Tên chung quốc tế: fluocinolone acetonide.

Mã ATC: CO5AA10; D07AC04; S01BA15; S02BA08.

Loại thuốc: Corticosteroid dùng tại chỗ.

1. Dạng thuốc và hàm lượng

Kem: 0,0025%; 0,00625%; 0,01%; 0,025%.

Dầu: 0,01%.

Thuốc mỡ: 0,00625%, 0,025%.

Dung dịch: 0,01%.

Dầu gội: 0,01%.

Một số chế phẩm phối hợp fluocinolon acetonid với Neomycin để điều trị các nhiễm khuẩn ngoài da.

2. Dược lực học

Fluocinolon acetonid là một corticosteroid tổng hợp có hiệu lực từ thấp tới vừa, có nguyên tử fluor gắn vào nhân steroid. Cơ chế tác dụng của các corticosteroid dùng tại chỗ là do phối hợp 3 tính chất quan trọng: Chống viêm, chống ngứa và tác dụng co mạch. Tác dụng của thuốc ít nhất có phần là do liên kết với thụ thể steroid. Các corticosteroid làm giảm viêm bằng ổn định mảng lysosom của bạch cầu, ức chế tập trung đại thực bào trong các vùng bị viêm, giảm sự bám dính của bạch cầu với nội mô mao mạch, giảm tính thấm thành mao mạch, giảm các thành phần bổ thể, kháng tác dụng của histamin và giải phóng kinin từ chất nền, giảm sự tăng sinh các nguyên bào sợi, lắng đọng colagen và sau đó tạo thành sẹo ở mô. Các corticosteroid, đặc biệt là các corticosteroid có fluor có tác dụng chống hoạt động phân bào của nguyên bào sợi ở da và của biểu bì.

Tác dụng chống viêm của các corticosteroid có thể bị giảm nhanh khi dùng nhắc lại mặc dù chưa được biết rõ tầm quan trọng của tác dụng này trên lâm sàng.

3. Dược động học

Hấp thu: Khi dùng tại chỗ các corticosteroid trên da bình thường còn nguyên vẹn, chỉ một lượng nhỏ thuốc tới được chân bì và sau đó vào hệ tuần hoàn chung. Tuy nhiên, hấp thu tăng lên đáng kể khi da bị mất lớp keratin, bị viêm hoặc/và bị các bệnh khác ở hàng rào biểu bì (như vảy nến, eczema).

Tùy theo mức độ thấm, lượng thuốc bôi và tỉnh trạng da ở chỗ bôi thuốc, thuốc được hấp thu nhiều hơn ở bìu, hố nách, mi mắt, mặt và da đầu (khoảng 36%) và được hấp thu ít hơn ở cẳng tay, đầu gối, khuỷu tay, lòng bàn tay và gan bàn chân (khoảng 1%). Thậm chí sau khi rửa chỗ bôi thuốc, corticosteroid vẫn được hấp thu trong thời gian dài, có thể do thuốc được giữ lại ở lớp sừng.

Phân bố: Qua da, lượng thuốc được hấp thu sẽ phân bố vào da, cơ, gan, ruột và thận.

Chuyển hóa: Corticosteroid chuyển hóa bước đầu ở da, một lượng nhỏ được hấp thu vào hệ tuần hoàn và được chuyển hóa ở gan thành các chất không có tác dụng.

Thải trừ: Thuốc thải trừ qua thận chủ yếu dưới dạng glucuronid và sulfat, nhưng cũng có một lượng dưới dạng không liên hợp. Một lượng nhỏ các chất chuyển hóa thải trừ qua phân.

4. Chỉ định

Fluocinolon acetonid điều trị các bệnh ngoài da

Fluocinolon acetonid được dùng ngoài để điều trị các bệnh ngoài da khác nhau như:

Eczema: eczema tiết bã, eczema hình đĩa, eczema dị ứng.

Viêm da: viêm da dị ứng, viêm da tiếp xúc, viêm da thần kinh. Vảy nến (ngoại trừ dạng vảy nến lan rộng).

Liken phẳng, luput ban đỏ hình đĩa.

5. Chống chỉ định

Tiền sử mẫn cảm với thuốc.

Trứng cá đỏ.

Nhiễm khuẩn ở da do vi khuẩn, nấm hoặc virus (Herpes, thủy đậu).

Không dùng thuốc cho những người bệnh nhiễm khuẩn giang mai, bệnh da do trực khuẩn lao, ung thư da.

6. Thận trọng

Thận trọng khi sử dụng Fluocinolon acetonid. Khi dùng fluocinolon acetonid trên mảng da rộng, không nên băng kín vì tăng nguy cơ nhiễm độc toàn thân.

