Duspatalin retard – Thuốc chống co thắt

Biệt dược : Duspatalin retard

Tên chung quốc tế : Mebeverin hydroclorid

Mã ATC : A03AA04

Loại thuốc : Thuốc chống co thắt cơ trơn không kháng cholinergic

Dạng thuốc và hàm lượng : Viên nén phóng thích chậm 200mg.

 Dược lý

Dược lực học

Mebeverine là một chất chống co thắt tác động trực tiếp lên cơ trơn tiêu hóa, ảnh hưởng đến nhu động ruột bình thường. Cơ chế chính xác vẫn chưa được biết, nhưng nhiều cơ chế có thể góp phần vào tác dụng cục bộ của nó trong đường tiêu hóa, ví dụ: giảm độ thẩm thấu của kênh ion, phong tỏa tái hấp thu norepinephrine, tác dụng tương tự cục bộ, thay đổi khả năng hấp thụ nước và tác dụng ức chế kháng muscarinergic và phosphodiesterase yếu.

Dược động học

Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương: 1-3 giờ.

Phân bố: Gắn kết với protein huyết tương 75% vào albumin.

Chuyển hóa: Chuyển hóa hoàn toàn thông qua quá trình thủy phân tạo thành acid veratric và mebeverine alcohol.

Bài tiết: Qua nước tiểu (95% dưới dạng chất chuyển hóa).

Mebeverine được chuyển hóa hoàn toàn. Các chất chuyển hóa được thải trừ gần như hoàn toàn, acid veratric và mebeverine alcohol được thải trừ qua nước tiểu, một phần dưới dạng acid carboxylic (MAC) và một phần dưới dạng acid carboxylic đã khử methyl (DMAC).

1. Chỉ định

Hội chứng ruột kích thích: Kích thích đại tràng mãn tính, táo bón do co thắt, viêm niêm mạc đại tràng, viêm đại tràng do co thắt với các triệu chứng đau bụng, căng cơ, tiêu chảy dai dẳng, đầy bụng.

Co thắt đường tiêu hóa.

2.Chống chỉ định:

Quá mẫn với Mebeverin hydroclorid.

Liệt ruột.

3.Liều dùng và cách dùng

Dùng đường uống

Người lớn: 135 mg x 3 lần/ngày, có thể giảm dần sau vài tuần khi đã đạt được hiệu quả mong muốn; 100 mg x 3 lần/ngày cũng đã được sử dụng. Dưới dạng viên giới hạn tác dụng đã sửa đổi: 200 mg x 3 lần/ngày

Lưu ý khi dùng 

Không được nhai viên thuốc vì lớp bao có mục đích đảm bảo cơ chế phóng thích kéo dài  

Tác dụng không mong muốn kéo dài (ADR)

Chóng mặt, nhức đầu, rối loạn tiêu hóa, mất ngủ, chán ăn, giảm nhịp tim, quá mẫn (ví dụ như mày đay, phát ban đỏ, phù mạch).

Phụ nữ có thai và cho con bú:

Thận trọng khi dùng cho phụ nữ mang thai và cho con bú.

4.Tương tác thuốc

Không có nghiên cứu tương tác nào được thực hiện ngoại trừ với cồn. Các nghiên cứu in vitro và in vivo trên động vật cho thấy không có bất kỳ tương tác nào giữa Duspatalin retard và ethanol.

5. Qúa liều

Triệu chứng: Kích thích thần kinh trung ương.

Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Rửa dạ dày có thể được xem xét trong trường hợp nhiễm độc nhiều lần hoặc nếu được phát hiện sau khoảng 1 giờ.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị

       Dược sĩ Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn : Drugbank.vn, Tờ hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất)

Thuốc Grafort_Những lưu ý khi sử dụng

• Tên thường gọi: Dioctahedral smectite
• Tên khác: Dioctahedral smectite, diosmectite
• Mỗi gói (20ml) chứa:Dioctahedral smectite 3g.

  Dược lực học

Chất bôi trơn lưỡng diện có đặc tính phủ mạnh lên niêm mạc đường tiêu hóa. Nó bảo vệ niêm mạc đường tiêu hóa bằng cách tương tác với glycoprotein của chất nhầy, do đó làm tăng sức đề kháng của gel niêm mạc như một phản ứng với các tác nhân gây hại.

Dược động học

Hấp thụ: Không hấp thụ.

Chuyển hóa: Không chuyển hóa.

Bài tiết: Qua phân.

1.Chỉ định

• Tiêu chảy cấp và mạn tính sau khi đã bù nước và điện giải
• Điều trị triệu chứng đau có liên quan đến các bệnh viêm thực quản – dạ dày – ruột.

2. Chống Chỉ định

• Mẫn cảm với Dioctahedral smectit.
• Bệnh nhân bị tắc ruột
• Trẻ em bị tiêu chảy cấp có mất nước và điện giải

3. Liều lượng và cách dùng Dioctahedral smectite

Hướng dẫn pha thuốc: Bột dùng để uống: Khuấy kỹ trong nửa cốc nước. Đối với trẻ em, thêm 50 mL nước và khuấy kỹ trong bình bú hoặc trộn với thức ăn bán lỏng (ví dụ: nước dùng, trái cây hầm, rau nghiền, thức ăn cho trẻ em).

