân suy gan: Doxazosin có ảnh hưởng đến chuyển hóa tại gan, thận trọng khi sử dụng cho bệnh nhân suy gan.

+ Quá liều

Đã ghi nhận nhiều người bệnh quá liều khi sử dụng thuốc Doxazosin. Khi đó, người bệnh có thể gặp phải một số triệu chứng như: Buồn ngủ; chóng mặt, động kinh, ngất xỉu…

Trong trường hợp này, bệnh nhân cần được đưa ngay đến bệnh viện để được thăm khám cũng như có biện pháp loại bỏ dược tính của thuốc ra khỏi cơ thể người bệnh.

3. Tác dụng phụ của thuốc Doxazosin

Dưới đây là ghi nhận một số tác dụng phụ của thuốc Doxazosin như: phát ban, khó thở, mệt mỏi, tiêu chảy, huyết áp thấp, tim đập nhanh, dương vật cương cứng đau,…

Đây không phải tất cả các tác dụng phụ mà người bệnh có thể gặp phải, cho nên trong quá trình uống thuốc nếu gặp phải triệu chứng nào bất thường nghi ngờ do thuốc gây ra, bạn cũng cần thông báo đến bác sĩ.

4. Tương tác thuốc Doxazosin

Thuốc Doxazosin khi kết hợp với một số thuốc có thể gây nên tình trạng tương tác, tức là làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Bác sĩ có thể chọn những loại thuốc khác để chữa bệnh cho bạn:

– Boceprevir: Dùng thuốc này cùng với những loại thuốc bên dưới không được khuyến cáo, nhưng có thể cần thiết trong một vài trường hợp. Nếu cả hai loại thuốc được kê cùng nhau, bác sĩ của bạn có thể thay đổi liều thuốc hoặc mức độ thường xuyên sử dụng một hoặc hai loại thuốc.

– Các thuốc trị bệnh tăng huyết áp: Acebutolol, Alprenolol; Atenolol; Avanafil; Betaxolol; Bevantolol; Bisoprolol;….

– Thuốc lá và thức ăn có thể gây tương tác khi kết hợp với một số thuốc. Do đó, bạn hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc sử dụng đồng thời thuốc Doxazosin với 2 thực phẩm trên.

– Nếu bạn đang gặp phải một số bệnh lý sau như: Đường tiêu hóa, hạ huyết áp, bệnh thận, bệnh gan,ung thư tiến tiền luyệt… hãy thông báo cho bác sĩ. Bởi các bệnh lý này có thể làm gia tăng tác dụng phụ của thuốc Doxazosin

5. Thận trọng khi sử dụng thuốc Doxazosin

Để sử dụng thuốc an toàn, người bệnh cần lưu ý một số điều sau:

– Thông báo cho bác sĩ nếu bạn dị ứng với thành phần nào của thuốc.

– Thông báo với bác sĩ và dược sĩ những thuốc kê toa và không kê toa, vitamin, các thực phẩm chức năng, và các sản phẩm thảo dược bạn đang hoặc định dùng

– Bác sĩ cũng cần biết về các bệnh lý bạn đang mắc phải

– Nếu chị em có nhu cầu sử dụng thuốc hãy thông báo với bác sĩ về tình trạng sinh sản của mình như: đang mang thai, dự định có thai, hoặc đang cho con bú.

– Người cao tuổi cần tham vấn ý kiến của bác sĩ về lợi ích và rủi ro trước khi sử dụng thuốc Doxazosin.

– Người thường xuyên phải lái xe và vận hành máy móc cần cân nhắc việc uống thuốc bởi thuốc có thể gây nên tình trạng mệt mỏi, chóng mặt.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Lưu Văn Song

(Theo Hướng dẫn sử dụng của Nhà sản xuất)

Thuốc Natrixam có hoạt chất là Amlodipine + Indapamid

Thuộc nhóm thuốc tim mạch

Hàm lượng: 1.5mg/5mg, 1.5mg/10mg

1. Chỉ định:

Dạng phối hợp được chỉ định thay thế trong điều trị tăng huyết áp cho bệnh nhân đã dùng indapamid và amlodipine riêng rẽ có cùng hàm lượng.