Có thể gây suy vỏ tuyến thượng thận ở những người bệnh dùng lượng lớn thuốc và bôi trên diện rộng, dài ngày hoặc băng kín.

Những người bị vảy nến cần được theo dõi cẩn thận vi bệnh có thể. nặng lên hoặc tạo vảy nến có mũ.

Thận trọng với người bệnh suy giảm chức năng tế bào T hoặc những người bệnh đang điều trị bằng thuốc suy giảm miễn dịch khác.

Dùng fluocinolon acetonid cho các vết thương nhiễm khuẩn mà không có thêm các kháng sinh điều trị thích hợp có thể làm cho nhiễm khuẩn bị lan rộng.

Không dùng nhỏ mất vì có nguy cơ bị glôcôm gây ra bởi corticosteroid. Chế phẩm có thể chứa dầu lạc, thận trọng với người dị ứng lạc.

Đối với trẻ em

Trẻ em dễ bị suy giảm trực tuyến yên – dưới đồi – thượng thận và hội chứng Cushing hơn người lớn vì tỷ lệ diện tích bề mặt da/cân nặng lớn hơn. Biểu hiện của suy vỏ tuyến thượng thận bao gồm chậm lớn, không tăng cân. Do vậy, hạn chế dùng cho trẻ em và giữ ở liều tối thiểu cần thiết đủ đạt hiệu quả điều trị.

7. Thời kỳ mang thai

Khi cần thiết có thể dùng cho người mang thai, nên dùng với liều thấp nhất.

8. Thời kỳ cho con bú

Không nên bôi thuốc lên vú mẹ trước khi cho trẻ bú. Khi cần điều trị cho người cho con bủ, bôi một lượng tối thiểu cần thiết và trong thời gian ngắn nhất.

9. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Ít gặp tác dụng phụ khi dùng fluocinolon acetonid, nhưng cũng như các steroid dùng ngoài khác, thỉnh thoảng có gặp các phản ứng phụ như mẫn cảm hoặc kích ứng ở chỗ bôi thuốc.

Ít gặp

Da: teo da, vết rạn, nhiễm khuẩn thứ phát, đất sần, trứng cá đỏ, viêm da mặt, quả mẫn.

Hiếm gặp và rất hiểm gặp

Nội tiết: suy vỏ tuyến thượng thận.

Da: rậm lông, mẫn cảm.

Có nguy cơ tăng tác dụng phụ toàn thân và các phản ứng phụ tại chỗ nếu dùng thuốc thưởng xuyên, bôi trên diện rộng, hoặc dùng trong thời gian dài cũng như khi điều trị các vùng dễ bị hãm hoặc băng kín chỗ bôi thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Nếu có dấu hiệu suy vô tuyến thượng thận, nên ngừng dần dần thuốc, giảm số lần bôi thuốc hoặc thay bằng các corticosteroid khác tác dụng yếu hơn.

Ngừng thuốc nếu thấy kích ứng da hoặc viêm da tiếp xúc trong lúc điều trị.

10. Liều lượng và cách dùng

Bôi lên vùng da bị bệnh một lớp mỏng, 2 – 4 lần mỗi ngày, tùy thuộc vào tình trạng nặng hay nhẹ.

Khi cần băng kin, phải rửa sạch vùng da cần bôi thuốc, bôi thuốc rồi băng bằng một băng thích hợp, có thể dùng miếng gạc nóng. ẩm. Không nên băng khi bôi thuốc cho trẻ em hoặc trên mặt.

Thuốc dạng kem đặc biệt thích hợp với bề mặt ẩm hoặc rỉ nước và các góc hốc của cơ thể. Thuốc dạng mỡ thích hợp cho loại da khô, vết thương có vảy.

Viêm da dị ứng (atopic) ở người lớn: Fluocinolon acetonid tại chỗ 0,01%, ngày bôi 3 lần.

Viêm da dị ứng (atopic) nặng hoặc vừa ở trẻ em 2 tuổi trở lên: Dầu fluocinolon acetonid tại chỗ 0,01% ngày bôi 2 lần vào vùng bị bệnh, không dùng quá 4 tuần.

Vảy nến da đầu người lớn: Bôi một lớp mỏng đầu fluocinolon acetonid tại chỗ 0,01% vào tóc ướt và da đầu, xoa kỹ và đội mũ tắm do nhà sản xuất cung cấp, để qua đêm hoặc ít nhất 4 giờ sau đó gội sạch.