Trẻ em

• Dưới 8 tháng tuổi : 1/2 gói (10mL) / lần x 2 lần/ ngày.
• Từ 6 tháng – 5 tuổi : 1/2 gói (10mL) / lần x 3 lần/ ngày.
• Trên 5 tuổi : 1 gói (20mL) / lần x 2 – 3lần /ngay.

Người lớn :

• 1 gói (20mL) / lần x 3 – 4lần/ ngày.
• Thực tế, trường hợp tiêu chảy cấp, có thể tăng liều gấp đôi khi khởi đầu điều trị.

Uống thuốc sau bữa ăn trong viêm thực quản và giữa các bữa ăn trong các chỉ định khác.

4. Thận trọng khi dùng thuốc:

• Phải bù nước nếu cần (bằng đường uống hoặc tiêm tĩnh mạch) tùy theo tuổi, cơ địa bệnh nhân và mức độ mất nước do tiêu chảy
• Khi có sốt không dùng thuốc này quá 2 ngày
• Thận trọng khi dùng Dioctahedral smectit để điều trị tiêu chảy nặng vì thuốc có thể làm thay đổi độ đặc của phân và chưa biết thuốc có ngăn được mất nước và điện giải còn tiếp tục trong tiêu chảy cấp

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Thuốc này có thể sử dụng cho phụ nữ có thai cũng như phụ nữ cho con bú.

5. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Rối loạn tiêu hóa: Hiếm khi làm trầm trọng thêm tình trạng táo bón.

6. Tương tác  với các thuốc khác

Có thể cản trở sự hấp thu của các chất khác khi dùng đồng thời.

7. Qúa liều và cách xử trí

Triệu chứng : Dùng thuốc quá liều có thể dẫn đến táo bón hoặc tiêu chảy. Xử trí : Cần ngưng dùng thuốc và điều trị triệu chứng.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị

       Dược sĩ Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn: Drugbank.vn, Tờ HDSD của nhà sản xuất)

Thuốc Gliptis 5_Những lưu ý khi sử dụng

 Biệt dược: Gliptis 5

Hoạt chất : Glipizide

Phân loại: Nhóm Sulfonylureas, chống đái tháo đường

Mã ATC (Anatomical Therapeutic Chemical): A10BB07

Dạng dùng và hàm lượng : Viên nén bao phim hàm lượng 5mg

Dược lực học

Nhóm dược lý: Sulfonyl ure chống đái tháo đường.

Glipizid là một thuốc hạ đường huyết dạng uống thuộc phân nhóm sulphonyurea. Cơ chế tác dụng chính của glipizid là kích thích bài tiết insulin từ các tế bào beta cùa mô ở đảo tụy. Sự kích thích bài tiết insulin bởi glipizid để đáp ứng được với việc tăng lượng đường trong máu sau ăn là rất quan trọng. Nồng độ insulin không tăng cao nhanh ngay cả khi sử dụng glipizid kéo dài, nhưng đáp ứng insulin sau ăn vẫn tiếp tục tăng lên sau ít nhất 6 tháng điều trị. Các phản ứng tức thì của insulin với bữa ăn xảy ra trong vòng 30 phút sau khi uống glipizid ở bệnh nhân đái tháo đường, nhưng nồng độ insulin không tăng cao duy trì kéo dài vượt thời gian của bữa ăn. Ngoài ra, có nhiều hơn các bằng chứng cho thấy tác dụng ngoài tụy bao gồm tăng khả năng tác dụng của insulin – một trong những tác dụng quan trọng của glipizid. Kiểm soát đường huyết trong máu kéo dài lên tới 24 giờ sau khi sử dụng đơn liều glipizid, mặc dù nồng độ thuốc trong huyết tương tại thời điểm đó đã giảm lượng nhỏ so với nồng độ đỉnh.

Dược động học

Khả năng hấp thu ở đường tiêu hóa của glipizid ở mỗi người là không giống nhau, nhưng chủ yếu được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện 2-3 giờ sau khi uống đơn liều glipizid. Thời gian bán thải dao động trong khoảng 2-4 giờ ở những người bình thường dù cho sử dụng đường tiêm tĩnh mạch hay đường uống. Sự chuyển hóa và bài tiết của thuốc là tương tự nhau ở cả 2 đường dùng thuốc, việc chuyển hóa qua gan lần đầu là không đáng kể. Glipizid không được tích lũy trong huyết tưong khi uống thuốc lặp đi lặp lại. Tổng lượng hấp thu và phân bố của thuốc khi uống một liều glipizid không bị ảnh hưởng bởi thức ăn ở những người tình nguyện khỏe mạnh, nhưng sự hấp thu bị chậm lại khoảng 40 phút. Do đó, glipizid có hiệu quả hơn khi sử dụng trước bữa ăn 30 phút so với uống trong bữa ăn ở những bệnh nhân đái tháo đường. Liên kết với protein huyết tương đã được nghiên cứu ở những người tình nguyện được sử dụng glipizid hoặc đường tiêm hoặc đường uống và cho thấy tỷ lệ liên kết với protein huyết tương là 98-99% sau khi sử dụng 1 giờ bằng một trong hai đường dùng. Thể tích phân bố sau khi sử dụng đường tiêm tĩnh mạch là 11 lít, chủ yếu tập trung ở các khoang dịch ngoại bào.

