Picture31.png

17 Tháng Năm, 2023 Tin TứcTruyền Thông

 

1. Thiamazol là thuốc gì?
Ảnh minh họa: nguồn Internet

Thiamazol là một thuốc kháng giáp tổng hợp, dẫn chất thioimidazol (imidazol có lưu huỳnh). Thiamazol ức chế quá trình tổng hợp hormon giáp ở tuyến giáp bằng cách làm chất nền cho enzym peroxydase của tuyến giáp, men này xúc tác phản ứng kết hợp iodid được oxy hoá vào gốc tyrosin của phân tử thyroglobulin và phản ứng cặp đôi phân tử iodotyrosin thành iodothyronin. Do vậy, iod bị đi chệch khỏi quá trình tổng hợp hormon giáp.

Thiamazol không ức chế tác dụng của hormon giáp đã hình thành trong tuyến giáp hoặc có trong tuần hoàn, không ức chế giải phóng hormon giáp, cũng không ảnh hưởng đến hiệu quả của hormon tuyến giáp đưa từ ngoài vào. Do đó, thiamazol không có tác dụng trong nhiễm độc giáp do dùng quá liều hormon giáp.

2. Chỉ định thuốc Thiamazol:

Điều trị cường giáp, bao gồm:

– Điều trị cường giáp, đặc biệt trong trường hợp bướu giáp nhỏ hoặc không có bướu.

– Chuẩn bị phẫu thuật đối với tất cả các dạng cường giáp.

– Chuẩn bị cho bệnh nhân cường giáp trước khi điều trị bằng iod phóng xạ, đặc biệt là bệnh nhân cường giáp nặng.

– Điều trị xen kẽ sau khi điều trị bằng iod phóng xạ.

– Điều trị dự phòng ở bệnh nhân cường giáp tự động hay tiền sử cường giáp khi phải tiếp xúc với iod.

3. Liều dùng – Cách dùng:
  • Liều dùng:
  • Liều dùng cho người lớn:

– Tùy theo mức độ trầm trọng của bệnh và lượng iod sử dụng, thường bắt đầu điều trị với liều hàng ngày từ 10 – 40mg. Trong nhiều trường hợp, sự ức chế sản xuất hormon tuyến giáp thường có thể đạt được với liều khởi đầu từ 20 – 30 mg thiamazole. Trong các trường hợp nhẹ hơn, một liều ức chế đầy đủ có thể không cần thiết, vì thế có thể cân nhắc một liều khởi đầu thấp hơn. Trong trường hợp cường giáp nặng, có thể cần liều khởi đầu 40mg thiamazole.

– Liều khởi đầu được điều chỉnh tùy theo điều kiện chuyển hóa của bệnh nhân, biểu thị bằng tiến triển của tình trạng hormon tuyến giáp.

Để điều trị duy trì, nên sử dụng theo một trong những khuyến cáo dưới đây:

– Liều duy trì hàng ngày từ 5 đến 20mg thiamazole kết hợp với levothyroxine, để tránh suy giáp.

– Liệu pháp đơn với liều hàng ngày từ 2.5 đến 10mg thiamazole.

Cường giáp do iod có thể cần liều cao hơn.

  • Liều dùng cho trẻ em:

– Liều khởi đầu trung bình cho trẻ em là 0.5mg thiamazole/kg thể trọng mỗi ngày. Sau khi chức năng tuyến giáp trở về bình thường, liều dùng được giảm từng bước đến liều duy trì thấp hơn, tùy thuộc vào điều kiện chuyển hóa của bệnh nhân. Có thể điều trị thêm với levothyroxine để tránh suy giáp.

  • Điều trị bảo tồn cường giáp:

– Mục đích của việc điều trị là để đạt được mức chuyển hóa bình giáp và hồi phục lâu dài sau một quá trình điều trị nhất định. Tùy thuộc vào sự lựa chọn của bệnh nhân được điều trị, sự hồi phục trong một năm đạt được ở 50% các trường hợp là cao nhất. Tỷ lệ hồi phục được báo cáo là rất khác nhau mà không có lý do rõ ràng nào được đưa ra. Loại cường giáp (miễn dịch hay không miễn dịch), thời gian điều trị, liều dùng cũng như lượng iod sử dụng là những yếu tố ảnh hưởng chắc chắn.

– Trong điều trị bảo tồn cường giáp, thời gian điều trị thường kéo dài từ 6 tháng đến 2 năm (trung bình là 1 năm). Theo thống kê, khả năng hồi phục tăng theo thời gian điều trị. Trong những trường hợp sự hồi phục không thể đạt được và những phương pháp điều trị xác định không được áp dụng hay bị từ chối, thiamazole có thể được sử dụng như liệu pháp điều trị kháng giáp lâu dài ở một liều thấp có thể mà không sử dụng thêm hay kết hợp với levothyroxine.

– Bệnh nhân có bướu giáp lớn và nghẽn khí quản chỉ nên điều trị ngắn hạn với thiamazole vì sử dụng lâu dài có thể dẫn đến tăng trưởng bướu. Có thể cần phải theo dõi đặc biệt toàn bộ quá trình điều trị (nồng độ TSH, lòng khí quản). Tốt nhất là nên điều trị kết hợp với dùng thêm levothyroxine.

  • Điều trị trước khi giải phẫu:

– Điều trị tạm thời (trong 3 đến 4 tuần hay dài hơn, trong những trường hợp cá thể) có thể đạt được điều kiện chuyển hóa bình giáp, vì thế giảm nguy cơ khi phẫu thuật.

– Giải phẫu nên được tiến hành ngay khi bệnh nhân đạt được mức bình giáp. Nếu không, nên sử dụng levothyroxine. Việc điều trị có thể được kết thúc vào ngày trước giải phẫu.

– Nguy cơ tăng tính giòn và xuất huyết mô tuyến giáp do thiamazole có thể được bù bằng cách sử dụng liều cao iod 10 ngày trước khi giải phẫu (liệu pháp iod Plummer).

  • Điều trị trước khi điều trị bằng iod phóng xạ:

– Đạt được mức chuyển hóa bình giáp trước khi điều trị bằng iod phóng xạ là đặc biệt quan trọng trong những trường hợp cường giáp nặng, vì cơn ngộ độc giáp sau điều trị đã xảy ra ở những trường hợp cá thể sau khi điều trị bằng iod phóng xạ mà không tiến hành điều trị trước đó.

– Lưu ý: Dẫn xuất Thionamide có thể làm giảm sự mẫn cảm với phóng xạ của mô tuyến giáp. Trong điều trị u tuyến giáp tự động bằng iod phóng xạ theo chương trình, sự hoạt hóa của mô giáp cạnh nhân bằng phương pháp điều trị trước phải được ngăn ngừa.

  • Điều trị xen kẽ sau khi điều trị bằng iod phóng xạ:

– Thời gian và liều điều trị phải được điều chỉnh cho từng cá nhân tùy thuộc vào tình trạng lâm sàng và thời gian dự đoán đến khi liệu pháp iod phóng xạ bắt đầu có tác dụng (khoảng 4 đến 6 tháng).

  • Điều trị dự phòng ở bệnh nhân có nguy cơ phát triển cường giáp do sử dụng các chất chứa iod cho mục đích chuẩn đoán:

– Nói chung, liều dùng hàng ngày từ 10 đến 20mg thiamazole và/hoặc 1g perchlorate trong khoảng 10 ngày, (thí dụ: đối với chất cản quang bài tiết qua thận). Thời gian điều trị tùy thuộc vào thời gian chất chứa iod lưu lại trong cơ thể.

  • Trường hợp đặc biệt:

– Ở bệnh nhân suy gan, độ thanh thải huyết tương của thiamazole bị giảm. Vì thế, liều dùng nên được giữ ở mức thấp nhất có thể và bệnh nhân nên được theo dõi cẩn thận.

– Vì không có đầy đủ các số liệu liên quan đến dược động học của thiamazole ở bệnh nhân suy thận, khuyến cáo nên điều chỉnh liều cẩn thận cho từng cá nhân và nên theo dõi kỹ. Liều dùng nên giữ ở mức thấp có thể.

– Mặc dù không xảy ra tích lũy ở người già nhưng cần phải điều chỉnh liều cẩn thận cho từng cá nhân và nên theo dõi kỹ.

  • Cách dùng :

– Nuốt nguyên viên thuốc với lượng nước vừa đủ.

– Trong suốt thời gian điều trị cường giáp với liều khởi đầu cao, liều dùng – hàng ngày nên được chia nhỏ và uống cách khoảng đều đặn trong ngày.

– Liều duy trì có thể dùng một lần vào buổi sáng, trong hay sau bữa sáng.

4. Chống chỉ định

– Mẫn cảm với thiamazol hoặc bất kỳ thành nào khác trong thuốc.

– Suy gan nặng.

– Rối loạn công thức máu từ trung bình đến nặng(giảm bạch cầu hạt).

– Tình trạng ứ mật trước đó không do cường giáp.

– Đã từng bị tổn thương tủy xương sau khi điều trị với thiamazole hay carbimazole.

– Điều trị phối hợp thiamazole và hormon tuyến giáp là chống chỉ định trong suốt thời gian mang thai.

5. Những tác dụng phụ trong quá trình dùng thuốc Thiamazol
  • Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tai biến xảy ra phụ thuộc vào liều dùng, đa số các trường hợp là mất bạch cầu hạt, thường xảy ra trong 4 – 8 tuần đầu tiên và hiếm xảy ra sau 4 tháng điều trị.

  • Thường gặp, ADR > 1/100

Máu: Giảm bạch cầu thường nhẹ ở 12% người lớn và 25% trẻ em. Nhưng khoảng 10% người bệnh cường giáp không điều trị, bạch cầu thường cũng giảm còn dưới 4000/mm3.

Da: Ban da, ngứa, rụng tóc (3 – 5%).

Toàn thân: Nhức đầu, sốt vừa và thoáng qua.

  • Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Máu: Mất bạch cầu hạt (0,4%) biểu hiện là sốt nặng, ớn lạnh, viêm họng hoặc nhiễm khuẩn khác, ho, đau miệng, giọng khàn. Thường xảy ra nhiều hơn nếu là người bệnh cao tuổi hoặc dùng liều từ 40 mg/ngày trở lên.

Tim mạch: Viêm mạch, nhịp tim nhanh.

Cơ khớp: Đau khớp, viêm khớp, đau cơ.

Thần kinh ngoại vi: Viêm dây thần kinh ngoại biên.

Tiêu hoá: Mất vị giác, buồn nôn, nôn.

  • Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Máu: Suy tuỷ, mất bạch cầu hạt; giảm tiểu cầu, giảm prothrombin huyết, biểu hiện bằng xuất huyết, bầm tím da, phân đen, có máu trong nước tiểu hoặc phân, các chấm đỏ trên da.

Gan: Vàng da ứ mật, viêm gan, hoại tử gan.

Thận: Viêm thận.

Phổi: Viêm phổi kẽ.

Chuyển hoá: Dùng lâu có thể sinh ra giảm năng giáp, tăng thể tích bướu giáp.

  • Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phát ban, ngứa, thường ở dạng dát sần, thường mất đi trong quá trình điều trị, hoặc ngừng thuốc nếu thấy phát ban nặng.

Khi người bệnh thấy sốt, ớn lạnh, đau họng, ban da, phải đến bác sĩ kiểm tra máu.

Nếu thấy các dấu hiệu như vàng da ứ mật, hoại tử gan, phải ngừng thuốc.

Trong trường hợp các triệu chứng về tim mạch của nhiễm độc giáp, đặc biệt là nhịp tim nhanh, cần phối hợp dùng thuốc tim mạch chẹn beta như propranolol, atenolol.

6. Thận trọng

Phải có thầy thuốc chuyên khoa chỉ định điều trị và theo dõi trong quá trình điều trị.

Cần theo dõi số lượng bạch cầu và công thức bạch cầu trước khi điều trị và hàng tuần trong 6 tháng đầu điều trị, vì có thể xảy ra giảm bạch cầu, suy tuỷ, nhất là người bệnh cao tuổi hoặc dùng liều từ 40 mg mỗi ngày trở lên.

Theo dõi thời gian prothrombin trước và trong quá trình điều trị nếu thấy xuất huyết, đặc biệt là trước phẫu thuật.