Viêm da tiết bả ở da đầu: Dùng 30 ml dầu gội 0,01%, xoa tạo bọt và trong 5 phút. Sau đó gội sạch bằng nước.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ Huỳnh Thị Thanh Thủy

(Nguồn: Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022)

Indocollyre 0,1 là thuốc được dùng trong các điều trị bệnh về mắt. Thuốc được chỉ định phổ biến nhất trong các trường hợp giúp giảm đau và tình trạng viêm sau phẫu thuật mắt

  Ảnh minh họa:Nguồn Internet

Thành phần:Mỗi lọ chứa Indocollyre  0.1%……………………. 5ml.

Hoạt chất:Indomethacin/Indometacin…………………………….5mg.

Tá dược vừa đủ………………………………………………………….5ml.

Indocollyre 0,1 là thuốc gì?

Indocollyre 0,1 chứa thành phần chính là Indomethacin với hàm lượng 0,1% cùng các tá dược khác. Dạng bào chế của thuốc là dung dịch nhỏ mắt và đóng gói dạng hộp 1 lọ với thể tích là 5ml.

Indomethacin có tác dụng làm giảm hình thành và tổng hợp ra chất Prostaglandin (là chất dẫn truyền trung gian của quá trình gây viêm) bằng cách ngăn chặn, hạn chế hoạt động của enzyme cần cho việc tổng Prostaglandin có tên là cyclooxygenase. Do đó hoạt chất này có tác dụng trong điều trị kháng viêm và sốt.

Sau khi vào cơ thể hoạt chất Indomethacin sẽ theo đường nhỏ vào mắt và được hấp thu ở các tế bào và mô tại mắt.

Thuốc Indocollyre có tác dụng gì?

Thuốc Indocollyre được chỉ định điều trị trong các trường hợp phẫu thuật tại mắt và hỗ trợ điều trị hậu phẫu như sau:

–  Giúp ức chế co đồng tử trong phẫu thuật mắt.

–  Phòng ngừa phản ứng viêm xảy ra trong phẫu thuật  đục thủy tinh thể. hoặc các phẫu thuật tiền phòng.

–  Giúp giảm đau sau phẫu thuật giác mạc điều trị các  tất khúc xạ,đặc biệt trong phẫu thuật điều trị tật cận thị.

Ngoài ra, thuốc Indocollyre 0,1 tuyệt đối không được trong các trường hợp dưới đây:

–  Người bệnh dị ứng với hoạt chất như Indomethacin hoặc các thành phần tá dược khác có trong thuốc.

–  Phụ nữ mang thai từ 6 tháng trở lên.

–  Người bệnh có tiền sử dị ứng với Diclofenac hoặc các thuốc có tác dụng tương tự, ví dụ như các thuốc chống viêm không sreroid , khác hoặc Aspirin.

–  Người bệnh có tiền sử lên cơn hen do dùng thuốc Aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không có steroid khác.

–  Người bệnh đang mắc  bệnh loét dạ  dày tá tráng trong giai đoạn tiến triển.

–  Người bệnh bị suy gan nặng, suy thận nặng.

Liều lượng và cách dùng thuốc:

 Cách dùng:

Thuốc Indocollyre 0,1 được bào chế ở dạng dung dịch nhỏ mắt, nên thuốc được chỉ định dùng bằng cách nhỏ thuốc trực tiếp vào mắt.

–  Đầu tiên, người bệnh vệ sinh tay sạch và lau khô.

–  Nên lắc lọ thuốc để các thành phần có trong thuốc được hòa tan đều.

–  Dùng tay mở nắp lọ thuốc ra.

–  Để hạn chế tình trạng nhiễm khuẩn, không nên để đầu lọ thuốc chạm vào các vật dụng xung quanh.

–  Dùng một tay còn lại kéo nhẹ mi mắt xuống dưới để tạo thành một túi chứa thuốc và nhìn lên phía trên. Tay kia bóp nhẹ thân chai thuốc để thuốc giọt vào mắt và nhắm mở mắt liên tục để thuốc không chảy ra ngoài.

–  Đậy nắp lọ thuốc sau khi dùng. Bảo quản ở nhiệt độ phòng, tránh ánh sáng.

 Liều dùng:

Người bệnh được chỉ định liều lượng và thời gian dùng theo kê đơn của bác sĩ dựa vào mức độ các triệu chứng và đáp ứng với thuốc của người bệnh. Vì thế, việc tuân thủ theo chỉ định của bác sĩ sẽ giúp người bệnh nhanh chóng cải thiện các triệu chứng nhằm đạt hiệu quả điều trị như mong muốn.