Chuyển hóa của glipizid là rất mạnh và xảy ra chủ yếu ở gan. Các chất chuyển hóa chính của glipizid là các sản phẩm đã được hydroxyl hóa không còn hoạt tính và được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Một lượng nhỏ hơn 10% glipizid dạng còn hoạt tính được phát hiện thấy trong nước tiểu.

1. Chỉ định

Glipizide được chỉ định như một thuốc hỗ trợ cho chế độ ăn uống và tập thể dục để cải thiện việc kiểm soát đường huyết ở người lớn mắc bệnh đái tháo đường tuýp 2

2. Chống chỉ định

Glipizid được chống chỉ định ở các bệnh nhân:

• Quá mẫn với glipizid, các sulphonylurea hoặc các sulphonamid khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc
• Đái tháo đường phụ thuộc insulin, nhiễm ceton chuyển hóa trong đái tháo đường, tình trạng hôn mê trong đái tháo đường
• Suy gan hoặc suy thận nặng
• Bệnh nhân được điều trị với miconazol
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.

3. Cách dùng – Liều dùng

Cách dùng

Đường dùng: Đường uống

Đối với bất kỳ hoạt chất có tác dụng hạ đường huyết nào, liều lượng cần phải được điều chỉnh đối với từng trường hợp.

Sử dụng glipizid trong thời gian ngắn có thể là đủ trong các khoảng thời gian mất kiểm soát thoáng qua ở bệnh nhân thường được kiểm soát tốt chế độ ăn.

Nhìn chung, glipizid nên được sử dụng trước bữa ăn một khoảng thời gian ngắn để đạt được mức độ tăng đường huyết sau ăn.

Liều dùng

Liều dùng khởi đầu

Liều khởi đầu được khuyến cáo là 5mg, sử dụng trước bữa ăn sáng hoặc ăn trưa. Bệnh nhân mắc bệnh đái tháo đường mức độ nhẹ, bệnh nhân lớn tuổi hoặc những người có bệnh lý về gan có thể bắt đầu với mức liều là 2,5 mg.

Điều chỉnh liều

Điều chỉnh liều nên thường tăng từ 2,5 tới 5 mg, tùy thuộc đáp ứng về mặt đường huyết được xác định. Các lần hiệu chỉnh liều nên cách nhau ít nhất vài ngày. Liều đơn tối đa được khuyến cáo là 15 mg. Nếu liều này là chưa đủ, sử dụng đa liều trong ngày có thể có hiệu quả. Liều trên 15 mg thường được chia làm nhiều liều nhỏ

Liều duy trì

Một số bệnh nhân có thể được kiểm soát có hiệu quả với phác đồ liều dùng một lần một ngày. Tổng liều một ngày trên 15 mg nên được chia làm nhiều liều

Liều tối đa một ngày được khuyến cáo là 20 mg

Sử dụng ở trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả ở trẻ em chưa được thiết lập

Sử dụng ở người già và bệnh nhân có nguy cơ cao

Ở người già, bệnh nhân suy nhược hoặc suy dinh dưỡng và các bệnh nhân suy gan hoặc suy thận, liều dùng khởi đầu và duy trì nên được sử dụng thận trọng để tránh gây hạ đường huyết quá mức

Các bệnh nhân đang sử dụng các thuốc gây hạ đường huyết khác

Giống như các thuốc hạ đường huyết nhóm sulphonylurea, không cần có khoảng thời gian khi chuyển bệnh nhân sang sử dụng glipizid. Các bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận (1- 2 tuần) về tình trạng hạ đường huyết khi được chuyển thuốc từ các các thuốc sulphonylurea có thời gian bán thải dài hơn (ví dụ chlorpropamid) sang glipizid do khả năng tăng tác dụng của thuốc quá mức.

4. Thận trọng

Thiếu hụt G6PD: Do glipizid thuộc nhóm thuốc sulphonylurea nên cần thận trọng khi sử dụng ở các bệnh nhân thiếu hụt G6PD. Điều trị ở các bệnh nhân thiếu hụt G6PD bàng hoạt chất sulphonylurea có thể dẫn tới thiếu máu tan huyết và việc thay thế sulphonylurea nên được cân nhắc.

Hạ đường huyết quá mức :

Tất cả các sulphonylurea có khả năng gây hạ đường huyết nghiêm trọng. Suy thận hoặc suy gan có thể gây ra tăng nồng độ glipizid trong máu và sau đó có thể làm giảm lượng glucose trong máu, cả hai dạng uống và tiêm đều có thể gia tăng nguy cơ hạ đường huyết nghiêm trọng. Ở những người lớn tuổi, nhũng bệnh nhân suy nhược hoặc suy dinh dưõng và những người có thiếu hụt hocmon tuyến thượng thận hoặc tuyến yên đặc biệt nhạy cảm với việc hạ đường huyết quá mức của các thuốc hạ đường huyết.