Thời kỳ mang thai

Thiamazol đi qua nhau thai, nên có thể gây hại cho thai nhi (bướu cổ, giảm năng giáp, một số dị tật bẩm sinh), nhưng nguy cơ thực sự thường thấp, đặc biệt khi dùng liều thấp.

Cần cân nhắc lợi/hại giữa điều trị và không điều trị. Trong trường hợp phải điều trị, propylthiouracil thường được chọn dùng hơn, vì thuốc qua nhau thai ít hơn thiamazol. Khi dùng thiamazol, phải dùng liều thấp nhất có hiệu lực để duy trì chức năng giáp của người mẹ ở mức cao trong giới hạn bình thường của người mang thai bình thường, đặc biệt trong 3 tháng cuối thai kỳ.

Giảm năng giáp và bướu cổ ở thai nhi thường xảy ra khi dùng thuốc kháng giáp tới gần ngày sinh, vì tuyến giáp thai nhi chưa sản xuất hormon giáp cho tới tuần thứ 11 hoặc 12 thai kỳ. Tăng năng giáp có thể giảm ở người mẹ khi thai tiến triển, nên ở một số người có thể giảm liều thiamazol, có khi ngừng điều trị trong 2 – 3 tháng trước khi đẻ.

Hormon giáp qua nhau thai rất ít, nên ít có khả năng bảo vệ cho thai nhi. Không nên dùng các hormon giáp trong khi mang thai, vì thuốc có thể che lấp các dấu hiệu thoái lui của cường giáp, và tránh được tăng liều thiamazol một cách vô ích, gây thêm tác hại cho mẹ và thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Thiamazol vào được sữa mẹ, gây tai biến cho trẻ. Nồng độ thuốc trong huyết tương và sữa mẹ gần bằng nhau; vì vậy, không nên cho con bú khi mẹ dùng thiamazol.

7. Quá liều và xử trí

Dùng quá liều thiamazol sẽ gây ra rất nhiều tai biến như phần tác dụng không mong muốn đã nêu, nhưng mức độ nặng hơn. Biểu hiện thường thấy là buồn nôn, nôn, đau thượng vị, nhức đầu, sốt, đau khớp, ngứa, phù, giảm các huyết cầu. Nhưng nghiêm trọng nhất là suy tuỷ, mất bạch cầu hạt.

Nếu dùng thuốc quá liều mới xảy ra, phải gây nôn hoặc rửa dạ dày. Nếu bệnh nhân hôn mê, lên cơn co giật hoặc không có phản xạ nôn, có thể rửa dạ dày sau khi đã đặt ống nội khí quản có bóng căng để tránh hít phải các chất chứa trong dạ dày. Cần chăm sóc y tế, điều trị triệu chứng, có thể phải dùng kháng sinh hoặc corticoid, truyền máu nếu suy tuỷ và giảm bạch cầu nặng.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Huỳnh Thị Thanh Thủy

(Nguồn: Theo hướng dẫn sử dụng và Dược thư Quốc gia Việt Nam )


Picture32.png

17 Tháng Năm, 2023 Tin TứcTruyền Thông
Fexofenadin là thuốc gì ?

Fexofenadin là thuốc kháng histamin thế hệ hai, có tác dụng đối kháng đặc hiệu và chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại vi. Thuốc là một chất chuyển hoá có hoạt tính của terfenadin nhưng không còn độc tính đối với tim do không ức chế kênh kali liên quan đến sự tái cực tế bào cơ tim. Fexofenadin không có tác dụng đáng kể đối kháng acetylcholin, đối kháng dopamin và không có tác dụng ức chế thụ thể alpha1- hoặc beta-adrenergic. Ở liều điều trị, thuốc không gây ngủ hay ảnh hưởng đến thần kinh trung ương. Thuốc có tác dụng nhanh và kéo dài do thuốc gắn chậm vào thụ thể H1, tạo thành phức hợp bền vững và tách ra chậm.

Về dược động học:

Thuốc hấp thu tốt khi dùng đường uống, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 2 – 3 giờ. Thức ăn làm giảm nồng độ đỉnh trong huyết tương khoảng 17% nhưng không làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh của thuốc. Thuốc liên kết chủ yếu với albumin và alpha 1- acid glycoprotein. Thuốc chuyển hoá chủ yếu qua phân và một phần qua nước tiểu dưới dạng không đổi.

Không rõ thuốc có qua nhau thai hoặc thải trừ vào sữa mẹ hay không, nhưng khi dùng terfenadin đã  phát hiện được fexofenadin là chất chuyển hoá của terfenadin trong sữa mẹ.  Fexofenadin không qua hàng rào máu-não.

Chỉ định

Fexofenadin được chỉ định dùng điều trị triệu chứng trong viêm mũi dị ứng theo mùa, mày đay mạn tính vô căn ở người lớn và trẻ em trên 6 tuổi.

Ảnh minh họa: nguồn Internet
Chống chỉ định

Quá mẫn với fexofenadin.

Liều lượng và cách dùng:

Thuốc dùng đường uống, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.

  • Viêm mũi dị ứng:

Liều thông thường để điều trị triệu chứng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.

Liều thông thường cho trẻ em từ 6 đến 12 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.

  • Mày đay mạn tính vô căn:

Liều thông thường cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi là 60 mg x 2 lần/ngày hoặc 180 mg, uống 1 lần/ngày.

Liều cho trẻ em từ 6 đến 12 tuổi là 30 mg x 2 lần/ngày.

  • Người  suy thận:

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi bị suy thận hay phải thẩm phân máu dùng liều 60 mg x 1 lần/ngày.

Liều dùng cho trẻ 6 đến 12 tuổi bị suy thận là 30 mg x 1 lần/ngày.

  • Người suy gan: Không cần điều chỉnh liều.
Thận trọng

Tuy thuốc không có độc tính trên tim như chất mẹ terfenadin, nhưng vẫn cần phải thận trọng theo dõi khi dùng fexofenadin cho người đã có nguy cơ tim mạch hoặc đã có khoảng Q-T kéo dài từ trước.

Cần khuyên bệnh nhân không tự dùng thêm thuốc kháng histamin nào khác khi đang sử dụng fexofenadin.

Tuy fexofenadin ít gây buồn ngủ, nhưng vẫn cần thận trọng khi lái xe hoặc điều khiển máy móc đòi hỏi phải tỉnh táo.

Cần thận trọng và điều chỉnh liều thích hợp khi dùng thuốc cho người có chức năng thận suy giảm vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng do nửa đời thải trừ kéo dài. Cần thận trọng khi dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi) thường có suy giảm sinh lý chức năng thận.

Độ an toàn và tính hiệu quả của thuốc ở trẻ em dưới 6 tuổi chưa xác định được.

Cần ngừng fexofenadin ít nhất 24 – 48 giờ trước khi tiến hành các thử nghiệm kháng nguyên tiêm trong da.

Thời kỳ mang thai

Do chưa có nghiên cứu đầy đủ trên người mang thai, nên chỉ dùng fexofenadin cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cho mẹ vượt trội nguy cơ đối với thai nhi.

Thời kỳ cho con bú

Không rõ thuốc có bài tiết qua sữa hay không, vì vậy cần thận trọng khi dùng fexofenadin cho phụ nữ đang cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, tỉ lệ gặp tác dụng không mong muốn ở nhóm bệnh nhân dùng fexofenadin tương tự nhóm dùng placebo. Các tác dụng không mong muốn của thuốc không bị ảnh hưởng bởi liều dùng, tuổi, giới và chủng tộc của bệnh nhân.

Thường gặp, ADR >1/100

– Thần kinh: Buồn ngủ, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, chóng mặt.

– Tiêu hoá: Buồn nôn, khó tiêu.

– Khác: Nhiễm virus (cảm, cúm), đau bụng kinh, nhiễm khuẩn hô hấp trên, ngứa họng, ho, sốt, viêm tai giữa, viêm xoang, đau lưng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR <1/100

– Thần kinh: Sợ hãi, rối loạn giấc ngủ, ác mộng.

– Tiêu hoá: Khô miệng, đau bụng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

– Da: Ban, mày đay, ngứa.

– Phản ứng quá mẫn: Phù mạch, tức ngực, khó thở, đỏ bừng, choáng phản vệ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các tác dụng không mong muốn của thuốc thường nhẹ, chỉ 2,2% bệnh nhân phải ngừng thuốc do các tác dụng không mong muốn của thuốc.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Huỳnh Thị Thanh Thủy

(Nguồn: Theo hướng dẫn sử dụng và Dược thư Quốc gia Việt Nam )


Picture34.png

17 Tháng Năm, 2023 Tin TứcTruyền Thông
Biệt dược : Bilaxten
Hoạt chất chính : Bilastine
Hàm lượng : 20mg
Nhóm thuốc : Kháng Histamin H1

Ảnh minh họa: nguồn Internet.

1. Dược lực

Bilastine liên kết với các thụ thể histamin H1 ở tiểu não chuột lang (Ki=44 nM) và với các thụ thể histamin H1 tái tổ hợp ở người (Ki=64 nM) với ái lực tương đương với ái lực của astemizole và diphenhydramine, và hơn cetirizin ba điểm và fexofenadine gấp năm lần (Corcóstegui). Trong các mô hình chuột khác nhau, bilastine bằng đường uống, đối kháng với tác dụng của histamine theo cách phụ thuộc vào liều lượng, với hiệu lực tương tự như cetirizin và cao hơn từ 5,5 đến 10 lần so với fexofenadine.

Các nghiên cứu tiền lâm sàng chứng minh ái lực và tính đặc hiệu của bilastine đối với thụ thể histamin H1 so với các phân nhóm thụ thể histamin khác và 30 thụ thể khác từ các amin khác nhau. Thử nghiệm in vivo đã xác nhận hoạt tính kháng histamin và chống dị ứng, ít nhất là tương đương với hoạt tính của các thuốc kháng histamin H1 thế hệ thứ hai khác như cetirizine.

2. Dược động học

Hấp thu

Bilastine được hấp thu nhanh nhất khi không có thức ăn, và đạt nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 220 ng/mL sau khoảng 1 giờ sau cả hai lần dùng đơn và đa liều.  Bữa sáng nhiều chất béo hoặc nước trái cây làm giảm khả năng hấp thụ, và ước tính sinh khả dụng toàn cầu qua đường uống là khoảng 60%.  Bilastine có dược động học tuyến tính trong khoảng liều 2,5–220 mg ở người lớn khỏe mạnh mà không có bằng chứng tích lũy sau 14 ngày điều trị.

Phân bố

Phân bố bilastine có thể tích phân bố biểu kiến là 1,29 L/kg, và có thời gian bán thải là 14,5 giờ và khả năng gắn kết với protein huyết tương là 84–90%.

Bilastine là một loại thuốc chọn lọc ngoại biên và điều này được cho là do sự hấp thu ở não bị hạn chế do liên kết với P-glycoprotein

Sự trao đổi chất

Bilastine không được chuyển hóa đáng kể ở người và phần lớn được thải trừ dưới dạng không thay đổi cả trong nước tiểu và phân – lần lượt là 1/3 và 2/3 liều dùng, theo một nghiên cứu cân bằng khối lượng giai đoạn I với bilastine được đánh dấu phóng xạ. Bilastine không dễ dàng vượt qua hàng rào máu não và không được chuyển hóa ở gan. Chín mươi sáu phần trăm liều dùng được thải trừ trong vòng 24 giờ.

Liên quan đến tác dụng kháng histamin của nó, liều uống 20 mg bilastine mỗi ngày, được đo bằng diện tích bề mặt nổi mẩn đỏ và mẩn ngứa của da trong 24 giờ, bilastine có khả năng ức chế 50% diện tích bề mặt – trong suốt toàn bộ khoảng thời gian dùng thuốc.

3. Chỉ định
  • Điều trị triệu chứng trong trường hợp viêm mũi dị ứng (quanh năm hoặc theo mùa)
  • Mày đay
4. Chống chỉ định

Chống chỉ định cho bệnh nhân quá mẫn với bilastine hoặc bất cứ thành phần tá dược nào trong chế phẩm

5. Liều dùng – Cách sử dụng
  • Sử dụng cho người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
  • Liều dùng 20 mg (1 viên) một lần/ngày để điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng (thường xuyên hoặc theo mùa) và mày đay.
  • Cần uống thuốc vào thời điểm 1 giờ trước hoặc 2 giờ sau ăn. Nên uống toàn bộ liều trong 1 lần duy nhất trong ngày.