Liều dùng thuốc này phụ thuộc vào mục đích sử dụng, có thể tham khảo liều dùng dưới đây theo khuyến cáo của nhà sản xuất như sau:

–  Ức chế co đồng tử trong phẫu thuật mắt: Dùng với liều 4 giọt vào ngày trước phẫu thuật, 4 giọt trong vòng 3 giờ đầu trước khi thực hiện phẫu thuật.

–  Phòng ngừa tình trạng viêm xảy ra trong phẫu thuật đục thủy tinh thể hoặc các phẫu thuật tiền phòng:

Dùng với liều 1 giọt x 4 – 6 lần mỗi ngày cho đến khi các triệu chứng viêm được cải thiện hoàn toàn.

–  Giúp giảm đau sau phẫu  thuật giác mạc điều trị các tật khúc xạ, đặc biệt trong phẫu thuật điều trị tật cận thị

Dùng với liều 1 giọt x 4 – 6 lần mỗi ngày, dùng vài ngày sau phẫu thuật.

Tác dụng phụ:

Trước khi bắt đầu điều trị với thuốc Indocollyre 0,1, các bác sĩ chuyên khoa sẽ xem xét giữa lợi ích mà Indocollyre 0,1 đem lại cho người bệnh dựa trên tình trạng sức khỏe và triệu chứng bệnh. Nguy cơ xảy ra các tác dụng phụ không mong muốn còn phụ thuộc vào cơ địa của mỗi người.

Dưới đây là một số tác dụng phụ được báo cáo từ người bệnh khi dùng thuốc Indocollyre 0,1 cụ thể như sau:

–  Cảm giác nóng, cay mắt thoáng qua.

–  Kích ứng mắt,nhạy cảm với ánh sáng .

Lưu ý: Các tác dụng phụ được kể trên chỉ là những tác dụng phụ được báo cáo từ người bệnh dùng thuốc. Có thể có những tác dụng phụ khác chưa được biết đến. Do đó, người bệnh khi dùng thuốc nếu thấy bất kỳ dấu hiệu nào bất thường thì nên cho bác sĩ chuyên khoa mắt biết để được tư vấn đầy đủ.

Tương tác thuốc:

Không nên dùng đồng thời giữa thuốc Indocollyre 0,1 với các thuốc khác vì có nguy cơ xảy ra các phản ứng tương tác thuốc như sau:

–  Thuốc chống đông máu dùng bằng đường uống.

–  Các thuốc kháng viêm không steroid khác, bao gồm cả các thuốc thuộc nhóm Salicylat khi dùng liều cao với 3g/ ngày ở người lớn.

–  Các thuốc Heparin, Lithium, Methotrexate liều cao với 15mg/tuần, Ticlopidine.

Ngoài ra, nếu người bệnh đang phải dùng một loại thuốc nhỏ mắt khác nữa thì không nên nhỏ đồng thời cùng lúc 2 loại. Nên đảm bảo khoảng cách sử dụng giữa 2 thuốc tối thiểu 15 – 30 phút.

Nhằm tránh các nguy cơ xảy ra tương tác thuốc, người bệnh nên cho bác sĩ biết các thuốc đang dùng tại nhà kể cả thảo dược, thực phẩm chức năng….

Các lưu ý khi dùng thuốc:

Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, người bệnh cần chú ý các điểm dưới đây:

–  Người bệnh mang kính áp tròng  thì tuyệt đối không tự ý dùng thuốc này.

–  Thuốc được bào chế ở dạng dung dịch để nhỏ mắt nên người bệnh không nên dùng thuốc theo đường khác.

–  Nếu có dấu hiệu bất thường sau sử dụng thuốc, người bệnh nên ngừng thuốc và tham khảo ý kiến của bác sĩ chuyên khoa mắt.

–  Nếu quan sát thấy lọ thuốc bị đổi màu hoặc vẩn đục thì bỏ ngay lọ thuốc đó.

–  Phụ nữ mang thai và cho con bú: Chưa có đầy đủ các nghiên cứu đảm bảo an toàn khi dùng thuốc Indocollyre 0,1 cho nhóm đối tượng này. Do đó, chỉ được dùng thuốc khi đã được thăm khám và kê đơn của bác sĩ chuyên khoa mắt cho đối tượng này để tránh ảnh hưởng đến thai nhi và trẻ bú mẹ.

–  Người bệnh nên tuân theo hướng dẫn cách dùng thuốc, những lưu ý đặc biệt của bác sĩ nhằm đảm bảo hiệu quả điều trị cũng như tránh các tác dụng phụ không mong muốn.

–  Người bệnh không nên ngưng dùng thuốc mặc dù đã có các dấu hiệu cải thiện của tình trạng bệnh.