2. Liều dùng:

Uống 1 viên/1 lần/ ngày, nên dùng vào buổi sáng.

Dạng phối hợp liều cố định không phù hợp với điều trị ban đầu. chỉ dùng cho bệnh nhân đã dùng indapamid và amlodipine riêng rẽ có cùng hàm lượng.

3. Chống chỉ định:

Suy thận nặng ( độ thanh thải creatinine dưới 30ml/phút)

Suy gan nặng hoặc bệnh não do gan gây ra.

Nồng độ kali trong máu thấp.

Phụ nữ đang cho con bú.

Tắc nghẽn đường ra của tâm thất trái.

Suy tim có huyết động không ổn định sau nhồi máu cơ tim cấp.

4. Một số cảnh báo và thận trọng khi sử dụng thuốc:

• Cảnh báo đặc biệt khi sử dụng thuốc:

Bệnh não do gan gây ra: Người suy gan khi sử dụng hoạt chất indapamid làm tăng nguy cơ bệnh não gan, đặc biệt khi có rối loạn điện giải. Người bệnh cần ngay lập tức ngừng sử dụng thuốc nếu tình trạng não gan xảy ra.

Nhạy cảm với ánh sáng: Sử dụng indapamid làm tăng nguy cơ nhạy cảm với ánh sáng. Trong trường hợp cần phải sử dụng thuốc lợi tiểu thì người bệnh cần chủ động bảo vệ những vùng da tiếp xúc với ánh sáng mặt trời.

• Thận trọng khi dùng:

Cơn tăng huyết áp: Mức độ an toàn và hiệu quả của Amlodipne trên cơn tăng huyết áp chưa được thiết lập.

Rối loạn cân bằng nước – điện giải:

Hạ natri huyết: Cần kiểm tra nồng độ natri huyết trước và trong quá trình sử dụng thuốc, đặc biệt ở đối tượng người cao tuổi hoặc bệnh nhân xơ gan.

Hạ kali huyết nghiêm trọng gây loạn nhịp tim, thậm chí xoắn đỉnh và tử vong. Do đó, người bệnh cần được kiểm tra nồng độ kali máu trong tuần đầu tiên và sau đố xét nghiệm định kỳ trong suốt quá trình điều trị bằng Natrixam, đặc biệt trên các đối tượng người già, suy dinh dưỡng, người uống nhiều thuốc cùng lúc, xơ gan kèm phù và cổ trướng, suy tim, bệnh mạch vành hay có khoảng QT dài trên ECG.

Tăng calci huyết nhẹ và thoáng qua, trường hợp tăng nhiều có thể liên quan đến tình trạng cường cận giáp và cần ngưng Natrixam trước khi xét nghiệm kiểm tra.

Ảnh hưởng đến đường huyết: Bệnh nhân điều trị bằng thuốc cần kiểm soát chặt chẽ nồng độ glucose huyết nếu mắc kèm đái tháo đường, đặc biệt có hạ thấp kali máu.

Suy tim: Hoạt chất Amlodipine trong Natrixam làm tăng nguy cơ xảy ra các biến cố tim mạch, thậm chí tử vong trên bệnh nhân suy tim, đặc biệt suy tim nặng (NYHA độ III, IV) hoặc suy tim sung huyết.

Chức nặng thận: Lợi tiểu chỉ manh lại hiệu quả hoàn toàn khi chức năng thận bình thường hoặc suy thận nhẹ. Cần lưu ý khi mới bắt đầu sử dụng Indapamid có thể làm tăng ure và creatinine máu.

Acid uric: Indapamid là thuốc thể tăng nguy cơ mắc bệnh gout khi nồng độ acid uric máu tăng cao.

Tá dược: Không dùng Natrixam ở người bệnh có vấn đề di truyền không dung nạp galctose, thiếu hụt Lapp lactase, kém hấp thu glucose- galactose.

5. Tác dụng không mong muốn:

Các tác dụng phụ hay gặp của Indapamid và Amlodipine trong thuốc:

Hồi hộp, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt;

Rối loạn tiêu hóa, đau bụng, buồn nôn;

Sưng phù mắt cá chân;

Phù, mệt mòi;

Ban sần ngoài da;

Hạ kali huyết.

6. Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác:

Tương tác liên quan tới Indapamid

• Phối hợp không khuyến cáo khi điều trị bằng Natrixam:

Lithi: Indapamid làm tăng nồng độ và độc tính của lithi. Bệnh nhân nếu bắt buộc điều trị bằng thuốc lợi tiểu cần phải được kiểm soát chặt chẽ nồng độ lithi máu và điều chỉnh liều phù hợp.

• Phối hợp cần thận trọng của Indapamid:

Các thuốc gây hiện tượng xoắn đỉnh như thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia, nhóm III ( như amiodaron, sotalol, dofetilide, ibutilide), một số thuốc chống loạn thần ( Chlorpromazine, Levomepromazin), nhóm benzamid ( amisulpride, sluprirde,…), nhóm butyrophenon ( như droperidol, haloperidol) và một số thuốc khác như Bepridil, Erythromycin đường tĩnh mạch, Mizolastine, Moxifloxacin, Vincamin đường tĩnh mạch,….;

Thuốc chống viêm không steroid bao gồm các thuốc ức chế chọn lọc COX-2 hay acid salicylic liều cao ( 2-3g/ ngày) nếu dùng phối hợp sẽ làm giảm tác dụng hạ áp của Indapamid, bên cạnh tăng nguy cơ suy thận cấp ( khi mất nước );

Thuốc ức chế men chuyển: Khi kết hợp với Natrixam làm tăng nguy cơ hạ đột ngột và suy thận cấp. Người bệnh tăng huyết áp cần nhưng thuốc lợi tiểu ít nhất 3 ngày trước khi khởi trị bằng ức chế men chuyển ở liều thấp trước khi tăng liều dần dần;

Cần thận trọng khi kết hợp Natrixam với các thuốc có thể làm hạ kali máu như Amphotericin B ( tĩnh mạch), Corticoid ( đường toàn thân), thuốc nhuận tràng kích thích hay các digitalis. Khi kết hợp cần theo dõi nồng độ kali huyết, điện tâm đồ, tiến hành điều chỉnh liều khi cần thiết;

Baclofen: Tăng hiệu quả hạ huyết áp của thuốc.

Allopurinol: Điều trị đồng thời với Natrixam có thể dẫn đến tăng nguy cơ phản ứng mẫn cảm.

• Một số phối hợp cần cân nhắc của Indapamid:

Thuốc lợi tiểu giữ kali: Có thể làm tăng hoặc giảm kali máu, do đó cần kiểm soát chặt chẽ kali huyết, điện tâm đồ và cân nhắc phối hợp thuốc này.

Metformin: Kết hợp với thuốc lợi tiểu làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic do khả năng gây suy thận chức năng liên quan đến lợi tiểu và đặc biệt với thuốc lợi tiểu quai.

Thuốc cản quang chứa iod: Dùng chung các thuốc lợi tiểu làm tăng nguy cơ suy thận cấp, do đó cần lưu ý bù đủ nước trước khi sử dụng các thuốc cản quang chứa iod.

Các thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần làm tăng tác dụng hạ huyết áp và nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.

Muối calci: Dùng phối hợp sẽ làm tăng nguy cơ tăng canxi huyết do giảm bài tiết qua nước tiểu.

Thuốc nhóm corticosteroid, tetracosactide ( đường toàn thân): Làm giảm tác dụng hạ huyết áp của thuốc.

Tương tác liên quan đến amlodipine:

Dantrolen ( dạng truyền): Tăng nguy cơ tăng kali máu khi kết hợp dantrolen với verapamil. Tránh dùng đồng thời với thuốc chẹn kênh calci trên bệnh nhân tăng thân nhiệt ác tính và trong điều trị tăng thân nhiệt ác tính.

Các thuốc ức chế CYP3A4 ( thuốc ức chế protease, kháng nấm dẫn chất azol, erythromycin, verapamil hoặc diltiazem) kết hợp với Natrixam có thể làm tăng nồng độ amlodipine trong máu và biểu hiện rõ hơn ở người cao tuổi.

Các thuốc cảm ứng CYP3A4 khi dùng đồng thời với Natrixam sẽ làm giảm nồng độ amlodipine trong máu.