Người cao tuổi : Không cần chỉnh liều trên người cao tuổi. Chưa có nhiều triệu chứng về việc sử dụng thuốc ở bệnh nhân trên 65 tuôi.

Trẻ em dưới 12 tuổi : Thông tin về độ an toàn và hiệu quả của bilastine trên trẻ em dưới 12 tuổi vẫn chưa được nghiên cứu đây đủ.

Bệnh nhân suy thận : Không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan : Chưa có dữ liệu lâm sàng về việc dùng thuốc trên bệnh nhân suy gan. Do bilastine không chuyển hóa qua gan mà chủ yếu thải trừ qua thận, tình trạng suy gan có thể không làm nồng độ thuốc trong máu vượt quá giới hạn an toàn. Do đó, không cần chỉnh liều trên bệnh nhân suy gan. 

Độ dài đợt điều trị :Trong điều trị viêm mũi dị ứng, việc điều trị chỉ giới hạn trong khoảng thời gian có tiếp xúc với yêu tố dị nguyên. Cụ thể là, trong điều trị viêm mũi dị ứng theo mùa, có thể ngừng thuốc khi hết triệu chứng và sử dụng lại khi triệu chứng xuất hiện trở lại. Trong điều trị viêm mũi dị ung quanh năm, nên sử dụng thuốc liên tục trong suốt thời gian tiếp xúc với dị nguyên. Trong điều trị mày đay, thời gian điều trị phụ thuộc vào dạng mày đay, thời gian và diễn biển của triệu chứng.

6. Lưu ý và thận trọng khi sử dụng

Khi dùng thuốc có thể gây ra một số tác dụng không mong muốn bao gồm đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi. Đôi khi vẫn gây ra triệu chứng buồn ngủ, đánh trống ngực, nhịp tim nhanh

  • Với bệnh nhân suy thận nặng hoặc trung bình, không nên sử dụng đồng thời Bilastine với các chất ức chế glycoprotein P như ketoconazol, erythromycin, ritonavir cyclosporin hoặc diltiazem có thể làm tăng nồng độ Bilastine trong huyết tương, do đó làm tăng nguy cơ xảy ra phản ứng bất lợi.
  • Buồn ngủ là một tác dụng phụ hiếm gặp nhưng vẫn có khả năng xảy ra. Cho nên những người lái xe, vận hành máy móc cần lưu ý.
  • Đối với phụ nữ có thai chưa có đủ dữ liệu về an toàn cho nên cần tránh sử dụng Bilastine trong giai đoạn mang thai. Thời kỳ cho con bú cũng chưa có nghiên cứu đánh giá việc thuốc có qua sữa mẹ không, nên để an toàn nên tránh dùng khi cho con bú.
  • Trong trường hợp quá liều: Bạn thường xuất hiện các triệu chứng quá liều khi dùng một liều khoảng 100mg trong vòng vài ngày, khi đó bạn xuất hiện triệu chứng tương tự như tác dụng phụ và có thể thay đổi khoảng QT trên điện tim. Khi quá liều sẽ điều trị theo triệu chứng của người bệnh, hiện chưa có thuốc đối kháng với bilastine.
  • Nếu bị quên một liều thì bạn hãy uống ngay khi nhớ ra và càng sớm càng tốt. Nhưng nếu quá gần với liều tiếp theo thì bạn có thể bỏ qua liều đó.
  • Thuốc bilaxten là thuốc được sử dụng đường toàn thân với tác dụng chính là kháng histamin sản xuất ra trong quá trình phản ứng với dị nguyên. Với những trường hợp bệnh do dị ứng gây ra, việc tốt nhất là tránh tiếp xúc dị nguyên, nhưng nếu không biết dị nguyên do đâu thì bạn có thể sử dụng các thuốc kháng histamin như bilaxten để điều trị các triệu chứng khó chịu.
7. Tương tác thuốc và các tương tác khác có liên quan
  • Tương tác với thức ăn:Thức ăn có thể làm giảm sinh khả dụng đường uống của bilastine khoảng 30%.
  • Tương tác với nước bưởi chùm:Uống bilastine 20mg với nước bưởi chùm làm giảm sinh khả dụng của thuốc 30%. Hiện tượng này có thể xảy ra với các loại nước quả khác. Mức độ giảm sinh khả dụng có thể dao động giữa các chế phẩm và các loại hoa quả khác nhau. Cơ chế của tương tác này là thông qua quá trình ức chế OATP1A2, một chất vận chuyển bilastine từ đường tiêu hóa vào máu. Các thuốc là cơ chất hoặc chất ức chế OATP1A2 như ritonavir hoặc rifampicin có thể làm giảm nồng độ bilastine trong huyết tương.
  • Tương tác với ketoconazol hoặc erythromycin:Uống đồng thời bilastine và ketoconazol hoặc erythromycin có thể làm tăng AUC của bilastine 2 lần, tăng Cmax 2-3 lần. Điều này có thể giải thích do tương tác với các chất vận chuyển đưa thuốc trở lại lòng ống tiêu hóa, do bilastine là cơ chất của P-gp và không bị chuyển hóa. Những thay đổi này có thể không ảnh hưởng đến mức độ an toàn của bilastine cũng như ketoconazol hoặc erythromycin. Các thuốc khác cũng là cơ chất hoặc chất ức chế P-gp, ví dụ như cyclosporine, cũng có nguy cơ làm tăng nồng độ huyết tương của bilastine.
  • Tương tác với diltiazem: Uống đồng thời bilastine 20mg và diltiazem 60mg làm tăng nồng độ Cmax của bilastine lên 50%. Điều này có thể lý giải do tương tác với các chất vận chuyển đưa thuốc trở lại lòng ống tiêu hóa và có thể không ảnh hưởng đến mức độ an toàn của bilastine.
  • Tương tác với rượu:Trạng thái tâm thần vận động sau khi uống đồng thời rượu và 20mg bilastine tương tự như kết quả ghi nhận sau khi uống đồng thời rượu và giả dược.
  • Tương tác với Lorazepam:Uống đồng thời bilastine 20mg và lorazepam 3mg trong 8 ngày không làm tăng tác dụng trên hệ thần kinh trung ương của lorazepam.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe, hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

       Dược sĩ 

Đinh Khắc Thành Đô

(Nguồn : Drugbank.vn, Tờ hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất)


Picture35.png

17 Tháng Năm, 2023 Tin TứcTruyền Thông
Thành phần

Thành phần chính của Minirin là Desmopressin.

– Thuốc có 2 loại hàm lượng là thuốc Minirin 0.1 mg và thuốc Minirin 0.2 mg.

công dụng, chỉ định của thuốc Minirin

Thuốc Minirin là thuốc dự phòng nhằm điều trị các triệu chứng của bệnh đái tháo đường, đái dầm hoặc tiểu đêm. Minirin dù có hàm lượng nào cũng có tác dụng chống bài niệu. Các trường hợp sau đây sẽ được bác sĩ chỉ định dùng thuốc:

– Đái tháo nhạt trung ương.

– Bệnh đái dầm ban đêm tiên phát (từ 6 tuổi trở lên).

– Chứng tiểu đêm ở người lớn.

Liều dùng của thuốc Minirin

Trước khi kê đơn thuốc Minirin, bác sĩ sẽ thăm khám để xác định tình trạng bệnh lý của người bệnh. Từ đó, liều lượng thuốc sẽ được đưa ra phù hợp với mỗi bệnh nhân. Cụ thể:

Đối với bệnh đái tháo nhạt trung ương

Người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên được chỉ định liều khởi đầu 0.1 mg x 3 lần/ngày, điều chỉnh phù hợp với đáp ứng của bệnh nhân, duy trì 0.1mg-0.2mg x 3 lần/ngày. Tổng liều 0.2mg – 1.2 mg/ngày.Trẻ em dưới 6 tuổi cần tham khảo ý kiến của bác sĩ khi sử dụng thuốc Minirin

Ảnh minh họa: nguồn Internet.

Đối với bệnh đái dầm ban đêm tiên phát

Liều khởi đầu 0.2mg vào lúc đi ngủ, có thể tăng lên đến 0.4mg. Trẻ em dưới 6 tuổi cần tham khảo ý kiến của bác sĩ khi sử dụng thuốc Minirin

Tiểu đêm

Liều khởi đầu 0.1 mg vào lúc ngủ, tăng liều hàng tuần đến 0.2mg rồi đến 0.4mg nếu liều cũ không hiệu quả. Trẻ em cần tham khảo ý kiến của bác sĩ khi sử dụng thuốc Minirin

Tác dụng phụ của thuốc Minirin

Ở người lớn:

– Thường gặp: giảm natri huyết, nhức đầu, đau bụng, buồn nôn, nôn, chóng mặt, tiêu chảy, táo bón, tăng huyết áp, mệt mỏi, phù, triệu chứng bàng quang và niệu đạo.

– Ít gặp: Buồn ngủ hoặc mất ngủ, dị cảm, suy giảm thị giác, đánh trống ngực, khó thở, hạ huyết áp tư thế đứng, khó tiêu, đầy hơi, đau cơ, co thắt cơ, khó chịu, đau ngực, bệnh giống cúm, ra mồ hôi, ngứa, ban, mày đay, tăng cân, tăng men gan, giảm kali huyết.

– Hiếm gặp: Lú lẫn, viêm da dị ứng.

– Tần suất không rõ: Co giật, suy nhược, hôn mê, phản ứng phản vệ. Trong chỉ định đái tháo nhạt trung ương, có ghi nhận mất nước, tăng natri huyết.

Ở trẻ em và thiếu niên

– Thường gặp: Nhức đầu.

– Ít gặp: Đau bụng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, mệt mỏi, phù, triệu chứng bàng quang và niệu đạo, cảm xúc không ổn định, gây hấn.

-Hiếm gặp: Buồn ngủ, tăng huyết áp, dễ bị kích thích, lo âu, ác mộng, thay đổi khí sắc.

– Tần suất không rõ: giảm natri máu, chảy máu cam, ban viêm da dị ứng, ra mồ hôi, mày đay, rối loạn chú ý, tăng hoạt động tâm thần vận động, rối loạn cảm xúc, trầm cảm, ảo giác, mất ngủ, co giật, phản ứng phản vệ.

Lưu ý khi sử dụng thuốc Minirin 0.1 mg

Thuốc Minirin 0.1 mg hay 0.2 mg đều cần tuân thủ mọi quy định sử dụng do bác sĩ chỉ định. Bởi một số trường hợp không được phép kê đơn thuốc này.

Chống chỉ định

– Người bệnh quá mẫn với một hoặc một số thành phần của thuốc.

– Chứng khát nhiều (do thói quen hoặc do tâm thần, khiến việc sản xuất nước tiểu quá 40ml/kg/24 giờ).

– Giảm natri huyết.

-Bệnh nhân có tiền sử suy tim và các tình trạng khác điều trị bằng thuốc lợi tiểu.

– Hội chứng tiết hormon chống bài niệu không thích hợp (SIADH).

Thận trọng

Những đối tượng sau khi có nhu cầu sử dụng thuốc cần tham khảo ý kiến của bác sĩ.

-Người trên 65 tuổi.

– Phụ nữ mang thai

– Người không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase, kém hấp thu glucose-galactose.

– Người có nguy cơ tăng áp lực nội sọ.

– Người có rối loạn chức năng bàng quang nặng.

-Người đang sử dụng các thuốc có thể gây ứ dịch, giảm natri huyết như thuốc chống viêm steroid (NSAID) hoặc các thuốc có thể gây ra hội chứng tiết hormon chống bài niệu không thích hợp (SIADH) như thuốc chống trầm cảm 3 vòng, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc, chlopromazine và carbamezepin. Xử trí khi quá liều

– Theo ghi nhận, không ít trường hợp bị quá liều Minirin dẫn đến kéo dài thời gian tác dụng, tăng nguy cơ ứ dịch và giảm natri huyết. Khi quá liều cần ngưng thuốc, hạn chế dịch, điều trị giảm natri huyết, điều trị triệu chứng nếu có.