Hạ đường huyết quá mức có thể khó được nhận biết ở ngưòi lớn tuổi và nhũng bệnh nhân đang sử dụng thuốc chẹn beta-adrenergic. Hạ đường huyết quá mức thường xảy ra khi lượng calo bị thiếu hụt, sau khi tập thể dục kéo dài hoặc quá mức, khi uống rượu, hoặc khi sử dụng nhiều hơn một thuốc gây hạ đường huyết.

Mất kiểm soát đường huyết :

Khi một bệnh nhân ổn định trong một phác đồ điều trị đái tháo đường có gặp phải một số vấn đề như sốt, chấn thương, nhiễm trùng, hoặc phẫu thuật, việc mất kiểm soát đường huyết có thể xảy ra. Vào thời điểm đó, có thể cần phải ngừng sử dụng glipizid và sử dụng insulin.

Hiệu quả của bất kỳ một thuốc hạ đường huyết nào, bao gồm cả glipizid trong việc hạ đường huyết đến một mức độ mong muốn ở nhiều bệnh nhân trong một khoảng thời gian dài có thể làm nghiêm trọng thêm tình trạng bệnh đái tháo đường hoặc làm giảm đi đáp ứng với thuốc. Hiện tượng này được biết đến như một thất bại điều trị thứ phát, để phân biệt với thất bại điều trị chính mà trong đó thuốc không có tác dụng ở một bệnh nhân nào đó khi lần đầu sử dụng thuốc. Hiệu chỉnh liều đầy đủ và tuân thủ chế độ ăn uống cần được đánh giá trước khi phân loại bệnh nhân thuộc nhóm thất bại điều trị thứ phát.

Các bệnh gan thận :

Dược động học và/hoặc dược lực học của glipizid có thể bị ảnh hưỏng ở những bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Nếu hạ đường huyết quá mức xảy ra ở những bệnh nhân này, nó có thể kéo dài và việc giám sát phù hợp nên được thực hiện.

Thông tin cho bệnh nhân :

Bệnh nhân nên được thông báo về những nguy cơ tiềm ẩn và lợi ích của glipizid và lợi ích của việc thay đổi phác đồ điều trị. Họ cũng nên được thông báo về tầm quan trọng của việc tuân thủ hướng dẫn về chế độ ăn uống, việc tập thể dục và kiểm tra thường xuyên glucose huyết và/ hoặc nước tiểu.

Về nguy cơ hạ đường huyết, các triệu chứng, xử trí và các tình trạng dẫn tới nguy cơ hạ đường huyết nên được giải thích rõ với bệnh nhân và người nhà bệnh nhân. Thất bại điều trị tiên phát và thứ phát cũng nên được giải thích rõ với bệnh nhân.

Các xét nghiệm :

Glucose huyết và nước tiểu nên được giám sát định kỳ. Định lượng haemoglobin đã được glycosyl hóa có thể có hữu ích.

Thuốc có chứa lactose :

Sản phẩm này có chứa lactose. Những bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp liên quan tới không dung nạp lactose như thiếu Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.

5. Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú

Xếp hạng cảnh báo :

AU TGA pregnancy category: C

US FDA pregnancy category: C

Sử dụng thuốc ở phụ nữ có thai:

Glipizid chống chỉ định trong thời kỳ mang thai.

Tác dụng hạ đường huyết kéo dài (4 đến 10 ngày) đã được báo cáo ở các trẻ sơ sinh mà mẹ có sử dụng một trong các thuốc sulphonylurea tại thời điểm sinh.

Do các thông tin gần đây cho thấy nồng độ glucose trong máu có sự bất thường ở phụ nữ mang thai liên quan tới tỷ lệ cao hơn các bất thường bẩm sinh, nhiêu chuyên gia khuyên cáo rằng insulin được sử dụng trong thai kỳ để duy trì mức đường huyêt càng gân bình thường càng tốt

Sử dụng thuốc ở phụ nữ cho con bú :

Không có dữ liệu nào sẵn có cho thấy glipizid được bào tiết vào sữa mẹ. Do vây, glipizid được chống chỉ định ở phụ nữ đang cho con bú

6. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng không mong muốn liên quan tới liều dùng chỉ mang tính thoáng qua, đáp ứng bằng giảm liều hoặc ngừng sử dụng thuốc.

Hạ đường huyết.

Tiêu hóa : rối loạn tiêu hóa bao gồm buồn nôn, tiêu chảy, táo bón và đau dạ dày. Các tác dụng phụ này thường liên quan tới liều dùng và thường biến mất khi dùng giãn cách hoặc giảm liều dùng.