Thuốc hạ huyết áp khác: Tác dụng cộng hưởng tăng nguy cơ hạ huyết áp quá mức.

Simvastatin: Sử dụng đồng thời làm tăng nồng độ Simvastatin trong máu. Liều tối đa khi dùng kết hợp là 20mg/ngày.

Thuốc Natrixam được chỉ định sử dụng thay thế cho bệnh nhân tăng huyết áp trước đó đã sử dụng riêng lẻ Indaqpamid và Amlodipin cùng hàm lượng. Để đảm bảo hiệu quả điều trị và tránh được các tác dụng phụ không mong muốn, người bệnh cần dùng thuốc theo đơn hoặc nhờ sự tư vấn của bác sĩ, dược sĩ chuyên môn.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Lương Ngọc Khánh Ngân

(Tài liệu tham khảo: Theo tờ hướng dẫn từ Nhà sản xuất)

Hoạt chất chính của thuốc là Tiropramid, chất này phát huy tốt hiệu quả trong việc hạn chế co thắt trên cơ trơn của đường tiết niệu, đường tiêu hóa, hệ sinh dục.

Cụ thể, Tiropramid có khả năng làm tăng nồng độ AMP vòng trong tế bào do thuốc kích thích sự gắn kết của ion Ca++ với hệ thống cơ. Đồng thời nó cũng hoạt hóa sự tổng hợp AMP vòng để từ đây có thể kiểm soát các cơn co thắt cơ trơn của cơ thể.

Chỉ định:

Cắt các cơn co thắt trương lực cơ trơn trên hệ tiêu hóa: Co thắt dạ dày ruột, hội chứng ruột kích thích cơn đau quặn bụng, sự kết dính sau phẫu thuật, điều trị hỗ trợ giảm co thắt và giảm đau nội soi, sinh thiết, đặt catheter.

Cắt các cơn co thắt cấp tính: Co thắt đường mật do tắc mật, sỏi mật, sỏi thận và sỏi niệu quản, viêm bể thận, viêm bàng quang, giảm các triệu chứng đau đái dắt, đái buốt trong viêm bàng quang và viêm tuyến tiền liệt.

Các trường hợp co thắt tử cung như: Thống kinh, đau bụng kinh, doại sảy thai, co thắt tử cung, đau vùng khung chậu, đau khi chuyển dạ.

Liều dùng:

Uống 1 viên x 2,3 lần/ngày. Tùy chỉnh liều theo tuổi và triệu chứng bệnh.

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Người mắc phình đại tràng.

Người mắc suy gan nặng.

Phụ nữ có thai và cho con bú.

Tương tác thuốc:

Sử dụng thuốc đồng thời với các thuốc hạ huyết áp như ( thuốc chẹn beta, thuốc ức chế men chuyển, thuốc chẹn thụ thể angiotensin II,…) có thể làm tăng tác dụng của hạ huyết áp của các loại thuốc này. Do đó trong quá trình dùng thuốc cần chú ý theo dõi huyết áp trên đối tượng người bệnh này cẩn thận.

Quá liều và xử trí:

Khi dùng quá liều, nếu mới uống thuốc có thể sử dụng các biện pháp như rửa dạ dày, gây nôn, than hoạt tính hấp phụ,… Ngược lại nếu thuốc đã vào tuần hoàn cần áp dụng phương pháp thẩm tách máu.

Sử dụng thuốc đúng đủ liều và lượng như chỉ định bác sĩ. Nếu quên liều tuyệt đối không được tăng gấp đôi liều.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Lương Ngọc Khánh Ngân

(Tài liệu tham khảo: Theo tờ hướng dẫn từ nhà sản xuất)

Tên chung quốc tế: Ceftriaxone.

Nhóm thuốc: Kháng sinh cephalosporin thế hệ 3.

Dạng thuốc và hàm lượng: Lọ 250 mg, 500 mg, 1 g dạng bột để tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, có ống dung môi kèm theo. Dung môi để tiêm bắp chứa 1% lidocain, dung môi tiêm tĩnh mạch chứa nước cất vô khuẩn, lọ 1 g dạng bột để tiêm truyền.