– Nếu nhận thấy các vấn đề bất thường về sức khỏe bạn nên thăm khám và tư vấn với các bác sĩ chuyên khoa.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Lưu Văn Song

(Tài liệu tham khảo: Thông tin của nhà sản xuất)


kllllll.jpg

17 Tháng Năm, 2023 Tin TứcTruyền Thông
Ảnh minh họa: nguồn Internet
Tác dụng:

Thuốc milrinone dùng để điều trị ngắn hạn chứng suy tim, hoạt động bằng cách làm cho tim đập nhanh hơn và nới giãn các mạch máu để lượng máu bơm vào tim được tăng lên. Tác động này có thể giúp cải thiện các triệu chứng suy tim (như thở hụt hơi, mệt mỏi).

Một số tác dụng khác của thuốc không được liệt kê trên nhãn thuốc đã được phê duyệt nhưng bác sĩ có thể chỉ định bạn dùng. Bạn chỉ sử dụng thuốc này để điều trị một số bệnh lý khi có chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng:

Những thông tin được cung cấp không thể thay thế cho lời khuyên của các chuyên viên y tế. Hãy luôn tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ trước khi quyết định dùng thuốc.

Liều dùng thuốc milrinone cho người lớn.

Liều thông thường cho người lớn điều trị chứng suy tim sung huyết

– Liều khởi đầu: 50μg /kg truyền trong hơn 10 phút;

Liều lượng duy trì: 375 đến 0,75μg /kg/phút.

Liều dùng cho trẻ em:

Liều dùng thông thường dành cho trẻ em đối với chứng suy tim sung huyết.

– Nếu trẻ nhỏ hơn 1 tháng tuổi và cần hỗ trợ Tuần hoàn, bác sĩ sẽ cho trẻ truyền 50 đến 75 μg/kg trong hơn 15 phút, tiếp theo truyền dịch liên tục với liều lượng 0,5μg /kg/phút.

– Một cuộc nghiên cứu cho thấy việc áp dụng liều lượng khởi đầu là 50μg /kg truyền trong hơn 15 phút, tiếp theo là truyền liên tục với liều lượng 0,5μg /kg/phút trong hơn 30 phút ở 10 trẻ sơ sinh (3 đến 27 ngày tuổi, độ tuổi trung bình là 5 ngày tuổi) sau khi phẫu thuật tim cho ra kết quả tốt.

– Để ngăn ngừa hội chứng lưu lượng tim thấp sau phẫu thuật (phẫu thuật điều chỉnh CHD), bạn cho trẻ dùng liều lượng ban đầu là 75μg /kg dịch truyền trong hơn 60 phút, tiếp theo truyền liên tục với liều lượng 0,75 μg/kg/phút trong 35 giờ.

Đối với trẻ 1 tháng tuổi và lớn hơn, bạn dùng theo liều sau:

+ Liều lượng ban đầu: 50μg /kg truyền trong hơn 15 phút;

+ Liều lượng duy trì: 25-1μg /kg/phút.

Cách dùng:

Bác sĩ sẽ tiêm thuốc vào tĩnh mạch cho bạn. Ban đầu thuốc thường được sử dụng với liều tiêm chậm (hơn 10 phút) và sau đó được dùng với liều tiêm truyền liên tục.

Nếu bạn tự sử dụng thuốc tại nhà, hãy nghiên cứu kỹ tất cả các hướng dẫn về cách thức chuẩn bị và sử dụng thuốc từ bác sĩ. Trước khi sử dụng, bạn nên kiểm tra sản phẩm bằng mắt thường để phát hiện thuốc có bị vón cục hoặc biến đổi màu hay không. Nếu phát hiện thấy một trong hai tình trạng này, bạn không nên sử dụng thuốc.

Bạn nên sử dụng thuốc theo chỉ dẫn của bác sĩ và kiểm tra thông tin trên nhãn để được hướng dẫn dùng thuốc chính xác. Đặc biệt, bạn không sử dụng thuốc với liều lượng thấp, cao hoặc kéo dài hơn so với thời gian được chỉ định.

Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào trong quá trình sử dụng thuốc, hãy hỏi bác sĩ hoặc dược sĩ.

Quá liều:

Trong trường hợp khẩn cấp hoặc quá liều, gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Ngoài ra, bạn cần ghi lại và mang theo danh sách những loại thuốc bạn đã dùng, bao gồm cả thuốc kê toa và thuốc không kê toa.

Tác dụng phụ:

Bạn nên đi cấp cứu nếu gặp bất kỳ các dấu hiệu của phản ứng dị ứng nào như phát ban, khó thở, sung phù ở mặt, môi, lưỡi và cổ họng.

Bạn có thể gặp các tác dụng phụ nghiêm trọng như:

– Đau ngực;

– Cảm giác như bất tỉnh;

– Co thắt phế quản(thở khò khè, co thắt ngực, hô hấp có vấn đề);

– Nồng độ kali huyết  thấp (lú lẫn, tần số tim không đều, khát nước cực độ, tiểu tiện nhiều hơn, khó chịu ở chân, yếu cơ hoặc cảm giác ủ rũ).

Các tác dụng phụ ít nghiêm trọng hơn bao gồm:

– Đau đầu;

– Run rẩy;

– Dễ thâm tím hoặc chảy máu.

Đây không phải là danh mục đầy đủ tất cả các tác dụng phụ và có thể xảy ra những tác dụng phụ khác. Nếu bạn có bất kỳ thắc mắc nào về tác dụng phụ, hãy tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc dược sĩ.

Lưu ý:

Trước khi dùng thuốc, bạn nên báo với bác sĩ hoặc dược sĩ nếu:

– Bạn đang mang thai hoặc cho con bú. Bạn cần phải dùng thuốc theo chỉ định của bác sĩ trong trường hợp này;

– Bạn dị ứng với bất kỳ thành phần nào của thuốc milrinone;

– Bạn đang dùng những thuốc khác (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng);

– Bạn định dùng thuốc cho trẻ em hoặc người cao tuổi;

– Bạn đang hoặc đã từng mắc các bệnh lý như bị đau tim, rối loạn nhịp tim hoặc nồng độ kali trong máu thấp.

Phụ nữ mang thai và cho con bú:

Vẫn chưa có đầy đủ các nghiên cứu để xác định rủi ro khi dùng thuốc này trong thời kỳ mang thai hoặc cho con bú. Trước khi dùng thuốc, hãy luôn hỏi ý kiến bác sĩ để cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ.

Tương tác thuốc:

Thuốc milrinone có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc khác mà bạn đang dùng hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Để tránh tình trạng tương tác thuốc, tốt nhất là bạn viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa, thảo dược và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ xem. Để đảm bảo an toàn khi dùng thuốc, bạn không tự ý dùng thuốc, ngưng hoặc thay đổi liều lượng của thuốc mà không có sự cho phép của bác sĩ.

Mặc dù một số loại thuốc không nên được sử dụng với nhau, nhưng trong một số trường hợp, bạn có thể sử dụng hai loại thuốc cùng nhau ngay cả khi xảy ra tương tác. Trong những trường hợp này, bác sĩ có thể sẽ thay đổi liều lượng hoặc biện pháp phòng ngừa khác nếu cần thiết. Bác sĩ cần biết nếu bạn đang dùng bất cứ loại thuốc nào được liệt kê dưới đây. Những tương tác thuốc sau được lựa chọn dựa trên mức độ thường gặp và không bao gồm tất cả.

Những thuốc có thể tương tác với thuốc milrinone bao gồm:

– Digoxin (digitalis, Lanoxin, Lanoxicaps);

– Thuốc lợi tiểu

Tương tác với thực phẩm, đồ uống nào:

Thức ăn, rượu và thuốc lá có thể tương tác với vài loại thuốc nhất định. Hãy tham khảo ý kiến bác sĩ về việc uống thuốc cùng thức ăn, rượu và thuốc lá.

Bảo quản:

Bạn nên bảo quản ở ngăn mát tủ lạnh, tránh ẩm và tránh ánh sáng,tránh xa tầm tay trẻ em.

Không dùng thuốc quá hạn ghi trên bao bì sản phẩm.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Lưu Văn Song

(Theo hướng dẫn sử dụng thuốc của Nhà sản Xuất)


Picture37-1200x961.png

Ảnh minh họa: nguồn Internet.
Hoạt chất: Pregabalin 75mg.
1. Chỉ định:
  • Đau thần kinh: Thuốc được chỉ định để điiều trị đau thần kinh trung ương và ngoại biên ở người lớn.
  • Động kinh: Điều trị hỗ trợ các cơn động kinh một phần có hoặc không có toàn thể thứ phát ở người lớn.
  • Rối loạn lo âu toàn thể: Điều trị rối loạn lo âu toàn thể (GAD) ở người lớn.
2. Liều dùng:

Liều khuyến cáo:

Đau thần kinh: Khởi đầu 150 mg/ngày chia 2 hoặc 3 lần, sau 3-7 ngày có thể tăng đến 300 mg/ngày tùy dung nạp và đáp ứng, nếu cần tăng đến liều tối đa 600mg sau 7 ngày tiếp theo.

Động kinh: Khởi đầu 150mg chia 2 hoặc 3 lần, sau 1 tuần có thể tăng đến 300 mg/ngày tùy dung nạp và đáp ứng, có thể tăng đến liều tối đa 600mg sau 1 tuần tiếp theo.

Rối loạn lo âu lan tỏa:

  • Bắt đầu 150 mg/ngày, sau 1 tuần có thể tăng đến 300 mg/ngày tùy dung nạp và đáp ứng, có thể tăng đến 450mg và tối đa 600 mg/ngày sau mỗi khoảng thời gian 1 tuần tiếp theo.
  • Việc điều trị tiếp theo cần được đánh giá lại. Việc ngưng dùng thuốc nên thực hiện dần dần, tối thiểu là 1 tuần, không phụ thuộc vào chỉ định.

Đối tượng đặc biệt:

Bệnh nhân suy thận:

  • Độ thanh thải creatinin => 60ml/phút: Liều khởi đầu là 150 cho đến tối đa 600mg/ngày, chia 2 hoặc 3 lần uống.
  • Độ thanh thải creatinin => 30 đến < 60ml/phút: Liều khởi đầu là 75 cho đến tối đa là 300mg/ngày, chia 2 hoặc 3 lần uống.
  • Độ thanh thải creatinin => 15 đến < 30ml/phút: Liều khởi đầu là 25 – 50mg cho đến liều tối đa là 150mg/ngày, chia 1 hoặc 2 lần uống
  • Độ thanh thải creatinin <15ml/phút: Liều khởi đầu là 25 cho đến liều tối đa là 75mg/ngày, uống 1 lần

Bệnh nhân suy gan: Không cần chỉnh liều

Bệnh nhi: Hiệu quả dùng thuốc ở bệnh nhân dưới 12 tuổi và ở thanh thiếu niên (12-17 tuổi) chưa được xác định

Người lớn trên 65 tuổi: Cần giảm liều do chức năng thận giảm

3. Chống chỉ định:
  • Không sử dụng thuốc cho người mẫn cảm với thành phần của thuốc
4. Tác dụng phụ

Rất phổ biến: Chóng mặt, buồn ngủ.

Phổ biến:

  • Tăng cảm giác ngon miệng, thèm ăn.
  • Tâm trạng phấn khích, nhầm lẫn, dễ bị kích thích, giảm ham muốn tình dục, mất phương hướng, mất ngủ.
  • Mất điều hòa, phối hợp bất thường, run, loạn vận ngôn, suy giảm trí nhớ, rối loạn khả năng tập trung, dị cảm, an thần, rối loạn cân bằng, lơ mơ, đau đầu.
  • Nhìn mờ, nhìn đôi.
  • Rối loạn tiền đình.
  • Nôn, khô miệng, táo bón, đầy hơi.
  • Rối loạn chức năng cương dương.
  • Dáng đi bất thường, cảm giác say rượu, mệt mỏi, phù ngoại vi, phù nề.
  • Tăng cân.
  • Hội chứng cai thuốc.