–  Kiểm tra hạn dùng  trên bao bì trước khi dùng thuốc, nhằm hạn chế sự biến chất của thuốc gây hại cho người bệnh.

–  Thận trọng khi dùng thuốc Indocollyre 0,1 cho người bệnh khi điều khiển các phương tiện giao thông hoặc vận hành máy móc do thuốc có thể gây tác dụng phụ như nhìn mờ, nhạy cảm với ánh sáng, kích ứng mắt.

Quên liều, quá liều thuốc:

–  Nếu lỡ quên một liều thuốc Indocollyre 0,1 hãy dùng ngay khi nhớ ra, trừ khi gần đến giờ dùng liều tiếp theo. Trong trường hợp đó, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng Indocollyre 0,1 vào thời gian đã được chỉ định hàng ngày. Không dùng gấp đôi liều thuốc để bù vào liều đã quên.

–  Trường hợp người bệnh dùng quá liều thuốc đã chỉ định và xuất hiện các dấu hiệu bất thường nghi ngờ có liên quan đến thuốc như  giảm thị lực ,cảm thấy khó chịu, đau mắt thì ngưng dùng thuốc ngay lập tức, đưa người bệnh đến ngay bệnh viện để được cấp cứu kịp thời nhằm bảo vệ cho sức khỏe đôi mắt.

 Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ Lưu Văn Song

  (Theo hướng dẫn sử dụng thuốc của Nhà sản Xuất)

1. Dạng thuốc và hàm lượng 

Viên nén (ketorolac trometamol): 10 mg.

Ống tiêm (ketorolac trometamol): 10 mg/ml, 15 mg/ml, 30 mg/ml.

Dung dịch tra mắt (ketorolac trometamol): 0,4%; 0,5%.

2. Dược lực học 

Ketorolac là dẫn xuất của acid pyrolizin carboxylic có cấu trúc hóa học giống Indomethacin và tolmetin. Do ức chế enzym cyclooxygenase (COX) làm giảm sinh tổng hợp prostaglandin nên ketorolac có tác dụng giảm đau, chống viêm, hạ sốt. Ngoài ức chế COX, ketorolac còn có thể ức chế hóa hướng động bạch cầu, thay đổi hoạt động các tế bào lympho, giảm các cytokin là những yếu tố tiền viêm góp phần làm giảm viêm. Vì ketorolac ức chế không chọn lọc enzym COX nên làm tăng nguy cơ loét dạ dày – tá tràng, chảy máu do ức chế kết tập tiểu cầu và có thể gây giảm đông máu chảy qua thận làm giảm sức lọc cầu thận. Ngoài ra, ketorolac còn có tác dụng chống viêm khi dùng tại chỗ ở mắt.

Ketorolac là thuốc không steroid có tác dụng giảm đau mạnh và chống viêm V.A phải, được dùng thay thế cho các thuốc nhóm opioid và các thuốc giảm đau không steroid khác, trong điều trị giảm đau vừa đến nặng sau phẫu thuật có thể dùng trong điều trị đau cơ xương khớp cấp hoặc một số trường hợp đau khác. Thuốc dưới dạng muối trometamol (muối tromethamin), dùng đường uống, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch và tra mắt. Sau khi tiêm bắp khoảng 10 phút, tác dụng giảm đau xuất hiện, sau 2 – 3 giờ có tác dụng giảm đau mạnh nhất và kéo dài 6 – 8 giờ.

3. Dược động học 

Sau khi tiêm bắp hoặc uống, ketorolac hấp thụ nhanh, hoàn toàn và đạt được nồng độ tối đa trong huyết tương trong vòng 30 – 60 phút. Tốc độ hấp thu giảm khi uống thuốc cùng bữa ăn có nhiều chất béo, làm giảm nồng độ tối đa trong huyết tương. Sự hấp thu không bị ảnh hưởng khi dùng đồng thời với các thuốc kháng acid. Khi dùng tại mắt, thuốc cũng có thể được hấp thu vào máu nhưng với lượng rất nhỏ. Trong máu ketorolac có tỷ lệ gắn protein rất cao (> 99%), rất ít đi qua hàng rào máu – não và thể tích phân bố khoảng 13 lít. Dưới 50% liều thuốc được chuyển hóa ở gan tạo ra chất chuyển hóa có tác dụng chống viêm bằng 20% ketorolac. Nửa đời thải trừ của thuốc ở người lớn có chức năng thận bình thường khoảng 5,3 giờ, ở người già khoảng 6 – 7 giờ và kéo dài hơn ở người giảm chức năng thận (khoảng 10,3 – 10,8 giờ hoặc hơn). Thuốc đi qua nhau thai và được phân bố vào sữa mẹ với lượng rất nhỏ.