Dược lý và cơ chế tác dụng

Ceftriaxon là một cephalosporin thế hệ 3 có hoạt phổ rộng, được sử dụng dưới dạng tiêm. Tác dụng diệt khuẩn của nó là do ức chế sự tổng hợp thành tế bào vi khuẩn. Ceftriaxon bền vững với đa số các beta lactamase (penicilinase và cephalosporinase) của các vi khuẩn Gram âm và Gram dương. Ceftriaxon thường có tác dụng in vitro và trong nhiễm khuẩn lâm sàng đối với các vi khuẩn dưới đây.

Gram âm ưa khí: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (bao gồm các chủng kháng ampicilin) Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Ceftriaxon cũng có tác dụng đối với nhiều chủng Pseudomonas aeruginosa.

Ghi chú: nhiều chủng của các vi khuẩn nêu trên có tính đa kháng với nhiều kháng sinh khác như penicilin, cephalosporin và aminoglycosid nhưng nhạy cảm với ceftriaxon.

Gram dương ưa khí: Staphylococcus aureus (bao gồm cả chủng sinh penicilinase), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus nhóm viridans.

Ghi chú: Staphylococcus kháng methicilin cũng kháng với các cephalosporin bao gồm cả ceftriaxon. Ða số các chủng thuộc Streptococcus nhóm D và Enterococcus, thí dụ Enterococcus faccalis đều kháng với ceftriaxon.

Kỵ khí: Bacteroides fragilis, Clostridium các loài, các loài Peptostreptococcus

Ghi chú: Ða số các chủng C. difficile đều kháng với ceftriaxon. Ceftriaxon được chứng minh in vitro có tác dụng chống đa số các chủng của các vi khuẩn sau đây, nhưng ý nghĩa về mặt lâm sàng chưa biết rõ.

Gram âm hiếu khí: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, các loài Providencia (bao gồm Providencia rettgeri) các loài Salmonella (bao gồm S. typhi), các loàiShigella.

Gram dương ưa khí: Streptococcus agalactiae.

Kỵ khí: Bacteroides bivius, Bacteroides melaninogenicus.

Dược động học

Ceftriaxon không hấp thu qua đường tiêu hóa, do vậy được sử dụng qua đường tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp. Sinh khả dụng sau khi tiêm bắp là 100%. Nồng độ huyết tương tối đa đạt được do tiêm bắp liều 1,0 g ceftriaxon là khoảng 81 mg/lít sau 2 – 3 giờ. Ceftriaxon phân bố rộng khắp trong các mô và dịch cơ thể. Khoảng 85 – 90% ceftriaxon gắn với protein huyết tương và tùy thuộc vào nồng độ thuốc trong huyết tương. Thể tích phân bố của ceftriaxon là 3 – 13 lít và độ thanh thải huyết tương là 10 – 22 ml/phút, trong khi thanh thải thận bình thường là 5 – 12 ml/phút. Nửa đời trong huyết tương xấp xỉ 8 giờ. ở người bệnh trên 75 tuổi, nửa đời dài hơn, trung bình là 14 giờ.

Thuốc đi qua nhau thai và bài tiết ra sữa với nồng độ thấp. Tốc độ đào thải có thể giảm ở người bệnh thẩm phân. Khoảng 40 – 65% liều thuốc tiêm vào được bài tiết dưới dạng không đổi qua thận, phần còn lại qua mật rồi cuối cùng qua phân dưới dạng không biến đổi hoặc bị chuyển hóa bởi hệ vi sinh đường ruột thành những hợp chất không còn hoạt tính kháng sinh.

Trong trường hợp suy giảm chức năng gan, sự bài tiết qua thận được tăng lên và ngược lại nếu chức năng thận bị giảm thì sự bài tiết qua mật tăng lên.

Chỉ định

Ceftriaxon chỉ nên dùng điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng. Cần hết sức hạn chế sử dụng các cephalosporin thế hệ 3.

Các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm với ceftriaxon kể cả viêm màng não, trừ thể do Listeria monocytogenes, bệnh Lyme, nhiễm khuẩn đường tiết niệu (gồm cả viêm bể thận), viêm phổi, lậu, thương hàn, giang mai, nhiễm khuẩn huyết, nhiễm khuẩn xương và khớp, nhiễm khuẩn da.