Không phổ biến:

  • Viêm mũi họng.
  • Biến ăn, hạ đường huyết.
  • Xuất hiện ảo giá, hoảng sợ tấn công, bồn chồn, lo âu, trầm cảm, tâm trạng chán nản, thay đổi tâm trạng, mất nhân cách, giấc mơ bất thường.
  • Tăng ham muốn tình dục.
  • Thờ ơ, ngất, sững sờ, co giật, tâm thần hiếu động thái quá.
  • Rối loạn vận động, chóng mặt tư thế, rung động, rung giật nhãn cầu, rối loạn nhận thức, giảm phản xạ, cảm giác mất trí nhớ, tăng cảm giác, cảm giác nóng rát.
  • Rối loạn thị giác, sưng mắt, đau mắt, khô mắt, tăng chảy nước mắt.
  • Nhịp tim nhanh, block nhĩ thất độ 1, nóng bừng mặt, hạ huyết áp, tăng huyết áp.
  • Khó thở, khô mũi, chướng bụng, bệnh trào ngược dạ dày thực quản, tăng tiết nước bọt, giảm cảm giác miệng, tăng tiết mồ hôi.
  • Co giật cơ, sưng khớp, chuột rút, đau cơ, đau khớp, đau lưng, đau chi, tiểu không kiểm soát, khó tiểu.
  • Chậm xuất tinh, rối loạn chức năng tình dục.
  • Suy nhược, khát nước, cảm giác bất thường, ớn lạnh
  • Tăng creatine phosphokinase máu, tăng alanine aminotransferase, tăng aspartate aminotransferase, giảm số lượng tiểu cầu.

Hiếm gặp:

  • Giảm bạch cầu trung tính, mất thị trường ngoại vi.
  • Kích ứng mắt, giãn đồng tử, lác.
  • Nhịp xoang nhanh, nhịp xoang chậm, loạn nhịp xoang, lạnh ngoại vi.
  • Chảy máu cam, ho, nghẹt mũi, viêm mũi, viêm tụy.
  • khó nuốt, mề đay, đổ mồ hôi lạnh, tiêu cơ vân.
  • Co thắt cổ tử cung, suy thận, thiếu niệu vô kinh, đau ngực, đau bụng kinh, phì đại vú.
  • Phù, sốt, tăng đường huyết, giảm kali máu, giảm số lượng bạch cầu, tăng creatinine máu, giảm cân.

Không rõ: Quá mẫn cảm, phù mạch, phản ứng dị ứng hung hăng, mất ý thức, suy giảm tinh thần, co giật, mất thị lực, viêm giác mạc, suy tim xung huyết,….

5. Tương tác thuốc:
  • Thuốc tránh thai, norethisterone và ethinyl estradiol: Dùng đồng thời Pregabalin với các thuốc tránh thai uống norethisterone và/hoặc ethinyl estradiol không ảnh hưởng tới dược động học ở trạng thái ổn định của mỗi thuốc này.
  • Ethanol, lorazepam, oxycodone: Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của ethanol, lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, liều uống nhiều lần Pregabalin đồng thời với oxycodone, ethanol hoặc lorazepam không dẫn đến ảnh hưởng quan trọng về lâm sàng trên hô hấp. Trong trải nhiệm post-marketing, có các báo cáo về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân dùng Pregabalin và các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác. Pregabalin dường  như làm tăng sự giảm nhận thức và chức năng vận động nói chung gây ra bởi oxycodone.
6. Cảnh báo và thận trọng:

Lưu ý khi sử dụng

  • Bệnh nhân đái tháo đường: Một số bệnh nhân đái tháo đường tăng cân cần phải điều chỉnh các thuốc hạ đường huyết khi diều trị với thuốc Pregabalin.
  • Nên ngưng sử dụng thuốc khi gặp các phản ứng quá mẫn phù mạch như mặt, quanh miệng, hoặc sưng đường hô hấp trên.
  • Thận trọng khi thấy chóng mặt, buồn ngủ, mất ý thức, nhầm lẫn và suy giảm tinh thần.
  • Thuốc có thể gây ra ảnh hưởng liên quan tới thị giác, ngưng dùng Pregabalin có thể làm hồi phục hoặc cải thiện các triệu chứng thị giác.
  • Suy thận: Các trường hợp suy thận đã được báo cáo và trong 1 số trường hợp ngừng Pregabalin đã cho thấy hồi phục phản ứng bất lợi này.
  • Triệu chứng cai thuốc.
  • Cai các thuốc chống động kinh đồng thời.
  • Suy tim sung huyết: Thận trọng khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân có tổn thương tim mạch, đặc biệt là ở người lớn tuổi.
  • Thận trọng và cân nhắc kỹ khi sử dụng thuốc cho bệnh nhân điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống.
  • Đối với bệnh nhân đang sử dụng thuốc chống động kinh, cần chú ý theo dõi các dấu hiệu của ý nghĩ và hành vi tự sát và nên cân nhắc điều trị thích hợp.
  • Khi sử dụng kết hợp Pregabalin và opioid nên xem xét các biện pháp phòng ngừa táo bón (đặc biệt là ở bệnh nhân nữ và người già).
  • Thận trọng khi sử dụng Pregabalin cho những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc và nếu dùng cần theo dõi các triệu chứng của lạm dụng Pregabalin.
  • Bệnh não: Các trường hợp của bệnh não đã được báo cáo, chủ yếu là ở những bệnh nhân với điều kiện cơ bản mà có thể thúc đẩy bệnh lý não, vậy nên cần thận trọng khi sử dụng.
  • Không nên dùng Pregabalin cho bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm không dung nạp galactose, khiếm khuyết lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose.

Phụ nữ có thai và cho con bú

  • Phụ nữ có khả năng có thai: Do không rõ nguy cơ tiềm ẩn ở người, phải sử dụng biện pháp tránh thai hiệu quả ở phụ nữ có khả năng sinh con.
  • Phụ nữ mang thai: Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng Pregabalin ở phụ nữ mang thai. Vậy nên, phụ nữ có thai được khuyến cáo không nên dùng thuốc trong thời gian mang thai, trừ khi thật sự cần thiết (lợi ích vượt nguy cơ).
  • Phụ nữ cho con bú: Không biết Pregabalin có bài tiết qua sữa mẹ hay không, tuy nhiên khi làm thí nghiệm trên chuột thì Pregabalin có bài tiết vào sữa của chuột mẹ. Bởi vậy, phụ nữ cho con bú được khuyến cáo không cho con bú khi đang dùng thuốc.

Người lái xe và thường xuyên vận hành máy móc

  • Thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, vậy nên khuyến cáo không lái xe và vận hành máy móc khi đang sử dụng  thuốc.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao, tận tâm và luôn lấy Người bệnh làm trung tâm cho mọi hoạt động, nếu Người bệnh có vấn đề về sức khỏe hay cần biết thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn, thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Hoàng Thị Thùy Dung

(Tài liệu tham khảo: Hướng dẫn sử dụng của nhà sản xuất)


nimotop.png

Ảnh minh họa: Tổ Dược lâm sàng Bệnh viện Lê Văn Thịnh.
1. Thành phần hoạt chất

Hoạt chất chính Nimodipin 30mg

2. Công dụng

Nimodipin có tác động kháng co mạch máu và chống thiều máu cục bộ ở não.

3. Chỉ định điều trị

Dùng sau khi đã truyền Nimotop dạng tiêm truyền để dự phòng hay điều trị thiếu máu cục bộ gây thiểu năng thần kinh do co thắt mạch não theo sau xuất huyết dưới màng nhện có nguồn gốc phình mạch

4. Liều dùng và cách dùng

– Sau khi điều trị bằng Nimotop dạng tiêm truyền, tiếp tục uống dạng viên với liều

6 x 60mg/ngày cách mỗi 4 giờ trong 7 ngày.

– Thuốc nên uống nguyên viên với nước, tránh dùng cùng nước ép bưởi

Bệnh nhân dưới 18 tuổi: an toàn và hiệu quả chưa được xác định

Bệnh nhân suy gan: với bệnh nhân có vấn đề nghiêm trọng về chức năng gan, đặc biệt là xơ gan có thể làm tăng sinh khả dụng của nimodipine do giảm chuyển hóa bước đầu qua gan cũng như giảm thanh thải chuyển hóa. Tác dụng của thuốc và các tác dụng phụ như giảm huyết áp cũng rõ rêt nên cần giảm liều dùng hoặc nếu cần thiết nên cân nhắc ngưng điều trị với nimodipin

5. Chống chỉ định

– Quá mẫn với các thành phần của thuốc

– Không sử dụng đồng thời nimodipin với rifampicin và các thuốc chống động kinh như phenobarbital, phenytoin, carbamazepine vì hiệu quả của viên Nimotop bị giảm đáng kể.

6. Tác dụng không mong muốn

– Không thường gặp: Giảm tiểu cầu, phản ứng dị ứng, phát ban đỏ, đau đầu, tim đập nhanh, giảm huyết áp, giãn mạch, buồn nôn

– Hiếm gặp: nhịp tim chậm, tắc ruột, tăng men gan thoáng qua.

7. Tương tác thuốc

– Rifampicin, phenobarbital, carbamazepine: giảm tác dụng của Nimodipine.

– Kháng sinh macrolid, zidovudine, thuốc kháng nấm azole, fluoxetine, quinupristin/dalfopristin, cimetidine, acid valproic: tăng tác dụng Nimodipine.

– Các thuốc làm hạ huyết áp (ACE, chẹn beta, lợi tiểu,…): tăng tác dụng các thuốc làm giảm huyết áp.

– Thuốc đối kháng canxi dyhydropyridine và nước bưởi: kéo dài thời gian tác động của Nimodipine.

8. Dược động học

– Hấp thu

Hoạt chất nimodipine dùng theo đường uống trên thực tế được hấp thu hoàn toàn.

Nồng độ tối đa trong huyết tương và diện tích dưới đường cong tăng đồng biến với liều cao nhất dưới điều kiện của test (90mg)

– Sự phân bố và gắn kết với protein

97-99% nimodipine gắn kết với protein huyết tương

– Chuyển hóa, đào thải và bài tiết

Nimodipine được đào thải qua chuyển hóa qua hệ Cytochrome P450 3A4

– Sinh khả dụng

Do tỉ lệ nimodipine chuyển hóa bước đầu qua gan cao (khoảng 85-95%), tính sinh khả dụng tuyệt đối đạt được là 5-15%.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Trần Thị Diễm Trang

(Theo Tờ Hướng dẫn sử dụng thuốc của Nhà sản xuất)


TENOFOVIR.png

17 Tháng Năm, 2023 Tin TứcTruyền Thông
Ảnh minh họa: nguồn Internet
Thành phần hoạt chất:

Tenofovir disoproxil fumarat ……………. 300 mg

(Tương đương tenofovir…………………… 136 mg)

Thành phần tá dược: Lactose monohydrat, microcrystalline cellulose M 101, natri croscarmellose, tinh bột biến tính, magnesi stearat, colloidal silicon dioxyd, opadry II blue.

Dạng bào chế: Viên nén bao phim.

Chỉ định:

Kết hợp thuốc kháng retrovirus khác (không sử dụng riêng lẻ): Điều trị nhiễm HIV – týp 1 (HIV – 1) ở người lớn, phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do hay không do nghề nghiệp) ở cá thể có nguy cơ lây nhiễm virus.

Viêm gan B mạn tính ở người lớn trên 18 tuổi có chức năng gan còn bù, có chứng cứ virus tích cực nhân lên, tăng ALT kéo dài, viêm gan hoạt động và/ hoặc có mô xơ gan được chứng minh bằng tổ chức học.

Cách dùng, liều dùng:

Cách dùng: Tenofovir được dùng bằng đường uống, có thể uống tenofovir lúc đói hoặc lúc no.

Liều lượng:

Người lớn nhiễm HIV – 1: Uống 1 viên x 1 lần/ ngày kết hợp thuốc kháng retrovirus khác.

Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất trong vòng vài giờ và tiếp tục 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp tốt): Uống 1 viên x 1 lần/ ngày kết hợp thuốc kháng retrovirus khác (lamivudin/ emtricitabin).

Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất trong vòng 72 giờ và tiếp tục 28 ngày): Uống 1 viên x 1 lần/ ngày kết hợp ít nhất 2 thuốc kháng retrovirus khác.

Viêm gan B mạn tính:

Liều khuyến cáo: Uống 1 viên x 1 lần/ ngày. Thời gian ngừng thuốc tối ưu hiện nay chưa rõ ràng. Có thể ngừng:

Ở người bệnh có AgHBe (+), không xơ gan: Điều trị ít nhất 6 – 12 tháng sau khi xác định có huyết thanh chuyển đổi HBe (AgHBe (-), không phát hiện được ADN của virus viêm gan B và có kháng – HBe) hoặc tới khi có huyết thanh chuyển đổi HBs hoặc khi thấy thuốc mất tác dụng. Tỷ lệ ALT huyết thanh và ADN của virus viêm gan B phải được kiểm tra đều đặn sau khi ngừng điều trị để phát hiện bất cứ một tái phát nào muộn.