Trên da : các phản ứng dị ứng trên da bao gồm ban đỏ, phản ứng ban dạng sởi hoặc dát sẩn, nổi mề đay, ngứa và eczema đã được báo cáo. Chúng thường biến mất khi tiếp tục điều trị. Tuy nhiên, nếu các tác dụng không mong muốn này vẫn còn tồn tại, nên ngừng sử dụng thuốc. Giống như các thuốc sulphonylure khác, phản ứng nhạy cảm với ánh sáng đã được báo cáo.

Toàn thân : lú lẫn, chóng mặt, buồn ngủ, đau đầu, run rẩy, rối loạn thị giác đã từng được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị với glipizid. Các tác dụng phụ này thường thoáng qua và không cần phải ngừng điều trị; Tuy nhiên, chúng cũng có thể là triệu chứng của hạ đường huyết quá mức.

Trên xét nghiệm : Các bất thường về xét nghiệm quan sát được xảy ra với glipizid tương tự với các sulphonylurea khác. Thông thuùng ảnh hưởng mức độ nhẹ và trung bình tới SGOT, LDH, phosphatase kiềm, BUN và creatinin đã đuợc ghi nhận lại. Các mối liên hệ của những bất thuờng về xét nghiệm với glipizid là chưa chắc chắn, và chúng hiếm khi liên quan đến các triệu chứng lâm sàng.

Các rối loạn về gan : Vàng da ứ mật, suy giảm chức năng gan và viêm gan đã được báo cáo.

Ảnh hưởng trên huyết học : Giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết, thiểu máu bất sản và giảm cả ba dòng ngoại vi đã được báo cáo.

Ảnh hưởng đến chuyển hóa : Porphyrin chuyển hóa ở gan và porphyrin trên da muộn đã được báo cáo. Các phản ứng giống disulfiram đã được báo cáo với các sulphonylurea khác.

Trên điện giải : Giảm natri huyết đã được báo cáo.

7. Tương tác với các thuốc khác

Tương tác của thuốc với các thuốc khác và các tương tác khác. Các thuốc sau đây có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết:

Chống chỉ định phối hợp : Miconazol làm tăng tác dụng hạ đường huyết, có thể dẫn tới các triệu chứng của hạ đường huyết hoặc thậm chí hôn mê.

Các phối hợp không đúng : Các thuốc chống viêm non-steroid (NSAlDs), như phenylbuazon làm tăng tác dụng hạ đường huyết của sulphonylurea (cạnh tranh vị trí gắn với protein huyết tương và/hoặc làm giảm thải trừ sulphonylurea)

Rượu: làm tăng ảnh hưởng hạ đường huyết có thể dẫn tới hôn mê do hạ đường huyết quá mức

Các phối hợp yêu cầu cần thận trọng:

• Fluconazol: tăng thời gian bán thải của sulphonylurea, có thể dẫn tới những triệu chứng cùa hạ đường huyết.
• Voriconazol: Mặc dù chưa có nghiên cứu nào nhưng voriconazol có thế làm tăng nồng độ trong huyết tương của sulphonylurea (vd: tolbutamin, glipizid và glyburide) và do đó gây hạ đường huyết.

Theo dõi thận trọng đường huyết được khuyến cáo khi sử dụng đồng thời 2 thuốc:

Các thuốc chẹn beta: tất cả các thuốc chẹn beta có thể che giấu đi một vài triệu chúng của hạ đường huyết, như đánh trống ngực và nhịp tim nhanh. Hầu hết các thuốc chẹn beta chọn lọc trên tim làm tăng tỷ lệ và mức độ nghiêm trọng của hạ đường huyết

Các thuốc ức chế men chuyển angiotensin: sử dụng các thuốc ức chế men chuyển có thể dẫn tới làm tăng tác dụng hạ đường huyết ở các bệnh nhân đái tháo đường đang được điều trị với các sulphonylurea

Cimetidin: sử dụng cimetidin có thể có liên quan tới việc làm giảm đường huyết sau ăn ở các bệnh nhân điều trị với glipizid

Tác dụng hạ đường huyết của sulphonylurea nhìn chung cũng có thể được gia tăng bởi các chất ức chế monoamine oxidase mà liên kết mạnh với protein huyết tưong, như sulphonamid, chloramphenicol, probenecid, các courmarin và các fibrat

Khi dùng các thuốc này cho các bệnh nhân đang dùng glipizid (hoặc ngừng thuốc trước đó), các bệnh nhân nên được giám sát chặt chẽ về ảnh hưởng hạ đường huyết (hoặc mất kiểm soát)

Các thuốc sau đây có thể dẫn tới tăng đường huyết:

• Các kết hợp không đúng

Danazol: tác dụng tăng đường huyết của danazol. Nếu không thể tránh sử dụng, cảnh báo bệnh nhân và đầy mạnh việc giám sát đường huyết và đường trong nước tiểu. Có thể hiệu chỉnh liều lượng của các thuốc hạ đường huyết khi điều trị với danazol và sau khi ngừng sử dụng nó.

• Kết hợp yêu cầu thận trọng

Phenothiazin (ví dụ, chlopromazin) tại liều cao (> 100 mg/ngày chlopromazin): tăng đường huyết (giảm phóng thích insulin) khi sử dụng cùng glipizid.