Dự phòng nhiễm khuẩn trong các phẫu thuật, nội soi can thiệp (như phẫu thuật âm đạo hoặc ổ bụng).

Chống chỉ định

Mẫn cảm với cephalosporin, tiền sử có phản ứng phản vệ với penicilin.

Với dạng thuốc tiêm bắp thịt: Mẫn cảm với lidocain, không dùng cho trẻ dưới 30 tháng.

Thận trọng

Trước khi bắt đầu điều trị bằng ceftriaxon, phải điều tra kỹ về tiền sử dị ứng của người bệnh với cephalosporin, penicilin hoặc thuốc khác.

Có nguy cơ dị ứng chéo ở những người bệnh dị ứng với penicilin. Trong những trường hợp suy thận, phải thận trọng xem xét liều dùng.

Với người bệnh bị suy giảm cả chức năng thận và gan đáng kể, liều ceftriaxon không nên vượt quá 2 g/ngày nếu không theo dõi được chặt chẽ nồng độ thuốc trong huyết tương.

Thời kỳ mang thai

Kinh nghiệm lâm sàng trong điều trị cho người mang thai còn hạn chế. Số liệu nghiên cứu trên súc vật chưa thấy độc với bào thai. Tuy vậy chỉ nên dùng thuốc cho người mang thai khi thật cần thiết.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc bài tiết qua sữa ở nồng độ thấp, cần thận trọng khi dùng thuốc cho người đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Nói chung, ceftriaxon dung nạp tốt. Khoảng 8% số người bệnh được điều trị có tác dụng phụ, tần xuất phụ thuộc vào liều và thời gian điều trị.

Thường gặp, ADR >1/100

Tiêu hóa: Ỉa chảy.

Da: Phản ứng da, ngứa, nổi ban.

ít gặp, 1/100 > ADR >1/1000

Toàn thân: Sốt, viêm tĩnh mạch, phù.

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

Da: Nổi mày đay.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Toàn thân: Ðau đầu, chóng mặt, phản vệ.

Máu: Thiếu máu, mất bạch cầu hạt, rối loạn đông máu.

Tiêu hóa: Viêm đại tràng có màng giả.

Da: Ban đỏ đa dạng.

Tiết niệu – sinh dục: Tiểu tiện ra máu, tăng creatinin huyết thanh.

Tăng nhất thời các enzym gan trong khi điều trị bằng ceftriaxon. Sau khi điều trị với các thuốc kháng sinh thường ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột và gây tăng phát triển các nấm, men hoặc những vi khuẩn khác. Trường hợp viêm đại tràng có liên quan đến kháng sinh thường do C. difficile và cần được xem xét trong trường hợp ỉa chảy.

Siêu âm túi mật ở người bệnh điều trị bằng ceftriaxon, có thể có hình mờ do tạo tủa của muối ceftriaxon calci. Khi ngừng điều trị ceftriaxon, tủa này lại hết.

Phản ứng khác: Khi dùng liều cao kéo dài có thể thấy trên siêu âm hình ảnh bùn hoặc giả sỏi đường mật do đọng muối calci của ceftriaxon, hình ảnh này sẽ mất đi khi ngừng thuốc.

Ceftriaxon có thể tách bilirubin ra khỏi albumin huyết thanh, làm tăng nồng độ bilirubin tự do, đe dọa nhiễm độc thần kinh trung ương. Vì vậy nên tránh dùng thuốc này cho trẻ sơ sinh bị vàng da, nhất là trẻ sơ sinh thiếu tháng.

Có thể xảy ra phản ứng Coombs dương tính không có tan máu, thử nghiệm galactose – huyết và glucose – niệu có thể dương tính giả do ceftriaxon.

Liều dùng và cách dùng

Ceftriaxon có thể tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm bắp.

Người lớn: Liều thường dùng mỗi ngày từ 1 đến 2 g, tiêm một lần (hoặc chia đều làm hai lần). Trường hợp nặng, có thể lên tới 4 g. Ðể dự phòng nhiễm khuẩn trong phẫu thuật, tiêm tĩnh mạch một liều duy nhất 1 g từ 0,5 – 2 giờ trước khi mổ.