Ở người bệnh có AgHBe (-), không xơ gan: Điều trị phải kéo dài cho tới khi có huyết thanh chuyển đổi HBs hoặc cho tới khi thấy thuốc không còn tác dụng. Trong trường hợp điều trị kéo dài trên 2 năm nên được đánh giá lại đều đặn để xác định xem theo đuổi điều trị như vậy có phù hợp với người bệnh không.

Nếu ngừng tenofovir disoproxil fumarat ở người bệnh bị viêm gan B mạn tính đồng thời có nhiễm HIV, phải theo dõi người bệnh chặt chẽ để phát hiện tất cả những dấu hiệu nặng lên của viêm gan. Điều trị phải do thầy thuốc có kinh nghiệm. Nên làm một test phát hiện kháng thể kháng HIV cho các người bệnh bị nhiễm virus viêm gan B trước khi bắt đầu điều trị bằng tenofovir disoproxil fumarat.

Suy thận: ClCr = 50 mL/ phút: Liều thông thường 1 lần/ ngày, ClCr 30 – 49 mL/ phút: Cách mỗi 48 giờ. ClCr 10 – 29 mL/ phút: Cách mỗi 72 – 96 giờ. Thẩm phân máu: Cách nhau 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.

Suy gan: Không cần chỉnh liều.

Thuốc chưa được nghiên cứu cho trẻ em dưới 18 tuổi và người cao tuổi trên 65 tuổi.

Hoặc theo chỉ dẫn của Thầy thuốc.

Chống chỉ định:

Mẫn cảm với tenofovir disoproxil fumarat hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Cảnh báo và thận trọng khi dùng thuốc:

Ngừng tenofovir disoproxil fumarat khi thấy nồng độ aminotransferase tăng nhanh, gan to dần hoặc gan nhiễm mỡ, hoặc bị nhiễm toan chuyển hóa hoặc do acid lactic không rõ nguyên nhân.

Thận trọng khi dùng tenofovir cho người có bệnh gan to, hoặc có các nguy cơ khác về bệnh gan. Đặc biệt phải hết sức thận trọng đối với người bệnh có kèm thêm viêm gan C đang dùng interferon alpha và ribavirin. Nếu người bệnh có thêm viêm gan B, khi ngừng tenofovir, có thể có nguy cơ bệnh viêm gan nặng lên. Phải theo dõi sát chức năng gan ít nhất vài tháng ở người bệnh này.

Dùng tenofovir thận trọng ở người có tổn thương thận và phải giảm liều. Chức năng thận và phosphat huyết thanh phải được giám sát trước khi bắt đầu điều trị, cách 4 tuần 1 lần làm xét nghiệm trong năm đầu điều trị, và sau đó cứ 3 tháng 1 lần đối với người bệnh sỏi có tổn thương thận.

Theo dõi các bất thường về xương, vì tenofovir có thể làm giảm mật độ xương, phải theo dõi xương ở người có bệnh sỏi bị gãy xương hoặc có nguy cơ loãng xương (giảm khối xương).

Tá dược lactose monohydrat

Viên nén bao phim có chứa lactose monohydrat. Bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose – galactose không nên dùng thuốc này.

Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Thời kỳ mang thai: Không dùng cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú: Chưa rõ tenofovir có vào sữa không. Tuy nhiên, người mẹ dùng tenofovir để điều trị HIV không được cho con bú để phòng lây nhiễm sang con.

nh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe, vận hành máy móc:

Chưa có nghiên cứu cho thấy tác dụng của thuốc ảnh hưởng đối với những người đang vận hành máy móc, đang lái tàu xe, người đang làm việc trên cao và các trường hợp khác. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo về khả năng gây nhức đầu khi điều trị bằng tenofovir disoproxil fumarat.

Tương tác, tương kỵ của thuốc:

Tenofovir không được dùng cùng với adefovir dipivoxil.

Tenofovir làm giảm nồng độ atazanavir sulfat, lamivudin trong huyết tương.

Tenofovir làm tăng nồng độ didanosin trong huyết tương. Nếu dùng đồng thời với didanosin thì phải uống tenofovir trước khi uống didanosin 2 giờ hoặc sau khi uống didanosin 1 giờ.

Tenofovir dùng đồng thời với indanavir, lopinavir, ritonavir: Làm tăng nồng độ tenofovir và làm giảm nồng độ indanavir, lopinavir và nồng độ đỉnh ritonavir trong huyết tương.

Tenofovir dùng đồng thời với các thuốc được thải trừ qua thận (aciclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir): Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của tenofovir hoặc các thuốc trên do cạnh tranh đào thải.

Các thuốc làm giảm chức năng thận có thể làm tăng nồng độ tenofovir trong huyết thanh.

Tác dụng không mong muốn của thuốc:

Thường gặp, ADR > 1/100

Toàn thân: Mỏi cơ, nhức đầu.

Tiêu hóa: Tiêu chảy, chướng hơi, mất cảm giác thèm ăn, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu.

Huyết học: Giảm bạch cầu trung tính, giảm phosphat huyết.

Hóa sinh: Làm tăng kết quả xét nghiệm ALT, AST, glucose niệu.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

Đau bụng, gan bị nhiễm độc, thận bị nhiễm độc (nhất là khi dùng liều cao).

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

Gan bị nhiễm độc, nhiễm toan lactic (đau bụng, chán ăn, tiêu chảy, thở nhanh yếu, khó chịu toàn thân, đau cơ hoặc chuột rút, buồn nôn, buồn ngủ).

Suy thận cấp, protein niệu, hội chứng Fanconi, hoại tử ống thận.

Viêm tụy.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Quá liều và cách xử trí:

Quá liều: Chưa có số liệu đầy đủ về quá liều.

Xử trí: Nếu nghi ngờ quá liều cần đến trung tâm chống độc. Điều trị ngộ độc, quá liều tenofovir là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ.

Đặc tính dược lực học:

Mã ATC: J05AF07

Tenofovir là một nucleotid ức chế enzym phiên mã ngược, được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (ít nhất là 1 thuốc khác) trong điều trị nhiễm HIV týp 1 ở người trưởng thành.

Tenofovir disoproxil fumarat là một muối của tiền dược tenofovir disoproxil được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir rồi thành tenofovir diphosphat do được phosphoryl hóa trong tế bào. Chất này ức chế enzym phiên mã ngược của virus HIV – 1 và ức chế enzym polymerase của ADN virus viêm gan B. Nồng độ tenofovir cần thiết để ức chế 50% là   0,14  – 1,5 micromol/ lít, nồng độ gây độc tế bào 50% là > 100 microgam/ lít. Chưa thấy có virus viêm gan B nào kháng thuốc tenofovir disoproxil fumarat.

Đặc tính dược động học:

Sau khi cho người bị HIV uống tenofovir disoproxil fumarat, thuốc được hấp thu nhanh chóng và chuyển thành tenofovir. Nồng độ đỉnh tenofovir trong huyết tương là 296 ± 90 nanogam/ ml sau khi uống 300 mg được 1 – 2 giờ.

Sinh khả dụng ở người đói là khoảng 25%, nhưng tăng cao nếu uống tenofovir disoproxil fumarat cùng với bữa ăn nhiều mỡ. Tenofovir được phân bố ở khắp các mô, nhất là ở gan và ở thận. Tỷ lệ thuốc gắn vào protein huyết tương là dưới 1%, gắn với protein huyết thanh là khoảng 7%. Nửa đời thải trừ là 12 – 18 giờ.

Tenofovir được đào thải chủ yếu qua nước tiểu nhờ quá trình lọc ở cầu thận và bài tiết tích cực ở ống thận. Thẩm phân máu loại bỏ thuốc ra khỏi máu được.

Điều kiện bảo quản:

Nơi khô, nhiệt độ không quá 300C, tránh ánh sáng.

Lưu ý

Để xa tầm tay trẻ em.

Đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng.

Thuốc này chỉ dùng theo đơn thuốc.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Trần Thị Diễm Trang

(Theo tờ Hướng dẫn sử dụng của Nhà sản xuất)


large-diphenhydramine-la-thuoc-gi-1545022403.png

17 Tháng Năm, 2023 Tin TứcTruyền Thông

 

Ảnh minh họa: nguồn Internet

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Diphenhydramine

Loại thuốc: Thuốc kháng histamin; chất đối kháng thụ thể histamin H1

Dạng thuốc và hàm lượng:

  • Dùng dưới dạng muối hydroclorid, citrat hoặc diacefylinat.
  • Viên nén, viên bao 25 mg, 50 mg.
  • Viên nén để nhai 12,5 mg.
  • Nang 25 mg, 50 mg.
  • Dung dịch uống, sirô, cồn ngọt 12,5 mg/5 ml.
  • Thuốc tiêm diphenhydramin hydroclorid 10 mg/ml; 50 mg/ml.
  • Ngoài ra còn có các dạng thuốc uống kết hợp với các thuốc giảm đau, hạ sốt khác như paracetamol, aspirin, phenylephrin…
  • Dạng dùng tại chỗ: Kem, gel, dung dịch 1% và 2%
Dược lý
Dược lực học

Diphenhydramin là một thuốc kháng histamin H1 , thế hệ thứ nhất, thuộc nhóm dẫn xuất ethanolamin. Diphenhydramin cạnh tranh với histamin ở thụ thể histamin H1 và do đó ngăn cản tác dụng của histamin, tác nhân gây ra các biểu hiện dị ứng đặc trưng ở đường hô hấp (ho), mũi (ngạt mũi, sổ mũi), da (ban đỏ, ngứa). Diphenhydramin còn có tác dụng gây ngủ và kháng cholinergic mạnh. Diphenhydramin được dùng để phòng và điều trị buồn nôn, nôn, chóng mặt do say tàu xe, tác dụng này một phần là do tính chất kháng cholinergic và ức chế hệ thần kinh trung ương của thuốc. Do tính chất kháng muscarin, diphenhydramin được dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống Parkinson khác để điều trị sớm chứng run trong hội chứng Parkinson và thuốc cũng có thể có ích trong điều trị các phản ứng ngoại tháp do thuốc gây ra. Nhưng cũng cần lưu ý là bản thân diphenhydramin cũng có thể gây phản ứng ngoại tháp. Thuốc còn được dùng để điều trị ngắn ngày chứng mất ngủ. Ngoài ra, thuốc còn được dùng để bôi ngoài da để điều trị chứng ngứa và đau do tổn thương da.

Dược động học

Hấp thu: Diphenhydramin hydroclorid được hấp thu tốt bằng đường uống, tuy nhiên chuyển hóa bước đầu ở gan làm cho chỉ có khoảng 40 – 60 % diphenhydramin vào được hệ tuần hoàn và có tác dụng toàn thân. Thời gian đạt nồng độ đỉnh là 1 – 4 giờ sau khi uống một liều đơn. Thuốc có thể hấp thu qua da sau khi bôi thuốc trên da và hiếm có tác dụng toàn thân.

Phân bố: Diphenhydramin phân bố rộng rãi vào các cơ quan, mô của cơ thể, bao gồm cả hệ thần kinh trung ương. Diphenhydramin qua được nhau thai và vào được sữa mẹ. Tỷ lệ liên kết với protein huyết cao, khoảng 80 – 85% in vitro. Tỉ lệ gắn với protein ít hơn ở người xơ gan và người châu Á (so với người da trắng).

Thải trừ: Diphenhydramin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa, một lượng rất ít đào thải dưới dạng không chuyển hóa. Ở người khỏe mạnh, nửa đời thải trừ từ 2,4 – 9,3 giờ. Nửa đời thải trừ cuối cùng kéo dài ở người xơ gan.