Corticosteroid: làm tăng lưọng đường trong máu khi sử dụng cùng glipizid

Các thuốc kích thích hệ giao cảm (ví dụ, ritodrin, salbutamol, terbutalin): làm tăng lượng đường trong máu do kích thích beta-adrenergic.

Progesteron: tăng đường huyết ở liều cao progesteron khi sử dụng cùng glipizid.

Có thể hiệu chỉnh liều cả thuốc chống tăng đường huyết trong khi điều trị với các thuốc an thần kinh, các thuốc corticoid hoặc progesteron và sau khi ngừng thuốc.

Các thuốc khác có thể gây ra tăng đường huyết và dẫn tới mất kiểm soát bao gồm các thiazid và các thuốc lợi tiểu khác, các hormon tuyến giáp, estrogen, các thuốc tránh thai đường uống, phenytoin, acid nicotinic, các thuốc chẹn kênh canxi và isoniazid.

Khi các thuốc này được ngừng ở các bệnh nhân đang sử dụng glipizid, các bệnh nhân này nên được giám sát cẩn thận việc hạ đường huyết.

8. Quá liều và xử trí

Quá liều sulphonylurea bao gồm cả glipizid có thể gây ra hạ đường huyết. Các triệu chứng hạ đường huyết nhẹ mà không mất ý thức hoặc vấn đề về thần kinh nên được điều trị tích cực với glucose uống và điều chỉnh liều lượng thuốc và/ hoặc chế độ ăn uống. Giám sát chặt chẽ nên được duy trì cho tới khi bác sỹ đảm bảo được bệnh nhân không còn nguy hiểm. Các phản ứng hạ đường huyết nghiêm trọng có hôn mê, co giật, hoặc các rối loạn thần kinh khác xảy ra không thường xuyên, nhưng cần phải được cấp cứu nhập viện ngay lập tức. Nếu hôn mê do hạ đường huyết được chẩn đoán hoặc bị nghi ngờ, bệnh nhân nên được tiêm tĩnh mạch dung dịch glucose cô đặc (50%). Sau đó nên tiếp tục truyền liên tục dung dịch glucose loãng hơn (10%) với tốc độ mà sẽ duy trì đường huyết ở mức độ trên 100 mg/ml (5,55 mmol/L). Các bệnh nhân nên được giám sát chặt chẽ trong vòng tối thiểu 48 giờ và tùy thuộc vào tình trạng của bệnh nhân tại thời điểm đó, bác sỹ nên quyết định xem có cần tiếp tục theo dõi tiếp hay không. Độ thanh thải của glipizid khỏi huyết tương có thể bị kéo dài ở những bệnh nhân có bệnh về gan. Do tính chất liên kết với protein huyết tương, việc lọc máu dường như không có lợi ích

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị

       Dược sĩ Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn: Drugbank.vn, Tờ HDSD của nhà sản xuất)

Ipolipid 300 – Thuốc chống tăng lipid huyết.

Tên chung quốc tế: Gemfibrozil.

Mã ATC: C10A B04.

Loại thuốc: Thuốc chống tăng lipid huyết.

Dạng thuốc và hàm lượng : viên nang 300 mg.

Dược lực học

Gemfibrozil là một chất tương tự acid fibric không có halogen và là thuốc chống tăng lipid huyết. Gemfibrozil làm giảm nồng độ lipoprotein giàu triglycerid, như VLDL (lipoprotein tỷ trọng rất thấp), tăng nhẹ nồng độ HDL (lipoprotein tỷ trọng cao) và có tác dụng khác nhau trên LDL (lipoprotein tỷ trọng thấp). Tác dụng trên nồng độ VLDL có thể chủ yếu do tăng hoạt tính của lipoprotein lipase, đặc biệt trong cơ, dẫn đến tăng thủy phân lượng triglycerid trong VLDL và tăng dị hóa VLDL. Gemfibrozil còn làm thay đổi thành phần của VLDL do làm giảm sản sinh ở gan apoC – III là chất ức chế hoạt tính của lipoprotein lipase và cũng làm giảm tổng hợp triglycerid trong VLDL ở gan.

Cùng với tác dụng trên lipid máu, gemfibrozil còn có tác dụng giảm kết tập tiểu cầu, nên làm giảm nguy cơ về bệnh tim mạch.

Tác dụng lâm sàng của gemfibrozil hoặc của bất cứ thuốc acid fibric nào khác trên nồng độ lipoprotein phụ thuộc vào tình trạng ban đầu của lipoprotein tùy theo tăng hoặc không tăng lipoprotein huyết. Người tăng lipid máu đồng hợp tử apoE2/apoE2 đáp ứng tốt nhất với liệu pháp gemfibrozil. Nồng độ cao triglycerid và cholesterol có thể giảm mạnh và bệnh u vàng phát ban nhiều cục và u vàng gan bàn tay có thể giảm hoàn toàn. Cũng có tác dụng tốt trên đau thắt ngực và tập tễnh cách hồi.