4 .Chỉ định 

Điều trị ngắn ngày cho các trường hợp đau vừa tới nặng sau phẫu thuật. Dùng tại chỗ để điều trị triệu chứng viêm kết mạc theo mùa, giảm viêm sau phẫu thuật thay thủy tinh thể.

5 .Chống chỉ định 

Tiền sử viêm loét dạ dày hoặc chảy máu đường tiêu hóa.

Xuất huyết não hoặc có nghi ngờ. Cơ địa chảy máu, có rối loạn đông máu. Người bệnh phải phẫu thuật, có nguy cơ cao chảy máu hoặc cầm máu không hoàn toàn. Người bệnh đang dùng chống đông.

Quá mẫn với ketorolac hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác; người bệnh bị dị ứng với các chất ức chế tổng hợp prostaglandin hoặc aspirin.

Hội chứng polyp mũi, phù mạch hoặc co thắt phế quản.

Giảm thể tích máu lưu thông do mất nước hoặc bất kỳ nguyên nhân nào.

Giảm chức năng thận vừa và nặng.

Người suy tim nặng.

Người bệnh đang sử dụng thuốc chống đông, Aspirin hoặc các thuốc ức chế đặc hiệu COX-2 khác, probenecid, lithi, oxpentifyllin. Không dùng để dự phòng giảm đau trước và trong khi phẫu thuật. Người mang thai, lúc đau đẻ và sổ thai hoặc cho con bú.

Trẻ em dưới 16 tuổi: Không nên dùng ketorolac cho lứa tuổi này vì an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được xác định rõ ràng. Tuy nhiên, ở Mỹ, ketorolac có thể tiêm bắp liều duy nhất 1 mg/kg, tối đa 30 mg hoặc tiêm tĩnh mạch liều duy nhất 0,5 mg/kg, tối đa 15 mg cho trẻ em từ 2 – 16 tuổi. Ở Anh, có thể truyền tĩnh mạch chậm ketorolac trometamol trong thời gian 2 ngày để điều trị đau trung bình hoặc nặng sau phẫu thuật ở trẻ em 6 tháng tuổi đến 16 tuổi với liều khởi đầu 0,5 – 1 mg/kg, sau đó cứ cách 6 giờ tiềm 0,5 mg/kg và tối đã không vượt quá 60 mg/ngày.

Dung dịch nhỏ mắt có thể dùng cho trẻ em trên 3 tuổi.

6. Thận trọng 

Thận trọng nếu thấy chóng mặt hoặc buồn ngủ; không lái xe, vận hành máy móc hoặc làm các công việc cần tỉnh táo.

Khi điều trị người bệnh bị giảm chức năng thận, suy tim vừa hoặc bệnh gan, đặc biệt trong trường hợp dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu, cần xem xét nguy cơ giữ nước và nguy cơ làm chức năng thận xấu hơn. Giảm liều đối với người có trọng lượng dưới 50 kg. Thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi vì ở người bệnh này ketorolac thải trừ chậm hơn và họ nhạy cảm hơn với các tác dụng độc với thận và có hại ở đường tiêu hóa.

Nguy cơ huyết khối tim mạch: Các thuốc NSAID, không phải aspirin, dùng đường toàn thân, có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều cao. Cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Người bệnh cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi có các triệu chứng này. Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng thuốc ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.

NSAID có thể gây hạ huyết áp hoặc làm nặng thêm tình trạng hạ huyết áp. Cần thận trọng khi sử dụng NSAID cho bệnh nhân hạ huyết áp, cần theo dõi huyết áp của bệnh nhân thường xuyên trong khi dùng NSAID.

Dùng kéo dài ketorolac có thể gây suy thận cấp, viêm thận kẽ nên cần thận trọng với bệnh nhân suy thận hoặc có tiền sử bệnh thận. Sử dụng thận trọng ketorolac tromethamin và theo dõi chặt chẽ bệnh nhân có nguy cơ gặp ADR làm kéo dài thời gian chảy máu (như bệnh nhân đang dùng thuốc chống đông, mắc bệnh tan máu, bệnh Von Willebrand, hoặc giảm tiểu cầu) và chỉ dùng khi lợi ích lớn hơn hẳn nguy cơ do thuốc có thể ức chế chức năng của tiểu cầu và gây chảy máu.

7. Thời kỳ mang thai 

Không có đầy đủ dữ liệu về sử dụng ketorolac ở phụ nữ mang thai. Không dùng thuốc này cho người mang thai. Trong thai kỳ cuối hoặc trong quá trình đẻ, tác dụng ức chế prostaglandin của thuốc có thể gây ADR trên hệ tim mạch của thai, có thể dẫn đến tử vong.