Chỉ định Diphenhydramine
  • Giảm nhẹ các triệu chứng dị ứng do giải phóng histamin, bao gồm dị ứng mũi và bệnh da dị ứng.
  • Hỗ trợ giấc ngủ ban đêm.
  • Điều trị tạm thời ho và cảm lạnh.
  • Chống nôn và phòng say tàu xe.
  • Điều trị các phản ứng loạn trương lực do phenothiazin.
Chống chỉ định Diphenhydramine
  • Mẫn cảm với diphenhydramin và những thuốc kháng histamin khác có cấu trúc hóa học tương tự.
  • Hen cấp tính.
  • Trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non.
  • Phụ nữ đang cho con bú.
  • Dùng gây tê tại chỗ (tiêm).
Thận trọng khi dùng Diphenhydramine
  • Cần báo trước cho người bệnh phải thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc (vì dimenhydrinat có tác dụng làm buồn ngủ nên làm giảm sự tỉnh táo).
  • Người bệnh phải được cảnh báo không dùng đồ uống có cồn trong thời gian dùng thuốc vì làm tăng tác dụng ức chế thần kinh trung ương.
  • Phải đặc biệt thận trọng và tốt hơn là không dùng diphenhydramin cho người có phì đại tuyến tiền liệt, tắc bàng quang, hẹp môn vị, do tác dụng kháng cholinergic của thuốc. Tránh không dùng diphenhydramin cho người bị bệnh nhược cơ, người có glôcôm góc đóng.
  • Đã có báo cáo về một số trường hợp ngộ độc ở trẻ em khi dùng bôi ngoài da trên diện rộng (thường có tổn thương da) hoặc khi dùng đồng thời với dạng uống. Vì vậy khi dùng thuốc bôi tại chỗ phải theo đúng hướng dẫn sử dụng hoặc chỉ dẫn của bác sĩ và không dùng đồng thời với các dạng dùng khác của diphenhydramin.
  • Phải hết sức thận trọng khi dùng các loại thuốc ho, chống cảm cúm, ngạt mũi, bán tự do không đơn cho trẻ nhỏ có chứa diphenhydramin, vì đã xảy ra ngộ độc ở nhiều trẻ nhỏ dưới 2 tuổi (có cả tử vong).
  • Nhiều nhà sản xuất khuyến cáo không dùng cho trẻ dưới 4 tuổi.
  • Cần thận trọng khi dùng cho người cao tuổi vì dễ nhạy cảm với các tác dụng phụ.
Thai kỳ
Thời kỳ mang thai

Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không gây quái thai. Có dấu hiệu ngộ độc và triệu chứng ngưng thuốc ở trẻ sơ sinh có mẹ dùng liều cao hoặc dùng liên tục diphenhydramin ở giai đoạn cuối của thai kỳ. Thuốc không phải là kháng histamin được lựa chọn để điều trị viêm mũi dị ứng hay buồn nôn ở phụ nữ mang thai. Chưa có các nghiên cứu đầy đủ, được kiểm chứng trên phụ nữ mang thai, vì vậy chỉ dùng cho phụ nữ mang thai khi thật cần thiết

Thời kỳ cho con bú

Thuốc qua được sữa mẹ vì vậy có thể gây ra các phản ứng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ còn bú, cần phải lựa chọn giữa dùng thuốc và cho con bú.

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng gây buồn ngủ là ADR có tỷ lệ cao nhất trong những thuốc kháng histamin loại ethanolamin (trong đó có diphenhydramin). Khoảng một nửa số người điều trị với liều thường dùng của các thuốc này bị ngủ gà. Tỷ lệ ADR về tiêu hóa thấp hơn. Những ADR khác có thể do tác dụng kháng muscarin gây nên. Tác dụng gây buồn ngủ có nguy cơ gây tai nạn cho người lái xe và người vận hành máy móc.

Thường gặp, ADR >1/100

  • Hệ thần kinh trung ương: Ngủ gà từ nhẹ đến vừa, nhức đầu, mệt mỏi, tình trạng kích động.
  • Hô hấp: Dịch tiết phế quản đặc hơn.
  • Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, ỉa chảy, táo bón, đau bụng, khô miệng, ăn ngon miệng hơn, tăng cân, khô niêm mạc.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR <1/100

  • Tim mạch: Giảm huyết áp, đánh trống ngực, phù.
  • Hệ thần kinh trung ương: An thần, chóng mặt, kích thích nghịch thường, mất ngủ, trầm cảm.
  • Da: Mẫn cảm với ánh sáng, ban, phù mạch.
  • Sinh dục – niệu: Bí đái.
  • Gan: Viêm gan.
  • Thần kinh – cơ, xương: Đau cơ, dị cảm, run.
  • Mắt: Nhìn mờ.
  • Hô hấp: Co thắt phế quản, chảy máu cam.
Hướng dẫn cách xử trí ADR

Có thể làm giảm phần lớn các ADR nhẹ bằng cách giảm liều diphenhydramin hoặc dùng thuốc kháng histamin khác. Có thể làm giảm các triệu chứng về tiêu hóa bằng cách uống thuốc trong bữa ăn hoặc với sữa

Tương tác với các thuốc khác

Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương: Tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương có thể tăng khi dùng đồng thời thuốc kháng histamin với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác gồm barbiturat, thuốc an thần và rượu.

Thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO) kéo dài và làm tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc kháng histamin. Chống chỉ định thuốc kháng histamin ở người đang dùng thuốc IMAO.

Liều lượng và cách dùng
Cách dùng

Có thể uống diphenhydramin cùng với thức ăn, nước hoặc sữa để làm giảm kích ứng dạ dày. Chỉ dùng đường tiêm khi không thể uống được. Khi tiêm bắp cần tiêm sâu. Khi tiêm tĩnh mạch phải tiêm chậm và để người bệnh ở tư thế nằm. Khi dùng diphenhydramin để dự phòng say tàu xe, cần phải uống ít nhất 30 phút, và tốt hơn là 1 – 2 giờ trước khi đi tàu xe.

Liều lượng

Liều uống thường dùng cho người lớn và thiếu niên:

Viêm mũi dị ứng, cảm lạnh: Mỗi lần uống 25 – 50 mg, cứ 4 – 6 giờ một lần.

Chống loạn trương lực cơ: Để trị bệnh Parkinson và hội chứng Parkinson sau viêm não, mỗi lần uống 25 mg, 3 lần mỗi ngày khi bắt đầu điều trị, sau đó tăng dần liều tới 50 mg, 4 lần mỗi ngày.

Chống nôn, hoặc chóng mặt: Mỗi lần uống 25 – 50 mg, 4 – 6 giờ một lần.

An thần, gây ngủ: Mỗi lần uống 50 mg, 20 – 30 phút trước khi đi ngủ. Không nên uống kéo dài quá 7 – 10 đêm.

Trị ho: Mỗi lần uống 25 mg, cứ 4 – 6 giờ một lần (dạng siro). Tự điều trị, không được vượt quá 150 mg/24 giờ.

Giới hạn kê đơn thông thường cho người lớn: Tối đa 300 mg/ngày.

Liều uống thường dùng cho trẻ em:

Trị ho, cảm lạnh, dị ứng, say tàu xe: Trẻ em từ 2 đến dưới 6 tuổi, mỗi lần uống 6,25 mg, cứ 4 – 6 giờ một lần, không quá 37,5 mg/ ngày. Trẻ em 6 – 12 tuổi, uống 12,5 – 25 mg, cứ 4 – 6 giờ một lần, không uống quá 150 mg/ngày, trị ho không dùng quá 75 mg/ngày.

Liều tiêm:

Liều tiêm thường dùng cho người lớn và thiếu niên:

Viêm mũi dị ứng, cảm lạnh hoặc chống loạn trương lực cơ: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, 10 – 50 mg.

Chống nôn, hoặc chóng mặt: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 10 mg khi bắt đầu điều trị, có thể tăng tới 20 đến 50 mg, 2 hoặc 3 giờ một lần. Giới hạn kê đơn thông thường cho người lớn: Tối đa 100 mg/liều hoặc 400 mg/ngày. Tốc độ tiêm tĩnh mạch không được vượt quá 25 mg/phút.

Liều tiêm thường dùng cho trẻ em:

Chữa dị ứng, chống nôn, chóng mặt, say tàu xe: Tiêm bắp hoặc tĩnh mạch 1,25 mg/kg hoặc 37,5 mg/m2 , 4 lần mỗi ngày, không tiêm quá 300 mg/ngày.

Chống loạn trương lực cơ: Tiêm bắp, tĩnh mạch 0,5 – 1 mg/kg/liều.

Liều dùng tại chỗ: Để giảm nhất thời ngứa và đau ở các bệnh ngoài da của người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên: bôi kem, thuốc xức hoặc dung dịch chứa 1 – 2% diphenhydramin hydroclorid vào vùng bị bệnh, 3 – 4 lần mỗi ngày.

Liều cho người cao tuổi: 25 mg, 2 – 3 lần mỗi ngày, tăng dần nếu cần.

Người suy thận: Cần tăng khoảng cách dùng thuốc: Tốc độ lọc cầu thận bằng hoặc hơn 50 ml/phút: cách 6 giờ/lần. Tốc độ lọc cầu thận 10 – 50 ml/phút (suy thận trung bình): cách 6 – 12 giờ/lần. Tốc độ lọc cầu thận dưới 10 ml/phút (suy thận nặng) cách 12 – 18 giờ/lần.

Quá liều và xử trí
Triệu chứng quá liều

Tuy thuốc kháng histamin có chỉ số điều trị cao, nhưng quá liều có thể xảy ra tử vong, đặc biệt ở trẻ em. Có tư liệu về ngộ độc diphenhydramin ở trẻ em: Với liều 470 mg đã gây ngộ độc nặng ở một trẻ 2 tuổi, và liều 7,5 g gây ngộ độc nặng ở một trẻ 14 tuổi. Sau khi rửa dạ dày, ở cả 2 trường hợp vẫn còn các triệu chứng kháng cholinergic, QRS dãn rộng và tiêu cơ vân. Ở người lớn, đặc biệt khi dùng đồng thời với rượu, với phenothiazin, thuốc cũng có thể gây ngộ độc rất nặng. Triệu chứng ức chế hệ thần kinh trung ương biểu hiện chủ yếu là mất điều hòa, chóng mặt, co giật, ức chế hô hấp. Ức chế hô hấp đặc biệt nguy hiểm ở trẻ nhỏ. Triệu chứng ngoại tháp có thể xảy ra, nhưng thường muộn, sau khi uống thuốc an thần phenothiazin. Có nhịp nhanh xoang, kéo dài thời gian QT, blốc nhĩ – thất, phức hợp QRS dãn rộng, nhưng hiếm thấy loạn nhịp thất nghiêm trọng.

Xử trí

Nếu cần thì rửa dạ dày; chỉ gây nôn khi ngộ độc mới xảy ra, vì thuốc có tác dụng chống nôn, do đó thường cần phải rửa dạ dày và dùng thêm than hoạt. Trong trường hợp co giật, cần điều trị bằng diazepam 5 – 10 mg tiêm tĩnh mạch (trẻ em 0,1 – 0,2 mg/kg). Khi có triệu chứng kháng cholinergic nặng ở thần kinh trung ương, kích thích, ảo giác, có thể dùng physostigmin với liều 1 – 2 mg tiêm tĩnh mạch (trẻ em 0,02 – 0,04 mg/kg). Tiêm chậm tĩnh mạch liều này trong ít nhất 5 phút, có thể tiêm nhắc lại sau 30 – 60 phút. Tuy vậy, cần phải có sẵn atropin để đề phòng trường hợp dùng liều physostigmin quá cao. Khi bị giảm huyết áp, truyền dịch tĩnh mạch và nếu cần, truyền chậm tĩnh mạch noradrenalin. Một cách điều trị khác là truyền tĩnh mạch chậm dopamin (liều bắt đầu: 4 – 5 microgam/kg/phút).

Ở người bệnh có triệu chứng ngoại tháp khó điều trị, tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch chậm 2 – 5 mg biperiden (trẻ em 0,04 mg/kg), có thể tiêm nhắc lại sau 30 phút.

Cần xem xét tiến hành hô hấp hỗ trợ. Không dùng các thuốc loại cafein, long não vì có thể gây co giật

Bảo quản Diphenhydramine

Bảo quản các chế phẩm diphenhydramin hydroclorid ở 15 – 30 °C và chống ẩm; tránh để đóng băng cồn ngọt, thuốc tiêm, dung dịch uống, hoặc thuốc xức dùng tại chỗ. Bảo quản thuốc tiêm và cồn ngọt tránh ánh sáng. Bảo quản nang, viên nén, cồn ngọt, dung dịch uống trong lọ kín

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Trần Thị Diễm Trang

(Theo Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015)


loperamid.jpg

Ảnh minh họa: nguồn Internet

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Loperamide.