Liệu pháp gemfibrozil ở người tăng triglycerid huyết nhẹ (ví dụ, triglycerid < 400 mg/dl) tức 4,5 mmol/lít thường gây giảm nồng độ triglycerid 50% hoặc hơn, và tăng nồng độ HDL cholesterol 15% đến 25%, đặc biệt ở người tăng lipid huyết kết hợp có tính gia đình. Gemfibrozil có tác dụng tốt ở người tăng triglycerid huyết nặng và có hội chứng vi chylomicron huyết. Trong khi liệu pháp đầu tiên là phải loại trừ chất béo khỏi chế độ ăn với mức tối đa có thể được, thì gemfibrozil giúp vừa làm tăng hoạt tính của lipoprotein lipase vừa làm giảm tổng hợp triglycerid ở gan. Ở người bệnh này, liệu pháp duy trì với gemfibrozil có thể giữ nồng độ triglycerid dưới 600 đến 800 mg/dl tức 6,8 – 9 mmol/lít để dự phòng biến chứng viêm tụy và u vàng phát ban.

Dược động học

Gemfibrozil được hấp thu nhanh và nhiều (khả dụng sinh học: 98 ± 1%) khi uống trong bữa ăn, nhưng kém hơn nếu uống lúc đói. Ðạt nồng độ đỉnh huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ. Hơn 97% gemfibrozil gắn với protein huyết tương. Nửa đời là 1,1[NNB1] ± 0,2 giờ. Thuốc phân bố rộng và nồng độ trong gan, thận và ruột cao hơn nồng độ trong huyết tương. Thể tích phân bố: 0,14 ± 0,03 lít/kg. Gemfibrozil bài tiết chủ yếu dưới dạng chất liên hợp glucuronid; 60 đến 90% liều uống bài tiết trong nước tiểu, và lượng nhỏ hơn trong phân. Sự bài tiết gemfibrozil ở người suy thận tuy có giảm, nhưng giảm ít hơn so với những fibrat khác. Ðộ thanh thải: 1,7 ± 0,4 ml/phút/kg.

1. Chỉ định

• Gemfibrozil là thuốc chọn lọc để điều trị tăng lipid huyết đồng hợp tử apoE2/apoE2(tăng lipoprotein – huyết typ III). Tăng triglycerid huyết vừa và nặng có nguy cơ viêm tụy. Tăng lipid huyết kết hợp có tính gia đình, có nồng độ VLDL cao; nếu nồng độ LDL cao, có chỉ định dùng thêm thuốc ức chế HMG CoA reductase liều thấp.
• Gemfibrozil chỉ được chỉ định để điều trị tăng lipid huyết và làm giảm nguy cơ bệnh mạch vành trong tăng lipid huyết typ IIb không có tiền sử hoặc triệu chứng hiện tại của bệnh mạch vành, mà không đáp ứng với chế độ ăn kiêng, luyện tập, giảm cân hoặc việc dùng thuốc khác một mình và có bộ ba triệu chứng: HDL cholesterol thấp, LDL – cholesterol tăng và triglycerid tăng.
• Gemfibrozil được chỉ định trong điều trị tăng lipid huyết tiên phát nặng (tăng lipid huyết typ IV và V) có nguy cơ bệnh động mạch vành, đau bụng điển hình của viêm tụy, không đáp ứng với chế độ ăn kiêng hoặc những biện pháp khác một mình. Gemfibrozil không có tác dụng với tăng lipid huyết typ I

2. Chống Chỉ định

• Quá mẫn với Gemfibrozil hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Trẻ em nhỏ hơn 18 tuổi.
• Suy chức năng gan.
• Suy chức năng thận nặng.
• Bệnh túi mật tồn tại từ trước và xơ gan mật tiên phát.
• Bệnh nhân có tiền sử nhạy cảm với ánh sáng và phản ứng tác dụng độc hại của ánh sáng trongsuốt quá trình điều trị với fibrat.

3. Liều lượng và cách dùng

Người lớn và người cao tuổi (trên 65 tuổi)

• Ipolipid được dùng uống. Liều thường dùng cho người lớn và người cao tuổi là 900 – 1200 mg mỗi ngày.
• Uống liều duy nhất 900 mg/ ngày, trước nửa giờ trước khi ăn tối.
• Liều 1200 mg được chia 2 lần /ngày, uống nửa giờ trước khi ăn sáng và ăn tối.

Trẻ em nhỏ hơn 18 tuổi

• Chi định điều trị Gemfibrozil chưa được nghiên cứu ở trẻ em nhỏ hơn 18 tuổi. Do đó, các dữ liệu sử dụng Ipolipid ở trẻ em nhỏ hơn 18 tuổi chưa được thiết lập.

Bệnh nhân suy chức năng thận

• Đối với bệnh nhân suy chức năng thận ở mức độ nhẹ đến trung bình, bắt đầu điều trị với liều 900 mg mỗi ngày và đánh giá chức năng thận trước khi sử dụng thuốc.
• Ipolipid không được sử dụng cho bệnh nhân suy chức năng thận nặng.

Bệnh nhân suy chức năng gan

• Gemfibrozil bị chống chỉ định đối với bệnh nhân suy chức năng gan.