8. Thời kỳ cho con bú 

Do ketorolac tiết qua sữa mẹ có thể gây ADR do ức chế prostaglandin ở trẻ bú mẹ. Nên không dùng ketorolac cho người đang cho con bú.

9. Tác dụng không mong muốn (ADR) 

Hầu hết các phản ứng bất lợi của thuốc có triệu chứng ở hệ TKTW như đau đầu, chóng mặt và buồn ngủ. Ngoài ra, một số phản ứng ở đường tiêu hóa thường gặp như khó tiêu, buồn nôn, đau và kích ứng. Cần lưu ý rằng người bệnh điều trị bằng thuốc NSAID như ketorolac có thể bị suy thận cấp hoặc tăng kali huyết hoặc cả hai, Đặc biệt thận trọng trong trường hợp người bệnh đã bị suy thận trước đó. Ketorolac đường dùng toàn thân có nguy cơ xảy ra huyết khối tim mạch (Xem mục Thận trọng).

Thường gặp 

Toàn thân: phù, đau đầu, chóng mặt.

TKTW: mệt mỏi, ra mồ hôi.

Tiêu hóa: buồn nôn, khó tiêu, đau bụng, ỉa chảy, táo bón.

Đau tại chỗ tiêm.

Ít gặp 

Toàn thân: suy nhược, xanh xao.

Mẫu: ban xuất huyết.

TKTW: trầm cảm, phấn khích, khó tập trung tư tưởng, mất ngủ, tình trạng kích động, dị cảm.

Tiêu hóa: phân đen, nôn, viêm miệng, loét dạ dày, táo bón dai dẳng, đầy hơi, chảy máu trực tràng.

Da: ngứa, mày đay, nổi ban,

Hô hấp: hen, khó thở

Cơ xương: đau cơ.

Tiết niệu: đi tiểu nhiều, thiểu niệu, bí tiểu.

Mắt: rối loạn thị giác.

Phản ứng khác: khô miệng, khát, thay đổi vị giác.

Hiếm gặp 

Toàn thân: phản ứng phản vệ, bao gồm co thắt phế quản, phù thanh quản, tăng huyết áp, nổi ban da, phù phổi, tăng enzym gan.

Máu: thiếu máu, ức chế sự kết tập tiểu cầu, kéo dài thời gian chảy máu.

TKTW: ảo giác, mê sảng.

Da: hội chứng lyell hội chứng  stevens- Johson, viêm da tróc vảy, ban da dát sần.

Cơ, xương: co giật, tăng vận động.

Tiết niệu: suy thận cấp, tiểu tiện ra máu, ure niệu cao, viêm thận kẽ.

Tai: nghe kém.

Khi dùng tại mắt có thể gặp một số phản ứng có hại: bỏng rát, kích thích như kim châm thoáng qua, sung huyết kết mạc, thâm nhiễm giác mạc, viêm mống mắt, phù, viêm, kích ứng, đau nhãn cầu.

10. Hướng dẫn cách xử trí ADR 

Ngừng thuốc nếu thấy có phản ứng phụ xảy ra.

11. Liều lượng, cách dùng 

11.1 Cách dùng 

Liệu pháp ketorolac phải bắt đầu bằng tiêm, sau đó liều thêm có thể tiêm hoặc uống. Tuy nhiên, thời gian điều trị bằng bất cứ đường nào hoặc phối hợp các đường (uống, tiêm) cũng không được quá 5 ngày. Người bệnh phải được chuyển sang điều trị bằng 1 thuốc giảm đau khác càng nhanh khi có thể.

Uống thuốc trong bữa ăn hoặc ăn nhẹ hoặc uống sữa để giảm kích ứng dạ dày, mặc dù có thể uống 2 liều đầu vào lúc đói để tác dụng nhanh hoặc dùng với thuốc kháng acid.

Uống thuốc với một cốc nước đầy và giữ ở tư thế đứng thẳng trong 15 – 30 phút để giảm nguy cơ kích ứng thực quản.

Liều tiêm tĩnh mạch phải tiêm chậm ít nhất 15 giây. Liều tiêm bắp phải tiêm chậm, sâu vào trong cơ.

11.2 Liều lượng 

Để giảm đau, dùng dạng tiêm hoặc uống. 

Tiêm 

Người lớn có cân nặng trên 50 kg và có chức năng thận bình thường

– Tiêm bắp: 1 lần duy nhất 60 mg, nếu cần, có thể sử dụng thêm ketorolac dạng uống hoặc 1 thuốc giảm đau khác, hoặc: 30 mg cách 6 giờ/lần, tối đa: 120 mg/ngày, 5 ngày.