Loại thuốc: Thuốc trị ỉa chảy.

Dạng thuốc và hàm lượng
  • Viên nang, viên nén: 2 mg (dạng loperamid hydroclorid).
  • Dung dịch uống: 1 mg/5 ml, lọ 5 ml, 10 ml, 60 ml, 90 ml, 120 ml; 1 mg/7,5 ml, lọ 60 ml, 120 ml, 360 ml (dạng loperamid hydroclorid).
Dược lý
Dược lực học

Loperamid là một dẫn chất piperidin tổng hợp. Đây là một dạng opiat tổng hợp mà ở liều bình thường có rất ít tác dụng trên hệ TKTW. Thuốc được dùng để kiểm soát và giảm triệu chứng trong các trường hợp ỉa chảy cấp không rõ nguyên nhân và ỉa chảy mạn tính.

Loperamid làm giảm nhu động ruột, giảm tiết dịch đường tiêu hóa và tăng trương lực cơ thắt hậu môn. Thuốc còn có tác dụng kéo dài thời gian vận chuyển qua ruột, tăng vận chuyển dịch và chất điện giải qua niêm mạc ruột, do đó làm giảm sự mất nước và điện giải, tăng độ đặc và giảm khối lượng phân. Tác dụng có lẽ liên quan đến giảm giải phóng acetylcholin và prostaglandin.

Thuốc thường được dùng dưới dạng loperamid hydroclorid. Thuốc cũng được dùng dưới dạng loperamid oxyd, là một tiền dược được chuyển thành loperamid ở đường tiêu hóa. Trị ỉa chảy cấp dạng loperamid oxyd: Liều khởi đầu 2 – 4 mg, sau đó mỗi lần đi lỏng uống 1 mg, tối đa 8 mg/ngày.

Dược động học

Xấp xỉ 40% liều uống loperamid được hấp thu qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh huyết thanh của thuốc đạt được sau 2,5 giờ hoặc 4 – 5 giờ sau khi uống dung dịch hoặc viên nang tương ứng. Sau khi uống viên nang 2 mg loperamid hydroclorid, Cmax trong huyết thanh là 2 nanogam/ml. Thuốc được chuyển hóa bước đầu ở gan thành dạng không hoạt động (trên 50%) và bài tiết qua phân và mật ở dạng liên hợp không hoạt tính, một lượng nhỏ bài tiết qua nước tiểu. Nhà sản xuất cho rằng sau khi uống 4 mg loperamid hydroclorid, dưới 2% liều uống thải trừ qua nước tiểu và 30% liều uống thải trừ qua phân ở dạng không biến đổi. Lượng thuốc tiết qua sữa rất thấp. Liên kết với protein khoảng 97%. Nửa đời thải trừ của thuốc ở người khỏe mạnh khoảng 10,8 giờ (9,1 – 14,4 giờ).

Chỉ định Loperamid
  • Điều trị ngắn ngày ỉa chảy cấp không đặc hiệu ở người lớn (trên 18 tuổi).
  • Ỉa chảy mạn tính (do viêm đại tràng).
  • Tăng thể tích chất thải qua chỗ mở thông hỗng tràng hoặc đại tràng.
  • Són phân ở người lớn.

Ghi chú: Điều trị chủ yếu trong ỉa chảy cấp là bồi phụ nước và điện giải. Loperamid thường được dùng ở người lớn để giảm triệu chứng ỉa chảy, nhưng Tổ chức y tế thế giới khuyến cáo không dùng bất cứ thuốc trị ỉa chảy nào cho trẻ em bị ỉa chảy. Ở một số nước khuyến cáo không dùng các thuốc ức chế nhu động ruột cho ỉa chảy cấp ở trẻ em dưới 12 tuổi (Anh) hoặc dưới 15 tuổi (Pháp).

Chống chỉ định Loperamid
  • Mẫn cảm với loperamid hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
  • Viêm đại tràng nặng, viêm đại tràng giả mạc (có thể gây đại tràng to nhiễm độc) do dùng kháng sinh.
  • Bụng trướng.
  • Đau bụng không do ỉa chảy.
  • Loperamid tránh dùng đầu tiên ở bệnh nhân lỵ cấp, viêm loét đại tràng chảy máu giai đoạn cấp, viêm đại tràng giả mạc, viêm ruột do nhiễm khuẩn.
  • Trẻ em dưới 2 tuổi
Thận trọng khi dùng Loperamid

Mất nước và chất điện giải thường xảy ra ở người bị ỉa chảy, việc bổ sung các chất điện giải là quan trọng, sử dụng loperamid không thay thế được liệu pháp bổ sung nước và chất điện giải.

Thận trọng với những người bệnh giảm chức năng gan do thuốc giảm chuyển hóa bước đầu ở gan, gây độc TKTW.

Phải thận trọng đối với một số người bị viêm đại tràng loét cấp, loperamid ức chế nhu động ruột hoặc làm chậm thời gian vận chuyển ruột đã gây ra chứng phình đại tràng nhiễm độc. Phải ngừng thuốc ngay khi thấy bụng trướng to, táo hoặc liệt ruột. Ngừng thuốc nếu không thấy cải thiện lâm sàng trong vòng 48 giờ.

Theo dõi nhu động ruột và lượng phân, nhiệt độ cơ thể (không tự dùng loperamid cho người bệnh trên 38,3 ºC). Theo dõi trướng bụng.

Không nên dùng thuốc khi ỉa chảy kèm sốt cao hoặc có máu trong phân.

Dùng rất thận trọng ở trẻ em vì đáp ứng với thuốc thay đổi nhiều, nhất là khi có mất nước và điện giải. Tổ chức y tế thế giới khuyến cáo không dùng cho trẻ nhỏ bị ỉa chảy cấp.

Không dùng thuốc khi ức chế nhu động ruột cần tránh. Ngừng dùng thuốc nếu thấy táo bón, đau bụng hoặc tắc ruột tiến triển. Dùng thận trọng với bệnh nhân nhiễm HIV, dừng điều trị khi thấy dấu hiệu căng trướng bụng

Thai kỳ
Thời kỳ mang thai

Chưa có đủ các nghiên cứu trên phụ nữ mang thai. Không nên dùng cho phụ nữ mang thai.

Thời kỳ cho con bú

Thuốc vào sữa và không khuyến cáo cho người đang cho con bú. Phải thận trọng và chỉ sử dụng khi thật cần thiết

Tác dụng không mong muốn (ADR)

Hầu hết các tác dụng phụ thường gặp là phản ứng ở đường tiêu hóa.

Thường gặp, ADR > 1/100

Tiêu hóa: Táo bón, đau bụng, buồn nôn, nôn.

TKTW: Chóng mặt

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100

Toàn thân: Mệt mỏi, chóng mặt, nhức đầu.

Tiêu hóa: Trướng bụng, khô miệng, nôn.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000

Tiêu hóa: Tắc ruột do liệt.

Da: Dị ứng.

ADR không xác định được tần xuất có thể gặp: 

Phản ứng dị ứng, sốc phản vệ, phản ứng quá mẫn, phù mạch, ban rộp lên, buồn ngủ, khó tiêu, ban đỏ đa dạng, mệt mỏi, đầy hơi, ruột kết to, ngứa, ban da, hội chứng Stevens-Johnson, hoạt tử biểu bì, bí tiểu, mày đay

Tương tác với các thuốc khác
  • Tăng độc tính: Những thuốc ức chế TKTW, các phenothiazin, các thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng có thể gây tăng ADR của loperamid.
  • Những thuốc làm tăng nồng độ, tác dụng của loperamid: Thuốc ức chế P-glycoprotein.
  • Những thuốc làm giảm tác dụng của loperamid: Tác nhân gây cảm ứng với P-glycoprotein.
  • Loperamid làm tăng hấp thu qua đường tiêu hóa của desmopresin.
Liều lượng và cách dùng

Liều dùng được tính theo dạng loperamid hydroclorid.

Người lớn: 

Ỉa chảy cấp: Khởi đầu 4 mg, sau đó mỗi lần đi lỏng, uống 2 mg, tối đa 16 mg/ngày. Liều thông thường 6 – 8 mg/ngày. Nếu tự điều trị ỉa chảy cấp không đặc hiệu ở người lớn, không được uống quá 8 mg/24 giờ.

Ỉa chảy mạn: Khởi đầu uống 4 mg, sau đó mỗi lần đi lỏng uống 2 mg cho tới khi cầm ỉa. Liều duy trì: Uống 4 – 8 mg/ngày chia thành liều nhỏ (2 lần). Tối đa: 16 mg/ngày. Nếu không đỡ sau khi uống 16 mg/ngày trong ít nhất 10 ngày, việc tiếp tục điều trị cũng không lợi ích thêm.

Chứng són phân ở người lớn: Liều khởi đầu 0,5 mg, tăng dần cho tới 16 mg/ngày nếu cần.

Trẻ em: 

Ỉa chảy cấp: Điều trị chủ yếu ỉa chảy cấp ở trẻ em là điều trị mất nước. Loperamid không được khuyến cáo dùng cho trẻ em 1 cách thường quy. Liều khuyến cáo khác nhau ở mỗi quốc gia.

Liều khởi đầu (trong 24 giờ đầu):

Trẻ em dưới 2 tuổi: Không được khuyến cáo dùng.

Trẻ từ 2 – dưới 6 tuổi (13 – 20 kg): 1 mg/lần, 3 lần/ngày.

Trẻ từ 6 – 8 tuổi (20 – 30 kg): 2 mg/lần, 2 lần/ngày.

Trên 8 – 12 tuổi (trên 30 kg): Uống 2 mg/lần, 3 lần/ngày.

Trên 12 tuổi: Liều như người lớn.

Liều duy trì: 0,1 mg/kg sau mỗi lần đi lỏng, nhưng không quá liều khởi đầu. Ngừng thuốc nếu ỉa chảy cấp không đỡ sau 48 giờ điều trị.

Ỉa chảy mạn:

Liều đã được dùng là 0,08 – 0,24 mg/kg/ngày, chia 2 – 3 lần/ngày, tối đa 2 mg/liều, nhưng nói chung liều thường dùng ở trẻ em ỉa chảy mạn chưa được xác định rõ.

Quá liều và xử trí
Triệu chứng quá liều

Loperamid uống quá liều có thể gây liệt ruột và ức chế hô hấp. Một người lớn đã uống 3 liều 20 mg loperamid trong 24 giờ thấy buồn nôn sau liều thứ 2 và nôn sau liều thứ 3. Trong nghiên cứu để đánh giá các ADR, cố ý uống liều duy nhất tới 60 mg không gây tai biến phụ nào quan trọng về lâm sàng.

Ở trẻ em nhiều tác dụng nặng đã được báo cáo như phình đại tràng nhiễm độc, mất ý thức, mê sảng. Liệt ruột cũng đã xảy ra, một số gây tử vong.

Xử trí

Rửa dạ dày sau đó cho uống khoảng 100 g than hoạt qua ống xông dạ dày. Theo dõi ít nhất trong 24 giờ các dấu hiệu ức chế TKTW, nếu có thì cho tiêm tĩnh mạch 2 mg naloxon (0,01 mg/kg cho trẻ em), có thể dùng nhắc lại nếu cần, tổng liều có thể tới 10 mg. Vì thời gian tác dụng của loperamid dài hơn thời gian tác dụng của naloxon, nên phải theo dõi sát người bệnh và phải cho thêm liều naloxon nếu cần. Phải theo dõi các dấu hiệu chức năng sống ít nhất 24 giờ sau liều cuối naloxon. Lợi niệu cưỡng bức không tác dụng vì thuốc ít đào thải qua nước tiểu.

Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ 15 – 30oC.

Bệnh viện Lê Văn Thịnh với đội ngũ Y Bác sĩ có trình độ chuyên môn cao,tận tâm và luôn lấy người bệnh là trung tâm cho mọi hoạt động,nếu người bệnh có vấn đề về sức khỏe,hay cần thêm thông tin hãy đến Bệnh viện Lê Văn Thịnh để được tư vấn,thăm khám và điều trị.

Dược sĩ

Trần Thị Diễm Trang

(Theo Dược thư Quốc gia Việt Nam 2015)


Bản Quyền © 2021 Bệnh Viện Lê Văn Thịnh - Thiết Kế và Phát Triển bởi Hân Gia Group