4. Thận Trọng

Bắt đầu điều trị: Làm các xét nghiệm để biết chắc nồng độ lipid thực sự không bình thường. Trước khi tiến hành điều trị với gemfibrozil, phải cố gắng kiểm soát lipid huyết thanh bằng chế độ ăn thích hợp, luyện tập, giảm cân ở người béo phì, và kiểm soát những bệnh khác như đái tháo đường và giảm năng tuyến giáp đang góp phần gây những bất thường về lipid.

Trong khi điều trị: Ðịnh kỳ xét nghiệm lipid huyết thanh, và ngừng thuốc nếu tác dụng trên lipid không thoả đáng sau 3 tháng điều trị.

Khi ngừng gemfibrozil, cần có chế độ ăn kiêng gây giảm lipid huyết thanh thích hợp và theo dõi lipid huyết thanh cho tới khi người bệnh ổn định, vì nồng độ triglycerid và cholesterol huyết thanh có thể tăng trở lại mức ban đầu.

Thời kỳ mang thai

Gemfibrozil qua nhau thai. Không có công trình nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng dùng gemfibrozil cho phụ nữ mang thai; không được dùng gemfibrozil trong thời kỳ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Không biết gemfibrozil có phân bố vào trong sữa người hay không. Vì gemfibrozil có khả năng gây những ADR nghiêm trọng trên trẻ nhỏ bú sữa mẹ, nên tránh không cho con bú.

5. Tác dụng không mong muốn (ADR)

ADR của gemfibrozil nói chung ít gặp và nhẹ, tuy nhiên, vì có những điểm giống nhau về hóa học, dược lý và lâm sàng với clofibrat, nên gemfibrozil có thể có cùng ADR như clofibrat. Những ADR thường gặp của gemfibrozil ở đường tiêu hóa đôi khi khá nặng đến mức phải ngừng thuốc.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Khó tiêu, đau bụng, ỉa chảy, buồn nôn, nôn, táo bón, viêm ruột thừa cấp tính.

Gan: Sỏi mật.

Thần kinh trung ương: Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu.

Da: Eczema, ban.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Tim mạch: Rung nhĩ.

Thần kinh trung ương: Tăng cảm, chóng mặt, ngủ lơ mơ, buồn ngủ, trầm cảm.

Tiêu hóa: Ðầy hơi.

Thần kinh, cơ và xương: Dị cảm.

Mắt: Nhìn mờ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Những ADR nặng về tiêu hóa có thể cần phải ngừng dùng gemfibrozil. Khi người bệnh đang dùng gemfibrozil than phiền về đau cơ, sờ ấn đau, hoặc yếu cơ, cần phải đánh giá nhanh chóng về viêm cơ; qua xác định nồng độ creatine kinase. Nếu nghi ngờ hoặc chẩn đoán có viêm cơ, phải ngừng dùng gemfibrozil.

Phải làm những xét nghiệm chẩn đoán thích hợp nếu xuất hiện những dấu hiệu nghi là có liên quan với hệ gan mật. Thăm dò chức năng gan và làm công thức máu 3 – 6 tháng sau khi bắt đầu liệu pháp gemfibrozil rồi sau đó làm xét nghiệm hàng năm. Phải ngừng dùng gemfibrozil và không tiếp tục dùng lại nếu kết quả xét nghiệm chức năng gan tăng đều đặn hoặc tăng quá mức, hoặc có những bất thường đáng kể; những kết quả xét nghiệm bất thường nói chung hồi phục được. Nếu thấy có sỏi mật, phải ngừng dùng gemfibrozil

6. Tương tác thuốc

Thuốc chống đông, dẫn xuất coumarin hoặc indandion: Dùng đồng thời với gemfibrozil có thể làm tăng đáng kể tác dụng chống đông của những thuốc này; cần phải hiệu chỉnh liều thuốc chống đông dựa trên xét nghiệm thời gian prothrombin thường xuyên.

Chenodesoxycholique hoặc ursodesoxycholique: Tác dụng có thể giảm khi dùng đồng thời những thuốc này với gemfibrozil, là chất có xu hướng làm tăng bão hòa cholesterol ở mật.

Lovastatin: Dùng đồng thời với gemfibrozil có thể làm tăng nguy cơ tiêu cơ vân: tăng đáng kể nồng độ creatine kinase, và myoglobin niệu dẫn đến suy thận cấp; có thể phát hiện sớm là 3 tuần và muộn là vào tháng sau khi bắt đầu liệu pháp phối hợp; theo dõi creatin kinase không dự phòng được bệnh cơ nặng hoặc thương tổn thận.

7. Qúa liều và xử trí

Các triệu chứng quá liều gồm đau bụng, ỉa chảy, buồn nôn, nôn. Ðiều trị quá liều gemfibrozil gồm điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Trường hợp quá liều gemfibrozil cấp tính, phải làm sạch dạ dày ngay bằng gây nôn hoặc rửa dạ dày.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị

       Dược sĩ Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn: Drugbank.vn, Tờ HDSD của nhà sản xuất)