– Tiêm tĩnh mạch: 1 lần duy nhất 30 mg hoặc 30 mg cách 6 giờ/lần, tối đa: 120 mg/ngày, 5 ngày.

Người lớn có cân nặng < 50 kg và/hoặc có chức năng thận bị suy giảm, người cao tuổi (65 tuổi)

Sử dụng liều bằng nửa liều của người lớn có cân nặng trên 50 kg.

Ghi chú: Liều và số lần dùng thuốc được khuyến cáo ở trên không được tăng nếu đau không đỡ hoặc đau trở lại trong khi dùng thuốc.

Uống

– Người lớn có cân nặng 2.50 kg, chức năng thận bình thường, tiếp sau liệu pháp tiêm ban đầu: Khởi đầu 20 mg, nếu cần, dùng các tiểu tiếp theo là 10 mg/lần, cách nhau 4 – 6 giờ/lần mỗi ngày. Tối đa: 40 mg/ngày.

– Người lớn có cân nặng < 50 kg và/hoặc có chức năng thận bị suy giảm, người cao tuổi – 65 tuổi), tiếp sau liệu pháp tiêm ban đầu: Khởi đầu 10 mg, nếu cần, dùng các liều tiếp theo là 10 mg/lần, cách nhau 4 – 6 giờ/lần mỗi ngày. Tối đa: 40 mg/ngày.

Nhỏ mắt:

1 giọt/lần, ngày 4 lần. Đối với trường hợp thay thủy tỉnh thể, bắt đầu nhỏ thuốc sau phẫu thuật 24 giờ và kéo dài liên tục 2 tuần.

Liều lượng thuốc cho trẻ em:

Xem mục Chống chỉ định.

12. Tương tác thuốc 

Hầu hết các tương tác dưới đây chưa được thông báo đối với ketorolac, nhưng đã có thông báo đối với các thuốc NSAID khác, do vậy cũng cần cân nhắc và thận trọng khi dùng ketorolac, đặc biệt khi dùng thuốc dài ngày.

Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm tăng nguy cơ suy thận thứ phát ở người bệnh đang dùng thuốc lợi tiểu, do giảm dòng máu qua thận.

Dùng đồng thời ketorolac và probenecid, làm giảm độ thanh thải và làm tăng nồng độ trong huyết tương, tăng diện tích dưới đường cong (AUC) toàn phần và tăng nửa đời của ketorolac.

Dùng đồng thời ketorolac với các thuốc chống đông máu, chống kết tập tiểu cầu các thuốc chống viêm không steroid, pentoxifylin sẽ kéo dài thời gian chảy máu.

Ketorolac làm giảm nồng độ hoặc tác dụng khi dùng cùng với các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin, chẹn thụ thể angiotensin II, thuốc chống co giật, thuốc lợi niệu, chẹn thụ thể beta, lanatoprost, hydralazin, salicylat. Ngược lại ketorolac làm tăng nồng độ hoặc độc tính của một số thuốc: kháng sinh nhóm aminosid, lithi, cyclosporin, các thuốc ức chế thần kinh cơ loại không khử cực, thuốc tiêu fibrin, Vancomycin

Một số thuốc có thể làm giảm nồng độ hoặc tác dụng của ketorolac: chống trầm cảm, corticoid dùng đường toàn thân, các thuốc ức chế sự tái nhập serotonin và noradrenalin, các đồng đẳng của prostacyclin.

13. Tương kỵ 

Không được trộn thuốc tiêm ketorolac trong cùng bơm tiêm với Morphin sulfat, pethidin hydroclorid, promethazin hydroclorid hoặc hydroxyzin hydroclorid hoặc dung dịch có pH tương đối thấp vì có thể gây kết tủa ketorolac.

Có thể pha thuốc với các dung dịch Natri clorid 0,9%, dextrose 5%, Ringer, Ringer lactat.

14. Quá liều và xử trí 

Dùng quá liều có thể gây đau bụng và loét đường tiêu hóa, thường khỏi sau khi ngừng thuốc. Cần theo dõi người bệnh cẩn thận và điều trị theo các triệu chứng. Nếu suy thận, có thể cần thẩm tách máu. Tuy nhiên, thẩm tách không chắc đã loại được ketorolac ra khỏi cơ thể sau khi dùng quá liều; đã có thông báo ở người bệnh đang thẩm tách, có giảm độ thanh thải và kéo dài nửa đời của ketorolac.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ Huỳnh Thị Thanh Thủy

(Nguồn: Dược thư Quốc gia Việt Nam 2022)