Trẻ em: Liều dùng mỗi ngày 50 – 75 mg/kg, tiêm một lần hoặc chia đều làm 2 lần. Tổng liều không vượt quá 2 g mỗi ngày.

Trong điều trị viêm màng não, liều khởi đầu là 100 mg/kg (không quá 4 g). Sau đó tổng liều mỗi ngày là 100 mg/kg/ngày, ngày tiêm 1 lần. Thời gian điều trị thường từ 7 đến 14 ngày. Ðối với nhiễm khuẩn do Streptococcus pyogenes, phải điều trị ít nhất 10 ngày.

Trẻ sơ sinh: 50 mg/kg/ngày.

Suy thận và suy gan phối hợp: Ðiều chỉnh liều dựa theo kết quả kiểm tra các thông số trong máu. Khi hệ số thanh thải creatinin dưới 10 ml/phút, liều ceftriaxon không vượt quá 2 g/24 giờ.

Với người bệnh thẩm phân máu, liều 2 g tiêm cuối đợt thẩm phân đủ để duy trì nồng độ thuốc có hiệu lực cho tới kỳ thẩm phân sau, thông thường trong 72 giờ.

Pha dung dịch tiêm:

Dung dịch tiêm bắp: Hòa tan 0,25 g hoặc 0,5 g thuốc trong 2 ml và 1 g trong 3,5 ml dung dịch lidocain 1%. Không tiêm quá 1 g tại cùng một vị trí. Không dùng dung dịch có chứa lidocain để tiêm tĩnh mạch.

Dung dịch tiêm tĩnh mạch: Hòa tan 0,25 g hoặc 0,5 g thuốc trong 5 ml và 1 g trong 10 ml nước cất vô khuẩn. Thời gian tiêm từ 2 – 4 phút. Tiêm trực tiếp vào tĩnh mạch hoặc qua dây truyền dung dịch.

Dung dịch tiêm truyền: Hòa tan 2 g bột thuốc trong 40 ml dung dịch tiêm truyền không có calci như: natri clorid 0,9%, glucose 5%, glucose 10% hoặc natri clorid và glucose (0,45% natri clorid và 2,5% glucose). Không dùng dung dịch Ringer lactat hòa tan thuốc để tiêm truyền. Thời gian truyền ít nhất trong 30 phút.

Tương tác thuốc

Khả năng độc với thận của các cephalosporin có thể bị tăng bởi gentamicin, colistin, furosemid.

Probenecid làm tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương do giảm độ thanh thải của thận.

Ðộ ổn định và bảo quản

Ceftriaxon bột vô khuẩn được bảo quản ở nhiệt độ phòng (25⁰C) hoặc thấp hơn và tránh ánh sáng. Nên dùng dung dịch mới pha. Ðộ bền của dung dịch thuốc phụ thuộc vào nồng độ thuốc, dung môi pha, và nhiệt độ bảo quản. Dung dịch pha để tiêm bắp bền vững trong 1 ngày ở nhiệt độ phòng (25⁰C) và 3 ngày nếu để trong tủ lạnh 4^oC. Dung dịch tiêm tĩnh mạch bền trong 3 ngày ở nhiệt độ phòng (25⁰C) và 10 ngày trong tủ lạnh 4⁰C. (Hoạt lực thuốc giảm dưới 10%).

Tương kỵ

Dây truyền hoặc bơm tiêm phải được tráng rửa cẩn thận bằng nước muối (natri clorid 0,9%) giữa các lần tiêm ceftriaxon và các thuốc khác như vancomycin để tránh tạo tủa.

Không nên pha lẫn ceftriaxon với các dung dịch thuốc kháng khuẩn khác.

Ceftriaxon không được pha với các dung dịch có chứa calci và không được pha lẫn với các aminoglycosid, amsacrin, vancomycin hoặc fluconazol.

Quá liều và xử trí

Trong những trường hợp quá liều, không thể làm giảm nồng độ thuốc bằng thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng. Không có thuốc giải độc đặc trị, chủ yếu là điều trị triệu chứng.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Trương Thị Hiền

(Theo hướng dẫn sử dụng của Nhà sản xuất)